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Cobimet<em>in</em>ib " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Chemical Structure
HY-16023B
<em >em em >-343; (Rac)-<em >em em >-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-163035
HY-105263
HY-W760183
Others
Cancer
EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
HY-16023A
<em >em em >-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-16023
<em >em em >-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-N0557
HY-138793
<em >em em >-12
Others
Cancer
2-(2,6-Dioxopiperidin -3-yl)phthalimidin e (EM-12) 是一种致畸 Thalidomide 类似物,比 Thalidomide 更具活性,水解更稳定。2-(2,6-Dioxopiperidin -3-yl)phthalimidin e 增强 1,2-dimethylhydrazin e 对大鼠结肠癌的诱导作用。
HY-N2211
HY-D0952
Parasite
Others
Acridin e Orange base 是一种细胞通透性荧光染料,能将生物体 (细菌,寄生虫,病毒等) 染成亮橙色,而当在适当条件下 (pH=3.5, Ex=460 nm) 可将人类细胞区别性地染成绿色,以便用荧光显微镜进行检测。Acridin e Orange base 与 dsDNA 结合时发出绿色荧光 (Ex=488, Em=520-524),与 ssDNA (Ex=457, Em= 630-644) 或 ssRNA 结合时发出红色荧光 (Ex=457, Em=630-644),也可用于细胞周期测定。
HY-D1518
HY-D1248
HY-116583
HY-D1562
HY-W040143
HY-15534
CBIC2
Fluorescent Dye
Others
JC-1 (CBIC2) 是一种广泛用于检测线粒体膜电位的理想荧光探针。JC-1 染料以电势依赖性的方式积聚在线粒体内,可以用来检测细胞、组织或纯化的线粒体膜电位。正常线粒体内,JC-1 聚集在线粒体基质中形成聚合物,聚合物发出强烈的红色荧光 (Ex=585 nm, Em=590 nm) ;在线粒体膜电位较低时,JC-1不能聚集在线粒体的基质中,产生绿色荧光 (Ex=514 nm, Em=529 nm) 。
HY-136865
Fluorescent Dye
Others
MeOSuc-AAPV-AMC is a fluorogenic substrate for human leukocyte and porcin e pancreatic elastase (Km : 362 μM, Ex=380 nm, Em=460 nm).
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-D1689
Bacterial
Infection
Rf470DL 是一种转子荧光 D-氨基酸 (RfDAA)。Rf470DL 可用于标记活细菌 (Ex=470 nm, Em=640 nm)。
HY-133852
HY-161239A
Antibiotic
Infection
Cancer
IB -96212 (compound 5) 是从海洋小单孢菌 sp. L-25-ES25-008 ref. 中提取的寡霉素类化合物。IB -96212 是抗 P-388 的抗肿瘤抗生素,对黄体微球菌也有抗菌作用。
HY-133852A
HY-155453
Others
Others
IB 87 是一种胺尼古丁半抗原 。 IB 87 含有一个连接子 e,连接到尼古丁 (S)-对映体的 6 位。 IB 87 通过碳二亚胺介导的反应与 KLH 结合。
HY-D1705
HY-D1730
Fluorescent Dye
Others
AF488 NHS ester 是一种胺特异性荧光探针 (Em=525 nm)。AF488 NHS ester 在水和生物样品中,与巯基和胺反应,并在衍生化后改变它们的化学结构和荧光性质。
HY-121030
N-(7-Dimethylam<em >inem >o-4-methyl-3-coumar<em >inem >yl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
DACM (N-(7-Dimethylamin o-4-methyl-3-coumarin yl)maleimide) 是一种巯基定向荧光染料 (Ex=396 nm, Em=468 nm)。
HY-D1699
Fluorescent Dye
Others
PFB-FDG 是一种非荧光的半乳糖苷酶底物,可被水解为绿色荧光的 PFB-F (Ex=485 nm, Em=535 nm)。PFB-FDG 可用于 β-半乳糖苷酶活性的测定。
HY-D1344
Fluorescent Dye
Others
BDP 630/650 azide 是一种明亮的、光稳定的叠氮化物染料 (BDP 630/650: Ex=630 nm, Em=650 nm)。BDP 630/650 azide 可用于用点击化学标记。
HY-D1319
Cy5 acid chloride
Fluorescent Dye
Others
Cyanin e5 carboxylic acid chloride (Cy5 acid chloride) 是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm)。Cyanin e5 carboxylic acid chloride 是一种非反应性染料,可用于对照样品。
HY-D1666
Fluorescent Dye
Others
BDP 558/568 azide 是一种叠氮化 BDP 558/568 (BDP 558/568: Ex=558 nm, Em=568 nm)。BDP 558/568 azide 可用于点击化学标记。
HY-145441
Others
Cancer
GEM–IB 是吉西他滨 (GEM)-5'-磷酸与伊班膦酸盐 (IB ) 的结合物。GEM–IB 作为单一活性分子或与多西紫杉醇 (DTX) 联合使用,在小鼠骨肉瘤 (OS) 模型中显示降低了肿瘤负担,保留了骨结构,提高了生存率。
HY-D1621
Fluorescent Dye
Others
C-12 NBD cholesterol 是一种具有亲水性荧光团 NBD 标记的胆固醇衍生物 (NBD:Ex=465 nm, Em=535 nm)。C-12 NBD cholesterol可用于研究胆固醇的利用和代谢。
HY-D1693
HY-D1509
Fluorescent Dye
Others
吩嗪硫酸乙酯
Phenazin e ethosulfate 是一种阳离子染料 (Ex=390 nm, Em=530 nm) 和电子受体,可用于染料连接酶测定。Phenazin e ethosulfate 可作为一种中间体与抗坏血酸 (ascorbic acid) 协同检测一氧化氮还原酶 (Nors) 的活性。
HY-W356117
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶活性的测定。
HY-D1073
3,3'-Diheptyloxacarbocyan<em >inem >e iodide
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
DiOC7(3) (3,3'-Diheptyloxacarbocyanin e iodide) 是一种绿色膜电位探针 (Ex=450-490 nm, Em=510-520 nm)。DiOC7(3) 可用于量化血管密度。
HY-D1655
Fluorescent Dye
Others
BDP 581/591 DBCO 是一种具有共轭烯烃体系的硼二吡咯亚甲基染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 DBCO 可用作常规荧光团,也可于 ROS 的检测 (氧化后,其荧光移动到光谱的绿色部分)。
HY-D1672
HY-D1042
HY-D1043
HY-D1704
HY-161239
Bacterial
Antibiotic
Infection
(S)-IB -96212 (compound 4) 是一种寡霉素衍生物,可抑制 MurD2 反应,但不抑制 MurL 反应。(S)-IB -96212 是特异性的肽聚糖生物合成旁路途径的抑制剂。(S)-IB -96212 弱抑制 MurD 反应。
HY-151711
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy5.5 Azide 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5.5 Azide 也是一种水溶性染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),可设计用于标记敏感分子,如肽、蛋白质和寡核苷酸。
HY-114354
BOD FL alkyne
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL alkyne (BOD FL alkyne) 是一种绿色荧光染料 (Ex=503 nm; Em=512 nm),是一种明亮和光稳定的荧光基团,在荧光素 (FAM) 通道中发光。BODIPY FL alkyne 可以通过铜催化的 Click Chemistry 与一些叠氮分子共轭。
HY-D1325
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cyanin e5.5 (Cy5.5) alkyne,Cy5.5 类似物,是一种炔基修饰的近红外 (NIR) 荧光染料 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 alkyne 可与叠氮化物反应,用于点击化学标记。
HY-P3484
MMP
Cancer
Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 可用来定量 MMPs 的活性 (Ex=280 nm, Em=360 nm)。
HY-N0555
HY-D0986
Fluorescent Dye
Others
TMA-DPH 是一种疏水性荧光膜探针 (Ex=355 nm; Em=430 nm)。TMA-DPH 能够锚定在细胞表面,定位磷脂双分子层的不同区域。通过分析 TMA-DPH 在质膜及膜的亚结构中的荧光极化数值,可以测定细胞膜的流动性。
HY-D1700
Fluorescent Dye
Others
Mag-in do-1/AM 是一种具有细胞渗透性的镁离子荧光指示剂,也可指示钙离子 (Ex=340-390 nm, Em=410-490 nm)。Mag-in do-1/AM 可用于测定细胞内镁离子和钙离子浓度。
HY-D1702
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fura-2 tetrapotassium 是一种可紫外激发的比率荧光 Mg2+ /Ca2+ 指示剂 (Ex=334-360 nm, Em=510 nm)。Mag-Fura-2 tetrapotassium 可用于 Mg2+ 和 Ca2+ 浓度的测定。
HY-D1688
Fluorescent Dye
Others
Flubida-2 是一种可渗透细胞的染料,可被细胞内的内酯酶水解为 Fubi-2 (水解后,Ex=492 nm, Em=517 nm)。通过将探针引导至亲和素融合蛋白所在的位置,Flubida-2 可用于检测细胞器中特定位点的 pH 值。
HY-D1541
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cyanin e5.5 alkyne,一种近红外 (NIR) 荧光染料,是一种炔基修饰的 Sulfo-Cyanin e5.5 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 alkyne 可与叠氮化物反应,用于点击化学标记。
HY-D0819A
Cy5 NHS Ester triethylam<em >inem >e salt; Sulfo-Cyan<em >inem >e5 Succ<em >inem >imidyl Ester triethylam<em >inem >e salt
Fluorescent Dye
Others
Cy5-SE (Cy5 NHS Ester) triethylamin e salt 一种用于标记肽, 蛋白质, 寡核苷酸的氨基基团的反应染料 (Ex=649 nm; Em=670 nm)。
HY-D1308
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cyanin e5.5 azide tripotassium 是一种近红外 (NIR) 荧光染料,是一种叠氮形式的 Sulfo-Cyanin e5.5 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 azide tripotassium 可以与炔烃反应用于点击化学标记。
HY-D1535
HY-D2285
Fluorescent Dye
Cancer
MOR-CES2 是一种近红外荧光探针 (Ex = 630 nm, Em =735 nm),能够识别癌细胞和组织,并对炎症作出灵敏反应。MOR-CES2 具有作为一种高效的成像工具,在协助 CES2 相关肿瘤手术切除方面的潜力 (E)。
HY-D1348
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G alkyne 是一种炔烃修饰的 BDP R6G。BDP R6G 是一种明亮、稳定的染料 (BDP R6G: Ex=530 nm, Em=545 nm)。BDP R6G alkyne 可用于点击化学标记。
HY-D1656
Fluorescent Dye
Others
BDP 581/591 carboxylic acid 是一种荧光染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 carboxylic acid 末端的游离羧酸基团可以在催化剂 (如EDC 或 HATU) 的催化下与伯胺发生反应,形成稳定的酰胺键。BDP 581/591 carboxylic acid 具有很强的光稳定性,可用于 ROS 的检测。
HY-W008848S1
HY-D1421
Fluorescent Dye
Others
PKH67 是一种具有绿色荧光的荧光细胞连接染料。PKH67 可染色细胞膜,Ex/Em 为 490/502 nm。PKH67 常与非特异性红色荧光染料 PKH26 (Ex/Em=551/567 nm) 联用,用于标记细胞、检测体外细胞增殖以及体内外的细胞示踪。
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-D1588
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-X-Alkyne 是一种炔基修饰的 BODIPY 衍生物 (Ex=526 nm,Em=540 nm)。BODIPY-X-Alkyne 可以通过铜催化的点击反应与叠氮化物反应。
HY-118540
Diazoresorc<em >inem >ol
Fluorescent Dye
Others
刃天青
Resazurin (Diazoresorcin ol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D1365
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3(Me)COOH 是一种磺基-Cyanin e3 衍生物。Cyanin e3 是蛋白质和核酸的橙色荧光标记染料 (Ex=554 nm,Em=568 nm)。
HY-D1365A
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3(Me)COOH TEA 是一种磺基-Cyanin e3 衍生物。Cyanin e3 是蛋白质和核酸的橙色荧光标记染料 (Ex=554 nm,Em=568 nm)。
HY-D1585
Fluorescent Dye
Others
BODIPY TR methyl ester 是一种 GFP 亲脂性复染剂。BODIPY TR methyl ester 很容易渗透细胞膜,并在膜内细胞器中定位,但不强烈地定位于质膜中。BODIPY TR methyl ester 是一种较好的红色荧光活体染色剂 (Ex=568 nm, Em=625 nm),可用于揭示细胞核的位置和形状、胚胎组织内细胞的形状,以及整个胚胎内器官形成组织的边界。
HY-D1572
HY-128868
Fluorescent Dye
Others
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868A
Fluorescent Dye
Others
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868D
Fluorescent Dye
Others
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-143285
Fluorescent Dye
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-D1653
Reactive Oxygen Species
Others
BDP 581/591 NHS ester 是一种具有较长的荧光寿命和双光子激发截面的硼二吡咯亚甲基染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 NHS ester 可用于荧光偏振分析,还能与活性氧 (ROS) 反应并改变荧光。BDP 581/591 NHS ester 还是一种 NHS 酯衍生物,可用于结合蛋白质、多肽和其他分子的伯胺和仲胺基团。
HY-D2093
Fluorescent Dye
Others
PE-VF750 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。Ex/Em=495-566/777 nm。PE-VF750 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 777 nm。
HY-W008848S
HY-W356116
Nbd-ceramide
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD Ceramide 是一种具有细胞膜渗透性的高尔基体荧光探针 (Ex=466 nm, Em=536 nm)。C6 NBD Ceramide 能快速便捷地在活体细胞和固定细胞中对高尔基体进行绿色荧光标记,可用于观察活细胞中高尔基体形态的变化。C6 NBD Ceramide 能被代谢为荧光鞘磷脂和葡糖基甘油酰胺,可用于鞘脂转运和代谢机制的研究。
HY-D2092
Fluorescent Dye
Others
PE-VF680 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。Ex/Em=495-566/701 nm。PE-VF680 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 701 nm。
HY-D1598
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-CY3 tetrazin e potassium 是一种 sulfo-Cyanin e3 衍生物,其含有甲基四嗪基团 (Ex=548 nm. Em=563 nm)。Sulfo-CY3 tetrazin e potassium 可用于标记代谢工程细胞表面的糖缀合物。Sulfo-CY3 tetrazin e (potassium) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazin e 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-N8755
HY-128868B
Biochemical Assay Reagents
Others
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式:避光。
HY-130025
HY-W073524
Fluorescent Dye
Cancer
DFAME 是一种红色荧光基团 (Ex=508 nm, Em=641 nm)。Beetroot 和 Corn 是二聚体荧光 RNA 适体,可与 DFAME 结合形成 Beetroot-DFAME 复合体(Kd =460nM) 和 Corn-DFAME 复合体 (Kd =3600nM)。Beetroot-DFAME 和 Corn-DFAME 可用于在细胞中形成 RNA 组装体。 RNA 结构具有自组装特性,可用于进行 RNA 纳米结构的研究。
HY-D1880
HY-128868G
Fluorescent Dye
Others
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 150000)
FITC-Dextran (MW 150000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=491 nm; Em=518 nm)。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 150000) 可用于动物的灌注研究和荧光微淋巴造影,用于研究影响血脑屏障 (BBB) 通透性的过程。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为荧光探针研究细胞渗透性。
HY-D1613
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyan<em >inem >e5 dib enzocyclooctyne
Fluorescent Dye
Others
Cyanin e5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanin e5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanin e5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-W035051
HY-141646
HY-D0056
Fluorescent Dye
Others
5-Carboxyfluorescein diacetate N-succin imidyl ester 是一种细胞渗透性染料 (Ex=492 nm,Em=517 nm)。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succin imidyl ester 可与细胞内分子共价结合,从而标记细胞。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succin imidyl ester 可用于示踪淋巴细胞的迁移和增殖。
HY-D1584
Phospholipase
Others
C12 NBD sphin gomyelin 是一种具有活性的 sphin gomyelin (HY-113498) 衍生物,带有荧光 C12 硝基苯并恶二唑 (C12 NBD)。C12 NBD sphin gomyelin 可用作研究鞘磷脂酶代谢和转运的底物 (Ex=470 nm,Em=525 nm)。
HY-W008848
HY-120891
HY-D1696
HY-49210
HY-162158
HY-138159
HY-D2237
HY-D2216
HY-W588722
HY-D2256
HY-163324
HY-D1727
HY-D0127
HY-135239
HY-D1445
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
PDMPO 是一种溶酶体 pH 指示剂,是可用于荧光成像的荧光酸性试剂。PDMPO 是研究活细胞酸性细胞器的有效工具。PDMPO 表现出 pH 依赖性双激发和双发射光谱峰。PDMPO 在弱酸性细胞器中产生蓝色荧光,在酸性更强的溶酶体中变为黄色 (Abs=329 nm;Em=440 nm)。
HY-151505
HY-D2206
HY-D1678
Fluorescent Dye
Others
5(6)-Carboxynaphthofluorescein diacetate 是一种用于酯酶检测的荧光底物,可以被细胞内酯酶切割,产生红色荧光来测量酶的活性 (Ex = 590 nm; Em = 645 nm)。
HY-D1551
Fluorescent Dye
Others
10-(4-(Bis(2-hydroxyethyl)amin o)phenyl)-5,5-difluoro-1,3,7,9-tetramethyl-5H-dipyrrolo[1,2-c:2',1'-f][1,3,2]diazaborin in -4-ium-5-uide,一种 BODIPY 衍生物,是检测 Pb2+ 的荧光指示剂 (Ex=504 nM, Em=510 nM)。
HY-D0940
DCFH-DA; 2',7'-Dichlorodihydrofluoresce<em >inem > diacetate
Reactive Oxygen Species
Others
H2DCFDA (DCFH-DA) 是一种可渗透细胞的,用于检测细胞内活性氧 (ROS) 的探针 (Ex/Em=488/525 nm)。
HY-D2211
HY-134435
Fluorescent Dye
Others
Z-Arg-AMC hydrochloride 是胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的荧光底物 (fluorogenic substrate )。Z-Arg-AMC hydrochloride 可用于研究胰蛋白酶的活性 (Ex/Em=355/460 nm)。
HY-112654
HY-P1602
Bacterial
Infection
Apidaecin IB 是一种昆虫抗菌肽,抑制大肠杆菌 (E. coli ML35, O18K1H7 and ATCC 25922) 三种菌株的最小浓度均为 8 μM。
HY-D2207
HY-D1869
Fluorescent Dye
Others
800CW maleimide 是一种红外染料 (Ex: 778 nm; Em: 796 nm),可用于标记含有游离巯基 (-SH) 基团的分子。800CW maleimide 结合血浆蛋白。
HY-D1707
Fluorescent Dye
Others
FDGlcU 可作为荧光探针用于无创影像,具有高水平的荧光活性。当荧光素与两种单葡萄糖醛酸酯结合时 FDGlcU 是无荧光的 (Ex/Em=480/514 nm)。
HY-W008848A
HY-114350
Fluorescent Dye
Others
BDP FL maleimide 是一种硫醇反应性染料 (Ex: 503 nm; Em: 509 nm)。BDP FL maleimide 可用于蛋白质标记、肽修饰,并可取代荧光素 (FAM) 用于显微镜观察。
HY-D1587
HY-D1853
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy5 carboxylic acid 是一种 Cy5 衍生物,可用于化学合成。Cy5 是用于成像的红色荧光标记染料 (Ex/Em=642/670 nm)。
HY-160240
Others
Others
HPI 是一种 HS- 荧光探针 (Ex/Em=280/410 nm)。HPI 可用于检测硫化氢 (H2 S) 气体在环境水样中的 HS- 形式。
HY-P2179
HY-125027
ib -DNQ
Others
Cancer
Isobutyl-deoxynyboquin one (IB -DNQ) 是 NAD(P)H:quin one oxidoreductase (NQO1 ) 的选择性底物。Isobutyl-deoxynyboquin one 可用于抗癌研究。
HY-117095
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
4-Methylumbelliferyl oleate 是酸性和碱性脂肪酶 (lipases ) 的荧光底物。4-Methylumbelliferyl oleate 可被脂肪酶裂解,释放出 4-Methylumbelliferyl (Ex/Em=320/450 nm)。
HY-W400925
HY-D1540
Cy 5.5 am<em >inem >e; Lumiprobe Cy 5.5 am<em >inem >e
Fluorescent Dye
Others
Cyanin e5.5 amin e (Cy 5.5 amin e),Cy5.5 类似物,是一种近红外 (NIR) 荧光染料 (Ex=648 nm,Em=710 nm)。Cyanin e5.5 amin e 可用于制备 Cy5.5 标记的纳米颗粒,从而得以用共聚焦显微镜进行跟踪和成像,且荧光背景低。
HY-D1698
Fluorescent Dye
Others
PED6是一种 PLA2 底物荧光探针 (EX/EM=488/530 nm),是一种被 BODIFY 标记的荧光磷脂酰乙醇胺类似物。PED6 可用于磷脂酶 A2 的检测。
HY-66022
HY-D1853A
HY-D0968B
Cyan<em >inem >e3 triethylam<em >inem >e
Fluorescent Dye
Others
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanin e3) triethylamin e 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamin e 是 Cyanin e5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamin e 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-124409
HY-P10073
Fluorescent Dye
Others
Calpain -1 substrate, fluorogenic 可以作为 calpain -1 的敏感且特异的底物,可裂解 Tyr-Gly 键并导致荧光增强。(Ex/Em = 490 nm/518 nm)
HY-P4878
HY-160278
Fluorescent Dye
Others
DSPE-PEG-Fluor 647, MW 2000是一种荧光脂质 (Ex/Em=648/671 nm),由 PEG-脂质-染料缀合而成。DSPE 是一种磷脂。Fluor 647是一种荧光染料,可应用于活体的显微镜检测。
HY-161159
Fluorescent Dye
Others
DMHBO+ 是一种阳离子发色团,可与 Chili 适体结合,Kd 为 12 nM。Chili-DMHBO+ 复合物是罗丹明染料 Atto 590 FRET 的理想荧光供体,适用于细胞中 RNA 成像。Ex/Em=456/592 nm。
HY-162161
Fluorescent Dye
Cancer
Flutax-2 是 Paclitaxel 的活性荧光衍生物,与聚合的 αβ-微管蛋白二聚体结合。Flutax-2 可用于对活细胞、分离的细胞骨架和寄生虫中的微管进行成像 (Ex/Em=496/526 nm)。
HY-D1692
Fluorescent Dye
Others
BODIPY 650/665 NHS ester 是明亮的远红荧光染料,可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。Ex / Em = 646 / 660 nm
HY-D1816
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光,可使用 PE 通道进行荧光成像 (Ex/Em=550 nm/561 nm)。
HY-D1817
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现绿色荧光,可使用 FITC 通道进行荧光成像 (Ex/Em=488 nm/513 nm)。
HY-D1274
HY-D1274C
HY-P10163
Fluorescent Dye
Others
α-Secretase Substrate II, Fluorogenic 是 α-分泌酶的内部猝灭荧光肽底物,含有 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α-分泌酶切割位点。Ex/Em = 340/490 nm
HY-D0717
Diam<em >inem >ofluoresce<em >inem >-FM diacetate
Fluorescent Dye
Others
DAF-FM DA (Diamin ofluorescein -FM diacetate) 是一种用于一氧化氮 (NO) 检测和生物成像的荧光探针。 DAF-FM DA 自发穿过质膜,随后被酯酶裂解,生成细胞内 DAF-FM (Ex/Em=495/515 nm)。
HY-D1274A
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-cyanin e3 azide sodium 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide sodium 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-110251A
DNA Stain
Others
DFHBI-2T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=500 nm/523 nm)。DFHBI-2T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-101879
DNA Stain
Parasite
Fluorescent Dye
Others
吖啶橙
Acridin e Orange hydrochloride 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridin e Orange hydrochloride 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-130027
BXY2142
Fluorescent Dye
Others
HKOCl-4 (BXY2142) 是一种以铑为基础的黄色荧光探针,用于检测次氯酸,与荧光素探针相比,具有优异的灵敏度和选择性。HKOCl-4 具有更长的吸收波长和更好的 pH 稳定性。 Ex : 530 nm; Em 557 nm。
HY-D1629
Fluorescent Dye
Others
Calcium Orange AM 是一种细胞内钙报告因子。 当游离钙与 Calcium Orange AM 结合时,可检测到特异性荧光 (Ex/Em=549/576 nm)。Calcium Orange AM 不进入液泡,也不划分成酸性小泡。
HY-D1274B
HY-153850
Others
Others
RNA Aptamer PeachⅠ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin (TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-153851
Others
Others
RNA Aptamer Peach Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin (TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-D0720
HY-D1451
Fluorescent Dye
Others
PKH 26 是一种红荧光染料,PKH 26 可以稳定的与细胞膜脂质区结合并发出红色荧光 (Ex/Em=551/567 nm),主要用于细胞体外标记、体外细胞增殖研究以及体内外的细胞示踪研究。
HY-131007
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂,是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同,FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长,和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm),可以作为比值荧光的感受器。
HY-D1723
DNA Stain
Others
EthD-III 是一种核酸探针。EthD-III 是一种红色荧光染料,可用于检测死细胞。 EthD-III 进入细胞膜受损的细胞,与核酸结合,在死亡细胞中产生亮红色荧光 (Ex/Em=530/645 nm)。
HY-P2176
Z-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC
Biochemical Assay Reagents
Others
Z-LRGG-AMC (Z-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC) 是一种荧光底物,可水解并释放游离的荧光 7-amin o-4-methylcoumarin (AMC)。AMC 的检测波长:Ex/Em=360/460?nm。
HY-A0093S
KOE-1173-d6 (hydrochloride)
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸美西律 d6 (盐酸盐)
Mexiletin e-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletin e hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletin e hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
HY-13735
HY-D1710
Microtubule/Tubulin
Others
Anti-α-Tubulin Antib ody, AF555 conjugate 是小鼠抗 α-tubulin 单抗和红色荧光染料 Alexa Fluor 555 的偶联物,可用于检测微管蛋白 (Ex/Em: 554/567 nm)。
HY-131127
HY-118667
Liposome
Others
去氢麦角甾醇
Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物(Ex/Em=325/375 nm),可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合,用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
HY-103311
Ammoniated ruthenium oxychloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
钌红
Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (I Ca ) 阻断剂。
HY-W040201
3-[3-(Cholamidopropyl)dimethylammonio]-2-hydroxy-1-propanesulfonate
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPSO 是两性离子去污剂,具有热稳定性。CHAPSO 能够拓宽颗粒定向分布,使单颗粒冷冻电子显微镜 (cryo-EM) 产生各向同性均匀的图。CHAPSO 能消除细菌转录复合物的方向偏差,有助于冷冻电镜确定细菌转录复合物的结构。
HY-D1601
Fluorescent Dye
Others
N-Amin ofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Amin ofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-D1549
Fluorescent Dye
Others
o-Pah 是一种带有 -NH2 和 -OH 取代的 meso-Ph 基团的 BODIPY 衍生物。o-Pah 在 Cu2+ 存在下,表现为金属诱导的 J 聚集和对 Hg2+ 特定荧光增强 (Ex/Em=483/(495-600) nM)。
HY-150978
Fluorescent Dye
Others
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物,是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针,用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-D0942
Euchrys<em >inem >e 3RX
Parasite
Fluorescent Dye
DNA Stain
Others
Acridin e Orange (Euchrysin e 3RX) zin c chloride salt 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridin e Orange zin c chloride salt 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-D1883
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5-COOH (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-149596
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
PTZ-LD 是一种基于 phenothiazin e (HY-Y0055) 的荧光探针,用于脂滴 (LDs) 检测。PTZ-LD 在 LDs 中明显具有高特异性发射性 (Ex/Em=488/570-620 nm)。PTZ-LD可用于糖尿病性白内障 (DC) 研究。
HY-D1156
HY-D2293
ROR
Fluorescent Dye
Others
RORγ allosteric probe-1 (Compound 12h) 是一种 RORγ 变构荧光探针 (Ex/Em: 490/524 nm)。RORγ allosteric probe-1 可用于探索 RORγ 变构抑制剂和 RORγ 功能。
HY-104014
HY-D1156A
HY-D0146
BzRes; 7-Benzyloxyresoruf<em >inem >; 7-Benzyloxyphenoxazone
Fluorescent Dye
Others
7-苄氧基-3H-吩恶嗪-3-酮
Resorufin benzyl ether (BzRes) 是一种荧光酶底物,可用于检测 CYP3A4 酶活。Resorufin benzyl ether 经有识别功能的硼酸基团修饰后,可通过自焚机制用于 ONOO- 检测。Ex/Em=530-570 nm/590 nm。
HY-D2291
Fluorescent Dye
Others
BODIPY TMR NHS ester 是明亮的橙色荧光染料,Ex/Em 为 544/570 nm。BODIPY TMR NHS ester 的 NHS 酯(或琥珀酰亚胺酯)是将染料与蛋白质或抗体结合的常用工具。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。
HY-P5915
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 是一种 5-FAM 标记的 HIF-1α 肽,是 VHL 的底物。FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 与 VHL 蛋白结合,KD 为 3 nM。Ex/Em (λ) = 485/520 nm。
HY-D1883A
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5-COOH TEA (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH TEA 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-D2222
Fluorescent Dye
Others
5-HMSiR-Hoechst 是一种 DNA 探针。5-HMSiR-Hoechst 由 Hoechst 33258 和自发远红外羟甲基硅罗丹明 (HMSiR) 组成。5-HMSiR-Hoechst 可以对活细胞进行染色。 Ex/Em=640 nm/675 nm。
HY-D1713
HY-131020
JF525, SE; JF525, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 525, SE (JF525, SE) 是一种黄色的荧光染料 (Ex = 525 nm; Em = 549 nm)。Janelia Fluor 在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical In stitute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-D1790
VF 640 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 640 SE 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=648 nm/664 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-P2089
MMP
Others
Dnp-PYAYWMR 是选择性靶向 MMP3 的肽底物。Dnp-PYAYWMR 被 MMP3 裂解,可产生 Dnp-PYA(非荧光基团)和 YWMR(360 nm 处可检测的荧光基团)。MMP3 与 Dnp-PYAYWMR 共孵育 2 小时后,测量 MMP3 荧光强度。Ex/Em = 328/350 nm。
HY-D1800
VF 680 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680 SE (VF 680 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=680 nm/700 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1801
VF 488 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488 SE (VF 488 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=488 nm/513 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1802
VF 425 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 425 SE (VF 425 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=430 nm/475 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1803
VF 565 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 565 SE (VF 565 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=563 nm/594 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1797
VF 660 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 660 SE (VF 660 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=660 nm/679 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1798
VF 350 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 350 SE (VF 350 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=350 nm/448 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1799
VF 568 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 568 SE (VF 568 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=573 nm/595 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1791
VF 750 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 750 SE (VF 750 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=747 nm/770 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1792
VF 555 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555 SE (VF 555 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=550 nm/561 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1794
VF 405 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405 SE (VF 405 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=399 nm/421 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1795
VF 532 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 532 SE (VF 532 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=532 nm/545 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1796
VF 594 SE
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594 SE (VF 594 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=585 nm/609 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-13591
HY-D1261
Thiol-green 1
Fluorescent Dye
Others
Naph-EA-mal (Thiol-green 1) 是一种快速检测和超快 turn-on 型硫醇 (thiol ) 荧光探针,可用于蛋白标记和生物成像。Naph-EA-mal (Thiol-green 1) 可用于检测活细胞中的硫醇,标记蛋白质硫醇,定量细胞裂解液中总硫醇的浓度,并确定固定细胞中可逆的蛋白质硫醇氧化。Ex: 488 nM; Em: 540 nM。
HY-D1578
Fluorescent Dye
Others
C12FDGlcU 是荧光素 di-β-D-glucuronic acid 的亲脂性类似物。C12FDGlcU 可用于检测 β-glucuronidase (GUS) 基因的表达。C12FDGlcU 可进入细胞,然后被 GUS 裂解,生成黄色、绿色荧光的荧光素 (反应产物 Abs/Em: 495/518 nm)。
HY-P1883
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-D1052
Fluorescent Dye
Cancer
Cy7-YNE 是一种荧光标记试剂 (Ex=700-770 nm,Em=770 nm)。Cyanin e 染料可用于标记蛋白质,抗体,肽等。Cy7-YNE 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1533
Fluorescent Dye
Others
RhoNox-1 是一种特异性检测二价铁离子的荧光探针,当 RhoNox-1 与 Fe2+ 反应后,可以生成一种不可逆的橙色 (红色) 荧光产物 (Ex/Em:540/575 nm) 。FeRhoNox-1 可以很好的进入到细胞内部,适用于活细胞内 Fe2+ 的检测,倾向定位在高尔基体。
HY-D2089
Fluorescent Dye
Others
PE-VF594 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。PE-VF594 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 617 nm。
HY-D2091
Fluorescent Dye
Others
PE-VF647 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。PE-VF647 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 665 nm。
HY-156832F
Fluorescent Dye
Others
5'6-FAM-GGUGAAAGACGAUGGACAATT,UUGUCCAUCGUCUUUCACCTT 是被荧光分子 5'6-FAM 修饰的核糖核苷双链。5'6-FAM 是混合物,包括 5-FAM (HY-66022) 和 6-FAM (HY-66021)。5-FAM 的 Ex/Em= 490 nm/520 nm。
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-D1687
Fluorescent Dye
Others
Flubi-2 是一种基于荧光素-生物素的 pH 值比率染料 (Ex=480 nm, Em= 520-560 nm),pK值为6.7。Flubi-2 是 Flubida-2 (无荧光,具有膜渗透性) 的水解产物。Flubi-2 可用于活细胞分泌途径细胞器 (如高尔基体和内质网) 的 pH 值测定。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-45492
HY-111330
HPF; 3'-p-(Hydroxyphenyl) fluoresce<em >inem >
Fluorescent Dye
Reactive Oxygen Species
Others
羟苯基荧光素
Hydroxyphenyl Fluorescein (HPF) 是一种稳定的 ROS 荧光探针染料,比 H2DCFDA (HY-D0940) 的特异性与稳定性强。Hydroxyphenyl Fluorescein 通过羟基自由基,与细胞内过氧亚硝基反应,可产生强烈的绿色荧光。Hydroxyphenyl Fluorescein 可应用于荧光显微镜、高通量成像仪、荧光酶标仪或流式细胞仪。其荧光波长:Ex/Em=490/515 nm。
HY-157765
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-110251
DNA Stain
Others
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spin ach, Spin ach2, iSpin ach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-D1735
Golgi-Red Tracke
Fluorescent Dye
Others
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY TR Ceramide ((Golgi-Red Tracke)) 是一种高尔基体特异性荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=589 nm/616 nm。
HY-D1612
Fluorescent Dye
Others
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY Fl C5-Ceramide 是一种高尔基体特异性绿色荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=505 nm/512 nm。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical In stitute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN -5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glib enclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glib enclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-10447
HY-153011
HY-116862
DBF
Cytochrome P450
Fluorescent Dye
Others
Dib enzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dib enzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dib enzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-D0093
EthD-1
DNA Stain
Others
溴乙啡锭二聚体1
Ethidium homodimer (EthD-1) 是一种高亲和性的荧光核酸染料,常用于哺乳动物、细菌、酵母和真菌的染色。Ethidium homodimer 可与 DNA 或 RNA 结合,使荧光增强 30 多倍。Ethidium homodimer 带有较强正电荷,所以不能穿过细胞膜而染色活细胞;但 Ethidium homodimer 能穿过死细胞膜的无序区域而到达细胞核,并且嵌入 DNA 双链而产生红色荧光。因此 Ethidium homodimer 可以准确检测溶液中的核酸或者解体细胞中的核酸,是一种较灵敏的核酸染色剂。Ethidium homodimer 结合 DNA 的 Ex/Em=528/617 nm。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-D1301
HY-D0934
HY-N6054
HY-A0093S1
HY-156464
Topoisomerase
Infection
Topoisomerase I in hib itor 10 (compound 13) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I in hib itor 10 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性,其 IC50 > 值为 27.91 μM。
HY-156462
Topoisomerase
Infection
Topoisomerase I in hib itor 9 (compound 3d) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I in hib itor 9 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性,其 IC50 > 值为 34.81 μM。
HY-A0236A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸阿普林定
Aprin din e hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent ),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprin din e hydrochloride 对 Na+ /Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprin din e hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
HY-151899
HY-126821A
HY-D1818
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光 (Ex/Em=680 nm/700 nm)。
HY-D1819
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 633-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光 (Ex/Em=630 nm/650 nm)。
HY-D1820
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光 (Ex/Em=585 nm/609 nm)。
HY-103178
HY-103174
HY-D1667
HY-162289
Others
Cancer
FAZ-3780 (compound G3Ib ) 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-D1482
Fluorescent Dye
Others
Cy5-Tetrazin e 是一种四嗪偶联的 Cy5 衍生染料,对 pH 值不敏感,其荧光性质与 CY5 相近(Ex/Em=633/647 nm)。Sulfo-Cy5-tetrazin e 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazin e 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D1575
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
HY-D1345
HY-126561
CMFDA
Fluorescent Dye
Others
Green CMFDA 是一种具有细胞渗透性的荧光探针,放射光为 514 nm,激发光为 485 nm,可作为细胞示踪剂。Green CMFDA 可被活细胞中常见的非特异性酯酶裂解,产生荧光化合物荧光素,在荧光显微镜下可见。
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN -3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-101215
HY-D1677
Fluorescent Dye
Others
5(6)-Carboxynaphthofluorescein 是 pH 依赖的荧光团。5(6)-Carboxynaphthofluorescein 在碱性 pH 范围内具有良好的灵敏度,可用于光纤 pH 传感器的构建。5(6)-Carboxynaphthofluorescein 可用作荧光 pH 值指示剂。
HY-U00268
HY-103336
HY-157390
HY-P3512
HY-155241
Glucosidase
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -4 (compound 5) 是 α-葡萄糖苷酶 (Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (Amylases) 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.15 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -4 具有潜在抗糖尿病的活性。
HY-B0031S1
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-146268
CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-IN -1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα ) 抑制剂,对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN -1 具有良好的代谢稳定性。
HY-D1755
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3FF AM 是一种低亲和力 (Kd = 42 μM) 荧光 Ca2+ 敏感指示剂 (激发和发射极值为 462 nm/526 nm)。Fluo-3FF AM 对 Mg2+ 不敏感并且具有相对较高的光稳定性。Fluo-3FF AM 是 Fluo-3FF AM 的类似物,Fluo-3FF AM 本质上是无荧光的,但在进入细胞并与钙结合时表现出强烈的荧光增强。
HY-14227
HY-W250183
Polyethylene glycol octadecyl ether (n~10, average Mn~711)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯(10)十八烷基醚
Polyoxyethylene (10) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether, n~10, average Mn~711) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-126898
HY-151158
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN -7 是一种 EGFR /HER2 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.18 μM (EGFR ), 0.146 μM (HER2 )。EGFR/HER2-IN -7 中等抑制 DHFR ,IC50 为 0.907 μM。
HY-N7439
HY-12365
CF-102; 2-Cl-ib -MECA
Adenosine Receptor
Cancer
Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN -7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ,IC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2-IN -7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157316
HY-B0031S3
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平 d8 (hemifumarate)
Quetiapin e-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapin e hemifumarate 的氘代物。Quetiapin e hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapin e hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamin e receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapin e hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-W250183A
Polyethylene glycol octadecyl ether (n~100, average Mn~4670)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯(100)十八烷基醚
Polyoxyethylene (100) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether, n~100, average Mn~4670) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-155349
HY-B0076S
HY-Y0703D
HY-150046
Others
Cancer
Nek2-IN -6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2 ) 抑制剂。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN -35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞,IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-149770
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN -2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂,IC50 s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN -2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成,对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
HY-P1269
HY-157135
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -19 是一种磺胺类抑制剂,对 hCA IX 的抑制常数 (K I ) 为 6.2 nM,并对 hCA I 表现出良好的选择性 (hCA I/ hCA IX = 117) 。
HY-161063
HY-161064
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-47176
HY-Y0537C
HY-Y0420E
HY-Y1242
HY-Y1242A
HY-N12358
HY-N0528
HY-12109
HY-100987
Others
Others
Lauroylcarnitin e chloride 可促进大鼠吸收鲑鱼降钙素。还在测定原位生物利用度中,提高荧光黄的利用度、降低结肠中 claudin -4 蛋白的表达。
HY-P1269A
HY-G0017
Norimat<em >inem >ib ; Imat<em >inem >ib metabolite N-Desmethyl imat<em >inem >ib
Drug Metabolite
Others
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatin ib (Norimatin ib ) 是 Imatin ib (HY-15463) 的代谢物。Imatin ib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-129641
HY-D2334
HSP
Cancer
AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针,用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。
HY-W250110B
HY-W250110C
HY-107565
HY-157881
HY-N8396
HY-P99209
MEDI-524
RSV
Infection
Motavizumab (MEDI-524) 是一种 anti-human RSV (呼吸道合胞病毒) 单克隆抗体。Motavizumab 可用于高危婴儿的呼吸道合胞病毒感染的研究。
HY-136782
HY-121065
IRC-083065
Phosphatase
Cancer
BN-82685 是一种基于醌的 CDC25 抑制剂,对 CDC25C、CDC25C-cat、CDC25A、CDC25B2、CDC25B3 的IC50 分别为 201 nM、117 nM、109 nM、160 nM、249 nM。BN-82685 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-W250110A
HY-155250
Bacterial
Infection
Antib acterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqin olones 类衍生物,是口服有效的抗菌剂。Antib acterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antib acterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-163382
HY-158101
CC-94676
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-A0093
HY-15197
HY-13452
HY-131008
Fluorescent Dye
Others
Fluorescein tyramide 是一种绿色荧光试剂 (λabs : 494 nm; λem : 517 nm)。Fluorescein tyramide 在免疫组化 (IHC)、ICC、原位杂交 (FISH) 和流式细胞术 (FCM) 中被广泛应用于信号放大。
HY-145344
HY-160276
HY-161297
HY-W354252
HY-N0378
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusib an (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusib an 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-A0096
HY-Y0966
HY-W154341
HY-18227
Raf
Cancer
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
HY-145120
Raf
Cancer
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂,可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
HY-142820
Raf
Cancer
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-142830
Raf
Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-77113
Raf
Cancer
B-Raf IN 11 (ZIN C72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50 =76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT ,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
HY-150250
Raf
Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
HY-153603
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN -3 (Compound 7) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN -3 抑制 BRAF WT 和 BRAF V600E 的 IC50 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN -3 可用于癌症研究。
HY-156590
Raf
Cancer
B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
HY-153914
Raf
Cancer
B-Raf IN 14(Comp 25)是一种 BRAF 抑制剂,其 IC50 值为 11.08 μM,可用于癌症相关研究。
HY-158027
Raf
VEGFR
FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-19657
HY-121383
HY-150145
HY-E70090
DNA/RNA Synthesis
Others
T7 RNA聚合酶
T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-N10373
Others
Others
咖啡酰醇
Caffeoyl alcohol 是构成儿茶素木质素 (Catechyl lignin ) 的单体。Catechyl lignin 是咖啡醇 (caffeyl alcohol) 的线性均聚物,是碳纤维和高价值化学品的天然来源。
HY-101628
HY-151132
IsoQC-<em >inem >-1
Others
Cancer
Glutamin yl cyclases-IN -1 (IsoQC-IN -1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutamin yl cyclases, QC ) 抑制剂,对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutamin yl cyclases-IN -1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用,也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
HY-148059
B-Raf <em >inem > 10
Raf
Cancer
Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。是是
HY-156034
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN -1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN -1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-B0189
HY-B0189A
HY-160142
Btk
Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体,使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性,并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
HY-12838
Dyrk1B/A-<em >inem >-1
DYRK
Cancer
Mirk-IN -1(Dyrk1B/A-IN -1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。
HY-108048
HY-50737
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN -3 来自引用文献化合物 22c,是去泛素化酶 (deubiquitin ase (USP) ) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.56 μM。
HY-50737A
HY-50736
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN -1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin -specific proteases ) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。
HY-12426
HY-18271
HY-18598
Others
Infection
Chitin ase-IN -1是一种杀虫剂,能抑制壳聚糖酶和乙酰氨基己糖苷酶活性,50 uM和20 uM浓度对聚糖酶和乙酰氨基己糖苷酶的抑制百分比分别为75%和67%。
HY-18599
Others
Others
Chitin ase-IN -2是一种杀虫剂,能抑制壳聚糖酶和乙酰氨基己糖苷酶活性,50 μM和20 μM浓度对聚糖酶和乙酰氨基己糖苷酶的抑制百分比分别为98%和92%。
HY-12648
HY-18599A
Others
Others
Chitin ase-IN -2 hydrochloride 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰氨基己糖苷酶抑制剂。
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN -1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
HY-16987
HY-79531
HY-12841A
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN -1 hydrochloride (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN -1 hydrochloride 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN -1 hydrochloride 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-18671
HY-12791
HY-19772
HDAC
Cancer
HDAC-IN -3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-100004
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN -1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN -1 对几种细胞系具有抗增殖活性,平均 IC50 为 2.2 μM。
HY-100005A
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN -2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的,竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (Ki =4.5 μM),具有营养依赖性细胞毒性。
HY-100691
HY-12648A
HY-U00015
HY-U00294
HY-U00054
HY-U00336
HY-U00351
HY-12962
HY-101931
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN -1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN -1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN -1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
HY-13873
HY-108940
HY-111234
HY-115122
HY-111472
HY-111108
HY-102054
HY-102059
HY-112534
HY-112094
HY-112673
RSV
Infection
RSV-IN -1 是人呼吸道合胞病毒 (hRSV) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。
HY-10836
Parasite
Others
Cruzain -IN -1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain ) 的共价可逆抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。
HY-130119
Integrin
Cancer
In tegrin -IN -2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv in tegrin ) 抑制剂。In tegrin -IN -2 可以增加 αvβ6 ,αvβ3 ,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
HY-110387
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN -7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN -7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN -7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-123637
HY-18551
HY-124699
Others
Cancer
MMSET-IN -1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 (MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂,抑制 SETD2、MMSET 的 IC50 分别为 0.49、3.3 μM,Kd 值为 1.6 μM。
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN -1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN -1 有抗肿瘤活性。
HY-129651
SHMT
Cancer
SHMT-IN -1 (compound (±)-46) 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂。SHMT-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-102044
HY-100172
HY-108701
NAMPT
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN -3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN -3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),最终导致细胞死亡。
HY-13827
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN -7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN -7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN -7 具有抗病毒活性。
HY-131244
HY-129749
HY-111749
HY-103280
HY-111750
HY-P0162
HCV
Infection
HCV-IN -4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
HY-136392
IKK
Inflammation/Immunology
IKK-IN -3 是一种有效选择性的 IkappaB kin ase 2 (IKK2 也称为 IKKβ ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
HY-128338
CETP
Cardiovascular Disease
CETP-IN -3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN -3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
HY-130680
Syk
Cancer
Syk-IN -3,一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 为 1nM,详情请见专利 WO2011075515A1,化合物 example 152。
HY-128889
HY-135089
HY-101933
HY-100269
HY-100857
HY-135282
HY-128597
HY-16616
HY-128569
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN -2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-135670B
HY-112148
Akt
Cancer
AKT-IN -2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1 ,IC50 为 5 nM。
HY-123984
NF-κB
Metabolic Disease
LTβR-IN -1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) 抑制剂。LTβR-IN -1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位,不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN -1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位,IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN -1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN -9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN -9 具有抗肿瘤活性。
HY-128596
HY-128523
HY-101934
HY-103479
HY-111471
HY-16615
HY-112950
RET
Cancer
RET-IN -1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
HY-103669
HY-128759
DYRK
Cancer
DYRKs-IN -2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN -2 有抗肿瘤活性。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN -3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN -3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN -3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-101515
MELK
Cancer
MELK-IN -1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 的有效抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
HY-136393
HY-111389
HY-114331
MAP3K
Neurological Disease
DLK-IN -1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN -1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
HY-114439
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR-IN -5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和EGFRL858R/T790M/C797S 的IC50 分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
HY-103478
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN -1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN -1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN -1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN -1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN -1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-126140
HY-126130
HY-111777
HY-12426A
HY-115486
HY-107978
HY-101509
HY-126216
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN -7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN -7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN -7 可用于各种癌症的研究。
HY-126320
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR-IN -8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN -8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-126483
Telomerase
Cancer
Telomerase-IN -3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。
HY-126482
Telomerase
Cancer
Telomerase-IN -2 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂,通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性,IC50 值为 0.89 µM。Telomerase-IN -2 具有抗癌作用。
HY-23524
HY-129634
HY-135053
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN -11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-133084
ERK
Cancer
ERK-IN -2 是一种 ERK2 抑制剂, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN -2 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
HY-128787
HY-135648
HY-135654
HY-135658
HY-135670
Glucosidase
Metabolic Disease
Glycosidase-IN -1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase ) 抑制剂。 Glycosidase-IN -1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN -1 有降血糖活性。
HY-135659
Bacterial
Infection
BSH-IN -1 是一种重组的肠道细菌胆汁盐水解酶 (BSH s) 的有效和共价抑制剂,对 B. longum BSH (革兰氏阳性) 和 B. theta BSH (革兰氏阴性菌) 的 IC50 分别为 108 和 427 nM。
HY-135570
HY-135813
Bacterial
Infection
LtaS-IN -1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN -1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN -1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-130839
HY-125028
Src
HIV
Infection
Hck-IN -1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN -1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN -1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。
HY-115688
HY-U00318
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK-IN -11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18564
HCV
Infection
HCV-IN -3 是 hepatitis C virus (HCV) NS3/4a 蛋白的一个抑制剂,其 IC50 值为 20 μM,Kd 值为 29 μM。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN -1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN -1 hydrochloride 对 Gefitin ib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN -1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-U00345
HY-18362
HY-135088
HY-U00312
MEK
Cancer
MEK-IN -1是来自专利WO2008076415A1的 MEK 抑制剂。
HY-12841
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN -1 (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN -1 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN -1 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN -1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN -1 对 Gefitin ib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN -1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-U00287
HY-U00327
HY-U00282
HY-U00277
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -10 是一种 JAK 抑制剂,可用于干眼症的研究。JAK-IN -10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136301
HY-111471A
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN -12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN -12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN -12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-115677
HY-128523A
HY-12657
HY-114192
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN -1 是一种口服有效的、TGFβ 受体I 型激酶 (TGFβRI) 的选择性抑制剂,其对TGFβRI 和TGFβRII 的 IC50 值分别为2 nM 和7.6 μM。
HY-136267
HCV
Infection
HCV-IN -30 (compound 48) 是一种丙型肝炎病毒 HCV NS5A 复制复合物抑制剂,抑制 HCV 1a 和 1b 型复制的 IC50 分别为 901 和 102 nM。
HY-136266
HCV
Cancer
HCV-IN -29 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,详情请参见专利 US8329159B2,compound 1e。
HY-130840
Bacterial
Cancer
LolCDE-IN -2 是有效的 Lol 蛋白 (LolCDE) 抑制剂。LolCDE-IN -2 抑制 E. coli MG1655 的 MIC 值为 2 μg/ml。 具有抗菌活性。
HY-108944
SHP2
Phosphatase
Inflammation/Immunology
LYP-IN -1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki ,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN -1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50 =5 μM) 和 SHP2 (IC50 =2.5 μM)。LYP-IN -1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN -1 可用于研究自身免疫性疾病。
HY-130813
HY-135826
HY-133998
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN -3 是一种有效的 SIRT 抑制剂,对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN -3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
HY-137334
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -1 是一种神经氨酸酶 (neuramin idase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.21 μM。Neuramin idase-IN -1 具有很好的抗 H1N1 流感病毒的活性。
HY-W078844
HY-135675
HY-133553
RET
Cancer
RET-IN -3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其IC50 值为 19 nM。
HY-131341
HY-18296
Akt
Cancer
AKT-IN -1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。
HY-131907
Bacterial
Infection
LpxC-IN -5 是一种有效的非羟肟酯 LpxC (UDP-3-O-acyl-N-acetylglucosamin e deacetylase) 抑制剂,IC50 为 20 nM。LpxC-IN -5 对大肠杆菌 ATCC25922、铜绿假单胞菌 ATCC27853、肺炎克雷伯菌 ATCC13883和铜绿假单胞菌 5567 的 MIC 分别为 16、4、64 和 4 μg/mL。
HY-138061
HY-79583
Glutaminase
Cancer
Glutamin ase-IN -3 (compound 657) 是一种有效的 glutamin ase 抑制剂,对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1,compound 657。
HY-130606
NAMPT
Cytochrome P450
Cancer
Nampt-IN -5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 抑制剂。Nampt-IN -5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN -5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
HY-138202
HY-U00436
HY-131343
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN -1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN -1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-138305
HY-111538
MAGL
Cancer
MAGL-IN -1 是一种有效,选择性,可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂,IC50 值为 80 nM。MAGL-IN -1 对人乳腺癌,结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN -1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
HY-116349
HY-135220
PERK
Cancer
PERK-IN -2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
HY-135667
HY-135679
HY-135619
HY-111351
HY-135678
HY-135666
HY-135618
HY-128763
HDAC
Cancer
HDAC-IN -4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂,在 BRET 实验中,对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
HY-135664
HY-136282
HY-130643
PERK
Cancer
PERK-IN -3 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM。
HY-135676
HY-135677
HY-135199
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitin ation-IN -1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitin ation ) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50 =0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitin ation-IN -1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
HY-125965
HY-138564
HY-138625
HY-138625A
HY-78428
CDK
Cancer
CDK-IN -6,是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。
HY-138682
STING
Inflammation/Immunology
STIN G-IN -2 (C-170) 是一种有效且共价的 STIN G 抑制剂。STIN G-IN -2 有效抑制小鼠 STIN G (mmSTIN G ) 和人类 STIN G (hsSTIN G )。STIN G-IN -2 可用于自身炎症性疾病的研究。
HY-138683
STING
Inflammation/Immunology
STIN G-IN -3 是干扰素基因刺激受体 (STIN G ) 的抑制剂。STIN G-IN -3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTIN G 和 mmSTIN G ,从而阻断 STIN G 的激活诱导的棕榈酰化。
HY-138746
EGFR
Cancer
EGFR-IN -15 (compound I-005) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 4 nM。EGFR-IN -15 可用于肿瘤疾病研究。
HY-135691
c-Myc
Apoptosis
Cancer
hnRNPK-IN -1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK ) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN -1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN -1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有很强的抗肿瘤活性。
HY-102068
HIV
Infection
Clathrin -IN -1 是一种选择性网格蛋白介导的内吞 (CME ) 抑制剂。Clathrin -IN -1 选择性抑制两性蛋白与网格蛋白氨基末端结构域的结合,IC50 值为 12 μM。Clathrin -IN -1 干扰受体介导的内吞作用,HIV 的进入和突触小泡的回收。
HY-132174
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN -2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-138767
Akt
Cancer
AKT-IN -5 (Example 8) 是一种 Akt 抑制剂,对 Akt1 和 Akt2 的 IC50 值分别为 450 nM 和 400 nM。
HY-131976
DNA/RNA Synthesis
Infection
BVDV-IN -1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV ) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC50 值为 1.8 μM。BVDV-IN -1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN -1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。
HY-138843
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN -4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN -4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN -4 具有抗癌作用。
HY-139019
HY-139027
HY-139027A
HY-124687
HY-139023
HY-139021
HY-139021A
HY-139026
HY-139024
HY-139022
HY-139025
HY-126542
HY-139020
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN -1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN -1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-50680
HY-135898
HY-139189
HY-139319
HY-141666
c-Myc
Cancer
MYC-IN -2 是一种 MYC protein -protein 抑制剂。MYC-IN -2 可用于癌症研究。
HY-141668
Others
Metabolic Disease
BCAT-IN -1 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BCATm 抑制剂,pIC50 值为 7.3。BCAT-IN -1 对 BCATm 的选择性比 BCATc 高 100 倍 (pIC50 =5.4)。BCAT-IN -1 可用于代谢疾病的研究。
HY-141669
Others
Metabolic Disease
BCAT-IN -2 是一种有效,具有选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶 (BCATm ) 抑制剂,pIC50 为 7.3。BCAT-IN -2 对 BCATm 显示出超过 BCATc 的选择性 (pIC50 =6.6)。BCAT-IN -2 可用于肥胖和脂肪变性的研究。
HY-137786
EGFR
Cancer
EGFR-IN -16 (compound 3) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 和 HER-2 的pIC50 分别为4.85和4.74。
HY-136706
HY-132290
HY-132310
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN -4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN -4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN -4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
HY-139442
SARS-CoV
Infection
RdRP-IN -2 是一种依赖于 RNA 的 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。 RdRP-IN -2 显着抑制 SARS-CoV-2 RdRp ,IC50 为 41.2 µM。RdRP-IN -2 还抑制 FIPV 复制。
HY-19982
Akt
Cancer
AKT-IN -6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN -6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3, IC50 s 分别 < 500nM,来自专利WO201305615A1。
HY-128068
HY-141800
Others
Others
MurA-IN -1 (compound 1a) 是 PTPRR 的抑制剂,其对 PTP1B、PTPN5、PTPN7 和 PTPRR 的IC50 值分别为0.23 μM、0.8 μM、0.75 μM 和 0.09 μM。
HY-112266
HY-115732
HY-141866
HY-12973
HY-141834
Others
Others
Carboxylesterase-IN -1 是一种新型农药,在50 μg/mL浓度下对羧酸酯酶具有类似于已知抑制剂磷酸三苯酯的抑制作用。
HY-141838
Bacterial
Infection
LpxA-IN -1 是一种新型的UDP-N-乙酰氨基葡萄糖酰基转移酶 (LpxA) 抑制剂(IC50 2 nM)。LpxA-IN -1 具有抑制Pseudomonas aerugin osa (MIC 8 μg/mL)的活性。
HY-115716
EGFR
Cancer
EGFR-IN -17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体(EGFR )抑制剂(IC50 0.0002 μM),用于克服 C797S 介导的耐药性。
HY-132890
HY-132903
HY-132904
HY-139807
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN -14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
HY-115719
HY-108230
HY-139840
HY-132972
TrxR
Cancer
TrxR-IN -2 是一种潜在的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂,是一种研究耐药性肝细胞癌的有希望的候选活性分子。
HY-141859
HY-132865
HY-139852
Phosphatase
Cancer
PLAP-IN -1 是一种强效(IC50 = 32 nM)和选择性的 PLAP 抑制剂,对组织非特异性碱性磷酸酶(TNAP)活性无明显抑制作用。
HY-145043
FGFR
Cancer
FGFR-IN -1 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
HY-115712
HY-139645
Others
Infection
MtDTBS-IN -1 是一种特别有效的 MtDTBS 粘合剂(KD = 57 nM)和抑制剂(Ki = 5 μM)。
HY-139883
HY-139889
HY-139891
HY-141814
HY-132863
HY-139820
HY-139821
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN -18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR (4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
HY-139731
HY-139878
HY-115730
HY-132869
HY-132870
Others
Others
MEIS-IN -2 是一种 MEIS1 抑制剂,应用于心脏再生和造血干细胞(HSC)调节方面。
HY-132871
HY-132902
Others
Cancer
DEPTOR-IN -1 是一种新的潜在的 DEPTOR 抑制剂,其 Kd 值为 9.3 μM。
HY-132923
HY-139657
Others
Infection
ThrRS-IN -2 是一种苏氨酸-tRNA合成酶(ThrRS) 抑制剂,其 IC50 值为 56.5 ± 3.5 μM。
HY-139871
HY-141806
HY-139653
HY-115727
HY-137813
HY-139987
Bacterial
Infection
LeuRS-IN -1 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS )抑制剂。LeuRS-IN -1 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN -1 抑制人细胞质 LeuRS (IC50 =38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50 =19.6 μM)。
HY-139987A
Bacterial
Infection
LeuRS-IN -1 hydrochloride 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS )抑制剂。LeuRS-IN -1 hydrochloride 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN -1 hydrochloride 抑制人细胞质 LeuRS (IC50 =38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50 =19.6 μM)。
HY-145108
FAK
Cancer
FAK-IN -1 是一种具有抗癌活性的 FAK 抑制剂 (WO2020231726 (Example 27))。
HY-46262
JAK
Cancer
JAK-IN -15 是一种 JAK 抑制剂 WO2016119700A1 (Compound 15)。
HY-141889
HY-139915
HY-145112
HY-141896
RET
Cancer
RET-IN -7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
HY-145197
HY-115875
HY-115876
HY-W036034A
HY-139858
HY-145292
HY-145293
DAPK
Cancer
TNIK-IN -3 (化合物 21k) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN -3 还可以抑制 Flt4 (IC50 =0.030 μM),Flt1 (IC50 =0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50 =0.411 μM)。TNIK-IN -3 可用于结直肠癌的研究。
HY-145312
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN -4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长,IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A,化合物13)。
HY-145450
Others
Cancer
ATR-IN -9 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 RAD-3 相关蛋白激酶 (ATR ) 的抑制剂,IC50 值为 10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2020087170A1 中的化合物 59。
HY-145349
HY-145350
HY-145354
HY-142643
HY-142645
RSV
Infection
RSV-IN -2 是一种野生型和突变型呼吸道合胞病毒融合蛋白的有效双重抑制剂
(野生型,EC50 = 0.27 nM;D486N 突变型,EC50 = 0.70 nM)。
HY-142656
Pim
Cancer
PIM-IN -1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂(KG-1,EC50 = 61 nM;pS6,EC50 = 71 nM)。
HY-18968
HY-144214
HY-144253
Akt
ERK
Cancer
AKT-IN -11 是抗人肝癌Bel-7402细胞株最有效的抗菌剂之一,其IC501.15μM。
HY-142965
HDAC
Cancer
HDAC-IN -28是一种新型的HDAC 抑制剂,对肿瘤生长和转移有很强的抑制作用
HY-142967
HY-145235
HY-145238
HY-145233
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN -33 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN -33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN -33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN -32 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN -32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN -32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-145059
HBV
Infection
HBV-IN -12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.001 μM< EC50 ≤0.05 μM)。HBV-IN -12 显示出抗 HBV DNA 活性 (0.001 μM<EC50 ≤0.02 μM)。详细信息来自专利 WO2021204252A1,compound 15。
HY-145060
HBV
Infection
HBV-IN -12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂。详细信息来自专利 WO2021204252A1,compound 1_B。
HY-145052
HBV
Infection
HBV-IN -9 (example 20) 是一种有效的 HBsAg (HBV 表面抗原) 抑制剂(IC50 =10 nM) 和 HBV DNA 复制抑制剂 (IC50 =0.15 nM)。详细信息请参考专利 WO2018001952A1, example 20。
HY-145053
HBV
Infection
HBV-IN -10 是 compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM)。详细信息来自专利 WO2021204258A1,compound 6。
HY-145051
HBV
Infection
HBV-IN -6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为287.9 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 13。
HY-145049
HBV
Infection
HBV-IN -6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为44 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 3。
HY-145050
HBV
Infection
HBV-IN -6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为5 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 7。
HY-145055
HBV
Infection
HBV-IN -11(实施例 28)是一种有效的 HBsAg 分泌抑制剂,EC50 为 0.46 µM (详细信息请参考 WO2018085619A1,example 28)。
HY-101219
VEGFR
c-Kit
EGFR
Cancer
VEGFR-IN -1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-139974
HY-145023
RET
Cancer
RET-IN -5 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
HY-145024
RET
Cancer
RET-IN -6 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 为 4.57 nM (CN113461670A, compound 321)。
HY-145261
HY-130004
Antibiotic
Bacterial
Infection
MsbA-IN -6 是 MsbA 的有效抑制剂。MsbA-IN -6 是一种抗生素。革兰氏阴性 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 是一种重要的内膜蛋白,可将脂多糖从内叶转运到内膜的周质面。MsbA-IN -6 通过抑制其 ATP 酶和转运活性来杀死大肠杆菌,而对临床多药耐药菌株的活性没有损失。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN -22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A,化合物 243)。
HY-142688
Wnt
Cancer
Carboxylesterase-IN -2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN -2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-142689
Wnt
Cancer
Carboxylesterase-IN -3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN -3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145301
Bacterial
Infection
Mycobactin -IN -1 (compound 44) 是一种吡唑啉类似物,是一种抗分枝杆菌的分支菌素生物合成 (mycobactin biosynthesis ) 抑制剂。Mycobactin -IN -1 与水杨酸-AMP 连接酶 (MbtA) 结合,MbtA 是分支菌素生物合成途径中的关键酶。
HY-145302
Bacterial
Infection
Mycobactin -IN -2 (化合物 49) 是一种分枝杆菌素生物合成抑制剂。Mycobactin -IN -2 与水杨酰-AMP 连接酶 (MbtA) 结合,MbtA 是分枝杆菌素生物合成途径中的关键酶。
HY-142690
HDAC
Cancer
HDAC-IN -27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
HY-115884
HY-115883
HY-115882
HY-142671
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN -5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A,化合物D24)。
HY-142678
EGFR
Cancer
EGFR-IN -21 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.38 nM。EGFR-IN -21 具有抗肿瘤活性。
HY-142672
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN -6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1,化合物 A22)。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR-IN -24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN -23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-142518
VEGFR
Cancer
EGFR-IN -26 是一种 EGFR 抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2019162323A1 中的化合物 I-028。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN -25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN -27 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-142681
EGFR
Cancer
EGFR-IN -28 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN -28 具有抗肿瘤活性。
HY-144280
HY-144268
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN -7 (Compound R-13) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂,对 hCA I、II、IV 和 IX 的 Ki 分别为 60.7、320.7 和 2298 和 35.2 nM。
HY-144047
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN -16 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN -16 是一种喹啉衍生物。HBV-IN -16 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2019121357A1,化合物 1)。
HY-144045
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN -14 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN -14 是一种吡啶并嘧啶酮类化合物。HBV-IN -14 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2021190502A1,化合物 5)。
HY-144046
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN -15 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN -15 是一种黄酮衍生物。HBV-IN -15 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020052774A1,化合物 2)。
HY-144272
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN -9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN -9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN -10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN -10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
HY-144264
Carbonic Anhydrase
Endocrinology
hCAII-IN -6 (Compound S-13) 是一种有效的人碳酸酐酶 II (hCA II ) 抑制剂,Ki 为 4.4 nM。hCAII-IN -6 还抑制其他 hCA 同工型 I、IV 和 IX,Ki 值分别为 9.2 nM、480.2 nM 和 14.7 nM, 并可用于青光眼的研究。
HY-139991
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -3 (compound 23d) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂,对 H1N1、H5N1 和 H5N8 NAs 的 IC50 值分别为 0.73、0.26 和 0.63 nM。
HY-143546
RET
Cancer
RET-IN -9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN -9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-139983
Fungal
Infection
SDH-IN -1 (compound 4i) 是一种琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,IC50 为 4.53 μM。SDH-IN -1 具有有效的抗真菌活性。SDH-IN -1 对 S. sclerotiorum 显示出有效的活性 (EC50 为 0.14 mg/L)。
HY-143557
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN -7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂,对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN -7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50 =5-50 nM) 有抑制作用。
HY-143561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN -8 是一种有效的 TRKA 抑制剂,对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
HY-144283
Btk
Cancer
BLK-IN -1 (compound 1) 是一种选择性的共价的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 和 BTK 抑制剂,IC50 值分别为 18.8 nM 和 20.5 nM。BLK-IN -1 可用于癌症研究。
HY-144271
Raf
Cancer
RAF-IN -1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂,对 cRAF、bRAFwt ,bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN -1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用,GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN -39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN -39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN -39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN -38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN -38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN -38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN -37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN -37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN -37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN -35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN -35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN -35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN -34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN -34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN -34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN -33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN -33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN -33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-144048
EGFR
Cancer
EGFR-IN -31 是一种有效的 EGFR 抑制剂。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -31 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185298A1,化合物 2)。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN -19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性,具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-143900
HY-143899
Fungal
Infection
FBA-IN -1 (compound 2a11) 是来自白色念珠菌的 1,6-二磷酸果糖醛缩酶 (CaFBA) 的首创的,共价变构抑制剂。FBA-IN -1 抑制唑类耐药菌株 103 的生长,MIC80 为 1 μg/mL。
HY-144049
EGFR
Cancer
EGFR-IN -32 是一种有效的 EGFR 抑制剂。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN -32 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185297A1,化合物 2)。
HY-144288
Btk
Cancer
BLK-IN -2 (compound 25) 是一种有效的,选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 抑制剂,IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN -2 还可以抑制 BTK (IC50 =202.0 nM)。BLK-IN -2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
HY-145884
HY-115930
HY-115944
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN -3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN -3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN -3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-115919
HY-115973
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN -11 (compound 5C) 是靶向 AChE/MAO-B/BACE1 的三重抑制剂 (IC50 分别为 7.9 μM, 9.9 μM, 8.3 μM)和选择性金属离子螯合剂。AChE-IN -11 表现出混合型 AChE 抑制作用,可与 AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN -11 还表现出良好的抗氧化活性 (ORAC=2.5 eq) 和神经保护作用,可用于研究阿紫海默症。
HY-144324
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN -6 (Compound 12a) 是一种最佳的多功能配体,可显着抑制 AChE (EeAChE, IC50 = 0.20 μM; HuAChE, IC50 = 37.02 nM) 和抗 Aβ 活性 (IC50 = 1.92 μM,用于自诱导 Aβ1-42 聚集;IC50 = 1.80 μM,用于分解 Aβ1-42 原纤维;IC50 = 2.18 μM,用于 Cu2+ 诱导的 Aβ1- 42 聚集;IC50 = 1.17 μM,用于解聚 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维)。AChE-IN -6 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-144660
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN -7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM;eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN -7 在体内和体外都是安全的,并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN -7 还具有高 BBB 渗透性。
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN -1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN -1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN -1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-144190
HY-144196
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN -30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN -30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN -36 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776in sYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN -36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR-IN -30 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN -30 具有用于细胞增殖类疾病,类如肿瘤等研究的潜力。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN -4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN -4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN -4 具有抗病毒作用。
HY-144169
HY-144371
HY-144426
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -6 (Compound 5c) 是一种有效的 neuramin idase 抑制剂,IC50 为 0.11 μM。Neuramin idase-IN -6 是一种 1,3,4-三唑-3-乙酰胺衍生物。神经氨酸酶 (NA) 是开发抗流感活性分子的理想靶点。
HY-144420
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -5 (Compound 5b) 是一种有效的 neuramin idase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。神经氨酸酶(NA)是开发抗流感活性分子的有希望的靶点。Neuramin idase-IN -5 是一种二氢呋喃香豆素衍生物化合物。
HY-144103
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -4 (Compound 4b) 是一种有效的 neuramin idase 抑制剂,EC50 为 1.59 μM。神经氨酸酶(NA)是研究流感的重要靶点。Neuramin idase-IN -4 对 A/chicken/Hubei/327/2004 (H5N1-DW) 具有出色的抗病毒活性。
HY-145846
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN -5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN -5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN -11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN -11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145860
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN -10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN -10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-144320
HBV
Infection
HBV-IN -17 (compound 8) 是一种有效的 HBV 衣壳组装调节剂,EC50 为 511 nM。
HY-144321
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN -9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN -9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN -9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡 。Trk-IN -9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN -9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN -12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN -12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN -12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN -12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN -12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-144706
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN -3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 为 41.5 nM。Axl-IN -3 对其他激酶的抑制作用较低。
HY-145761
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN -1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体,在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN -1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1,化合物 14)。
HY-144708
HY-144435
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN -11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN -11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143729
HY-12327
HY-144448
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN -2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN -2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN -2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN -2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN -2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN -3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN -3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN -3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN -1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN -1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN -1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-144369
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN -4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50 = 8.39 nM)。Proteasome-IN -4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN -4 可用于癌症研究。
HY-143545
RET
Cancer
RET-IN -8 是一种转染期间重排激酶 (RET ) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
HY-146549
Bacterial
Infection
RmlA-IN -1 (Compound 1d) 是一种有效的 1-磷酸葡萄糖胸苷转移酶 (RmlA ) 抑制剂,IC50 为 0.073 μM。RmlA-IN -2 影响单糖 l-鼠李糖生物合成途径。RmlA-IN -2 影响细菌细胞壁通透性。
HY-146551
Bacterial
Infection
RmlA-IN -2 (Compound 1d) 是一种有效的 1-磷酸葡萄糖胸苷转移酶 (RmlA ) 抑制剂,IC50 为 0.303 μM。RmlA-IN -2 影响单糖 l-鼠李糖生物合成途径。RmlA-IN -2 影响细菌细胞壁通透性。
HY-143413
HY-144029
RET
Cancer
RET-IN -13 (compound 1) 是一种喹啉化合物,一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN -13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
HY-144170
RET
Btk
Cancer
RET-IN -14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN -14 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-144422
RET
Cancer
RET-IN -15 是一种转染期间重排激酶 (RET ) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
HY-115941
HY-142932
HY-142921
FGFR
Cancer
FGFR-IN -2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN -2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-142924
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶,属于 PIKK 家族。ATR-IN -8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1,化合物 3)。
HY-142931
HY-143611
Akt
Cancer
AKT-IN -8 是一种有效的 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的IC50 分别为 4.46、2.44 和 9.47 nM。
HY-143610
Akt
Cancer
AKT-IN -7 (compound 1-P1) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN -7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-145823
EGFR
Cancer
EGFR-IN -42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN -42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN -42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN -42 具有优越的抗癌活性。
HY-143866
HY-143867
HY-143407
FAK
Cancer
FAK-IN -3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的有效抑制剂。FAK-IN -3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN -3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN -3 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN -38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN -38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN -38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-144058
HY-144057
HY-145824
EGFR
Cancer
EGFR-IN -43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN -43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN -43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN -43 具有优越的抗癌活性。
HY-145741
Antibiotic
Infection
MptpB-IN -1 (Compound 13) 是一种有效的、具有口服活性的 MptpB 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白-酪氨酸-磷酸酶 B (MptpB) 是一种分泌的毒力因子,可破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN -1 可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担。
HY-144071
Others
Infection
MurB-IN -1 (化合物 44) 是一种 UDP-N-乙炔醇丙酮基葡糖胺还原酶 (MurB ) 的抑制剂,Kd 值为 3.57 μM。MurB 是一种导致死亡的机会性感染因子。
HY-144279
Bacterial
Infection
MsbA-IN -1 是一种高效的 MsbA 抑制剂,IC50 为 4 nM。MsbA-IN -1 具有抗 E. coli 活性,MIC 为 79 μM。MsbA-IN -1 能完全渗透革兰氏阴性菌的外膜,从而抑制 MsbA。
HY-145872
HBV
Infection
HBV-IN -20 是一种有效的具有口服活性的 HBV 抑制剂,EC50 为 0.46 µM。HBV-IN -20 是典型的 II 型 CpAM (核心蛋白组装调节剂)。
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN -1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN -1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF-α 的产生。IKKβ-IN -1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-144326
HY-144327
HY-146710
RET
Cancer
RET-IN -16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂,对 RET(WT) ,RET(M918T) ,RET(V804L) ,RET(V804M) ,RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM,8.42 nM,15.05 nM,7.86 nM,5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN -16 具有抗癌作用。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN -37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN -37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143437
Wnt
Cancer
TNIK-IN -5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN -5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN -5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -20 是一种有效的,广泛的,具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN -20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN -1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN -1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN -1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-143436
Others
Cancer
TNIK-IN -4 是一种有效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.61 μM。TNIK-IN -4 对典型的结直肠癌细胞系 HCT116 具有抑制活性。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN -48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN -48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖,IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-145945
HY-144195
HY-144194
HY-142933
HY-143615
RET
Cancer
RET-IN -10 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠,而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN -10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1,化合物 18)。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN -47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 µM。EGFR-IN -47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN -47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-144658
HY-143452
HY-144311
HY-145713
HBV
Infection
HBV-IN 19 抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 感染。 抑制 HBsAg 分泌和/或产生,可用于研究 HBV 感染 (包括慢性 HBV 感染)。
HY-145809
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN -5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN -5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN -5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115916
HY-115917
HY-144434
HY-144790
HY-143901
Btk
EGFR
Itk
Cancer
EGFR-IN -40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK 、EGFR 和 ITK 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 nM、5.3 nM 和 46.1 nM。
HY-144794
Apoptosis
EGFR
FAK
Cancer
EGFR-IN -46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂,IC50 s 分别为 20.17 nM,14.25 nM。EGFR-IN -46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN -46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )sup>[1]。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN -1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN -1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN -1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN -1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN -1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-145965
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN -1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN -1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN -1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-115939
Bacterial
Infection
Urease-IN -2 (compound 8g) 是一种非竞争性脲酶 (urease ) 抑制剂,IC50 为 0.94 μM,Ki 为 1.6 μM。Urease-IN -2 以非竞争性方式抑制 Jack bean 豆脲酶 (JBU)。
HY-146652
Bacterial
Infection
UGM-IN -3 (compound 10a) 是一种 UDP-吡喃半乳糖变位酶 (UGM ) 抑制剂,Kd 为 66 μM。UGM-IN -3 抑制结核分枝杆菌的生长,MIC 值为 6.2 μg/mL。
HY-146651
HY-146650
HY-146649
HY-146539
HDAC
VEGFR
Cancer
HDAC-IN -35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR-2 抑制剂,对 HDAC6 和 VEGFR-2 的 IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-146636
Haspin Kinase
Cancer
Haspin -IN -3 (compound 8l) 是一种有效的 haspin 抑制剂,IC50 为 14 nM。Haspin -IN -3 具有抗癌作用。
HY-146587
Haspin Kinase
CDK
DYRK
Cancer
Haspin -IN -2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂,IC50 为 50 nM。Haspin -IN -1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A ,IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。
HY-146586
Haspin Kinase
CDK
DYRK
Cancer
Haspin -IN -1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂,IC50 为 119 nM。Haspin -IN -1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A ,IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
HY-146658
HY-146003
Bacterial
Infection
FAAL-IN -1 (化合物 32) 是一种选择性的 fatty acyl-AMP ligase (FAAL) 抑制剂,对 FAAL28 的 Ki 值为 0.7 μM。FAAL-IN -1 具有出抗结核分枝杆菌活性。
HY-145867
Topoisomerase
EGFR
CDK
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN -45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN -45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146615
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN -6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN -6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
HY-146596
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN -4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN -4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-145897
HY-144131
Apoptosis
RET
Cancer
RET-IN -11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RET 和RETV804M 的 IC50 s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN -11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN -11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN -31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN -31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN -31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN -31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-143465
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN -36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN -36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-146706
Bacterial
Infection
PqsR-IN -2 (Compound 19) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN -1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-143464
HY-146705
Bacterial
Infection
PqsR-IN -1 (Compound 18) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN -1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-145844
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosin e kin ase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN -44 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN -44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN -49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN -49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-143474
HY-146982
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN -1 (compound 7f) 是一种有效的、选择性的碳酸酐酶 (CA II/IX ) 抑制剂,Ki s 分别为 1.2 和 113.6 nM。hCAII-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146983
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN -3 (compound 7e) 是一种有效的、选择性的碳酸酐酶 (CA II/IX ) 抑制剂,Ki s 分别为 124.2 和 30.5 nM。hCAII-IN -3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146036
HY-143475
HY-130718
Bacterial
Infection
Cancer
ThrRS-IN -1 (Compound 30d) 是一种 threonyl-tRNA synthetase (ThrRS) 抑制剂,对 Salmonella enterica ThrRS (Se ThrRS) 的 IC50 值为 1.4 µM,Kd 值为 1.36 µM。 ThrRS-IN -1 同时靶向 ThrRS 的 tRNAThr 和 L-threonin e 结合袋。ThrRS-IN -1 具有抗细菌 (antib acterial ) 活性。
HY-144030
RET
Others
RET-IN -12 (compound 2) 是RET 的抑制剂,其对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。
HY-146263
Bacterial
Infection
ThrRS-IN -3 (compound 36j) 是一种高效的苏氨酸 -tRNA 合成酶 (ThrRS) 抑制剂,对 Salmonella enterica ThrRS 的 IC50 为 19 nM,Kd 为 34 nM。ThrRS-IN -3 具有抗菌活性。
HY-146341
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH-IN -5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN -5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-147520
HY-146065
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN -4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN -4 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosin ase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosin ase-IN -5 有效抑制黑色素生成,对细胞无明显毒性。
HY-143450
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -3 (compound 54) 是一种有效的 tyrosin ase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosin ase-IN -3 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143451
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -4 (compound 34) 是一种有效的 tyrosin ase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosin ase-IN -4 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143448
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -1 (compound 90) 是一种有效的 tyrosin ase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosin ase-IN -1 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143449
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosin ase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosin ase-IN -2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-125351
Others
Metabolic Disease
SPT-IN -1 (compound 1) 是一种口服有效的 SPT (丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1 的 hSPT1 为 5.19 nM。SPT-IN -1 可用于 2 型糖尿病和异常血脂症的研究。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN -4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN -4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN -4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN -4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN -4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-143338
PARP
Cancer
ART-IN -1 (compound 7) 是一种选择性的 PARP 抑制剂,其对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50 值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 µM。
HY-146115
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKA IC50 = 1.1 nM, TRKA G595R IC50 = 5.3 nM)。TRK-IN -19 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146350
TrxR
Cancer
TrxR-IN -4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN -4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN -4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
HY-146137
HY-146519
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -14 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN -14 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-47)。
HY-146522
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -16 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN -16 具有研究 TRK 相关疾病的潜力(摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-21)。
HY-146524
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN -18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
HY-146518
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -13 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN -13 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-24)。
HY-146521
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -15 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN -15 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-55)。
HY-146523
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN -17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN -3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN -3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN -3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN -3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin -1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN -1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN -1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN -1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-146702
HY-146313
HY-146703
HY-146007
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA IX-IN -1 (Compound 6f) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 331.4、28.4、9.4 和 17.8 nM。
HY-146355
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN -2 (Compound 11f) 是一种胞质型人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 261.4、3.8、19.6 和 45.2 nM
HY-144106
HY-146282
HY-144728
Bacterial
Infection
MraY-IN -1 (compound 12a) 是一种有效的细菌转位酶 MraY 抑制剂,IC50 为 140 μM。MraY-IN -1 对大肠杆菌 K12、枯草芽孢杆菌 W23 和 荧光假单胞杆菌 Pf-5 具有抗菌活性,MIC50 分别为 7 µg/mL、12 µg/mL 和 46 µg/mL。MraY-IN -1 可用于抗菌研究。
HY-146426
Bacterial
Infection
MraY-IN -2 (compound 6) 是一种有效的细菌转位酶 MraY 抑制剂,IC50 为4.5 μM。MraY-IN -2 可用于抗菌研究。
HY-144281
Bacterial
Infection
MsbA-IN -3 (compound 31) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN -3 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 35 μM。
HY-144282
Bacterial
Infection
MsbA-IN -4 (compound 32) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 3 nM。MsbA-IN -4 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 12 μM。
HY-144284
Bacterial
Infection
MsbA-IN -5 (compound 40) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN -5对大肠杆菌 (Escherichia coli )、克雷白氏肺炎杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 和阴沟肠杆菌 (Enterobacter cloacae ) 具有抑制活性,MICs 分别为 12 μM、12 μM 和 25 μM。MsbA-IN -5 可用于研究抗革兰氏阴性菌。
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN -1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN -1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN -1 可用于结核病的研究。
HY-144664
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN -2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN -2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN -2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN -2 可用于结核病的研究。
HY-144665
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN -3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN -3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN -3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN -3 可用于结核病的研究。
HY-146699
HY-146700
HY-146701
HY-143488
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -8 (Compound 6d) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuramin idase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.027 µM。Neuramin idase-IN -8 具有抗流感活性。
HY-146306
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -9 (Compound 6l) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 (in fluenza neuramin idase ) 抑制剂,对 H5N1 、H5N2 和 H5N6 的 IC50 值分别为 0.12、0.049 和 0.16 µM。
HY-146463
HY-146552
PDHK
Metabolic Disease
Cancer
PDHK-IN -4 (Compound 30) 是一种有效的 PDHK 抑制剂,对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 s 分别为 0.0051 和 0.0122 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病(包括糖尿病和癌症)的迷人活性分子靶点。PDHK-IN -4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146554
PDHK
Cancer
PDHK-IN -5 (Compound 19) 是一种有效的 PDHK 抑制剂,对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 s 分别为 0.006 和 0.0329 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病(包括糖尿病和癌症)的迷人活性分子靶点。PDHK-IN -5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146667
HY-144102
HDAC
Cancer
HDAC-IN -29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC-IN -29 具有抗肿瘤活性。
HY-144322
HBV
Infection
HBV-IN -18 (Compound 3) 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CpAM),EC50 值为 2790 nM。
HY-146008
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN -3 (Compound 16) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 403.8、5.1、10.2 和 5.2 nM。
HY-146318
HY-146319
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN -38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN -38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN -38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN -38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-147709
HY-146330
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -2 (Compound 19) 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂,抑制 GTPase 的活性。FtsZ-IN -2 具有抗葡萄球菌活性,对 MSSA 和 MRSA 的 MIC 值均为 2 µg/ml。
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN -39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN -39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN -39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-147664
HY-146394
HY-146395
HY-146011
HY-146973
HIV
Infection
HIV-IN -3 (Compound 22a) 是一种有效的 HIV 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。HIV-IN -3 具有研究HIV相关疾病的潜力。
HY-143454
HY-143455
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN -51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146136
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN -56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143478
HIV
Infection
HIV-IN -1 (Compound 50) 是一种有效的 HIV 抑制剂。HIV-IN -2 具有研究 HIV 感染的潜力。
HY-146138
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN -54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN -54 对癌细胞具有毒性。
HY-146363
HIV
Infection
HIV-IN -4 (Compound 12) 是一种有效的 HIV 抑制剂。HIV-IN -4 显示出有希望的抗 HIV 活性。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN -52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143479
HIV
Infection
HIV-IN -2 (Compound 100) 是一种有效的 HIV 抑制剂。HIV-IN -2 具有研究HIV感染的潜力。
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN -55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN -55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR-IN -53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN -53 对癌细胞具有毒性。
HY-146140
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN -4 (化合物 12) 是一种有效的淀粉样β (Aβ ) 抑制剂。Aβ-IN -4 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN -4 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN -4 不能改变 Aβ42 的聚集态,使其变为无毒的聚集态。
HY-146686
HY-144689
HY-146292
HY-146139
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN -3 (化合物 1) 是一种有效的淀粉样β (Aβ ) 抑制剂。Aβ-IN -3 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN -3 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN -3 不能改变 Aβ42 的聚集态,使其变为无毒的聚集态。
HY-146687
HY-146291
HY-146669
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用,具有低纳摩尔效力,而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b,14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-147571
HY-147572
HY-147661
Antifolate
Infection
DHFR-IN -2 (化合物 4e) 是一种有效的非竞争性的 MtDHFR (来自结核分枝杆菌的二氢叶酸还原酶)抑制剂,其 IC50 为 7 μM。DHFR-IN -2可用于结核病研究。
HY-147580
Btk
Cancer
BTK-IN -10 是一种有效的 BTK 抑制剂,对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
HY-147582
Btk
Cancer
BTK-IN -12 是一种有效的 BTK 抑制剂,对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN -37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN -37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN -37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-144108
HCV
Infection
HCV-IN -35 (Compound (R)-3h) 是一种有效的 HCV 抑制剂。HCV-IN -35 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-144107
HCV
Infection
HCV-IN -34 (化合物 3i) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN -35 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.010 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 7.50 μM。
HY-144109
HCV
Infection
HCV-IN -36 (化合物 (S)-3h) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN -36 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.016 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 8.78 μM。
HY-144775
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN -10 (Compound 24r) 是一种有效的 AChE 抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。AChE-IN -10 有效抑制 AChE,减少 S396 残基的 tau 磷酸化,通过挽救神经元形态和增加细胞活力来提供神经保护。还发现 AChE-IN -10 在 AChE 存在下可减少淀粉样蛋白的聚集。
HY-146332
Others
Cardiovascular Disease
Collagen-IN -1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物,是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN -1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集,IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN -1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb /IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN -1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN -11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN -11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN -14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN -14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-147691
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN -8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN -8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN -8 抑制细胞迁移和定植。
HY-147645
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN -2 (HS36) 是一种有效的果糖-1,6-二磷酸酶 (FBPase ) 共价抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。FBPase-IN -2 降低肝细胞内葡萄糖的生成。FBPase-IN -2 可用于二型糖尿病的研究。
HY-147619
FGFR
Cancer
FGFR-IN -4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN -4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
HY-147683
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN -3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN -3 具有神经保护活性。FGFR-IN -3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN -7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN -7 具有神经保护活性。FGFR-IN -7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN -7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-147672
HY-143460
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAXII-IN -1 (Compound 17) 是一种选择性的 CA XII 抑制剂,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 3.8 nM 和 56.0 nM。CAXII-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN -1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN -1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-147563
RET
Cancer
RET-IN -17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN -17 具有研究与 IB S 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)。
HY-147564
RET
Neurological Disease
Cancer
RET-IN -18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN -18 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN -18 具有研究肠易激综合征 (IB S) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1,化合物 1)。
HY-143483
Bacterial
Infection
NBTIs-IN -5 (Compound 5r) 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂,对 Mycobacterium abscessus (Mabs ) DNA 促旋酶的 IC50 为 1.5 μM。NBTIs-IN -5 抑制 Mabs bamboo 细菌生长,MIC90 为 0.4 μM。
HY-147620
FGFR
Cancer
FGFR-IN -5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN -5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
HY-122858
PKC
Cancer
PKCiota-IN -2 (Compound 49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN -2 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε ,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
HY-147662
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -5 (compound 6b) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,对 hCAI, hCAII,hCAIV,hCAIX 的 KI s 分别为 >10000, >10000, 130.7, 829.1 nM。
HY-146070
HY-147665
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -7 (compound 6c) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,对 hCAI, hCAII,hCAIV,hCAIX 的 KI s 分别为 >10000, >10000, 43.0, 410.6 nM。
HY-147773
Others
Inflammation/Immunology
NAAA-IN -1 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 7 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN -1 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-147763
HCV
Infection
HCV-IN -39 (Compound 18a) 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) 核苷抑制剂,对 GT1a、GT1b 和 GT1b CES1 复制子的 EC50 分别为 0.644、0.952 和 0.154 μM。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN -5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN -5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN -5促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞周期的G2/M期。
HY-147775
Others
Inflammation/Immunology
NAAA-IN -3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN -3 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-147764
HCV
Infection
HCV-IN -39 (Compound 18a) 是一种有效的、具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) 核苷抑制剂,对 GT1a、GT1b 和 GT1b CES1 复制子的 EC50 分别为 0.259、0.434 和 0.069 μM。
HY-147565
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -13 (化合物 A9) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。ATR-IN -13 可用于 ATR 激酶介导的疾病研究,如增生性疾病和癌症。
HY-147567
ATM/ATR
DNA-PK
PI3K
Cancer
ATR-IN -15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN -15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K ,IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
HY-147568
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -16 (化合物 46) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN -16 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 410 nM。
HY-147788
HY-146144
HY-147787
Bacterial
Infection
Urease-IN -3 (Compound L12) 是一种有效的 Urease 抑制剂,IC50 为 1.449 μM。Urease-IN -3 是一种类黄酮类似物化合物。
HY-N10384
HY-147513
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN -12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂,IC50 为 0.55 μM。AKT-IN -12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN -12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK,并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN -12 可用于白血病的研究。
HY-147566
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN -14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化,25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN -14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 64 nM。
HY-147569
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -17 (化合物 88) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN -17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 1 nM。
HY-147570
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN -18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN -18 具有抗肿瘤活性。
HY-147795
HY-147575
TAM Receptor
c-Met/HGFR
Cancer
Axl-IN -8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂,其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN -8 也抑制 c-MET ,IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN -8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN -58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN -58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-146153
HDAC
Cancer
HDAC-IN -40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN -40 具有抗肿瘤作用。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN -6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN -6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-146195
HY-147803
Reactive Oxygen Species
Cancer
TrxR-IN -5 (化合物 4f) 是一种有效的 TrxR 硫氧还蛋白还原酶抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。TrxR-IN -5 增加 ROS 水平,从而产生有效的抗增殖作用。TrxR-IN -5 具有显著的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-147047
Bacterial
Infection
In hA-IN -2 (Compound 23) 是一种结核分枝杆菌 In hA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM。
HY-147578
HY-147577
HY-147579
HY-147576
HY-147621
HY-147574
HY-147743
Smo
Cancer
SMO-IN -1 (Compound 15) 是一种具有口服活性的 Smoothened (SMO) 抑制剂,对 sonic Hh protein (shh) 的 EC50 值为 89 nM。
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN -1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂,FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN -1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN -1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-147829
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAXII-IN -2 (compound 5i) 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII ) 和 hCA IX 抑制剂,Ki 值分别为 84.2 nM 和 268.5 nM。hCAXII-IN -2 对 hCA I 和 hCA II 的活性较低。
HY-147756
NAMPT
Cancer
Nampt-IN -7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN -7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN -42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN -42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-147894
Others
Cancer
PCAF-IN -1 是一种高选择性的 PCAF 抑制剂。PCAF-IN -1 是一种抗肿瘤活性分子,可用于肿瘤研究。
HY-146068
Others
Neurological Disease
AEP-IN -1 (Compound 13e) 是一种 CNS 活性分子样非共价天冬酰胺内肽酶 (AEP ) 抑制剂,IC50 为 89 nM。AEP-IN -1 可用于研究多种神经系统疾病,例如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-147895
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN -8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN -8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN -8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN -8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN -61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN -61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN -62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN -62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-147863
HBV
Infection
Neurological Disease
HBV-IN -24 (compound (2ʹS, 6S)-1a) 是一种有效的 HBV 抑制剂。HBV-IN -24 对 HBV DNA、HBsAg 和 HBeAg 表现出较强的抑制活性,EC50 值分别为 0.6、0.6 和 4.6 nM。HBV-IN -24 具有良好的抗病毒活性,可以改善神经毒性。
HY-147880
HY-N10416
HY-147904
HIV
Infection
HIV-IN -5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.16 μM。HIV-IN -5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV-IN -5 可结合 NNIB P (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN -34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN -34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN -34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN -4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC-IN -4 在体外抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性。PKC-IN -4 阻断 VEGF 和 TNFα 诱导的视网膜血管通透性。
HY-147838
NAMPT
Cancer
Nampt-IN -9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN -9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC-IN -41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN -41 具有 NO 释放活性。
HY-147885
HCV
Infection
HCV-IN -41 (compound 4) 是一种高效的 丙肝病毒 (HCV) 抑制剂,对 HCV 1b、2a、3a 和 4a 的 EC50 分别为 0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM 和 142.2 nM。HCV-IN -41 能降低 HCV RNA 的复制。
HY-147960
Glycosyltransferase
Infection
Glycosyltransferase-IN -1 (compound 5m) 是一种有效的糖基转移酶 (glycosyltransferase ) 抑制剂,其 IC50 为 82.8 μM。Glycosyltransferase-IN -1 具有抑菌活性,对 MSSA、MRSA 和枯草杆菌的 MIC 值均为 6 μg/mL,对大肠杆菌的 MIC 值为 12 μg/mL。
HY-147980
HY-146408
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN -21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN -21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖,IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN -21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
HY-149015
HY-147996
EGFR
Cancer
EGFR-IN -67 (Compound 7d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.34 μM。EGFR-IN -67 具有抗癌活性。
HY-147828
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -11 (Compound 5d) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂,对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 32.7 和 623.5 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶,可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-147997
EGFR
Cancer
EGFR-IN -68 (Compound 8d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。EGFR-IN -68 具有抗癌活性。
HY-147995
EGFR
Cancer
EGFR-IN -64 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。EGFR-IN -64 具有抗癌活性。
HY-147937
Akt
Cancer
AKT-IN -13 (compound 4b) 是一种有效的 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 1.6 nM、2.4 nM 和 0.3 nM。AKT-IN -13 可用于抗癌研究。
HY-147833
HY-147976
HY-147952
HY-147984
HY-147827
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -10 (Compound 6i) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂,对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 61.5 和 586.8 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶,可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN -60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN -60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN -60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-147190
HY-143236
Bacterial
Fungal
Infection
DHFR-IN -1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂,其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN -1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN -1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN -1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应,其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-143495
HY-146039
HY-146309
HY-147938
HY-150563
HY-150585
HY-150545
HY-150516S
HY-150500
HDAC
Cancer
HDAC-IN -44是一种HDAC抑制剂,IC50 值为61.2 nM,并显示出强抗癌活性。
HY-147966
HDAC
PI3K
mTOR
Cancer
HDAC-IN -43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂,IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN -43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN -43具有广谱的抗增殖活性。
HY-146801
HY-146035
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN -59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN -59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-146696
HY-143496
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN -2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN -2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN -2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-146108
RSV
Infection
RSV-IN -5 (Compound 4) 是一种有效的野生型和突变呼吸道合胞病毒 (RSV ) 融合蛋白的双重抑制剂。RSV-IN -5 不仅对野生型 A2 F 蛋白 (EC50 =2.0 nM),而且对 D486N 突变 F 蛋白 (EC50 =8.1 nM) 都表现出有效的抗 RSV 活性。
HY-146252
HY-147967
EGFR
Cancer
EGFR- IN -63是一种EGFR 抑制剂(IC50 : 0.096 μM),对MCF-7细胞(IC50 : 2.49 μM)具有抗癌活性。
HY-146254
HY-146251
HY-146256
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAXII-IN -5 (compound 6o) 是一种有效的选择性 hCAXII 抑制剂,对 hCAI, hCAII, hCAIX, hCAXII 的 Ki 值分别为 >10000, >10000, 286.1, 1.0 nM。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN -3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150682
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIa-IN -9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN -9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa Ki : 0.17 nM,rabbit FXIa Ki : 0.5 nM)。FXIa-IN -9 还具有抗凝活性,可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。
HY-150730
FAK
Cancer
FAK-IN -6 是一种有效的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.415 nM。FAK-IN -6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN -6 可用于胰腺癌的研究。
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN -20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk-IN -20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 TrkA/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-150728
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN -22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN -22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-129226
SHMT
Endocrinology
Cancer
SHMT-IN -2 是一种特异性人SHMT1/2 抑制剂,对 SHMT1 和 SHMT2 的 IC50 值分别为 13 nM 和 66 nM。SHMT-IN -2 可以抑制许多人类癌细胞的生长,对 B 细胞淋巴瘤有敏感性。
HY-150757
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN -2 (Compound 7h) 是一种自噬通量 (autophagic flux ) 抑制剂。Autophagy-IN -2 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-150781
EGFR
Cancer
EGFR-IN -71 是一种有效的窄谱表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 为 3.7 μM。EGFR-IN -71 可用于脊索瘤的研究。EGFR-IN -71 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143268
HY-143269
HY-150547
RSV
Infection
RSV-IN -6 (Compound 53) 是一种靶向 M2-1 蛋白的抗 RSV 剂,对 RSV-A 和 RSV-B 的 EC50 分别为 4.4 μM 和1.3 μM。
HY-150564
Smo
Hedgehog
Cancer
SMO-IN -2 (compound 1) 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂,对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC50 为 123.4 nM。SMO-IN -2 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。
HY-150567
Smo
Hedgehog
Cancer
SMO-IN -3 (compound 12a) 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂,对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC50 为 34.09 nM。SMO-IN -3 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。
HY-150588
Bacterial
Infection
In hA-IN -3 (Compound TU12) 是一种结核分枝杆菌 In hA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂,IC50 值为 17.7 μM。
HY-150589
HY-150614
HY-150611
EGFR
Cancer
EGFR-IN -70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT ,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN -70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN -70 可用于癌症研究。
HY-147237
Bacterial
Infection
LpxC-IN -10 (Compound A) 是 LpxC 的选择性抑制剂。LpxC-IN -10 (Compound A) 对 E. coli 和 K. pneumoniae 的 MIC 值为 0.5 μg/mL。LpxC-IN -10 可用于细菌感染的研究。
HY-149030
HY-149031
HY-150973
HY-150975
HY-150752
Btk
Pyroptosis
Cancer
BTK-IN -15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN -15 抑制 BTK ,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN -4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-147314
HIV
Src
Infection
HIV-IN -6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
HY-150053
JNK
Neurological Disease
JNK-IN -11 (compound 1) 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN -11 具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力。
HY-143252
HY-143273
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN -6 是一种有效的 DENV (I-IV) 抑制剂,其抑制 DENV (I-IV) 复制的 EC50 值分别为 17.5, 13.20, 6.8 和 11.41 μM。DENV-IN -6 也具有较好的抗 HIV-1IIIB 活性 (EC50 =0.0181 µM; CC50 =64.92 µM)。
HY-143274
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN -1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN -1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN -1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN -1 可用于结直肠癌的研究。
HY-150641
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN -9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN -9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN -9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN -69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN -69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-150652
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN -8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN -8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN -8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN -45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN -46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN -46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN -46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-147088
YAP
Cancer
TEAD-IN -2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂,具有口服活性,通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN -2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
HY-151103
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -10 是一种具有抗流感活性的神经氨酸酶 (neuramin idase ) 抑制剂。Neuramin idase-IN -10 对 H1N1、H5N1 和 H5N8 的 IC50 值分别为 2.6 nM、5.1 nM 和 1.65 nM。
HY-N10489
HY-151106
HY-151104
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -11 (15e) 是一种有效的选择性神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂,作用于 H1N1、H5N1 和 H5N8 病毒的 NA IC50 值分别是 4.7 nM、8.46 nM、1.5 nM。
HY-N10488
HY-150055
HY-N10486
HY-147381
Others
Others
MetRS-IN -1 (Compound 27) 是一种 E. coli 蛋氨酸 tRNA 合成酶 (MetRS ) 抑制剂 (IC50 =237 nM)。
HY-143287
Phosphatase
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
NTPDase-IN -1 (化合物 5a) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂,其对 h-NTPDase-1/-2/-8 的 IC50 值分别为 0.05, 0.23 和 0.54 µM。NTPDase-IN -1 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ,其对 h-NTPDase-1 的 Km 值为 21 µM。NTPDase-IN -1 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
HY-151160
Bacterial
Infection
LasR-IN -1 (compound 9g) 是一种有效的 LasR 抑制剂。LasR-IN -1 对大肠杆菌有较好的杀灭效果。LasR-IN -1 具有抗菌 (anti-bacterial ) 活性,对 P. aerugin osa 的 MIC 为 28.13 μM。
HY-147382
HY-147386
CDK
Cancer
CDK-IN -10 (example 54) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-143288
HY-151167
Bacterial
Infection
LasR-IN -4 是一种有效的 LasR 抑制剂。LasR-IN -4 能抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aerugin osa ) 及其生物膜的形成、绿脓苷的产生和鼠李糖脂的产生。
HY-147391
HY-151134
HBV
Infection
HBV-IN -25 是一种高效的新型 HBV cccDNA 还原剂,具有口服活性。HBV-IN -25 具有抗 HBeAg 和抗 HBV 活性,IC50 值分别为 0.58 μM 和 1.15 μM。HBV-IN -25 水溶性好 (LYSA>452 μg/mL), PK 性能好,无细胞毒性。
HY-W003561
HY-W077226
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN -1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin -4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN -1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-151152
HY-151159
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN -23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN -23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN -23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN -23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-151165
HY-151164
Bacterial
Infection
LasR-IN -2 是一种 LasR 抑制剂,可与 TRY-56 残基形成氢键。LasR-IN -2 可用于细菌感染,中性粒细胞减少症、严重烧伤和囊性纤维化 (CF) 慢性肺病的研究。
HY-148041
Others
Others
ATPase-IN -2 is 是一种 ATPase 抑制剂,其 IC50 值为 0.9 μM。ATPase-IN -2 抑制 C. difficile toxin B (TcdB) 糖水解酶,AC50 值为 30.91 μM。ATPase-IN -2 可用于 ATP 的相关研究。
HY-151189
ROCK
Others
ROCK-IN -4 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN -4 可逆地解聚 F-肌动蛋白,并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN -4 可用于青光眼或高眼压的研究。
HY-151193
Others
Metabolic Disease
Cancer
NNMT-IN -3 (compound 14) 是一种有效且具有选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,无细胞和基于细胞的实验中,IC50 分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN -3 可用于研究肥胖、II 型糖尿病、癌症和骨骼肌减少症等疾病。
HY-143289
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Cancer
NTPDase-IN -3 (Compound 5e) 是一种 NTPDase 抑制剂,IC50 值分别为 0.38 μM (NTPDase3), 0.05 μM (NTPDase8), 0.21 μM (NTPDase1), 1.07 μM (NTPDase2)。NTPDase-IN -3 可用于癌症和血栓形成的研究。
HY-151206
HY-151196
HY-151204
HY-135304
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN -16 是 Bruton’s tyrosin e kin ase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN -16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-143291
HY-143293
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-IN -3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN -3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长,其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN -3 可用于癌症的研究。
HY-151262
JAK
STING
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN -23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN -23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN -23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN -23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN -23 可用于炎症性肠病 (IB D) 的研究。
HY-146207
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR-IN -50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR-IN -50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-151338
HY-151370
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN -3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN -3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN -3 可用于癌症的研究。
HY-151389
HY-151381
Dihydroorotate Dehydrogenase
Cancer
hDHODH-IN -10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂,IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN -10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN -10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN -10 可用于癌症研究,如 AML、结肠癌。
HY-151357
Bacterial
Infection
MraY-IN -3 (12a) 是一种有效的细菌转位酶 MraY 抑制剂,其IC50 值为 140 µM。MraY-IN -3 作用于E. coli K12 , B. subtilis W23 和 P. fluorescens Pf-5 的 MIC50 值分别是 7 µg/mL,12 µg/mL,46 µg/mL。
HY-151373
Bacterial
Infection
MurA-IN -2 (compound 37) 是一种含有伯脂肪族胺的氯乙酰胺片段,是一种有效的 MurA 抑制剂,其 IC50 值为 39 μM。MurA-IN -2 具有抗菌活性,抑制细菌细胞壁合成。
HY-151425
Others
Cancer
TDO-IN -1 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.62 μM),具有口服活性,且对 TDO 的选择性高于吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO , IC50 >100 μM)。TDO-IN -1 能够逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来抑制体内肿瘤生长。
HY-151406
Apoptosis
Cancer
hCAIX-IN -13 (Pt2) 是 CAIX (arbonic anhydrase IX) 的抑制剂,IC50 值为 6.57 μM。hCAIX-IN -13 对癌细胞具有细胞毒性,诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。
HY-151352
Bacterial
Infection
DHDPS-IN -1 (compound 8) 是一种 DHDPS 抑制剂 (IC50 : 39 μM)。DHDPS-IN -1 可用于抗菌和除草领域的相关研究。
HY-151386
HY-151424
Proteasome
Cancer
Vimentin -IN -1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM ),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin -IN -1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-148108
HY-148109
FAK
Cancer
FAK-IN -7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK-IN -7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-148110
FAK
Cancer
FAK-IN -8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK-IN -8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-151377
HY-151445
HY-151446
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN -4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN -4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN -5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN -5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN -47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN -47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN -47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-138625B
HY-148060
JAK
Cancer
JAK-IN -21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-10758
HY-151470
Parasite
Others
Chitin ase-IN -5 (8i) 是有效的几丁质酶 Of Chi-h 的抑制剂,IC50 值为 0.051 μM。Chitin ase-IN -5 表现出良好的杀虫活性,可用于绿色害虫防治和管理的研究。
HY-151473
PIKfyve
Infection
Cancer
PIKfyve-IN -1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针,可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve),IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN -1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
HY-151469
Parasite
Others
Chitin ase-IN -4 (compound 8f) 是偶氮氨基嘧啶衍生物,是一种有效的选择性 Of Chi-h 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。Chitin ase-IN -4 具有良好的杀虫活性。Chitin ase-IN -4 可用于绿色害虫防治研究。
HY-151495
HY-151487
HY-151488
HY-151489
HY-151493
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAII-IN -1 (compound 3n) 是一种硫代氨基脲衍生物,是一种有效的选择性碳酸酐酶-II (CA-II ) 抑制剂,对牛 CA-II 的 IC50 值为 10.3 µM。CAII-IN -1 可用于碳酸酐酶相关生物疾病的研究。
HY-151494
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAII-IN -2 (compound 3g) 是一种硫代氨基脲衍生物,是一种有效的选择性碳酸酐酶-II (CA-II ) 抑制剂,对牛 CA-II 的 IC50 值为 12.1 µM。CAII-IN -2 可用于碳酸酐酶相关生物疾病的研究。
HY-151518
HY-151581
HY-151589
Virus Protease
Infection
Cancer
HCVcc-IN -2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN -2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75),结肠癌 (HCT-116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-150166
HY-151632
HY-151600
Transketolase
Others
Transketolase-IN -2 (化合物 4w) 是一种强效的 Transketolase 抑制剂。Transketolase-IN -2 对 Digitaria sanguin alis 和 Amaranthus retroflexus 显示出较强的抑制作用 (在 200 mg/L 时抑制率超过 90%,在 100 mg/L 时抑制率约为 80%)。Transketolase-IN -2 可用于杂草防治的研究。
HY-151604
Transketolase
Others
Transketolase-IN -3 是一种有效的转酮酶 (TK) 抑制剂。Transketolase-IN -3 具有除草活性,对血红木 (DS) 和苋菜 (AR) 具有抑制作用。Transketolase-IN -3 可用于除草剂的研究。
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN -16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN -16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-151633
HY-151634
Syk
STAT
ERK
Cancer
Syk-IN -6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂,控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN -6 能够阻断 Syk 激酶活性,与造血恶性肿瘤相关,包括急性髓系白血病(AML)
HY-118211
Others
Infection
EcDsbB-IN -9 (Compound 9) 是一种有效的 E. coli DsbB (Ec DsbB ) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM,Ki 为 46 nM。
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN -1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN -1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-148316
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN -2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 2.5 μM。hVEGF-IN -2 抑制 PDGF 受体酪氨酸激酶活性,IC50 值为 33.1 μM。hVEGF-IN -2 可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。
HY-148327
HY-148308
HY-148310
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN -2 (compound 78) 是一种有效的 flaviviruses 抑制剂。 Flaviviruses-IN -2 可降低 WNV (西尼罗河病毒)蛋白酶活性,抑制率为 56%。
HY-151560
HY-151541
HY-151542
HY-151806
HY-151813
Others
Cancer
NNMT-IN -4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN -4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN -4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
HY-151872
HDAC
Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN -48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN -48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN -48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151875
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN -49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN -49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-148407
Fluorescent Dye
Others
lucPpy-IN -1 (compound 9) 是 ATP 依赖的萤火虫荧光素酶 (lucPpy ) 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。lucPpy-IN -1 可用于靶点药敏性研究。
HY-151882
EGFR
Cancer
EGFR-IN -73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19 的有效抑制剂,IC50 为 119 nM。
HY-151904
TAM Receptor
FLT3
PDGFR
Cancer
AXL-IN -13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN -13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-151915
ATM/ATR
mTOR
Cancer
ATR-IN -20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN -20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN -20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
HY-151939
HY-151920
Btk
Inflammation/Immunology
BTK-IN -17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。BTK-IN -17 降低 p-BTKY223 和 p-PLCγ2Y1217 的表达。BTK-IN -17 具有抗炎作用。
HY-148442
MetAP
Infection
ecMetAP-IN -1 (compound 17) 是一种有效的 ecMetAP 抑制剂,IC50 值为 2.086 µM。
HY-151934
Apoptosis
Cancer
ERK-IN -6 (compound 6g) 是有效的食管鳞状细胞癌 (ESCC ) 的抗增殖剂。ERK-IN -6 通过 ERK 通路诱导细胞凋亡 。ERK-IN -6 可用于食管鳞状细胞癌的研究。
HY-148454
HY-151927
HY-151941
Bacterial
Infection
MtIn hA-IN -1 是一种选择性,具有口服活性的结核分枝杆菌 NADH 依赖性烯酰基载体蛋白还原酶 (MtIn hA ) 抑制剂,IC50 为 0.23 μM。MtIn hA-IN -1 有效对抗结核分枝杆菌 H37Rv 菌株,MIC 值为 0.4 μM。
HY-151979
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -8 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosin ase-IN -8 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-151948
HY-151949
HY-151919
HY-151981
EGFR
Cancer
EGFR-IN -74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。EGFR-IN -74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151970
STING
Inflammation/Immunology
STIN G-IN -4 (Compound 1) 是一种 STIN G 抑制剂,抑制 STIN G 的表达,从而降低 STIN G 和核因子-κB (NF-κB) 信号通路的激活。STIN G-IN -4 具有抗炎活性,可用于脓毒症的研究。
HY-148430
HY-152038
Others
Others
SPEN-IN -1 (compound X1) 是蛋白因子 SPEN 的抑制剂,其 Kd 值为 47 nM。SPEN-IN -1 对 RepA 具有高选择性,RepA 是 Xist(非编码 RNA 原型)中的一个 431 个核苷酸结构域,由 8.5 个负责基因沉默的 GC-rich 基序组成。
HY-152034
HY-151987
RET
Apoptosis
Cancer
RET-IN -20 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。RET-IN -20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN -20 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RET-IN -20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-147193A
NAMPT
Cancer
Nampt-IN -10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 的抑制剂。Nampt-IN -10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN -10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
HY-152076
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN -4 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN -4 具有抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152077
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN -5 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN -5 具有抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152075
TAM Receptor
Cancer
AXL-IN -14 是一种有效的口服活性 AXL 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。AXL-IN -14 抑制 Gas6/AXL 介导的细胞迁移和侵袭。AXL-IN -14 降低 p-AXL 和 p-AKT 蛋白的表达。AXL-IN -14 具有抗肿瘤活性。
HY-152082
HY-152083
HY-152081
HY-152088
HY-152104
FGFR
Cancer
FGFR-IN -9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR4WT 、FGFR3、FGFR4V550L 、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
HY-152144
EGFR
Cancer
EGFR-IN -75 是一种 EGFRWT 和 EGFRT790M 抑制剂,IC50 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN -75 具有抗癌和抗氧化活性。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN -50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN -50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN -50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN -50 具有抗肿瘤活性。
HY-152140
HY-152218
HY-152215
HY-152213
HY-137881
HY-152141
Carbonic Anhydrase
Others
hCAII-IN -9 是一种强效的碳酸酐酶抑制剂,IC50 分别为 1.18 μM (hCA II ), 0.17 μM (hCA IX ), and 2.99 μM (hCA XII )。hCAII-IN -9 没有血脑屏障透过性。
HY-152217
HY-152216
HY-113592
ERK
Cancer
ERK-IN -4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN -4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN -4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
HY-152239
HY-152194
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -10 (Compound 23) 是一种部分竞争性酪氨酸酶 (tyrosin ase ) 抑制剂,其 IC50 为 1.6 μM,可抑制人黑素瘤细胞裂解物中的酪氨酸酶活性。
HY-152232
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN -51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN -51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN -51 可用于癌症研究。
HY-152197
PARP
Cancer
Tankyrase-IN -3 是一种端锚聚合酶1 (TNKS1) 抑制剂,IC50 值为 22 nM。Tankyrase-IN -3 可用于癌症的研究。
HY-152198
PARP
Cancer
Tankyrase-IN -4 是一种端锚聚合酶1 (TNKS1) 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。Tankyrase-IN -4 可用于癌症的研究。
HY-112864
HY-152265
HY-152266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitin ation-IN -2 是一种有效的 E1-E2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂。Ubiquitin ation-IN -2 对于泛素 E1 (UBA1) 的 Kd 值为 0.72 μM。Ubiquitin ation-IN -2 抑制泛素从 E1 到 E2 的转移。Ubiquitin ation-IN -2 可用于癌症研究。
HY-152259
TMV
Infection
TMV-IN -4 (compound 3) 是一种烟草花叶病毒(TMV )抑制剂,通过与 TMV 解旋酶的相互作用,可以有效诱导抗性并增强植物对 TMV 感染的耐受性。TMV-IN -4 可以提高过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性,从而增强烟草对 TMV 的抗性。
HY-148767
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC-IN -52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 分别为 0.189,0.227,0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN -52 可用于癌症研究。
HY-131983
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -2 是一种抗流感化合物,抗 H1N1、09H1N1、H3N2、H5N1 和 H5N2 的 IC50 值分别为 0.28、0.27、11.50 、0.089 和 23.44 µM。Neuramin idase-IN -2 具有抗流感活性和低细胞毒性。
HY-152632
HY-148565
HY-148567
HY-148568
HY-148569
HY-148570
HY-148578
Bacterial
Infection
CaMA-IN -1 是一种 Clostridioides difficile 特异性 DNA 腺嘌呤甲基转移酶 (CamA) 抑制剂。CamA-IN -1 对 CamA 具有抑制作用,IC50 和 Kd 值分别为 0.4 μM 和 0.2 μM 。CaMA-IN -1 可用于 Clostridioides difficile 感染(CDI)的研究。
HY-152201
Btk
Cancer
BTK-IN -18 是一种有效的、可逆的 BTK 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。BTK-IN -18 在体内抑制 CD69 和 CD86。
HY-152212
HY-151977
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -7 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosin ase-IN -7 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-152668
Bacterial
Infection
Urease-IN -4 是一种有效的尿素酶 (urease ) 抑制剂,IC50 值为 1.64 µM。Urease-IN -4 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 15.27 µg/mL。
HY-152669
Bacterial
Infection
Urease-IN -5 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 1.473 µM。Urease-IN -5 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 17.78 µg/mL。
HY-148781
HBV
Infection
HBV-IN -30 (ex44) 是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN -30 具有研究 HBV 感染的潜力。
HY-148780
HBV
Infection
HBV-IN -29 (ex8) 是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN -29 具有研究 HBV 感染的潜力。
HY-152495
Others
Infection
MenA IN -1 是一种有效的结核分枝杆菌 (MTB) 1,4-二羟基-2-萘甲酸异丙酰基转移酶 (MenA ) 抑制剂,IC50 值为 13 µM,GIC50 值为 8 µM。MenA IN -1 可用于遏制结核病的持续传播。
HY-152534
Others
Infection
MenA-IN -2 (Compound 11) 是一种 1,4-二羟基-2-萘甲酸酯异戊二烯转移酶 (MenA ) 抑制剂。MenA-IN -2 抑制 MenA 的 IC50 值为 22 µM,MenA-IN -2 抗结核分枝杆菌 (Mtb ) 的 GIC50 值为 10 µM。MenA-IN -2 能遏制 Mtb 的持续传播。
HY-148782
HBV
Infection
HBV-IN -31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。HBV-IN -31 具有抗 HBV 活性,对 HBsAg 的 IC50 值为 0.13 µM。HBV-IN -31 抑制细胞生长。
HY-148783
HBV
Infection
HBV-IN -31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。HBV-IN -31 具有抗 HBV 活性,对 HBsAg 的 IC50 值为 0.14 µM。HBV-IN -31 抑制细胞生长。
HY-119727
HY-122857
PKC
Cancer
PKCiota-IN -1 (compound 51) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PKCiota-IN -1 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε ,IC50 分别为 45 nM 和 450 nM。
HY-120346
TOPK
Cancer
PBK-IN -9 (compound 1160) 是一种有效的 PDZ 结合激酶 (PBK ) 抑制剂。
HY-131962
HY-148832
HY-103059
HY-153007
HY-120904
AMPK
Metabolic Disease
AMPK-IN -1 是一种 AMPK 激活剂 (对亚型 α2β2γ1 的 EC50 为 551 nM)。AMPK-IN -1 可导致 eEF2 的 mTORC1-非依赖性磷酸化。
HY-131962A
HY-148585
Btk
Cancer
BTK-IN -22 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 12.8 nM)。BTK-IN -22 还抑制 BLX 和 BMX,IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ib rutin ib (HY-10997) 相比,BTK-IN -22 显示出更高的激酶选择性。
HY-148594
Btk
Cancer
BTK-IN -23 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 12.8 nM)。BTK-IN -23 还抑制 BLX 和 BMX,IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ib rutin ib (HY-10997) 相比,BTK-IN -23 显示出更高的激酶选择性。
HY-148597
FGFR
Cytochrome P450
Cancer
FGFR-IN -10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP ) 抑制剂。FGFR-IN -10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN -10 还抑制 CYP ,IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9),18.75 μM (CYP2C19),4.34 μM (CYP2CD6),和 0.69 μM (CYP3A4)。
HY-148921
Fungal
Infection
SDH-IN -2 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,IC50 为 0.55 μg/mL。SDH-IN -2 也是一种抗真菌剂。SDH-IN -2 抑制植物病原真菌的平均 EC50 值为 3.82-9.81 μg/mLSDH-IN -2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149120
HY-153021
Parasite
Infection
NMT-IN -1 (compound 9) 是一种有效的 N-肉豆豆酰转移酶(NMT ) 抑制剂,对 TbNMT 和 hNMT 的 IC50 值分别为 31 和 66 μM。NMT-IN -1 可用于非洲锥虫病的研究。
HY-148644
HY-148610
Others
Metabolic Disease
LDH-IN -2L 是一种水杨酸衍生物,是乙醇酸氧化酶 (GO) 的抑制剂。LDH-IN -2L 降低高草酸血症肝细胞的草酸产出。LDH-IN -2L 也可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 的研究。
HY-153050
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK-IN -24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN -24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK-IN -24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153074
Others
Cancer
ISR-IN -1 (Compound 48) 是一种综合应激反应 (in tegrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.6 nM)。
HY-153075
Others
Cancer
ISR-IN -2 (Compound 47) 是一种综合应激反应 (in tegrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.8 nM)。
HY-153076
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN -3 (compound 87) 是一种有效的 flaviviruse 抑制剂。 Flaviviruses-IN -3 可降低 WNV (西尼罗河病毒) 蛋白酶的活性,抑制率为 54%。
HY-148665
FABP
Others
FABP-IN -2 是一种新型的 FABP3 配体。FABP-IN -2 抑制 FABP3/FABP4 的 IC50 分别为 1.16 μM 和 4.27 μM。
HY-153090
Bacterial
Infection
Cancer
Transketolase-IN -4 是一种有效的转酮酶抑制剂 (IC50 =3.9 μM)。 Transketolase-IN -4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。Transketolase-IN -4 是一种可能的结核分枝杆菌 DXS 抑制剂,IC50 为 114.1 μM。
HY-153112
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN -1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性,是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病,亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN -1 可还原 mHTT,EC50 为 0.46 nM。
HY-150252
Others
Cancer
ATIC-IN -1 (compound 14) 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN -1 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-150226
HY-146816
HY-149059
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -14 是一种神经氨酸酶 (Neuramin idase ) 抑制剂。Neuramin idase-IN -14 抑制 La Sota Clone 30 NDV-HN 的活性,IC50 值为 0.20 µM。Neuramin idase-IN -14 可用于新城疫病毒 (NDV) 感染研究。
HY-149060
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -15 是一种神经氨酸酶 (Neuramin idase ) 抑制剂。Neuramin idase-IN -15 抑制 La Sota Clone 30 NDV-HN 的活性,IC50 值为 0.06 µM。Neuramin idase-IN -15 可用于新城疫病毒 (NDV) 研究。
HY-P4543
HY-W171983
Others
Cancer
Notum-IN -1 (compound 6b) 是一种口服有效的、选择性、脑渗透性的 Notum 抑制剂。Notum-IN -1 在小鼠体内阻断 Wnt 信号。
HY-146206
Carbonic Anhydrase
Cancer
HCAIX-IN -1 (compound 21e) 是一种有效的选择性 HCAIX 抑制剂,对hCA I、hCA II、hCA IX、hCA XII 的 KI 值分别为 694.9、126.6、3.3、9.8 nM。
HY-133030
HY-153350
ERK
Cancer
RK-IN -7 (Example 10) 是 SHR2415 (HY-151367) 的类似物,是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-149076
Others
Cancer
hGAPDH-IN -1 是一种 3-bromo-4,5-dihydroisoxazole 衍生物,是一种特异且有效的 hGAPDH 共价抑制剂。hGAPDH-IN -1 抑制不同胰腺癌细胞系中的癌细胞增殖。
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosin ase-IN -11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosin ase ) 抑制剂,对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosin ase-IN -11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosin ase-IN -11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-153336
CDK
Cancer
CDK-IN -12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN -12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN -53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN -53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN -53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-149806
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-IN -1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD) ) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN -1 具有抗增殖活性。
HY-153160
PERK
Cancer
PERK-IN -6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN -2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外,人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达,说明 Acid Ceramidase-IN -2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究,Acid Ceramidase-IN -2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺:GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-W037417
Others
Others
DAO-IN -1 是一种有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAO ) 抑制剂,IC50 为 269 nM。DAO 是一种负责 d-丝氨酸代谢的酶,D-丝氨酸是 NMDA 受体的协同激动剂。
HY-149809
HY-150252A
Others
Cancer
ATIC-IN -1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN -1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-149057
Influenza Virus
Infection
NDV-IN -1 是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒剂。 NDV-IN -1 对新城疫病毒 (NDV ) 具有体外抑制活性。NDV-IN -1 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放出来,显著抑制 Vero 细胞的 NDV 感染。Neuramin idase-IN -12 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149259
FAK
Cancer
FAK-IN -9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂,其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN -9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-149088
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -16 (Compound 43b) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuramin idase ) 抑制剂,对 H5N1、H5N8、H1N1、H3N2、H5N1-H274Y 和 H1N1-H274Y 的神经氨酸酶抑制作用的 IC50 分别为 0.031、0.15、0.25、0.60、0.63 和 10.08 μM。
HY-149273
HY-149814
PDHK
HSP
Cancer
PDK-IN -1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。PDK-IN -1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN -1 靶向 PDH/PDK 轴,从而有效地减少肿瘤质量。
HY-153608
Histone Demethylase
Cancer
JHDM-IN -1 (Compound 1) 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM ) 抑制剂,其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
HY-117700
PARP
Cancer
TNKS-IN -2 (compound 40) 是一种有效的选择性 tankyrase (TANKS) 抑制剂,对 TNKS 和 Wnt 的 pIC50 值分别为 8.1、7.0。
HY-149223
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN -5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN -5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN -5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149224
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN -6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN -6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN -6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149225
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN -7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN -7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN -7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149226
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN -8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN -8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN -8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN -2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN -2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN -2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN -3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN -3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN -3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN -4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN -4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN -4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-153457
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN -3 (化合物 3) 是一种 hedgehog 通路抑制剂 (IC50 = 0.01 µM)。Hedgehog IN -3 可用于癌症的研究。
HY-149233
HY-149952
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN -23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
HY-153226
HY-153393
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -21 (compound 60) is a potent ATR in hib itor with an IC50 value of <1000 nM.
HY-153456
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN -2 (Compound 20) 是一种 Hedgehog 通路抑制剂,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值小于 0.003 μM。
HY-153607
Others
Cancer
HDAC-IN -55(8j) 是一种可以增加 E-钙粘蛋白表达,抑制癌细胞增殖的小分子化合物。
HY-111535
Others
Others
BoNT-IN -2 (Compound 33) 是肉毒杆菌神经毒素 A 轻链 (BoNT/A LC ) 抑制剂,其 IC50 为 4.5 μM。
HY-149058
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuramin idase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuramin idase-IN -13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuramin idase-IN -13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149243
HY-149246
HY-149942
Others
Others
PAP-IN -1 (compound 28) 是紫色酸性磷酸酶 (PAP ) 的抑制剂,PAP 是一种普遍存在的双核金属水解酶。PAP-IN -1 抑制哺乳动物 PAP,Ki 值为 168 nM。PAP-IN -1 靶向猪 PAP,Kic 值为 0.17 μM。PAP 抑制剂可用于抗骨质疏松药物的研究。
HY-153189
HY-153441
HY-153445
ERK
MEK
Cancer
MEK-IN -6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN -6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50 : 2 nM)。MEK-IN -6 可用于癌症研究。
HY-153445A
MEK
Cancer
MEK-IN -6 hydrate (compound 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN -6 hydrate 对 A375 细胞的 IC50 为 2 nM。
HY-153440
JAK
Cancer
JAK-IN -25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN -25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN -25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-149251
HY-149817
HY-153569
ROCK
Others
ROCK-IN -7 (compound 9) 是一种 ROCK 激酶抑制剂。ROCK-IN -7可用于眼部疾病(如青光眼和视网膜疾病)的研究
HY-153595
HY-149237
HY-153729
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -29 是一种有效的具有口服活性的 ATR 激酶 抑制剂,IC50 值为 1 nM。ATR-IN -29 显示出抗增殖活性。
HY-153591
HY-153628
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN -1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN -1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN -1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-149815
HY-150258
Trk Receptor
Others
TRK-IN -22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN -22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂,可覆盖TRKA的ATP结合口袋。
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
HDAC-IN -57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN -57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN -57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-149301
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN -18 (compound 30) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,其对 hCAI , hCAII , hCAIX , hCAXII 的 Ki 值分别为 3.5 nM,9.4 nM,43.0 nM 和 8.2 nM。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN -2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN -2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-153640
Akt
Cancer
AKT-IN -14 (Example 2) 是一种有效的 AKT 抑制剂,作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。AKT-IN -14 可以用于癌症研究。
HY-153764
HY-153817
HY-149289
HY-153730
HY-153176
Ras
Cancer
PAT-IN -1 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT ) 抑制剂。PAT-IN -1 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 13)。
HY-153177
Ras
Cancer
PAT-IN -2 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT ) 抑制剂。PAT-IN -2 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 25)。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN -56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN -56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN -56 具有抗肿瘤活性。
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN -1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN -1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN -1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN -1 可用于研究前列腺癌。
HY-149298
PSMA
Cancer
PSMA-IN -2 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN -2 PSMA-IN -2显示出良好的in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm),可用于PSMA阳性肿瘤小鼠的近红外II成像引导的肿瘤切除手术。
HY-149841
Akt
Cancer
AKT-IN -17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。AKT-IN -17 抑制 A549 细胞内的 AKt 使细胞凋亡 (Apoptosis )。AKT-IN -17 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-153400
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -22 (Compound 34) 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN -22 抑制 MIAPaCa-2 增殖 (IC50 <1 μM)。ATR-IN -22 在结肠癌中显示出抗肿瘤活性。
HY-153763
HY-153941
RET
Cancer
RET-IN -24(Compound 26)是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-149876
Fungal
Infection
SDH-IN -5 (compound 7d) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,IC50 值为 3.293 μM。SDH-IN -5 还具有抗真菌活性,对 R. solani EC50 为 0.046 μg/mL。SDH-IN -5 对水稻叶片中的茄病菌具有优良的保护和治疗功效。
HY-149877
HY-149869
PSMA
Cancer
PSMA-IN -3 (compound 17) 是一种新型的高亲和力 PSMA 抑制剂,其IC50 值为 13 nM。PSMA-IN -3 可用于开发一种 18 F 标记的放射性配体,用于前列腺癌 PSMA 的 PET 成像。
HY-153564
HY-154956
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN -11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1), 3.1 nM (FGFR2), 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN -11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN -11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153676
RET
Cancer
RET-IN -23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂,对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN -23 显示出抗肿瘤活性。
HY-154990
SARS-CoV
Infection
RdRP-IN -7 是一种 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂,其显示出对 SARS-CoV-2 感染的抑制作用,其 IC50 为 8.2 μM,IC90 为 14.1 μM,且 CC90 为 79.1 μM。RdRP-IN -7 可用于抗病毒研究。
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN -26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosin e kin ase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN -26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-149993
HY-155521
Bacterial
Infection
Enzyme-IN -2 (化合物 15) 是一种 ureases 抑制剂 (Ki =2.36 μM),具有抗尿素分解活性 (IC50 =0.75 µM).
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN -3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN -3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN -3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-149965
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN -23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKA 、TRKC 、TRKAG595R 、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN -23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149895
Syk
Cancer
Syk-IN -7 (compound 17) 是一种脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂。
HY-155514
HY-155053
Others
Inflammation/Immunology
ZIKV-IN -6 (compound 22) 是寨卡病毒 (ZIKV) 的抑制剂,具有低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。ZIKV-IN -6 直接与 ZIKV RdRp 结合,并抑制 ZIKV NS5 的病毒 RNA 合成。ZIKV-IN -6 抑制过度炎症反应和焦亡 (pyroptosis )。
HY-155513
Syk
Cancer
Syk-IN -8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN -8 抑制 PLCγ2 磷酸化,可用于血癌研究。
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN -79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN -79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN -79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN -79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN -2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN -2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN -2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-153793
DGK
Cancer
DGK z-IN -1 (compound 9) 是 DGK z 的抑制剂。DGKζ-IN -1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
HY-149338
HY-153945
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN -22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN -22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN -22 具有抗癌作用。
HY-150268
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN -16 (Comp I) is a BET in hib itor. BET-IN -16 shows anticancer activity. BET-IN -16 in hib its prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM again st LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.
HY-128437
HY-155044
TMV
Fungal
Infection
TMV-IN -5 (化合物 1a) 是一种抗植物病毒/真菌剂。TMV-IN -5 通过与烟草花叶病毒 (TMV ) CP 结合来抑制病毒组装。TMV-IN -5 可用于农药的开发。
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂,其对 JAK2 、JAK1 、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN -30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-149888
HY-149339
HY-149305
HY-149943
HY-153462
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN -24 (Compound 1) 是一种 ATR 抑制剂。ATR-IN -24 具有抗癌活性。
HY-153712
HY-155024
Parasite
Infection
HAT-IN -8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC50 : 0.18 μM)。HAT-IN -8 可用于人类非洲锥虫病的研究。
HY-155004
Antibiotic
Fungal
Infection
SDH-IN -3 是一种琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂,IC50 为 7.6 μg/mL。SDH-IN -3 对 Nigrospora oryzae 表现出优异的抗真菌活性,EC50 为 1.9 μg/mL。SDH-IN -3 可用于抗感染研究。
HY-155022
HY-153878
Others
Neurological Disease
BCAT-IN -4 (Compound 1) 是一种 BCAT 抑制剂。 BCAT-IN -4 表现出中等的抑制 hBCATc 的能力,IC50 值为 2.35 μM。 BCAT-IN -4 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-149311
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN -58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN -58 具有 HDAC6 特异性抑制活性,IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN -58 可用于慢性疾病的研究,包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-149860
FAP
Cancer
FAP-IN -1 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM。 FAP-IN -1 可用于癌症研究。
HY-149861
Others
Infection
Mip-IN -1(S,S-28i)是一种新型雷帕霉素衍生的巨噬细胞感染增强 (Mip) 抑制剂。 Mip-IN -1 对 Neisseria menin gitidis 和 Neisseria gonorrhoeae 的 Mip 蛋白表现出强大的抗酶活性,并显著提高了巨噬细胞的杀灭细菌的能力。
HY-149842
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN -18 是一种 Akt 抑制剂,在 A549 细胞中抑制 Akt ,IC50 为 69.45 μΜ。AKT-IN -18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于非小细胞肺癌研究。
HY-156551
Wnt
Cancer
Porcn-IN -2 (Example 107) 是一种 Wnt 抑制剂,IC50 值为0.05 nM。Porcn-IN -2 可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌和白血病等的研究。
HY-156550
HY-110139
Others
Cancer
Procaspase-IN -5 是一种人类 DNA 聚合酶 λ 抑制剂。 Procaspase-IN -5 具有 DNA 聚合功能和 TdT 功能,IC50 值分别为 5.9 μM 和 4.5 μM。 Procaspase-IN -5 可用于癌症研究。
HY-107669
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN -1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN -1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-153948
HY-155045
TMV
Infection
TMV-IN -6 (Compound 4g) 是一种新型的抗病毒和杀真菌剂。TMV-IN -6 通过与烟草花叶病毒(TMV) CP 结合来抑制病毒的组装,并干扰 TMV CP 和 RNA 的组装过程。
HY-156553
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN -27 (example 8) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 0.2 nM)。BTK-IN -27 在 TMD8 细胞中显示出抗增殖活性 (IC50 : < 5 nM)。BTK-IN -27 可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究。
HY-149312
Others
Others
PPO-IN -3 (Compound 8ad) 是一种 PPO 抑制剂,KI 值为 0.67 nM。PPO-IN -3 具有芽后除草活性。PPO-IN -3 可用于杂草控制。
HY-149889
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN -78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN -78 具有抗增殖活性,抑制 EGFR 磷酸化,使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-155558
Antibiotic
Infection
MptpB-IN -2 (compound 20) 是一种选择性结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶 B (MptpB ) 抑制剂,对 MptpB、MptpA 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.64 μM、4.06 μM 和 4.14 μM。MptpB-IN -2 显示弱抗结核活性,对 Mtb H37Rv 的 MIC 为 64.9 μM。
HY-149323
Fungal
Infection
SDH-IN -4 (compound B6) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succin ate dehydrogenase (SDH) ) 抑制剂,IC50 值为 0.28 μg/mL。SDH-IN -4 具有高效、广谱的抑制真菌的活性,抑制 R. solani 的 EC50 值为 0.23 μg/mL。
HY-149349
Bacterial
Infection
Cancer
MtUng-IN -1 (Compound 18a) 是分枝杆菌尿嘧啶 DNA 糖基化酶 (MtUng ) 抑制剂 (IC50 : 300 μM)。MtUng-IN -1可用于癌症和传染病的研究。
HY-149365
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN -26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN -26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN -27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN -27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-153705
Btk
Cancer
BTK-IN -25 (compound 71) 是一种有效的 BTK 抑制剂,可抑制 BTK(C481S),IC50 值为 0.77 nM。BTK-IN -25 在 DOHH2 细胞中抑制 BTK,IC50 值为 1 nM。
HY-154989
HY-155077
JNK
Cancer
JNK-IN -12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50 =66.3 nM),由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN -12 不抑制核 JNK 信号,但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN -12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
HY-149389
Others
Endocrinology
PNMT-IN -1 (in hib tor 4) 是一种特异的PNMT抑制剂,Ki 值为 1.2 nM,IC50 值为 81 nM。PNMT-IN -1也可作用于DNMT1和DNMT3b,IC50 值分别为 61 μM 和17 μM ,同时对肾上腺素有拮抗作用。PNMT-IN -1是第二代抑制剂。
HY-156575S
HY-149399
Others
Infection
GABA-IN -1 (Compound 6) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN -1 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为93%。
HY-149400
Others
Infection
GABA-IN -2 (Compound 5) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN -2 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为 87%。
HY-156527
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD-IN -2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50 : <5 nM)。PHD-IN -2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50 : <2.5 μM)。PHD-IN -2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN -9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN -9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN -9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-124827
Tyrosinase
Cancer
Tec-IN -1 (Compound 21) 是一种 Tec 抑制剂 (IC50 s 为 11.7 μM)。Tec-IN -1 抑制 Tec 介导的 FGF2 酪氨酸磷酸化,并抑制细胞分泌 FGF2。
HY-147976A
Glucosidase
Neurological Disease
Glucocerebrosidase-IN -1 (compound 11a) hydrochloride 是一种有效的选择性的 GCase 抑制剂,其 IC50 为 29.3 μM,Ki 为 18.5 μM。Glucocerebrosidase-IN -1 可用于戈谢病 (GD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-128427
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN -1 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV PLpro 抑制剂 (IC50 : 8.7 μM)。PLpro-IN -1 可用于抗病毒研究。
HY-149396
HY-149397
HY-149392
HBV
Infection
HBV-IN -35 (Compound 88) 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN -35 在小鼠和人肝细胞中具有抗 HBV 活性 (EC50 分别为 100 nM 和 400 nM)。
HY-155140
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN -17 (compound 6n) 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 10.5 nM 和 32.5 nM。BChE-IN -17 对 BChE 的选择性比 AChE 高 1000 倍。BChE-IN -17 显示出较低的神经毒性和中等的神经保护作用。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN -82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN -82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN -82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-149404
Reactive Oxygen Species
Tyrosinase
Others
Non-competitive tyrosin ase in hib itor (Tyrosin ase-IN -12) 是一种有效的,非竞争性抗氧化和 酪氨酸酶 抑制剂,其 IC50 值为49.33 ± 2.64 µM,Ki 值为31.25 ± 0.25 µM。Non-competitive tyrosin ase in hib itor (Tyrosin ase-IN -12) 有最高的自由基清除活性,减少活性氧 (ROS ) 的产生,IC50 值为25.39 ± 0.77 µM。可用于食品和农业部门中抗褐变物质的研究。
HY-155085
HY-154969
JAK
Others
JAK-IN -29(compound 3)是一种有效的 JAK 抑制剂。
HY-155086
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN -1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子,也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN -1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN -1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN -1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN -1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN -1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-153903
Others
Others
RASP-IN -1 (compound A) 是一种亲脂性化合物,用于抑制黄斑变性。RASP-IN -1 在兔眼视网膜中具有生物活性。14 C-RASP-IN -1 (10 mg/kg) IP 处理小鼠 30 分钟后,小鼠眼杯的 Cmax 浓度为 14.36 μg/g。
HY-156526
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
PHD-IN -1 (compound 80) 是一种有效的 PHD2 抑制剂,IC50 值 ≤5 nM。PHD-IN -1 在 Caco2-HIFla-HiB iT-clone-1 细胞和 Hep3B 细胞中 EPO Elisa 检测显示 EC50 均分别为 2.5 μM。
HY-155104
HY-155714
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN -81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN -81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN -81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-155832
HCV
Infection
HCV-IN -44 (化合物 28) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂,可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV ) 的复制。HCV-IN -44 可以用于 HCV 感染的研究。
HY-155831
HCV
Infection
HCV-IN -43 (化合物 2) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂,可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV ) 的复制。HCV-IN -43 可以用于 HCV 感染的研究。
HY-156578
DGK
HIV
Infection
Cancer
DGKα-IN -8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50 =22.491 nM; EC50 =0.256 nM)。DGKα-IN -8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染,例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN -59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN -60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149362
SARS-CoV
Infection
MTase-IN -1 (compound 26) 是冠状病毒 nsp14 N7 -甲基转移酶的有效选择性抑制剂,IC50 为 0.72 nM。MTase-IN -1 损害病毒 RNA 翻译和免疫逃避。
HY-155135
HPPD
Others
HPPD-IN -1 (compound II-3) 是一种 HPPD 抑制剂。 HPPD-IN -1 对拟南芥 HPPD (AtHPPD) 具有抑制活性,IC50 值为 0.248 μM,优于mesotrione (HY-12853) (0.283 μM)。 HPPD-IN -1 对阔叶杂草和单子叶杂草表现出优异的除草活性。
HY-155547
HBV
Infection
HBV-IN -34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN -34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
HY-156702
HBV
Infection
HBV-IN -38 (实施例 193) 是一种 HBV DNA 抑制剂 (EC50 ≤100nM)。HBV-IN -38 可用于病毒感染的研究。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK-IN -31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1 、JAK2 、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN -31 可用于癌症的研究。
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN -1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂,具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN -1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN -1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-149435
HBV
Infection
HBV-IN -36 (compound 42) 是有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 抑制剂 (IC50 =2 μM),具有抗病毒活性。HBV-IN -36 抗 HBV 的 EC50 =0.85 μM。
HY-149473
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN -63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN -63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN -63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-149491
HY-149492
Phosphatase
Fungal
Infection
Phosphatase-IN -1 (compound II-8) 是一种 propranolol (HY-B0573B) 衍生物,是一种磷脂酸磷酸酶 (Pah) 抑制剂。Phosphatase-IN -1 可与 MoPah1 结合,亲和常数为 19.8 μM。Phosphatase-IN -1 抑制植物病原体的生长,具有抗真菌能力。Phosphatase-IN -1 对稻苗和麦穗无毒。
HY-155969
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 2.53 nM)。EGFR-IN -83 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN -83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155970
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN -2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN -2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN -2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN -2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-155973
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN -64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN -64 抑制 HDAC4/6 ,IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC-IN -64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC-IN -64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长,GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-155182
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN -3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50 : 30 nM)。MOZ-IN -3 对四种不同的髓系白血病细胞系 (HL-60、U937、SKNO-1、K562) 具有抗肿瘤活性。MOZ-IN -3 具有良好的代谢稳定性和药代动力学。
HY-155968
HBV
Infection
HBV-IN -40 (Compound 11826096) 是一种 HBV 抑制剂 (IC50 : 0.7 μM)。HBV-IN -40 是一种抗病毒剂。
HY-155720
Bacterial
Infection
Mtb-IN -4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50 =0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN -4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (IN H) 对耐 IN H 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-155722
Bacterial
Infection
Mtb-IN -5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN -5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (IN H) 对耐 IN H 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN -2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN -2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN -2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN -3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN -3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN -3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-155695
HDAC
Cancer
HDAC-IN -61 (compound 12k) 是一种口服有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN -61 具有抗癌活性,对于 Bel-7402 细胞的 IC50 值为 30 nM。HDAC-IN -61 可用于癌症研究。
HY-155700
Fungal
Infection
SDH-IN -6 (compound 6i) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。SDH-IN -6 对 Valsa mali 具有抗真菌活性,EC50 值为 1.77 mg/L。
HY-47979
FAP
Others
FAP-IN -2 是 99m Tc 标记的含异腈的成纤维细胞活化蛋白 (FAPI) 抑制剂的衍生物,可以用于肿瘤显像。
HY-134086
HY-155713
HY-153332
PARP
Cancer
Tankyrase-IN -5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物,是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
HY-155750
HY-155749
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN -4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN -4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN -4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156661
Others
Infection
MurF-IN -1 (Compound 7) 是 MurF 抑制剂,对 S. pneumoniae MurF 的 pIC50 为 5.19。
HY-156502
Others
Cancer
TIN K-IN -1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK ) 抑制剂,其 IC50 为 8 nM。TIN K-IN -1 抑制结直肠癌细胞活力。
HY-149419
HY-21745
HY-156031
HY-156569
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN -2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN -2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN -2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156570
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN -3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN -2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN -2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156571
DGK
Cancer
DGKα-IN -4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN -3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN -2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156576
DGK
Cancer
DGKα-IN -6 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 1.377 nM,源于专利 WO2022271650 (化合物 143)。DGKα-IN -6 具有癌症研究的潜力。
HY-156577
DGK
Cancer
DGKα-IN -7 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为6.225 nM,源于专利 WO2022271684 (化合物 100)。DGKα-IN -7 具有癌症研究的潜力。
HY-111452
EGFR
Cancer
EGFR-IN -85 (Compound 1) 是 EGFR 抑制剂。EGFR-IN -85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR-IN -85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN -85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN -2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN -2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN -2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN -2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-156010
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN -2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN -2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50 : 0.106 μM)。PPARγ-IN -2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN -11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN -11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN -11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN -11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-156030
HY-156033
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 87 nM)。EGFR-IN -88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR-IN -88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156741
EGFR
Cancer
EGFR-IN -87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN -87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN -87 可用于癌症疾病的研究。
HY-W484263
NO Synthase
Neurological Disease
hnNOS-IN -3 (compound 39) 是一种选择性 nNOS 抑制剂,Ki 为 0.32 μM。hnNOS-IN -3 的 nNOS 结合与 L-精氨酸竞争。hnNOS-IN -3 对 nNOS 的选择性分别是 iN OS (Ki =37 μM) 和 eNOS (Ki = 9.4 μM) 的 115 倍和 29 倍。
HY-155200
EGFR
Cancer
EGFR-IN -84 (Compound 6g) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 24 nM)。EGFR-IN -84 抑制 A549 细胞生长 (IC50 : 1.537 μM). EGFR-IN -84 可用于肺癌研究。
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN -2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN -2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN -2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN -2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156106
HY-155836
HY-N11885
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN -1 是一种弯草二萜类化合物。Ferroptosis-IN -1 抑制铁死亡 (ferroptosis ) 的 EC50 值为 10 μM。Ferroptosis-IN -1 可用于神经炎症疾病的研究。
HY-155809
HY-149515
Monoamine Oxidase
Cancer
MAO-IN -3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki : 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN -3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖,IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN -3 可用于癌症研究。
HY-149526
HY-103437
EGFR
Cancer
EGFR-IN -80(化合物 30)是一种 EGFR 抑制剂,pIC50 为 10.6。
HY-117292
HY-156113
RET
Cancer
RET-IN -25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。RET-IN -25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC),对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN -8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN -8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosin ase) 抑制剂,通过改变酪氨酸酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosin ase-IN -14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosin ase-IN -14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-156715
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosin ase-IN -13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素瘤(B16F10)具有细胞毒性。
HY-156119
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
Cancer
DHFR-IN -9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN -9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN -9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-149530
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM),具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN -86 诱导凋亡 (apoptosis),将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-155837
Others
Metabolic Disease
hPL-IN -2 (compound 2u) 是胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 的强效、可逆、和非竞争性抑制剂 (IC50 : 1.63 μM),可用于抗肥胖的研究。
HY-156716
Others
Cancer
MASTL-IN -2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN -2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖,IC50 为 2.8 nM。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN -24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN -24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-14986
JAK
Others
JAK-IN -32 (XC) 是一种 JAK 激酶的双芳基间嘧啶抑制剂。
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN -7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitin atin g enzymes (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN -7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
HY-156665
HY-156024
YAP
Others
TEAD-IN -6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1 /TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN -6 可用于癌症的研究。
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN -2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN -2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接,是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN -2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN -2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-147011
HY-77009
JNK
Cancer
JNK-IN -13 (compound 1) 是一种有效的选择性 JNK 抑制剂,对 JNK3 和 JNK2 的 IC50 值分别为 290 nM 和 500 nM。
HY-156753
Others
Cancer
NorA-IN -1 (Compound 16) 是一种 NorA 抑制剂。NorA-IN -1 抑制外翻膜囊泡中的 NorA 外排泵。NorA-IN -1 可用于多药耐药性研究。
HY-N12082
HIV
Infection
HIV-IN -8(Compound 9)是一种 HIV 抑制剂。HIV-IN -8 抑制 HIV 复制,EC50 为 13 μg/mL。
HY-156182
JNK
Cytochrome P450
Cancer
JNK-IN -14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN -14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。JNK-IN -14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin -1 的产生,表现出更强的抑制能力。
HY-156267
Others
Others
PPO-IN -4 (compound 2i) 是一种有效的原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂。 PPO-IN -4 可作为小麦、玉米和稻田的候选除草剂。
HY-156272
HBV
Infection
HBV-IN -41 (compound 45) 是一种有效的具有口服活性的乙型肝炎病毒 (HBV ) 抑制剂,EC50 为 0.027μM。
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN -1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN -1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN -1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN -1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-149583
HY-149582
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN -7 (compound 5a) 是 Aβ 聚集的有效抑制剂。Aβ-IN -7 在 50 μM 可稳定小寡聚体中的 Aβ 单体并延长成核过程。Aβ-IN -7 在 50 μM 比 Aβ-IN -8 (HY-149583) 更好地抑制 Aβ 原纤维形成。
HY-156188
Others
Others
AChE-IN -41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN -41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN -41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
HY-156189
HY-156270
Bacterial
Infection
SDH-IN -9 (compound Ip) 是 Succin ate Dehydrogenase 的有效抑制剂。SDH-IN -9 对Fusarium gramin earum Schw 的 EC50 值为 0.93 μg/mL。
HY-156572
Others
Cancer
DGKζ-IN -3 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN -3 用于液体和固体癌症等二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 调节疾病。
HY-156574
DGK
Cancer
DGKζ-IN -4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN -4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN -4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。
HY-16034
HY-149614
Endogenous Metabolite
Fungal
Infection
Laccase-IN -1 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 laccase 抑制剂,IC50 为 11.3 μM。Laccase-IN -1对苹果 B. dothidea 有保护和治疗作用。Laccase-IN -1 增强 B. dothidea 细胞膜通透性,破坏菌丝表面形态和细胞超微结构,降低麦角甾醇和胞外多糖含量。
HY-155282
HY-155305
HY-156275
Others
Cancer
OSBP-IN -1(compound 12) 是一种 oxysterol-bin din g protein (OSBP) 为靶点的Schwein furthin s类似物。OSBP-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-W395779
Filovirus
Infection
EBOV-IN -1 (com 3.47) 是一种金刚烷二肽哌嗪,是埃博拉病毒 (EBOV) 抑制剂。EBOV-IN -1 靶向 Niemann-Pick C1 (NPC1),抑制其与激活介导病毒渗透到宿主细胞的 EBOV 糖蛋白 (GP) 结合,从而抑制 EBOV 感染。EBOV-IN -1 抑制假型 EBOV 感染的 IC50 为 13 nM。
HY-149600
Fungal
Infection
SDH-IN -7 (compound G28) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,对猪 SDH 的 IC50 为 26 nM。SDH-IN -7 具有杀菌特性。
HY-149601
Fungal
Infection
SDH-IN -8 (compound G40) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,对猪 SDH 的 IC50 为 27 nM。SDH-IN -8 具有杀菌特性。
HY-149605
HY-155304
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR-IN -89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂,针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN -89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-N12041
HY-155271
Carbonic Anhydrase
Others
hCAXII-IN -7 (compound 6e) 是hCA XII 抑制剂。hCAXII-IN -7 具有脑屏障通透性。hCAXII-IN -7 能促进 786-0、SF-539 和 HS 578 T 细胞凋亡。
HY-149586
Reactive Oxygen Species
Others
ROS-IN -2 (compound 85) 是一种次狼烷三萜衍生物。ROS-IN -2 阻断 ROS 的产生,通过抑制细胞内 ROS 等氧化应激源的过度产生来保护线粒体免受损伤,可用于心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤的研究。
HY-153697
FAK
Cancer
FAK-IN -10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN -10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
HY-156818
Others
Cancer
TNIK-IN -7 (Compound 8) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,IC50 为 11 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-156817
HY-124762
Others
Cancer
TNIK-IN -1 (Compound 1) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,IC50 为 65 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-148742
RET
Cancer
RET-IN -21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET ) 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN -19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN -19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN -19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-W278232
Bacterial
Infection
Urease-IN -6 是一种有效的 Urease 抑制剂,其 IC50 为 14.2 μM。Urease-IN -6 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
HY-155345
HY-155365
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN -5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN -5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用,IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN -5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN -5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合,从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN -5可以透过血脑屏障 (BBB),具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-155366
HY-N12388
HY-149642
HY-149653
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN -20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN -20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN -20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
HY-155369
HY-156330
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-IN -9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50 : 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN -9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN -12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN -12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN -12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-156338
Fungal
Infection
Laccase-IN -2 是 laccase 的抑制剂。Laccase-IN -2 在体外和体内均对 Magnaporthe oryzae 具有良好的抗真菌活性。
HY-156356
HY-156358
HY-156369
HY-156370
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -15 (Compound 39) 是一种 酪氨酸酶 抑制剂 (IC50 : 7.12 μM, Ki : 11.8 μM)。
HY-156372
HY-156405
HY-156412
Bacterial
Infection
DHFR-IN -10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN -10 具有强大的抗结核功效。
HY-156449
STING
Cancer
STIN G-IN -7(化合物 21)是一种有效的 STIN G 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。STIN G-IN -7 抑制 STIN G 和干扰素调节因子 3 (IRF3) 的磷酸化。
HY-156414
HY-156467
HY-149670
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN -3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。Ferroptosis-IN -3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC50 : 8.6nM)。Ferroptosis-IN -3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC50 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN -3 减少脂质过氧化。
HY-125762
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosin ase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosin ase-IN -16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
HY-156416
Bacterial
Infection
LtaS-IN -2 (compound 13) 是 LTA synthesis 抑制剂,对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有抑菌活性,MIC90 分别为 0.5 μg/mL和1 μg/mL。LtaS-IN -2 是 LtaS-IN -1 (HY-135813) 的衍生物。
HY-156432
HY-W436424
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN -90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN -90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN -90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-157032
HY-156471
RET
Cancer
RET-IN -26 (compound D5) 是 RET kin ase 抑制剂,IC50 为0.33 μM。
HY-156881
HY-157042
HY-157038
HY-157011
HY-157040
HY-157041
MAGL
Cancer
MAGL-IN -10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN -10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN -1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN -1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157097
ICMT
Cancer
ICMT-IN -10 (compound 32) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.184 μM)。
HY-155421
ICMT
Cancer
ICMT-IN -11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-149706
ICMT
Cancer
ICMT-IN -12 (compound 78) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.42 μM)。
HY-155422
ICMT
Cancer
ICMT-IN -13 (compound 49) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.47 μM)。
HY-155423
ICMT
Cancer
ICMT-IN -14 (compound 50) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-155424
ICMT
Cancer
ICMT-IN -15 (compound 51) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.032 μM)。
HY-157098
ICMT
Cancer
ICMT-IN -16 (compound 33) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.131 μM)。
HY-155425
ICMT
Cancer
ICMT-IN -17 (compound 52) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.38 μM)。
HY-157099
ICMT
Cancer
ICMT-IN -18 (compound 35) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.066 μM)。
HY-155426
ICMT
Cancer
ICMT-IN -19 (compound 53) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.026 μM)。
HY-155418
ICMT
Cancer
ICMT-IN -2 (compound 45) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.168 μM)。
HY-155427
ICMT
Cancer
ICMT-IN -20 (compound 54) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.682 μM)。
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN -21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN -21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-155428
ICMT
Cancer
ICMT-IN -22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.63 μM)。
HY-157100
ICMT
Cancer
ICMT-IN -23 (compound 36) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.123 μM)。
HY-155429
ICMT
Cancer
ICMT-IN -24 (compound 63) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.19 μM)。
HY-157101
ICMT
Cancer
ICMT-IN -25 (compound 37) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-157102
ICMT
Cancer
ICMT-IN -26 (compound 38) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.36 μM)。
HY-155430
ICMT
Cancer
ICMT-IN -27 (compound 64) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)。
HY-155431
ICMT
Cancer
ICMT-IN -28 (compound 65) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.008 μM)。
HY-155432
ICMT
Cancer
ICMT-IN -29 (compound 66) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.019 μM)。
HY-157092
ICMT
Cancer
ICMT-IN -3 (compound 27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。
HY-155433
ICMT
Cancer
ICMT-IN -30 (compound 67) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-155434
ICMT
Cancer
ICMT-IN -31 (compound 68) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0038 μM)。
HY-155435
ICMT
Cancer
ICMT-IN -32 (compound 70) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.777 μM)。
HY-155436
ICMT
Cancer
ICMT-IN -33 (compound 73) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.46 μM)。
HY-157103
ICMT
Cancer
ICMT-IN -34 (compound 39) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN -35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN -35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN -35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-157104
ICMT
Cancer
ICMT-IN -36 (compound 40) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.181 μM)。
HY-157105
ICMT
Cancer
ICMT-IN -37 (compound 41) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.308 μM)。
HY-157106
ICMT
Cancer
ICMT-IN -38 (compound 42) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。
HY-157107
ICMT
Cancer
ICMT-IN -39 (compound 18) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157094
ICMT
Cancer
ICMT-IN -4 (compound 28) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-157108
ICMT
Cancer
ICMT-IN -40 (compound 19) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157109
ICMT
Cancer
ICMT-IN -41 (compound 20) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.069 μM)。
HY-157110
ICMT
Cancer
ICMT-IN -42 (compound 21) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.054 μM)。
HY-157111
ICMT
Cancer
ICMT-IN -43 (compound 22) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。
HY-157112
ICMT
Cancer
ICMT-IN -44 (compound 23) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.167 μM)。
HY-157113
ICMT
Cancer
ICMT-IN -45 (compound 24) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.132 μM)。
HY-157114
ICMT
Cancer
ICMT-IN -46 (compound 25) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.556 μM)。
HY-157115
ICMT
Cancer
ICMT-IN -47 (compound 26) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.76 μM)。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN -48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN -48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-157117
ICMT
Cancer
ICMT-IN -49 (compound 2) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.12 μM)。
HY-155419
ICMT
Cancer
ICMT-IN -5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)。
HY-157118
ICMT
Cancer
ICMT-IN -50 (compound 3) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.31 μM)。
HY-157119
ICMT
Cancer
ICMT-IN -51 (compound 43) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.55 μM)。
HY-157120
ICMT
Cancer
ICMT-IN -52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.052 μM)。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN -53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM),具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN -53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖,IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-157095
ICMT
Cancer
ICMT-IN -6 (compound 29) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN -7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN -7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157096
ICMT
Cancer
ICMT-IN -8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.652 μM)。
HY-155420
ICMT
Cancer
ICMT-IN -9 (compound 47) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.16 μM)。
HY-157121
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -34 可有效对抗 JAKs,IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN -34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosin ase-IN -19 是一种竞争性酪氨酸酶 抑制剂。 Tyrosin ase-IN -19 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyrosin ase-IN -19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸酶表达。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN -54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN -54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotin yl-(6-amin ohexanoic)-S-farnesyl-L-cystein e) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-157176
HY-160006
Pim
Cancer
PIM-IN -2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN -2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
HY-149698
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -17 (化合物 5b) 是一种具有亲脂性和皮肤渗透性以及无细胞毒性的 Tyrosin ase (控制黑色素生成的关键酶) 抑制剂 (pIC50 =4.99)。Tyrosin ase-IN -17 可用于黑色素相关疾病的研究,如黑色素瘤、黑色素生成等。
HY-155440
FAK
Cancer
FAK-IN -15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶(FAK )抑制剂,IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN -15 具有抗肿瘤活性,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
HY-157132
HY-155439
FAK
Cancer
FAK-IN -14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN -14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN -65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN -65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-149719
Ferroptosis
Metabolic Disease
Ferroptosis-IN -4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN -4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN -4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
HY-149699
HY-157123
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -18 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂。 Tyrosin ase-IN -18 对 ROS 、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化活性。
HY-149723
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN -5 (compound 9c) 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂,具有铁螯合和活性氧 (ROS ) 清除活性。
HY-157153
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-155462
Bacterial
Infection
hERG-IN -1 (compound 2a) 是一种抗菌剂,也是 hERG 的抑制剂。hERG-IN -1 抑制铜绿假单胞菌 ATCC 27853 菌株引起的肺部感染。
HY-155465
HPPD
Others
HPPD-IN -2 (compound 28) 是基于 HPPD 抑制剂的除草剂。HPPD-IN -2 强效靶向 AtHPPD,在油菜作物中表现出增强的安全性。
HY-155479
Bacterial
Infection
PqsR-IN -3 (compound 16e) 是 pqs 系统 (IC50 =3.7 μM) 及其相关毒力因子绿脓素 (IC50 =2.7 μM) 的选择性抑制剂。PqsR -IN -3 抑制细菌生物膜合成,对铜绿假单胞菌具有显著细胞毒性。PqsR-IN -3 与多种抗生素具有协同促进作用,例如 Ciprofloxacin (HY-B0356) 和 Tobramycin (HY-B0441)。
HY-160013
FGFR
Cancer
FGFR-IN -12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物,是一种有效的 FGFR 抑制剂。
HY-120884
Bacterial
Infection
In hA-IN -5 (compound 1) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 反式-2-烯酰基-酰基载体蛋白还原酶 (In hA) 抑制剂。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN -91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN -91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN -91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-149735
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN -6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN -6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN -28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN -28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN -28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-157160
Others
Others
PPO-IN -5 (compound 9) 是基于 PPO 抑制剂的除草剂。PPO,即原卟啉原氧化酶,参与血红素和叶绿素合成生物合成途径。PPO-IN -5 在小麦、玉米、水稻等禾谷类作物中具有耐受性,是潜在的麦田除草剂。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN -6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN -6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-157206
ICMT
Cancer
ICMT-IN -55 (compound 31) 是 ICMT 抑制剂,IC50 =90 nM。
HY-157215
HDAC
Cancer
HDAC-IN -66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物,有效抑制血液肿瘤细胞。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN -16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN -16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN -16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN -16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-18301
JAK
Cancer
JAK-IN -35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-113641
HY-149782
HY-149775
Bacterial
Infection
Urease-IN -10 (Conjugate 4) 是一种竞争性 Urease 抑制剂,IC50 为 3.59±0.07 μM,Ki 为 7.45 μM。Urease-IN -10 是一种缀合物,由 Diclofenac (HY-15036) 和 Sulfanilamide(HY-B0242) 组成。Urease-IN -10 以竞争性方式抑制 Jack bean urease (JBU).
HY-163030
HY-160123
DGK
Cancer
DGKζ-IN -5 是一种 DGKζ 抑制剂 (WO2023125681A1; compound A27a)。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR-IN -95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN -95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
HY-163088
HY-162005
HY-163074
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN -6 (compound 13) 是有效的 Ferroptosis 抑制剂,EC50 为 25.5 nM。Ferroptosis-IN -6 在细胞内和体内均能显著抑制 RSL3 诱导的细胞死亡。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN -17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN -17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN -92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN -92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-157405
Dengue virus
Infection
DENV-IN -11 (SC27) 是一种磺酰胺查耳酮,是一种针对病毒甲基转移酶的有效 DENV 抑制剂。DENV-IN -11 减少了 DENV2 复制子复制。DENV-IN -11 可用于登革热感染研究。
HY-160168
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN -93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN -93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-163126
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN -52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。 AChE-IN -52 显示出抗肿瘤功效,尤其是针对乳腺癌 MCF-7 细胞。 AChE-IN -52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF-7 的迁移。AChE-IN -52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
HY-160166
HY-P10150
Bacterial
Infection
IN -2-LF 是 lethal factor 的抑制剂。IN -2-LF 抑制 furin ,IC50 为 2 μM。IN -2-LF 与 D6R 联合使用可增强对炭疽致命毒素的保护作用。
HY-N12487
Others
Cancer
TRRAP-IN -1 (compound 1) 是 MYC:TRRAP 相互作用的有效抑制剂,在抗肿瘤研究中发挥着重要作用。
HY-157296
HY-157297
CDK
Cancer
CDK-IN -13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclin K 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CDK-IN -13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
HY-160141
Btk
Cancer
BTK-IN -29 (compound 14) 是 Btk 的抑制剂。
HY-162072
Parasite
Infection
PfThrRS-IN -1 (compound 11) 是一种有效的恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 苏氨酰 tRNA 合成酶 (PfThrRS) 抑制剂,IC50 值为 0.1 μM。PfThrRS-IN -1 是一种有效的抗疟疾 (antimalaria ) 剂。
HY-162076
HY-162073
Influenza Virus
Infection
ZIKV-IN -8 (Compound 9b) 是一种非竞争性寨卡病毒 (ZIKV) 抑制剂。 ZIKV-IN -8 显示出最佳的抗 ZIKV 活性,选择性指数为 22.4。 ZIKV-IN -8 对 ZIKV 有显著抑制作用,IC50 值为 25.6 μM。 ZIKV-IN -8 可用于 ZIKV 感染的研究。
HY-160165
HY-160167
HY-160214
Others
Inflammation/Immunology
Perforin -IN -2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂,可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin -IN -2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin -IN -2 需要较高浓度 (>900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin -IN -2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50 =6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性,也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
HY-163124
HY-157324
EGFR
Apoptosis
VEGFR
Cancer
EGFR-IN -94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.086 μM,对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN -94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-162077
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN -3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂,对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3,135.8,458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN -3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-161010
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN -13 (Compd Hit8) 是一种活性 R. solani DHFR 抑制剂,IC50 值为 10.2 μM。 DHFR-IN -13 对人 DHFR 的抑制选择性IC50 值为 227.7 μM。 DHFR-IN -13 也是一种杀菌剂。 DHFR-IN -13 对 R 具有高抗真菌活性。 solani,EC50 值为 38.2 mg/L。
HY-153986
HY-157432
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN -97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN -97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160219S
Btk
Cancer
BTK-IN -33 是一种具有抗癌作用的 Btk 抑制剂 (WO2023174300A1; 化合物 I)。
HY-163128
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC-IN -68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN -68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
HY-162087
Bacterial
Infection
FabH-IN -2 (25) 是一种抗细菌剂,对所试菌株的MIC范围为1.25-3.13 μg/mL,其对E. coli 衍生的FabH 的IC50 值为2.0 μM。
HY-157430
HY-162081
Btk
Cancer
BTK-IN -32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN -32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段,而不是分离的激酶结构域。
HY-161058
HY-162029
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -20 (compound 6a) 是一种有效的 Tyrosin ase 抑制剂,其 IC50 为 28.50 μM。
HY-162086A
HDAC
Cancer
HDAC-IN -69 (化合物 29) 具有 HDACs 抑制活性 (IC50 =0.04 μM),并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC-IN -69 可用于癌症的研究。
HY-163158
HY-156020
HY-162099
EGFR
Cancer
VEGFR-IN -4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体(EGFR )抑制剂。VEGFR-IN -4 具有有效的抗增殖活性,对 HCC827 细胞的 IC50 值为24.6nM。
HY-163133
PIKfyve
Cancer
PIKfyve-IN -3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用,Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN -3 具有口服 活性。 PIKfyve-IN -3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤 生长。
HY-163137
HY-163138
HY-162119
Phosphatase
Cancer
PRL-IN -1 (compound 43) 是一种肝脏再生磷酸酶 (PRL ) 抑制剂,可直接结合 PRL1 三聚体界面并阻碍 PRL1 三聚化。PRL-IN -1 显示出有效的抗癌活性。
HY-162138
HY-161148
Bacterial
Infection
FtsZ-IN -9 (compound 11) 是一种抗菌剂。FtsZ-IN -9 抑制 Mycobacterium smegmatis (MsFtsZ) 的组装[1] 。
HY-161156
HY-157470
Others
Cancer
PPO-IN -6 是原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂,可阻断血红素和叶绿素的产生。PPO-IN -6 可其用于癌症和其他疾病的检测和研究。
HY-157471
Others
Others
PPO-IN -7 (compound 35) 是原卟啉原氧化酶 (PPO ) 的有效抑制剂。PPO-IN -7 具有除草活性。
HY-163160
HY-149173
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN -3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN -3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-163148
HY-157520
HY-156382
Akt
ERK
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN -1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN -1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN -18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN -18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN -18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN -18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-162140
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -21 (compound 3g) 是一种酪氨酸酶 (tyrosin ase ) 抑制剂,IC50 值为 80.93 μM。
HY-162085
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN -17(compound 13c)是一种口服有效的,具有选择性的 AXL 抑制剂,IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN -17 展现出抗肿瘤活性。
HY-W509563
HY-162145
HY-157476
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN -99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN -99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性,EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN -99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-12655
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN -67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN -67 具有抗肿瘤活性。
HY-162149
Bacterial
Infection
Urease-IN -12 (compound 5e) 是一种竞争性脲酶抑制剂 (IC50 : 0.35 μM),有潜力抑制幽门螺杆菌引起的胃炎和消化性溃疡。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN -21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN -21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157521
Acyltransferase
Endocrinology
AANAT-IN -1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT ) 的抑制剂 (IC50 : 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成,涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
HY-160252
HY-157532
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR-IN -98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂,对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN -98 可用于肿瘤的研究。
HY-116071
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN -3 (Compound 6k) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Autophagy-IN -3 可以促进肿瘤微环境中的代谢应激,并增强细胞抑制剂在联合使用中的作用。
HY-163202
HY-157553
FAK
Cancer
FAK-IN -19 (ligand3) 是一种与 FAK 共晶结构的抑制剂。FAK-IN -19 具有抗癌作用。
HY-110172
PDI
Cancer
PDI-IN -1 (Compound P1) 是一种具有细胞渗透性的人蛋白质二硫异构酶 (PDI ) 抑制剂 IC50 为 1.7 μM。PDI-IN -1 具有抗癌活性。
HY-157459
Fungal
Infection
SDH-IN -11 (compound A7) 是一种 SDH 抑制剂,对线虫取食、繁殖能力和卵孵化均有抑制作用。SDH-IN -11促进线虫的氧化应激,对线虫造成肠道损伤。SDH-IN -11 抑制线虫琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性。
HY-157461
HY-162139
HY-163173
YAP
Cancer
TEAD-IN -8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
HY-163175
HY-161179
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -27 (Compound 14q) 是一种有效的 TRK 抑制剂,具有良好的激酶选择性。TRK-IN -27 有效地抑制肿瘤生长。
HY-157550
Dengue virus
Infection
DENV-IN -12 (Compound 6) 是 N-甲基胞氨酸硫代 (N-methylcytisin e thio) 衍生物,对 DENV-1 和 DENV-2 有抑制作用。DENV-IN -12 对 DENV-2 具有较强的抗病毒活性,在不同细胞系中 EC50 值在 0.002 - 0.005 μM 之间。
HY-163180
Akt
Cancer
AKT-IN -22 (compound 0R4) 是一种有效的 AKT 变构抑制剂,具有抗癌作用。
HY-141689
Btk
Cancer
BTK-IN -3 (example 1) 是 BTK 的抑制剂。BTK-IN -3 可以用于研究癌症
HY-157382
HY-163110
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN -2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN -2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN -2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
HY-157384
HY-161146
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN -100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN -100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN -7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN -7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN -7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-W783268A
Others
Others
Matriptase-IN -2 (compound 432) 是一种有效的 Matriptase 抑制剂。
HY-160446
HY-161067
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN -96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin -IN -1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂,特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin -IN -1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态,并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin -IN -1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂,减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin -IN -1 可用于心力衰竭的研究。
HY-163196
PSMA
Others
PSMA-IN -4 (compound 9) 是一种有效的 PSMA 抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。
HY-163201
TMV
Infection
TMV-IN -7 (compound G2) 是一种有效的烟草花叶病毒 (TMV ) 抑制剂。TMV-IN -7 发挥出强烈的疏水相互作用,阻碍病毒的自组装。
HY-162174
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
MBL-IN -2 ((2R, 2R')-5αC) 是 Metallo-β-lactamase (MBL) 抑制剂,能抑制 New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) IC50 为 0.3 μM. MBL-IN -2 ((2R, 2R')-5αC) 可以用于β内酰胺类抗生素的耐药性的研究。
HY-157547
HY-160093
PTEN
Akt
PI3K
Metabolic Disease
SQLE-IN -1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE ) 抑制剂。SQLE-IN -1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN -1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN -1 增加 PTEN 的表达,抑制 PI3K 和 AKT 的表达。
HY-157533
HY-163278
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN -2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂,IC50 是 10.6 nM。Lck-IN -2 对结肠癌细胞具有活性,GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN -2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-161243
HY-161254
HY-161241
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -23 (Compd 11m) 是一种酪氨酸酶抑制剂,其 IC50 为 55.39±4.93 µM. Tyrosin ase-IN -23 可用于黑色素生物合成的研究。
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kin ase 1 (JAK1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。JAK-IN -36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-161271
HY-161282
HY-162234
PKC
Others
PKCTheta-IN -1 (Compound 19) 是一种选择性的大环 PKCTheta 抑制剂,IC50 值为 0.1 nM。
HY-162257
Btk
Cancer
BTK-IN -34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂,通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性,而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
HY-161251
Others
Cancer
SPOP-IN -2 (化合物 E1) 是一种斑点型 POZ 蛋白 (SPOP ) 抑制剂,IC50 为 0.58 μM,可破坏 SPOP-底物相互作用并选择性抑制 ccRCC 增殖。
HY-162258
HY-163284
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
SDH-IN -12 (compounf 9b) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succin ate dehydrogenase ) 抑制剂,对 S. sclerotiorum 和 C. arachidicola 具有抗菌活性,EC50 分别为 0.97 和 2.07 μM。SDH-IN -12 对单子叶和双子叶植物没有显著的除草性。
HY-163310
Transketolase
Others
Transketolase-IN -5 (compound 6ba) 是一种转酮酶 (transketolase ) 抑制剂。Transketolase-IN -5 显示对Amaranthus retroflexus , Setariaviridis , Digitaria sanguin alis 的除草剂活性。
HY-163311
Transketolase
Others
Transketolase-IN -6 (Compound 6bj) 是一种除草剂先导化合物。Transketolase-IN -6 对反枝苋 (Amaranthus retroflexus ) 和狗尾草 (Setaria viridis ) 具有约 80% 的根部抑制作用。Transketolase-IN -6 是一种有效的转酮酶 (TK ) 抑制剂。
HY-161268
HY-162277
HY-157870
Bacterial
Infection
Mtb-IN -6 (Compound C10) 是一种结核分枝杆菌 (Mtb ) 呼吸抑制剂。Mtb-IN -6可以增强异烟肼 (IN H、HY-B0329) 的杀菌活性。Mtb-IN -6 抑制野生型 Mtb ,IC50 为 25 µM。
HY-163332
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN -101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN -101 是 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN -101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-163328
HY-N12622
HY-162291
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN -3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂,可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN -3 可诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞,导致 ALL 细胞凋亡。
HY-163321
HY-163326
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -25 (compound 1l) 是人类黑色素瘤细胞中酪氨酸酶 (Tyrosin ase) 和黑色素生物合成的抑制剂。
HY-163334
Others
Cancer
GGDPS-IN -1 (Compound 37) 是一种香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 抑制剂,IC50 为 49.4 nM。GGDPS-IN -1 破坏骨髓瘤细胞中的蛋白质香叶基化。
HY-160520
HY-161286
HY-161289
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -24 (compound 3b) 是酪氨酸酶 (Tyrosin ase) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶有抑制活性。
HY-161292
HY-161299
Parasite
Infection
LAPTc-IN -1 (compound 4) 是一种靶向酸性 M17 亮氨肽酶 (LAPTc ) 的竞争性抑制剂,Ki =0.27 μM。LAPTc-IN -1 是潜在的寄生虫克氏锥虫拮抗剂。
HY-162260
MNK
Cancer
MNK-IN -4 (compound D25) 是一种有效的选择性 MNK 抑制剂,用于治疗脓毒症相关的急性脾损伤。
HY-163352
Others
Infection
Chitin ase-IN -6 (Compound 4h) 是一种有效的双几丁质酶 (dual-Chitin ase ) 抑制剂,针对 OfChtI 和 OfChi-h 的 Ki 值分别为 1.82 和 2.00 μM。Chitin ase-IN -6 对亚洲玉米螟 (Ostrin ia furnacalis ) 具有一定的生长抑制作用。Chitin ase-IN -6 是一种对非目标生物友好的潜在新型杀虫剂候选物。
HY-163351
PDI
Cancer
PDI-IN -2 (Compound 22) 是一种 PDI 或重组 PDI 抑制剂,IC50 值分别为 0.62 和 0.63 μM。PDI-IN -2 具有抗肿瘤活性。
HY-163347
Others
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN -3 (Compound 8) 是一种有效的、选择性的 Factor XIIa (FXIIa ) 抑制剂,IC50 为 0.045 μM。FXIIa-IN -3 还对相关丝氨酸蛋白酶 (包括FXIa、FXa 和 FIXa) 表现出显著的选择性。FXIIa-IN -3 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-160546
HY-157934
HY-153499
Smo
Cancer
SMO-IN -4 (Compound 24) 是一种有效的具有口服活性的 smoothened 拮抗剂 (IC50 : 24 nM)。SMO-IN -4 具有抗肿瘤活性。
HY-163348
HY-162304
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN -3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN -3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN -3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN -3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157937
IFNAR
Cancer
VISTA-IN -3 (Compound A4) 是一种有效的 VISTA 小分子抑制剂,KD 值为 0.49 μM。VISTA-IN -3 可诱导 IFN-γ 等细胞因子的释放。VISTA-IN -3 与 PD-L1 抗体协同增强抗癌活性。
HY-162314
Wnt
Cancer
TNIK-IN -8 (Compound 35b) 是一种有效的、具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 6 nM。TNIK-IN -8 具有抗肿瘤活性。
HY-163354
EGFR
Cancer
EGFR-IN -103 (compound 1) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 pEGFR 的 IC50 为 6 nM。
HY-161316
HY-10833
ROCK
Cardiovascular Disease
ROCK-IN -10 (compound 50) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对于 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 6 nM 和 4 nM。ROCK-IN -10 对其他激酶的选择性高出 100 倍以上。
HY-162305
HY-162315
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN -16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN -16 可提高体内 2-AG 水平,对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
HY-163335
HY-157912
EGFR
Cancer
EGFR-IN -102 (compound 6) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 2 nM,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-163367
Bacterial
Infection
MATE-IN -1 (Compound 31) 是 MATE 抑制剂,EC50 值为 1.8 μM。MATE-IN -1 具有抗菌 (antib acterial ) 活性。
HY-163366
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN -28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂,对 TRKWT 、TRKG595R 和TRKG667C 的 IC50 sup> 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN -2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT 、Ba/F3-ETV6-TRKBWT 、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖,IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
HY-162317
JAK
p38 MAPK
Infection
AMPK-IN -5 (compound 7m) 是一种蛇床子素 (HY-N0054) 衍生物,通过抑制 JNK 和 p38 的磷酸化来阻断MAPK 信号转导,从而抑制炎症细胞因子的释放。AMPK-IN -5 可降低葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎和 LPS (HY-D1056)诱导的急性肺损伤。
HY-161308
HPPD
Others
HPPD-IN -3 (compound 25) 是 4-羟苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD ) 的有效抑制剂,IC50 为 10 nM,比 Mesotrione (HY-12853) 更有效。
HY-161309
Parasite
Infection
PfPKG-IN -2 (compound 53) 是一种有效的 Plasmodium falciparum cGMP 依赖性蛋白激酶 (Plasmodium falciparum cGMP-dependent protein kin ase (PfPKG)) 抑制剂,其 IC50 值为 13 nM。PfPKG-IN -2 显示出抗寄生虫活性。
HY-162323
EGFR
Cancer
EGFR-IN -106 (compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.2396 µM。EGFR-IN -106 显示出细胞毒性和抗炎活性。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR-IN -104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN -104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-161320
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -105 (Compound 5b) 是一种 EGFR2 抑制剂 IC50 值为 0.68 μM。EGFR-IN -105具有抗癌活性并且可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),用于胰腺癌的研究。
HY-161322
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAXII-IN -9 (Compound 3I) 是一种选择性的 hCAXII 抑制剂,其对 hCAXII 、hCAI 、hCAII 和 hCAIX 的 Ki 值分别为 28 nM、7192.6 nM、188.6 nM 和 >100000 nM。hCAXII-IN -9 可以用于抗肿瘤的研究。
HY-161327
HBV
Infection
HBV-IN -44 (Compound (S)-2a) 是一种 HBV 抑制剂,对 HbsAg 的 IC50 值为 23 nM。HBV-IN -44 对 HT22 细胞和离体小鼠 DRG 神经元神经突生长的毒性较小。
HY-157981
HY-157982
HY-162337
HY-162338
HY-162339
HY-162351
Others
Metabolic Disease
EBP-IN -1 (compound 11) 是 emopamil 结合蛋白 (EBP) 的抑制剂,而 EBP 是胆固醇生物合成途径中的一种甾醇异构酶。EBP-IN -1 在啮齿类动物中的半衰期较长,具有良好的代谢周转和脑渗透特性。EBP-IN -1 增强了人类皮质类器官中少突胶质细胞的形成。
HY-163392
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -17 (compound N10) 是一种神经氨酸酶抑制剂,EC50 值为0.11 μM。Neuramin idase-IN -17 在体外显示出抗病毒活性。
HY-163393
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -18 (compound N5) 是一种新型多杂环神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂。Neuramin idase-IN -18 显示出抑制 H5N1 NA 的效力,对野生型 H5N1 NA 和 H5N1-H274Y 突变 NA 的 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.27 μM。Neuramin idase-IN -18 通过在细胞水平上与 NA 结合来抑制流感病毒 复制。
HY-163408
HY-118486
Acyltransferase
Metabolic Disease
LDL-IN -1 (Compound 1) 是一种抗氧化剂,具有抗铜介导的 LDL 氧化的活性 (IC50 = 52 μM)。LDL-IN -1 也是一种酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶-1 和 -2 (ACAT-1/2 ) 抑制剂,IC50 s 为 60 μM。LDL-IN -1可用于抗动脉粥样硬化研究。
HY-157978
HY-160612
HY-119265
HY-120651
HY-161361
HY-162372
Hedgehog
Smo
Cancer
Hedgehog IN -6 (Compound Q29 ) 是一种 Hedgehog (Hh) 抑制剂,可用于癌症的研究。Hedgehog IN -6 通过与 Smoothened (Smo ) 的富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合并阻断其胆固醇化来抑制 hedgehog (Hh) 通路。
HY-124132
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN -4 (Compound 34) 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.5 μM,LD50 为 27 μM。
HY-124866
HY-160611
Bacterial
Infection
TgENR-IN -1 (Compound 5a) 是弓形虫烯酰还原酶 (TgENR ) 的抑制剂,在 1 μM 浓度下可抑制 25% TgENR 活性。在寄生虫组织中表现出毒性,IC50 > 10 μM。
HY-160648
HY-162358
HY-158021
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -26 (compound 13) 是一种非竞争性 tyrosin ase 抑制剂, IC50 值为68.86 µM。Tyrosin ase-IN -26 可以抑制黑色素形成。
HY-163402
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂,对 hEGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR-IN -108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ,对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR-IN -108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-158023
HY-162377
HDAC
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
HDAC-IN -70 (compound 4c) 为 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC1、HDAC2 和 HDAC4 的IC50 值分别为 64.13 nM、166 nM、618 nM 和 253 nM。HDAC-IN -70 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ) 和坏死。HDAC-IN -70 可用于白血病的研究。
HY-163412
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN -3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶,参与许多疾病的发生。IKKβ-IN -3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
HY-161375
Fungal
Infection
SDH-IN -13 (Compound 5IIIh) 是一种 SDH 抑制剂 (IC50 : 13.7 μg/mL)和抗真菌剂.
HY-163421
HY-161365
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN -2 (Compound 16) 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM。
HY-160678
Bacterial
Infection
In hA-IN -7 (Compound 11) 是 Triclocan (HY-B1119) 衍生物,对烯酰基载体蛋白还原酶 (In hA ) 具有抑制活性,IC50 为 96 nM。In hA-IN -7 可抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型菌株和突变株的增殖,MIC 范围为 19 至 75 μM。
HY-163441
HY-122814
HY-158097
HY-162360
Apoptosis
EGFR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN -109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN -109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN -109 可用于癌症研究。
HY-161337
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
PKL-IN -1 (Compound 12a) 是一种丙酮酸激酶 (PKL ) 的强效抑制剂,对 PKL 和 PKR 亚型的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.18 μM。PKL-IN -1 在 10 μM 的浓度下抑制 96.6% 的 PKL 活性。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN -2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-162371
Others
Infection
NRPSs-IN -1 (Compound 7) 是一种非核糖体肽合成酶 (NRPSs ) 的抑制剂,且可以穿透细胞。NRPSs-IN -1 K可抑制短杆菌肽 S 合成酶 A (GrsA),Kd 值为 16.6 nM。
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN -5 (Compound ZIN C000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测,MAO-IN -5 可以抑制 CYP 酶家族,具有血脑屏障 (BBB) 透过性,同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN -5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-163430
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN -71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),用于癌症的研究。
HY-163396
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN -107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN -107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN -107 可用于癌症研究。
HY-163454
Bacterial
Infection
NorA-IN -2 (compound DZ-3) 是一种有效的 NorA 抑制剂。NorA-IN -2 显示 NorA 外排泵抑制剂 (EPI) 活性。
HY-160676
HY-163478
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNIK-IN -9 (Compound 54) 是一种具有选择性的、有效的 NIK 抑制剂,IC50 为 1.27 nM。TNIK-IN -9 可以抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生。TNIK-IN -9 在脓毒症模型中表现出显著的抗炎作用、降低死亡率和保肝作用。
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN -20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN -20 具有抗癌活性。FAK-IN -20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160655
HY-163404
HY-161456
HY-161466
HY-161440
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN -1 (Compound 53) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂,对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.4 和 1.5 nM。SIK-IN -1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.5 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 4 nM。
HY-161441
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN -2 (Compound 45) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂,对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.2 和 0.4 nM。SIK-IN -1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.5 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 2 nM。
HY-161442
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN -3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂,对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.3 和 0.8 nM。SIK-IN -1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.6 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 3 nM。
HY-158153
EGFR
Cancer
EGFR-IN -108 (Compound 12) 是一种选择性的共价 EGFR 抑制剂 (pIC50 : 9.4)。
HY-160679
Bacterial
Infection
BaENR-IN -1 (Compound 5) 是针对烯酰-载体蛋白还原酶 (ENR/b>) 的抑制剂 (IC50 = 7.7 μM)。 BaENR-IN -1 通过抑制细菌的 ENR 酶,从而阻断细菌生长所必需的脂肪酸合成,显示出对抗细菌的活性。
HY-160877
Filovirus
Infection
EBOV-IN -2 (Compound 2) 是一种埃博拉病毒 (EBOV ) 抑制剂,其对对埃博拉病毒糖蛋白假型病毒 (pEBOV ) 和非洲猪瘟病毒 (ASFV ) 的 IC50 值分别为 0.37 μM 和 2.54。
HY-161417
HY-162400
Others
Infection
TMV-IN -8 (compound 7 d) 是一种抗烟草花叶病毒 (TMV) 剂,其抗病毒活性 EC50 为 157.6 μg/mL。TMV-IN -8 通过与 TMV 外壳蛋白结合 (Kd = 0.7 μM) 阻断 TMV 的组装,并抑制 TMV 外壳蛋白基因的表达和生物合成过程。
HY-158241
Bacterial
Infection
GmhA-IN -1 (compound 17) 是一种 GmhA 抑制剂,IC50 值为 2.4 nM。GmhA-IN -1 增强红霉素和利福平对野生型大肠杆菌的活性。
HY-160881
Filovirus
Infection
EBOV-IN -6 (compound 19) 是苯并硫氮杂卓化合物。EBOV-IN -6 具有抗 pEBOV 活性,IC50 值为 10 μM。
HY-161453
HY-161460
HY-161407
HY-161406
Parasite
Infection
DXPS-IN -1 (Compound 8) 是一种 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶 (DXPS ) 抑制剂,其对 EcDXPS 的 Ki 值 2.9 nM。DXPS-IN -1 具有抗菌活性。
HY-158154
EGFR
Cancer
EGFR-IN -110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂,对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN -110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
HY-160879
Filovirus
Infection
EBOV-IN -4 (compound 12) 是一种苯并硫氮卓类药物,有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 抑制剂,在 10 μM 时,对 EBOV-GP 假型病毒 (pEBOV) 的抑制率为 64.9%。EBOV-IN -4 对 ASFV 无活性。
HY-160878
Filovirus
Infection
EBOV-IN -3 (compound 9) 是苯并硫氮杂卓化合物。EBOV-IN -3 具有抗 pEBOV 活性,IC50 值为 0.37 μM。
HY-158235
Tyrosinase
Others
Tyrosin ase-IN -27 (compound 6f) 是酪氨酸酶 (TYR) 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM),能静态猝灭 TYR。Tyrosin ase-IN -27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性,降低酶中 α-螺旋的含量,改变其二级结构。Tyrosin ase-IN -27 可用于食品工业中,有效抑制莲藕片的褐变。
HY-162459
HY-160882
Others
Infection
EBOV-IN -7 (compound 26) 是埃博拉病毒 EBOV 的抑制剂,对 EBOV-GP 假型病毒 (pEBOV) 的 IC50 为 2.04 μM。EBOV-IN -7 对癌细胞具有抑制作用,并抑制 EBOV-GPcl/NPC1 相互作用。
HY-161388
Ferroptosis
Mitophagy
Cancer
NSCLC-IN -1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX in hib itor motif contain in g 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC-IN -1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN -1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN -1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-163521
Influenza Virus
Cancer
Neuramin idase-IN -19 (compound 5n) 是带有噻吩环的神经氨酸酶 (neuramin idase ) 的抑制剂 (IC50 : 0.13 μM),具有抗癌细胞活性。
HY-160880
Others
Infection
EBOV-IN -5 (compound 14) 是一种抗病毒剂,可抑制埃博拉病毒 (Ebola virus ,EBOV) 的感染。EBOV-IN -5 可以抑制 EBOV 糖蛋白 EBOV-GPcl 与 NPC1 结合,其中 NPC1 是病毒融合/进入所需的不可或缺的宿主受体。
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRI-IN -7 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN -7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。还能够用于癌症研究。
HY-163522
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -20 (Compound 5i) 是 neuramin idase (NA) (H5N1-H274Y) 的抑制剂 (IC50 = 0.44 μM)。Neuramin idase-IN -20 与 NA 的 430 腔位结合,干扰 NA 的酶活性。
HY-161443
YAP
Cancer
TEAD-IN -9 是一种 TEAD1 抑制剂,IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN -9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋,从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
HY-161503
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN -3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN -3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN -3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-163516
HBV
Infection
HBV-IN -45 是一种选择性、具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂,对 HBC 细胞中的 HBcAg 的 IC50 为 0.51 μM。HBV-IN -45 显示出有效的抗 HBV 活性。
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂,IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-139161
Fungal
Infection
氟唑菌苯胺
Penflufen 是一种高效、广谱的琥珀酸脱氢酶 (succin ate dehydrogenase ) 抑制剂。Penflufen 可作为杀菌剂使用,对多种真菌病具有广泛的生物活性,包括马铃薯黑皮病、小麦尖眼斑病、水稻纹枯病、花生根腐病等类似真菌病。
HY-125365
HY-W060074
HY-154921A
HY-101058
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-13231
CDK
HIV
Infection
CDK9-IN -1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于研究病毒感染。
HY-10875
HY-16462
CDK
Cancer
CDK9-IN -2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN -2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-15240
HY-13994
HY-15948
HY-15949
HY-13979
HY-16669
HY-12401
Mps1
Cancer
Mps1-IN -3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。
HY-12425
HY-13298
Mps1
Cancer
Mps1-IN -1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
HY-12759
HY-12834A
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN -1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN -1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-14403
ERK
Cancer
ERK5-IN -1 是一种有效的 ERK5 抑制剂,IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN -1 也抑制 LRRK2 [G2019S],IC50 为 26 nM。
HY-18674
Ras
Cancer
K-Ras-IN -1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN -1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN -1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
HY-12759A
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN -1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN -1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIn s 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN -1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIn s(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN -1 调节自噬 。
HY-19544
JAK
Cancer
JAK3-IN -1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN -1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
HY-15843
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
MIR96-IN -1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN -1 结合到 RNA1,RNA2,RNA3,RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100531
HY-19771
Amyloid-β
Cancer
amyloid P-IN -1有利于在疾病或功能失调的研究中消耗血清淀粉样蛋白P组件(SAP),包括淀粉样变,阿尔茨海默病,2型糖尿病和关节炎。
HY-101430
HY-12622
HSP
Cancer
HSP70-IN -1是一种热休克蛋白 (HSP ) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50 值为2.3 μM。
HY-101490
HY-100422
HY-101295
Ras
Cancer
Pan-RAS-IN -1是一种pan-Ras 抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
HY-101270
HY-101022
HY-101853
STAT
Cancer
STAT5-IN -1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。
HY-101805
HY-U00275
HY-U00003
HY-U00299
HY-U00308
HY-101655
HY-U00343
HY-U00352
HY-U00376
HY-101762
HY-101922
HY-103483
HY-12473
PI3K
SARS-CoV
Cancer
Vps34-IN -2 是一种新型的,有效且有选择性的 Vps34 抑制剂,在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN -2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM),HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
HY-18787
HY-103617
HY-108319
HY-109585
HY-103695
CD73
Cancer
CD73-IN -1 是 CD73 的抑制剂,可用于癌症的研究,来自专利 WO 2017153952 A1, 实例 80。
HY-111342
HDAC
Cancer
HDAC8-IN -1 是一个 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 27.2 nM。
HY-100314
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
HY-100315
HY-111530
HY-112261
CDK
Cancer
CDK12-IN -3 是一种有效,选择性的 CDK12 抑制剂,酶试验中 IC50 值为 491 nM。
HY-112275
HY-103082
CDK
Others
CLK1-IN -1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1 ) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。
HY-101547
HY-101976
HY-18850
HY-18607
HY-124768
HY-136556
HY-119942
c-Fms
Cancer
c-Fms-IN -8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂,其IC50 值为9.1 nM。
HY-111467
HY-128594
HY-112165
HY-18819
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
HY-101516
Cytochrome P450
Cancer
CYP17-IN -1 (compound 9c) 是一种有效的,具有口服活性的 CYP17 的抑制剂,对大鼠和人 CYP17 的 IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。
HY-128607
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN -9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM,Ki 值为 0.03 nM。
HY-126256
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5 IN -1 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5 ) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN -1 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
HY-100762
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN -11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
HY-100863
PARP
Cancer
BRCA1-IN -1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
HY-111468
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN -3是 Mcl1 的抑制剂, 来自专利WO2015153959A2,化合物实例57; IC50 和 Ki 值分别为0.67 和 0.13 μM。
HY-136604
RAD51
Cancer
RAD51-IN -3 是一种 Rad51 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2019051465A1 的化合物 Example 66A。
HY-133145
HY-128572
FLT3
Cancer
FLT3-IN -6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂,IC50 值为 1.336 nM。
HY-136526
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂,对于 Ba/F3 Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN -3 具有抗癌活性。
HY-128766
HY-111463
HY-103620
HY-114173
HY-130262
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in -2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in -2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-126137
HY-128352
HY-112704
HY-128601
HY-112444
HY-111465
CDK
Cancer
CDK8-IN -4是 CDK8 的抑制剂,来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
HY-111753
HY-126298
Raf
Cancer
RAF mutant-IN -1 是RAF kin ase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D 、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
HY-133121
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN -1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN -1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN -1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-133670
HY-136535
hTrkA-<em >inem >-1
Trk Receptor
Inflammation/Immunology
Anizatrectin ib (hTrkA-IN -1) 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM,化合物 2。摘自专利 WO2015175788。Anizatrectin ib 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
HY-111369
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in -1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in -1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100182
HY-129171
HY-122629
DAPK
Others
DRAK2-IN -1,化合物 16,是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN -1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50 =51 nM)。
HY-100759
JAK
Cancer
JAK2-IN -4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
HY-112300
ERK
Cancer
ERK2 IN -1 是一种选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
HY-133669
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN -7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN -7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN -7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-111810
HY-130607
HY-116505
JAK
Cancer
JAK1-IN -4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN -4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
HY-111947
c-Fms
Inflammation/Immunology
c-Fms-IN -6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM;对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
HY-101098
HY-128602
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN -2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
HY-128605
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN -22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
HY-101773
HY-129169
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN -12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-100864
HY-124700
Others
Metabolic Disease
LYPLAL1-IN -1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂,IC50 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN -1 增加葡萄糖产量。
HY-131346
HY-102035
PARP
Cancer
PARP-2-IN -1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50 为11.5 nM。
HY-18709
HY-128355
HY-100325
HY-112128
HY-129181
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
HY-126296
HY-130001
CDK
Cancer
CDK9-IN -9 (example 2) 是有效的,选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN -9 抑制 CDK2,IC50 为 155 nM。CDK9-IN -9 具有抗肿瘤活性。
HY-101031
c-Met/HGFR
Cancer
c-met-IN -1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-128343
HY-102039
CDK
Cancer
CDK9-IN -8是高效,选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为12 nM。
HY-102048
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT5-IN -2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN -2 具有高效的抗白血病活性。
HY-102049
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN -5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN -5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN -5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-112427
HY-112713
HY-101097
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN -17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-18791
HY-111904
HY-111905
HY-111820
HY-112815
TGF-β Receptor
Cancer
ALK2-IN -2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN -7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN -7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-128588
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN -3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN -3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN -3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
HY-128681
HY-128682
HY-117535
CDK
Cancer
CDK2-IN -4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50 =86 μM)。
HY-101025
HY-100758
Others
Cancer
FUBP1-IN -1 是一种有效的 FUBP1 抑制剂,干扰 FUBP1 与单链目标 DNA 的 FUSE 序列结合,IC50 值为 11.0 μM。
HY-100753
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN -1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN -1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-121832
HIV
HCV
Infection
DDX3-IN -1 (Compound 16f) 是 DEAD-box 多肽 3 (DDX3 ) 抑制剂。DDX3-IN -1 具有抗病毒活性,对 HIV 和 HCV 的 CC50 分别为 50 和 36 μM。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN -1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN -1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease
Cancer
ERK5-IN -2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN -2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN -2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-112457
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN -3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN -3 hydrate 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN -7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclin D=148 nM; CDK6/cyclin D=145 nM)。CDK9-IN -7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN -7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN -2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN -2 具有抗肿瘤活性。
HY-13977A
HY-18901
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN -4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1 ) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
HY-115579
Others
Cancer
MALAT1-IN -1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN -1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因,而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-123834
FLAP
Cancer
FEN1-IN -1 (compound 1) 是 FEN1 的抑制剂。FEN1-IN -1 能绑定 FEN1 的活性位点,还能通过协调 Mg2+ 来实现部分抑制。
HY-129490
HY-130253
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂,IC50 为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-130240
HY-114181
HY-135232
MMP
Cancer
MMP-9-IN -1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9 ) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
HY-122615
Others
Cancer
SPOP-IN -6b 是一种 SPOP 抑制剂,IC50 为 3.58 μM (来自专利 CN 107141287,化合物 SPOP-B-88)。
HY-133125
HY-133126
HY-115470
CDK
DYRK
Cancer
CLK-IN -T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN -T3 具有抗癌活性。
HY-135855
SARS-CoV
Parasite
Infection
SARS-CoV-IN -1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN -1 抗病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN -1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-135856
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN -2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN -2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN -2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-135858
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN -3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN -3 抗病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN -3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN -3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-130852
HY-130850
HY-135954A
HY-135985
Others
Cancer
DCLK1-IN -1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN -1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN -1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-115688A
Others
Others
(S)-TXNIP-IN -1 是 TXNIP-IN -1 (HY-115688) 的低活性 S-对映体。TXNIP-IN -1 是一种 TXNIP-TRX 复合物抑制剂,可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
HY-117318
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN -3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-U00346
HY-U00430
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN -1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN -1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-135954
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN -7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-13075
HY-U00390
JAK
Cancer
JAK3-IN -7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50 <0.01 μM。
HY-135893
HY-12834
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN -1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN -1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN -4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-13979A
HY-100891
HY-136199
Sirtuin
CMV
Infection
SIRT1-IN -1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN -1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN -1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV ) 抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-136484
FLAP
Cancer
FEN1-IN -3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN -3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
HY-136485
FLAP
Cancer
FEN1-IN -4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1 ) 抑制剂。
HY-131247
HY-16434
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN -1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN -1 TFA 对 Gefitin ib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN -1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-136774
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN -5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂,pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
HY-W011082
HY-18974
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN -M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN -M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN -M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN -M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN -M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131435
CD73
Cancer
CD73-IN -2 是一种有效的 CD73 抑制剂,IC50 为 0.09 nM,详细信息请参考专利 WO2020151707A1,example 1。
HY-136866
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN -2 是一种 γ-secretase 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN -2 对 Αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN -2 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-131446
HY-111778
HY-111948
HY-103492
CDK
Cancer
CDK8-IN -1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
HY-128680
c-Fms
Cancer
c-Fms-IN -9 是一种 c-FMS 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN -9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS ) 和 uKIT ,IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN -1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN -1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN -1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN -1 有好的药代动力学特征。
HY-136711
CDK
Cancer
CDK7-IN -2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -2 具有有效的抗癌活性。
HY-114460
HY-130244
HY-101093B
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN -20是 PD-1-IN -1 活性较低的对映体。PD-1-IN -1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
HY-130684
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN -1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2 ) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
HY-18625
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -5 是一种 VEGFR2 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。
HY-18625A
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -5 hydrochloride 是一种 VEGFR2 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。
HY-100862
PARP
Cancer
BRCA1-IN -2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN -2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2 / 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
HY-137498
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN -1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50 =0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
HY-131658
VEGFR
Others
VEGFR-2-IN -6 (example 64) 是 VEGFR2 的抑制剂 (血管生成的调节剂) ,信息来自专利 WO 02/059110 的example 64。
HY-137605
Others
Cancer
WSF1-IN -1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂,可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究,其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
HY-137756
JAK
Cancer
JAK2-IN -6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN -6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-122716
PPAR
Others
PTGR2-IN -1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN -1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
HY-112700
HY-120878
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR2-IN -2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN -2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN -2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
HY-100631
HY-12813
HY-18744
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2-IN -7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN -7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN -7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-134471
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN -2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN -2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN -2 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-126297
HY-133554
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN -M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN -M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN -M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-131969
HY-134594
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN -1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 29。SENP1-IN -1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN -1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholin esterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholin esterase ) 的双重抑制剂,对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN -1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN -1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-134595
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN -2 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 30。SENP1-IN -2 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134583
HY-134596
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN -3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 17。SENP1-IN -3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134597
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN -4 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 21。SENP1-IN -4 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-16709
HY-138239
Wee1
Cancer
WEE1-IN -3 是一种有效的 Wee1 激酶抑制剂,其 IC50 <10 nM。WEE1-IN -3 具有抗癌活性。
HY-112145
FLT3
Cancer
FLT3-IN -3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y ,IC50 分别为 13 和 8 nM。
HY-131064
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN -1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN -1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN -1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
HY-130241
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN -1 (Compound 12z),二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物, 是一种有效的,具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN -1 具有抗病毒活性,对 HIV-1 IIIB ,E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM,4.3 nM 和 3.6 nM,而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
HY-102041
Others
Inflammation/Immunology
SMS2-IN -1 是一种高选择性的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2 ) 抑制剂,其 IC50 为 6.5 nM,Kd 为 37 nM。SMS2-IN -1 对 SMS2 的选择性是 SMS1 (IC50 为 1000 nM) 的 150 倍。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN -1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN -1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-128571
FLT3
Cancer
FLT3-IN -4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3 ; IC50 = 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。
HY-131703
HY-103033
Parasite
Infection
T.cruzi-IN -1 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi ) 抑制剂,IC50 为 8 nM。T.cruzi-IN -1 是一种 4-三氟甲基取代的类似物,有用于南美锥虫病的急性和慢性阶段的潜力。
HY-130836
Bacterial
Infection
LpxH-IN -AZ1 是磺酰基哌嗪化合物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂。LpxH-IN -AZ1 是肺炎克雷伯菌的有效抑制剂,IC50 为 0.36 μM。
HY-135642
HY-136561
HY-112062
DNA/RNA Synthesis
Cancer
POL1-IN -1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I ) 抑制剂,IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN -1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。
HY-135967
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MTH1-IN -2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN -2 具有抗肿瘤活性,有潜力用于癌症方面的研究。
HY-129531
HY-136300
HY-110347
Mps1
Cancer
Mps1-IN -1 dihydrochloride 是一种有效的,ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂,IC50 为 367 nM。Mps1-IN -1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN -1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
HY-112902
HY-133033
Others
Metabolic Disease
COQ7-IN -1 是一种高效的人辅酶 Q (COQ7 ) 抑制剂,可干扰泛醌 (UQ) 合成。COQ7-IN -1 不会干扰正常培养细胞生长。COQ7-IN -1 可用于研究 UQ 补充途径 (从头合成 UQ 和胞外摄取 UQ) 之间的平衡。
HY-138429
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN -1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN -1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN -1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-134775A
HY-134775
HY-138558
HY-131967
HY-131065
c-Met/HGFR
Cancer
MET kin ase-IN -2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kin ase-IN -2 具有抗肿瘤活性。
HY-138489
Lats-<em >inem >-1
YAP
Others
TRULI (Lats-IN -1) 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
HY-130452
NO Synthase
Neurological Disease
NOS1-IN -1 是一种选择性的、细胞通透性的 nNOS 抑制剂,Ki 值为具有 120 nM。NOS1-IN -1 对 eNOS (Ki =39 μM) 和 iN OS (Ki =325 μM) 分别表现出 2617 倍和 325 倍的选择性。NOS1-IN -1 可用于神经系统疾病的研究,包括脑瘫 (CP)。
HY-136640
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN -4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂,IC50 IC50 为 97 nM。BCL6-IN -4 具有抗肿瘤活性。
HY-134817
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN -8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) 抑制剂,在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN -8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN -8 具有抗癌作用。
HY-W021162
HY-136339
HY-134886
HY-134968
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN -3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN -3 对 MK-3,MK-5,ERK2,MNK1,p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1,MSK2,CDK2,JNK2,IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN -3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
HY-131704
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN -5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。
HY-134883
HY-132172
MAP3K
Cancer
TAK1-IN -2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂,IC50> 值为 2 nM。
HY-138568
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN -3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN -3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
HY-138569
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM),用于免疫研究的研究。
HY-132198
HY-108343
Wee1
Cancer
WEE1-IN -4 是一种有效的检查点 Wee1 kin ase 抑制剂,IC50 为 0.011 μM。
HY-12146
HY-137820
HY-137246
CD73
Cancer
CD73-IN -3 是一种有效的 CD73 抑制剂(IC50 ; Calu6 人细胞实验中)。CD73-IN -3,例 2 源自专利 WO2019168744 A1,具有研究癌症的潜力。
HY-122705
RAD51
Cancer
RAD51-IN -1 是 B02 的衍生物,是 RAD51 的有效抑制剂。 RAD51-IN -1 可用于癌症研究。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN -2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN -2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN -2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN -2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN -2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-124704
Others
Neurological Disease
Chst15-IN -1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN -1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E ) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosamin oglycans (GAG) sulfotransferases 。Chst15-IN -1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用,并有希望用于刺激神经元修复。
HY-141566
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN -4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN -4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN -4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-121969
HIV
Infection
DDX3-IN -2 是一种活性 DEADbox polypeptide 3 (DDX3 ) 抑制剂,其 IC50 值 0.3 μM。DDX3-IN -2 表现出广谱的抗病毒活性。DDX3-IN -2 有克服 HIV 耐药的潜力。
HY-139150
HY-139327
CDK
Cancer
CDK12-IN -4 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN -4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-139329
CDK
Cancer
CDK12-IN -6 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN -6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-139328
CDK
Cancer
CDK12-IN -5 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN -5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 =173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 =127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-132297A
PARP
Cancer
PARP1-IN -5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN -5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
HY-132297
PARP
Cancer
PARP1-IN -5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN -5 可用于癌症研究。
HY-138843A
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR-3-IN -1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN -1 通过使 VEGFR3 信号通路失活,显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-141700
FATP
Metabolic Disease
FATP1-IN -2 (compound 12a) 是芳基哌嗪的衍生物,是一种具有口服活性的脂肪酸转运蛋白1 (FATP1 ) 抑制剂 (对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.43 μM 和 0.39 μM)。
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK1-IN -1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN -1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN -1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
HY-141699
Others
Metabolic Disease
FATP1-IN -1 (compound 5k) 是一种脂肪酸转运蛋白 1 (FATP1) 抑制剂。FATP1-IN -1 抑制重组人或小鼠 FATP1 acyl-CoA 合成酶活性,IC50 值分别为 0.046 μM和 0.60 μM。
HY-139458
HY-138742
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50 =2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN -7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN -7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
HY-122615A
Others
Cancer
SPOP-IN -6b hydrochloride 是一种有效的斑型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂,IC50 为 3.58 μM。
HY-122624
MMP
Inflammation/Immunology
MMP13-IN -2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN -2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50 =0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN -2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN -2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
HY-139313
HY-139615
Others
Cancer
Sec61-IN -1 是一种有效的 sec61 抑制剂 (详细信息请看专利 WO2020176863A1, compound A317)。
HY-139616
Others
Others
Sec61-IN -2 (A347) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。
HY-139617
Others
Others
Sec61-IN -2 (A3) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。
HY-13497
STK33
Cancer
STK33-IN -1 (compound 1) 是STK33 的抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
HY-141809
HY-122695
FLAP
Cancer
FEN1-IN -2 (compound 20) 是瓣内切酶 1 (FEN1) 的抑制剂,其对 FEN1 和 XPG 的 IC50 值分别为3 nM 和 226 nM。
HY-112545
HY-139423
HY-139725
HY-139693
HY-132937
HY-141874
HY-141876
HY-132883
EGFR
Cancer
EGFR/CSC-IN -1 是一种潜在的 EGFR (IC50 10.52 nM)和肿瘤干细胞(CSC)双重抑制剂,用于三阴性乳腺癌研究。
HY-139840A
HY-141864
HY-A0298
HY-122615B
Others
Cancer
SPOP-IN -6b dihydrochloride 是一种有效的斑型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂,IC50 为 3.58 μM。
HY-139831
Galectin
Cancer
Galectin -8-IN -1 是 galectin -8N 的选择性配体,Kd为 48 μM,选择性是 galectin -3 的 15 倍,甚至比其他哺乳动物 galectin s 的选择性更好。
HY-115714
CDK
Cancer
CDK9-IN -12 显示了最佳的 CDK9 抑制活性,IC50 值为 5.41 nM。
HY-132892
HY-132897
HY-139822
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -10 在没有细胞毒性作用的情况下,对 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化具有增强的抗血管生成效力(IC50 = 0.7 μM)。
HY-139651
CDK
Cancer
CDK2-IN -7 是一种研究癌症的 CDK2 抑制剂(IC50 < 50 nM)。
HY-139738
Tim3
Cancer
TIM-3-IN -1 (Compound 38) 是一种 TIM-3 抑制剂,能够用于癌症的研究。
HY-139888
HY-139902
HY-141813
HY-132896
HY-139652
HY-139667
HY-139823
HY-132907
HY-139823A
HY-139730
HY-141843
HY-141844
HDAC
Cancer
HDAC/BET-IN -1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性(IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM)和BRD4 (Ki = 0.076 μM)抑制活性,并具有有效的抗白血病活性。
HY-139879
PARP
Cancer
PARP1-IN -6 是一种 tubulin /PARP-1 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.94 和 0.48 μM。
HY-115758
HY-132867
Pim
Cancer
MNK/PIM-IN -1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂,具有良好的药代动力学特征。
HY-132878
HY-132887
HY-132889
HY-132891
HY-132914
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN -1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC6 抑制活性(IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM)。
HY-132917
MMP
Cancer
ADAM8-IN -1 是一种有效的 ADAM8 抑制剂,其 IC50 值为 73 nM。
HY-132926
HY-141875
HY-139986
CDK
Cancer
CDK7-IN -5 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 值 <100 nM。CDK7-IN -5 具有抗癌作用。(WO2015154022A1 (Compound 104))。
HY-141885
Others
Metabolic Disease
KIF18A-IN -1 是一种载脂蛋白 L1 APOL1 的抑制剂,可用于局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的研究。详细信息请参考专利文献 WO2020131807A1 中的化合物 87。
HY-145107
HY-145109
HY-145111
Tyrosinase
Cancer
TNK2-IN -1 是一种 TNK2 抑制剂。TNK2-IN -1 对 TNK2 的 IC50 值为 224 nM。TNK2-IN -1 可用于癌症研究。
HY-145122
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL1-IN -1 是一种 ELOVL1 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018107056A1 中的化合物 87。ELOVL1-IN -1 可以降低超长链脂肪酸的水平。ELOVL1-IN -1 可用于肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的研究。
HY-139998
HY-141895
HY-115866
COX
Cancer
COX-2-IN -6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN -6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN -6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。
HY-115871
HY-115743
HY-143200
HY-145394
CDK
Cancer
CDK7-IN -6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂 (IC50 ≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN -6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN -6 可用于癌症研究。
HY-145402
CDK
Cancer
CDK7-IN -7 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
HY-139908
SARS-CoV
Infection
MERS-CoV-IN -1 可用作预防 MERS-CoV 和 SARS 病毒引起疾病 的活性分子组合物信息提取自专利 WO2018174442A1,compound 1)。
HY-145424
CDK
Others
CDK7-IN -10 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 小于 100 nM,来自专利 WO2021016388A1,化合物 I-1。CDK7-IN -10 可用于抑制激酶的活性。CDK7-IN -10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡 的潜力。
HY-142211
HY-142214
HY-145331
HY-145332
HY-145334
CD73
Cancer
CD73-IN -5 是一种有效且选择性的非核苷酸小分子 CD73 抑制剂(IC50 = 19 nM)。
HY-145345
HY-145352
HY-145355
HY-145371
HY-134482
HY-142618
HY-142657
PARP
Cancer
PARP1-IN -7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1) 的抑制剂,作为抗癌剂。
HY-145272
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL1-IN -3 (Compound 22) 是一种有效且具有口服活性的超长链脂肪酸 1 (ELOVL1 ) 酶延长抑制剂。ELOVL1-IN -3 是研究肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的有用工具。
HY-139901
HY-145286
Bacterial
Infection
Cancer
IMPDH2-IN -2 是一种有效的肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,Ki,app 值分别为 14 μM。IMPDH2-IN -2 显示出中等的抗菌活性 (MIC = 6.3 和 11 μM,分别在最小 GAST/Fe 和丰富的 7H9/ADC/Tween 培养基中)。IMPDH2-IN -2 是一种潜在的抗结核活性分子。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT3-IN -10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的有效抑制剂。FLT3-IN -10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-144238
HY-143206
Elastase
Others
Tyrosin ase/elastase-IN -1是一种来自悬钩子叶的三萜类化合物,具有抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶的活性的作用。
HY-142958
HY-145150
HY-145151
HY-145155
Proteasome
Neurological Disease
Calpain -2-IN -1 (Formula 1A) 是一种 calpain -2 亚型特异性的抑制剂,对 calpain -1 和 calpain -2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain -2-IN -1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
HY-145230
FGFR
Others
FGFR2-IN -1 是一种选择性 FGFR2 抑制剂,其 IC50 为140 nM。
HY-145234
HY-145231
FGFR
Cancer
FGFR2-IN -2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN -1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN -1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
HY-145392
RSV
Cancer
ACSS2-IN -1 (Cpmpound 1) 是一种有效的 ACSS2 抑制剂。ACSS2-IN -1 抑制 ACSS2 活性,IC50 为 0.01 nM to <1 nM。ACSS2-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-145692
CRISPR/Cas9
Others
Cas9-IN -3 是一种有效的 Cas9 抑制剂 (IC50 =28 μM)。CRISPR/Cas 系统彻底改变了各种物种的基因编辑。
HY-145259
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN -3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN -3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN -3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145665
Wee1
Cancer
Myt1-IN -2 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN -2 具
有抗癌作用。
HY-115888
Others
Cancer
MIF2-IN -1 (compound 5d) 是一种有效的 MIF2 互变异构酶抑制剂,IC50 为 1.0 μM。MIF2-IN -1 通过 MAPK 通路诱导细胞周期停滞来抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。MIF2-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145036
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN -10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 103)。
HY-145037
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN -11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
HY-145038
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN -12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 85)。
HY-145039
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN -13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 64)。
HY-145040
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN -14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 79)。
HY-145041
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -15 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN -15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1,compound 50) 。
HY-145042
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN -16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1,compound 39) 。
HY-145044
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -17 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN -17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 73) 。
HY-145045
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -18 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN -18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 1) 。
HY-145047
Ras
Cancer
SOS1-IN -4 是一种有效的 SOS1 抑制剂,IC50 为 56 nM,用于KRAS-C12C/SOS1相互作用 (WO2021228028 A1, example 65)。
HY-145048
Ras
Cancer
SOS1-IN -5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN -5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN -5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活,达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN -5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1,compound 4)。
HY-145062
HY-145063
HY-145064
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN -6 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN -6具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145065
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN -7 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN -7具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145069
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN -8 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN -8具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145070
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN -9 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN -9 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145294
ROCK
Neurological Disease
ROCK2-IN -5 (compound 1d) 是一种混合化合物,含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN -5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN -5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
HY-145664
Wee1
Cancer
Myt1-IN -1 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN -1 具有抗癌作用。
HY-145046
Ras
Cancer
SOS1-IN -3 是一种有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN -3 具有抗癌作用 (WO2019122129A1; compound I-1)。
HY-145029
HY-145313
Others
Neurological Disease
TTBK1-IN -2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂,IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN -2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
HY-139979
Deubiquitinase
Cancer
USP5-IN -1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN -1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN -1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN -6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN -6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN -6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-142687
HY-142834
HY-145666
Wee1
Cancer
Myt1-IN -3 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 小于 10 nM (WO2021195782 A1, compound 95)。
HY-108605
Pim
Cancer
PIM1-IN -2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂,其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN -2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
HY-139980
CDK
Cancer
CDK9-IN -13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂,IC50 值 <3 nM。CDK9-IN -13 在啮齿动物中的半衰期很短。
HY-142843
HY-142847
HY-145035
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN -9 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN -9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 112)。
HY-145693
CDK
Others
CDK5-IN -2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂,对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
HY-145316
Others
Metabolic Disease
Vanin -1-IN -2 是一种有效的 vanin -1 抑制剂,IC50 为 162 nM。Vanin -1 是一种细胞表面相关的糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定蛋白,在肾脏、肝脏和小肠中高水平表达。
HY-139993
HY-142682
Others
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN -1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN -1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN -1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142683
Others
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN -2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN -2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN -2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142817
HY-145270
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL1-IN -2 是超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶抑制剂的延长,ELOVL1-IN -2 在初级细胞试验中显示出弱 ELOVL1 抑制 (IC50 =21 μM) 和中等效力 (HEK293 C26 IC50 =6.7 μM)。
HY-145694
CDK
Metabolic Disease
CDK5-IN -3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂,抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN -3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
HY-144205
HY-144302
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN -3 是一种喹啉类似物,一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1 ) 抑制剂,IC50 为 11 nM。AAK1-IN -3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。
HY-144267
HY-144301
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN -2 (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN -2 可用于神经性疼痛的研究。
HY-145061
HY-145318
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN -3 (化合物 24) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN -3 可用于帕金森氏病的研究。
HY-144208
TRP Channel
Others
TRPC5-IN -3 是一种有效的 TRPC5 抑制剂,IC50 为 10.75 nM (WO2022001767A1, L001)。
HY-144213
Ras
Cancer
SOS1-IN -10 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 13 nM。
HY-144212
Ras
Cancer
SOS1-IN -8 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的IC50 分别为 11.6 和 40.7 nM。
HY-144207
Ras
Cancer
SOS1-IN -9 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 116.5 nM。
HY-144298
HY-145317
HY-142686
SGK
Inflammation/Immunology
SGK1-IN -3 (compound 3a) 是一种有效的、具有口服活性的 SGK1 抑制剂。丝氨酸/苏氨酸激酶 SGK1 是 β-连环蛋白途径的激活剂,是软骨降解的强大刺激剂,在患病的骨关节炎软骨中被发现在基因组控制下被上调。SGK1-IN -3具有研究骨关节炎的潜力。
HY-142812
HY-142684
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN -1 (compound 37) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50 s 分别为 0.204 和 0.104 μM。Pyruvate Carboxylase-IN -1 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN -1 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-142685
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN -2 (compound 29) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50 s 分别为 0.065 和 0.097 μM。Pyruvate Carboxylase-IN -2 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN -2 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-144265
HY-144274
HY-144273
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN -2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-144270
HY-144684
HY-145685
Others
Cancer
RECQL5-IN -1 (Compound 4a) 作为一种口服有效的 RECQL5 抑制剂 (靶向酶域和非酶域)。RECQL5-IN -1 是一种有效的 RECQL5 解旋酶活性抑制剂 (IC50 为 46.3 nM)。RECQL5-IN -1 抑制 RECQL5-WT 细胞和 RECQL5-KO2 细胞,IC50 分别为 4.8 μM 和 19.6 μM。RECQL5-IN -1 可用于乳腺癌的研究。
HY-144465
HY-144276
HY-144642
PARP
Cancer
PARP-1-IN -1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP-1-IN -1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-144119
CRISPR/Cas9
Others
Cas9-IN -2 是一种有效的 Cas9 抑制剂 (IC50 =246 μM),通过与 apo-Cas9 结合来防止 Cas9:gRNA 复合物的形成,可应用于调节和控制 Cas9 的活性。
HY-144118
CRISPR/Cas9
Others
Cas9-IN -1是一种有效的 Cas9 抑制剂 (IC50 =7.02 μM),通过与 apo-Cas9 结合防止 Cas9:gRNA 复合物形成来发挥作用。
HY-145921
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN -12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN -12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN -12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
HY-144036
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN -3 协同增强放化疗效果,有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN -3 还有效减少对正常细胞的损伤,减少副作用。DNA-PK-IN -3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1,化合物 4)。
HY-144037
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN -4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN -4 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN -4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1,化合物 27)。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN -6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN -6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN -5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN -5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-144871
STAT
Cancer
STAT3-IN -8 (compound H172) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN -8 具有癌症研究的潜力。
HY-144868
HY-144870
STAT
Cancer
STAT3-IN -7 是一种芳基磺胺氮杂环丁烷化合物,是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,具有抗癌活性 (WO2021016333A1, H182)。
HY-145830
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN -1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN -2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN -12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN -12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN -12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN -1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN -1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-143728
HY-143733
EGFR
Cancer
HER2-IN -5 是一种有效的,具有口服活性的 HER-2 抑制剂,例 10,提取专利为 WO2021164697。
HY-144073
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -21 是一种有效的 HPK1 激酶抑制剂 (Ki =0.8 nM),HPK1-IN -21 也具有口服活性。
HY-144277
HY-145812
Parasite
Infection
CRK12-IN -1 是一种有效的 CRK12 抑制剂。CRK12-IN -1 对布氏锥虫 (T.b. brucei ) 有强效抗性,能迅速杀死病原细胞,对刚果锥虫 ( T. congolense ) 也同样有效 (EC50 分别为1.3和18 nM)。
HY-115913
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN -1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN -1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN -1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-145838
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN -4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein -2-associated kin ase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =4.6 nM, Filt Ki =0.9 nM, cell IC50 =8.6 nM)。AAK1-IN -4 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-145839
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN -5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein -2-associated kin ase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =1.2 nM, Filt Ki =0.05 nM, cell IC50 =0.5 nM)。AAK1-IN -5 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN -1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN -1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN -1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-143400
HSP
Hedgehog
Cancer
HSP70-IN -3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70 ) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN -3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性,并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
HY-115937
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN -9 是一种 4-苯氧基吡啶衍生物,是一种 =b>c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 12 nM。c-Met-IN -9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-145840
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN -9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN -9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN -9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN -9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN -9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN -9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN -9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN -9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144318
HY-144209
CD73
Cancer
CD73-IN -6 是一种 CD73 抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2022007677A1 中的化合物 2。
HY-115945
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN -1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN -1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN -1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN -1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN -1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN -1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-115946
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kin ase-IN -1 (Compound 9) 是 aurora kin ase 的有效抑制剂。Aurora kin ase-IN -1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白,导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN -1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN -1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-115940
HY-144043
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN -8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN -8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN -8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
HY-115977
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN -1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN -1 对 DprE1-IN -1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-143231
HY-144962
Ras
Cancer
SOS1-IN -11 是一种有效的 SOS1 抑制剂,其 IC50 值为 30 nM。
HY-145861
HY-115925
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN -9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN -9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN -9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-144210
Ras
Cancer
SOS1-IN -6 (compound 33-P1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的 IC50 分别为 14.9 和 73.3 nM。
HY-144211
Ras
Cancer
SOS1-IN -7 (compound 18-p1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1-G12D 和SOS1-G12V 的 IC50 分别为 20 和 67 nM。
HY-145831
HY-145832
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC-IN -1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN -1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN -1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115979
HY-144666
Glutaminase
Cancer
GLS-1-IN -1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN -1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
HY-144074
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN -4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2 ) 抑制剂,其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN -4 具有研究帕金森病的潜力。
HY-143787
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
ALOX15-IN -1 (compound 8b) 是一种有效且选择性的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (lin oleate oxygenase ) 活性抑制剂,对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC 50 分别为 0.04 和 2.06 μM。
HY-143791
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
ALOX15-IN -2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (lin oleate oxygenase ) 活性抑制剂,对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC 50 分别为 1.55 和 2.79 μM。
HY-115986
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN -7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN -7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1,化合物 1)。
HY-142944
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN -2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1,化合物 1)。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN -6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN -6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN -10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN -10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iN OS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN -10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -4 是一种 BCR-ABL L 抑制剂,具有抗癌作用。BCR-ABL-IN -4 抑制癌细胞生长,对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
HY-144648
SARS-CoV
Infection
Mpro/PLpro-IN -1 (Compound 29) 是一种有效的 Mpro /PLpro 抑制剂。Mpro/PLpro-IN -1 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂,与 Mpro 相比具有微摩尔抑制效力 (IC50 = 1.72 μM) 和亚微摩尔效力与 PLpro (IC50 = 0.67 μM)。
HY-144330
HY-143425
MALT1
Cancer
MALT1-IN -7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN -7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-143872
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN -4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN -4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN -4 抑制 RS4; 11 细胞增殖,IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
HY-144096
HY-143873
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN -5 是一种 BCL-2 抑制剂,对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103Y 和 Bcl-2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN -5 抑制细胞生长,对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
HY-146530
Others
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN -4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN -4 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 54)。
HY-144094
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN -9 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN -9 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021180235A1,化合物 17)。
HY-146527
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN -2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN -2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
HY-146528
Others
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN -3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN -3 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 50)。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN -7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN -7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 259)。
HY-143869
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN -28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN -28 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 1)。
HY-143870
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN -29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN -29 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 38)。
HY-146729
HY-146988
HY-P3426
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN -9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN -9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-146728
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN -10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN -10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-bin din g pocket。 JAK3-IN -11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-146754
MMP
Apoptosis
Cancer
MMP2-IN -1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN -1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-146594
HY-145852
HY-144440
JAK
Cancer
JAK1-IN -9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,IC50 为 72 nM。JAK1-IN -9 对其他 JAK亚型 具有 12 倍或更多的选择性。
HY-142920
HY-143431
CDK
Cancer
Cdc7-IN -17 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 <10 μM,从专利 WO2018217439A1 中获得。Cdc7-IN -17 可用于癌症研究。
HY-144468
HY-144466
HY-143380
CDK
Cancer
Cdc7-IN -9 是一种有效的 Cdc7 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-143383
CDK
Cancer
Cdc7-IN -11 是一种高效的 Cdc7 抑制剂,IC50 ≤1 nM。Cdc7-IN -11 可用于研究增殖性疾病。
HY-143381
CDK
Cancer
Cdc7-IN -10 是一种高效的 Cdc7 抑制剂,IC50 ≤1 nM。Cdc7-IN -10 可用于研究增殖性疾病。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN -3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN -3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN -3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN -8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN -8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN -14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN -14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-145842
HY-143263
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN -2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN -2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-144429
TRP Channel
Metabolic Disease
TRPC5-IN -4 是一种有效且安全的 TRPC 抑制剂,对 TRPC5 和 TRPC4 的 IC50 分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN -4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN -4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。
HY-143868
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN -27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1,化合物 38)。
HY-144396
SHP2
Phosphatase
Akt
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN -8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN -8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN -8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN -8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AKT 的磷酸化。
HY-143874
EGFR
Cancer
HER2-IN -7 是一种有效的 HER2 抑制剂。ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN -7 具有研究ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病的潜力,包括癌症 (摘自专利 WO2019214634A1,化合物 23)。
HY-141701
mTOR
HDAC
Cancer
mTOR/HDAC-IN -1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN -1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer ) 进行研究。
HY-144656
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN -1 是一种有效的且具有口服活性的 Steroid sulfatase 抑制剂,IC50 为 1.71 nM。Steroid sulfatase-IN -1 在体内发挥抗肿瘤作用。Steroid sulfatase-IN -1 具有乳腺癌研究潜力。
HY-143469
HY-143871
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN -30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1,化合物 3)。
HY-144654
HDAC
Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN -1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN -1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis ),能将细胞阻滞在 S 期。
HY-144093
MAP4K
Infection
HPK1-IN -26 是一种 HPK1 和 GLK 的抑制剂,可用于研究动物病原体感染,详细信息请参考专利文献 WO2021254118A1 中的化合物 1。
HY-144097
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-145713A
HBV
Infection
HBV-IN 19 TFA 抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 感染。 抑制 HBsAg 分泌和/或产生,可用于研究 HBV 感染 (包括慢性 HBV 感染)。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN -11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN -11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-144456
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthin e oxidase-IN -5 是一种有效且具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂,IC50 为 0.70 μM。Xanthin e oxidase-IN -5 具有良好的类药特性,配体效率 (LE) 和亲脂配体效率 (LLE) 分别为 0.33 和 3.41。Xanthin e oxidase-IN -5 在高尿酸血症大鼠模型中表现出较强的降低尿酸作用。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN -6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN -6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN -8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN -8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-115902
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR4-IN -7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN -7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR4-IN -7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
HY-144312
Galectin
Metabolic Disease
Cancer
Galectin -3-IN -1 (Compound 1) 是一种有效的多价半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Galectin -3 参与许多与癌症相关的代谢过程。Galectin -3-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144313
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN -9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN -9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-144031S
HY-145958
Sirtuin
Cancer
Sirt2-IN -6 (化合物 24a) 是一种有效和选择性的 SIRT2 的抑制剂,IC50 值为 0.815 μM。Sirt2-IN -6 可以用于癌症的研究。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN -11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN -11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN -11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN -4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-146560
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN -14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN -14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145917
HY-110165
HY-146637
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
VIM-2-IN -1 (compound 1dj) 是一种具有抗菌活性的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂。VIM-2-IN -1 对 Verona 整合子编码的金属-β-内酰胺酶 (VIM-2 )、德国亚胺培内酶-1 (GIM-1 ) 和新德里金属 (NDM-1 ) 的 IC50 值分别为 23 µM、48 µM 和 231 µM。
HY-146863
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -10 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 为 4.25±0.75 μM。Tubulin polymerization-IN -10 具有抗肿瘤作用。
HY-146619
HY-146958
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin -IN -2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。IDO/Tubulin -IN -2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin -IN -2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-144092
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -25 (example 94) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂,IC50 值为 129 nM。HPK1-IN -25 有潜力用于癌症的研究。
HY-144091
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -24 (example 51) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂,Ki 值为 100 nM。HPK1-IN -24 有潜力用于癌症的研究。
HY-144395
HY-146541
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN -10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
HY-115933
EGFR
Raf
Cancer
EGFR/BRAF-IN -1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazin o[1,2-a]in dole-1,4-dione 衍生物,一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 的 IC50 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN -1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR/BRAF-IN -1 显示出良好的抗氧化活性。
HY-146661
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN -4 (comund IIc) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂,对醛还原酶 1 (ALR1 ) 和 ALR2 的 IC50 分别为 11.70 μM 和 0.98 μM。
HY-146315
HY-143490
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN -2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN -2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN -2 可用于癌症研究。
HY-145868
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN -9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN -9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN -9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN -4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN -4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN -4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN -4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT3-IN -15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN -15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-144303
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthin e oxidase-IN -4 (化合物 19a) 是一种口服有效的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂,其IC50 为0.039 μM。Xanthin e oxidase-IN -4 在氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出降低尿酸作用。Xanthin e oxidase-IN -4 可用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-144763
Apoptosis
Cancer
XPO1-IN -1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN -1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN -1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN -1 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-144765
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN -2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN -2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin -IN -1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin -IN -1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin -IN -1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin -IN -1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-143466
HY-146505
HY-146762
HY-144299
HY-146014
HY-145859
HY-145856
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN -11 表现出抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143494
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN -3 (compound 14'i) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 和甲型流感病毒 (IAV ) 的双重抑制剂,EC50 值分别为 2.92 µM 和 1.90 µM。RSV/IAV-IN -3 对 H1N1 和 H3N2 具有抗病毒作用,在 MDCK 细胞中的 EC50 值分别为 3.25 µM 和 1.50 µM。RSV/IAV-IN -3 以剂量依赖性方式显着抑制荧光素酶的活性,EC50 值为 3.89 µM。RSV/IAV-IN -3 抑制 IAV 感染和 RdRp 活性。RSV/IAV-IN -3 在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。
HY-146689
Sirtuin
Cancer
SIRT1-IN -2 (compound 3h) 是一种有效且选择性的 SIRT1 (沉默信息调节因子1)抑制剂,其IC50 为 1.6 μM。
HY-146690
Sirtuin
Cancer
SIRT1-IN -3 (compound 3j) 是一种有效且选择性的 SIRT1 抑制剂,其IC50 为 4.2 μM。
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN -1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN -1 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 13.2 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN -2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN -2 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 15.7 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN -2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143473
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN -2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN -2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN -2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN -2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143476
HY-130628
PAK
Cancer
PAK4-IN -1 (Compound 19) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 PAK4 抑制剂,具有良好的体内抗肿瘤效果。PAK4-IN -1 在酸性和中性条件下都很稳定。
HY-123058
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN -4 (compound 19) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VPS34 抑制剂。Vps34-IN -4 在体内抑制自噬。自噬是一个调节溶酶体依赖性降解细胞成分的动态过程。
HY-130626
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN -1 (compound 14e) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN -1 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN -1 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
HY-130627
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN -2 (compound 14c) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN -2 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN -2 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
HY-115532
HY-145864
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquin oxalin yl-1,2,4-triazole,是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.037 µM。VEGFR-2-IN -12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50 =1.6 µM)。VEGFR-2-IN -12 具有抗肿瘤活性。
HY-107660
HY-145988
HY-142942
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN -2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN -2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN -1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN -1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-146342
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN -3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂,对 FAAH 和 MAGL 的 IC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN -3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-146371
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -13 (compound 13e) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。COX-2-IN -13 是一种抗炎剂。COX-2-IN -13 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-146370
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -12 (compound 3b) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 19.98 μM。COX-2-IN -12 是一种抗炎剂。COX-2-IN -12 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-115934
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -7 (compound 4a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN -7 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib 。COX-2-IN -7 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-115935
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -8 (compound 6a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN -8 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib 。COX-2-IN -8 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-115936
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -9 (compound 7a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 10.17 uM。COX-2-IN -9 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib 。COX-2-IN -9 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin /MMP-IN -1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin /MMP-IN -1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin /MMP-IN -1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-146362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN -17 (compound 23g) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -17 表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。Tubulin aggregation-IN -17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146310
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -15 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -15 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146377
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -19 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -19 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN -16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-146378
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -20 (compound 11) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -20 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-146376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -18 (compound 3) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -18 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-143446
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN -8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143726
HY-143727
HY-146694
HY-146273
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthin e oxidase-IN -7 (compound1h) 是一种有效的具有口服活性的 XO (黄嘌呤氧化酶) 抑制剂,其 IC50 为 0.36 µM。Xanthin e oxidase-IN -7 有效降低血清尿酸水平。Xanthin e oxidase-IN -7 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。
HY-125222
Dynamin
Others
Drp1-IN -1 (comp A-7) 是Drp1 蛋白的抑制剂,其IC50 值为0.91 μM。
HY-146367
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN -3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN -3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144028
HY-146333
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN -13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144804
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -17 (Compound 15a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 67.25 nM。VEGFR-2-IN -17 具有抗肿瘤活性。
HY-144796
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN -15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144795
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN -14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144805
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN -18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-144732
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN -1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN -1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-144803
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 86.36 nM。VEGFR-2-IN -16 具有抗肿瘤活性。
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN -1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-bin din g ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN -1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN -2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-bin din g ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN -2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN -2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-144965
Ras
Cancer
SOS1-IN -12 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1 的 Ki 为 0.11 nM,对 pERK 的 IC50 为 47 nM。SOS1-IN -12 可用于抗癌研究。
HY-144967
Ras
Cancer
SOS1-IN -13 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1 和 pERK 的 IC50 分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN -13 可用于抗癌研究。
HY-146215
HY-144767
Bacterial
Infection
PA3552-IN -1 (化合物 15) 是一种抗生素佐剂,可恢复 MDR 铜绿假单胞菌 DK2 菌株对 Polymyxin B 的敏感性。PA3552-IN -1 可以降低 PA3552 的表达。
HY-145833
HY-145833A
HY-144677
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN -2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-144676
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN -1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-144734
Others
Neurological Disease
Pantothenate kin ase-IN -1 (Compound 1) 是一种泛酸激酶 (pantothenate kin ase (PANK) ) 调节剂,对 PANK3 的IC50 值为 0.51 µM。Pantothenate kin ase-IN -1 具有合理的配体效率 (LipE = 2.8)
HY-143467
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN -4 (compound 13) 是一种 SARS-CoV nsp14 N7-methyltransferase 的有效特异性抑制剂,其 IC50 为 0.6 μM (SARS-CoV nsp14)。
HY-146129
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN -1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN -1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN -1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN -1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN -2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN -2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN -2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-146385
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAI/II-IN -1 (Compound 3h) 是一种人碳酸酐酶 I 和 II (hCA I/II ) 抑制剂,对 hCA I 和 hCA II 的 IC50 值分别为 0.047 µM 和 0.024 µM。
HY-143492
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
In fluenza virus-IN -1 (compound 14) 是一种有效的 甲型流感病毒 抑制剂,EC50 为 2.46 µM, CC< sub>50 的 >200 µM。In fluenza virus-IN -1 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50 为 312.36 nM。In fluenza virus-IN -1 显示出抗甲型流感病毒活性。
HY-143493
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
In fluenza virus-IN -2 (compound 19) 是一种有效的 流感病毒 抑制剂,EC50 为 2.58 µM, CC< sub>50 的 150.85 µM。In fluenza virus-IN -2 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50 为 489.39 nM。In fluenza virus-IN -2 显示出抗甲型流感病毒活性。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
In fluenza virus-IN -3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。In fluenza virus-IN -3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。In fluenza virus-IN -3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
In fluenza virus-IN -4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。In fluenza virus-IN -4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。In fluenza virus-IN -4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。In fluenza virus-IN -4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-143486
HY-146072
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.008 µM。IRAK4-IN -11 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.19 µM。
HY-146073
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -12 (compound 37) 是一种有效的IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.015 µM。IRAK4-IN -12 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.5 µM。
HY-146111
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN -13 显示高代谢清除率,人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min /mg。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN -14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN -14 与 Acalabrutin ib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN -15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN -15 与 Acalabrutin ib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-143485
HY-144673
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN -13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN -13 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN -13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN -13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN -13 hydrochloride 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN -13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144756
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN -15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN -15 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN -15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 9.9 μM。
HY-144757
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN -16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN -16 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN -16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 15.2 μM。
HY-144758
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN -17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN -17 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN -17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 17.2 μM。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN -18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN -18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN -19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN -19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-146285
HY-146347
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN -9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN -9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN -9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN -9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146884
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
MET kin ase-IN -3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂,其 IC50 为9.8 nM。MET kin ase-IN -3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
HY-146298
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN -1 (Lead compound) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 3.06 μM。
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN -2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN -2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN -4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN -4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN -5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN -5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-144744
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN -3 (Compound 2) 是一种 NF-κB 抑制剂,IC50 值为 0.70 µM。NF-κB-IN -3 可用作抗肿瘤剂。
HY-145910
HY-145911
HY-146974
HY-143897
Pim
Apoptosis
Cancer
PIM1-IN -3 (Compound HL8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN -3 显示对 PIM-1 酶的选择性抑制。PIM1-IN -3 在 Colo320 细胞中有效诱导细胞凋亡。PIM1-IN -3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143898
Pim
Cancer
PIM1-IN -4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN -4 显示对其他五种酶的强抑制作用,即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN -4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146757
HY-146758
HY-143480
HY-147527
HY-146328
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN -2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN -2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN -2 对成虫产卵有显著影响。
HY-144759
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN -9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN -9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN -9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN -9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN -9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2-IN -8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN -8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN -8 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-146296
HY-146411
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
microRNA-21-IN -1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN -1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM,也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。microRNA-21-IN -1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN -1 可用于抗癌研究。
HY-146420
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN -11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN -11 显示出与 AUY-922 (Lumin espib ) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN -11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN -11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN -11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-144652
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN -2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN -2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144724
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN -10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN -10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN -10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN -10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146033
HPV
Cancer
HPV18-IN -1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN -1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN -1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化。HPV18-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143499
HY-147515
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -11 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的、共价结合的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 2.1 nM。FGFR4-IN -11 显著抑制 FGF19/FGFR4 信号通路,具有抗癌活性。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN -1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN -1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144651
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
HY-146678
HY-146679
HY-146193
HY-146455
HY-146581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN -4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN -4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。
HY-144720
Others
Cancer
BRG1-IN -1 (Compound 11d) 是一种有效的 BRG1 抑制剂。BRG1-IN -1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN -1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
HY-146580
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN -3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN -3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN -7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN -7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN -7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN -7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN -6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN -7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN -7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN -7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-146192
HY-144739
HY-144741
HY-146191
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN -1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN -1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN -2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN -2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-147000
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
DNA Gyrase-IN -1 (compound 42) 是一种有效且具有选择性的 DNA 促旋酶 抑制剂,IC50 为 2.6 µM。DNA Gyrase-IN -1 对结核分枝杆菌 (Mtb ) 有较高的抑制活性,MIC 为 0.49 µM。DNA Gyrase-IN -1 可用于结核病的研究。
HY-146183
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN -9 (compound 1) 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 蛋白 (BCL6 ) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。BCL6-IN -9 可用于癌症研究。
HY-146130
Atg7
Autophagy
Cancer
ATG7-IN -2 (化合物 1) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.089 μM。ATG7-IN -2 可抑制自噬标志物LC3B。
HY-146131
Atg7
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ATG7-IN -3 (化合物 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN -3 可抑制自噬。ATG7-IN -3 抑制神经胶质瘤细胞系 H4 内源性 LC3B 点状体的形成。
HY-146566
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 10.47 nM。DNA-PK-IN -9 可用于抗癌研究。
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN -1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 为5.96 nM。
HY-146663
HY-146664
HY-146665
HY-143735
RAD51
Cancer
RAD51-IN -4 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN -4 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2019014315A1,化合物 R12)。
HY-143736
RAD51
Cancer
RAD51-IN -5 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN -5 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 3)。
HY-143737
RAD51
Cancer
RAD51-IN -6 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN -6 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 23)。
HY-143741
RAD51
Cancer
RAD51-IN -7 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN -7 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 71)。
HY-146663A
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN -8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-146668
HY-126536
HY-143385
CDK
Cancer
Cdc7-IN -12 (compound 1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN -12 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 100-1000 nM。Cdc7-IN -12 具有研究癌症的潜力。
HY-143387
CDK
Cancer
Cdc7-IN -13 (compound 84) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN -13 具有研究癌症的潜力。
HY-143389
CDK
Cancer
Cdc7-IN -14 (compound 82) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN -14 具有研究癌症的潜力。
HY-143432
CDK
Cancer
Cdc7-IN -18 (compound 1-2) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.29 nM。Cdc7-IN -18 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 为 53.62 nM。
HY-143433
CDK
Cancer
Cdc7-IN -19 (compound 1-1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.49 nM。
HY-144753
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN -10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN -10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN -10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN -10 可用于抗癌研究。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN -2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN -2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN -2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-146399
HY-146412
HY-147588
CD73
Cancer
CD73-IN -7 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN -7 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 13)。
HY-147589
CD73
Cancer
CD73-IN -8 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN -8 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 57)。
HY-147590
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN -9 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN -9 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 2)。
HY-147593
CD73
Cancer
CD73-IN -12 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN -12 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(提取自专利 CN114437038A,化合物 9)。
HY-147594
CD73
Cancer
CD73-IN -13 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN -13 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (提取自专利 CN114437039A,化合物 7)。
HY-147642
HY-147713
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂,抑制 FGFR1 ,2 和 3 的 IC50 值分别为40 nM,5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN -1 可用于膀胱癌的研究。
HY-147032
Deubiquitinase
Cancer
USP8-IN -1 是一种 USP8 抑制剂,IC50 为 1.9 μM。USP8-IN -1 抑制 H1975 细胞生长,GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN -14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN -14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-147715
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂,抑制 FGFR1 ,2 , 3 和 4 的 IC50 值分别为 2.1 nM,3.1 nM,4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN -3 可用于膀胱癌的研究。
HY-147597
CDK
Cancer
CDK7-IN -13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN -13 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 1)。
HY-147714
FGFR
VEGFR
Cancer
FGFR3-IN -2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂,抑制 FGFR3 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN -2 可用于膀胱癌的研究。
HY-147747
HSP
Cancer
在vib sanin A类似物中,vib sanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vib sanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
HY-146985
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN -5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN -5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN -5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN -5 具有抗炎活性。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN -5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN -5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN -5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-147600
CDK
Cancer
CDK7-IN -15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN -15 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 8)。
HY-147602
CDK
Cancer
CDK7-IN -17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN -17 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 11)。
HY-147603
CDK
Cancer
CDK7-IN -18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN -18 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 15)。
HY-143429
CDK
Cancer
Cdc7-IN -15 (Example 108) 是一种 cdc7 激酶抑制剂。Cdc7-IN -15 可用于癌症的研究。
HY-147694
HY-147592
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN -11 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN -11 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 24)。
HY-147591
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN -10 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN -10 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 4)。
HY-147598
CDK
Cancer
CDK7-IN -14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN -14 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 3)。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN -8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN -8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-143377
CDK
Cancer
Cdc7-IN -8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用,该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN -8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1,化合物 1-1/1-2)。
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN -12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN -12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN -12具有抗肿瘤作用。
HY-146142
HY-147719
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -16 (compound 2b) 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 102 µM。COX-2-IN -16 抑制 NO 的产生。COX-2-IN -16 具有抗炎活性。
HY-147697
HY-147779
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -20 (Compound 7) 是一种有效的 VEGFR 抑制剂。 VEGFR-2-IN -20 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147701
Others
Others
OfHex1-IN -1 (化合物 11c) 是一种有效的选择性的 OfHex1 (来自亚洲玉米螟的 β-N- 乙酰己糖氨基酶)抑制剂,其 IC50 为 28.1 μM,Ki 为 25.6 μM。OfHex1-IN -1 可用于与 OfHex1 相关的绿色农药研究。
HY-146147
Influenza Virus
Infection
In fluenza virus-IN -5 (Compound 5f) 是一种流感病毒血球凝集素 (hemagglutin in (HA) ) 抑制剂,对 A/H3N2 病毒的 EC50 为 1 nM。
HY-147793
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN -12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN -12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147794
COX
Cancer
COX-2-IN -18 (Compound 3) 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN -18 与参比活性分子 Celecoxib (IC 50 = 0.153 μM)。COX-2-IN -18 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147562
HY-147791
Others
Cancer
MDH1-IN -2 (Compound 7c) 是一种有效和具有选择性的 MDH1 抑制剂,IC50 为 2.27 μM。MDH1-IN -2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147790
Others
Cancer
MDH1-IN -1 (Compound 5i) 是一种有效的 MDH1 抑制剂,IC50 为 6.79 μM。MDH1-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN -1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN -1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN -1 可用于抗癌研究。
HY-147770
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN -6 (Compound 3d) 是一种抗炎剂,通过抑制 NF-κB 信号通路减少 iN OS 和 COX-2 蛋白的表达。NF-κB-IN -6 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 的产生,IC50 值为 23.1 μM。
HY-147026
CDK
Cancer
CDK9-IN -15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
HY-147029
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN -7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN -7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN -7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-147809
HY-147604
HY-147605
HY-147606
HY-147607
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN -9 显示出抗增殖活性。
HY-146179
Others
Cancer
IMP2-IN -2 (化合物 6) 是一种有效和选择性的 IMP2 抑制剂,抑制 IMP2 与 RNA_A 和 RNA_B 相互作用的 IC50 值分别为 120.9 μM 和 236.7 μM。IMP2-IN -2 可用于癌症研究。
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN -3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN -3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147800
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.10 μM。VEGFR-2-IN -21 具有抗癌活性。
HY-147107
Others
Others
OfHex1-IN -2 (化合物 I-79) 是一种有效的 β-N- 乙酰己糖氨基酶 OfHex1 抑制剂。OfHex1-IN -2 可用于害虫防治。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN -24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN -24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN -24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN -24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-111135
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN -3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN -3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN -3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN -3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN -3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-143424
MALT1
Cancer
MALT1-IN -6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,Ki 为 9 nM。MALT1-IN -6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
HY-143426
MALT1
Cancer
MALT1-IN -8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2 nM。MALT1-IN -8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长,IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN -8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
HY-143427
MALT1
Cancer
MALT1-IN -9 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,在 Raji MALT1-GloSensor 细胞中的 IC50 为 <500 nM。MALT1-IN -9 具有抗癌作用 (WO2021000855A1; Compound 5)。
HY-146164
HY-146198
HY-104072
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN -6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN -6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN -6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-146150
HY-147612
c-Met/HGFR
Cancer
Tyrosin e kin ase-IN -4 (EXAMPLE 107) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosin e kin ase ) 抑制剂。
HY-146149
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN -6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN -6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1,化合物 11)。
HY-121792
HY-134922
Influenza Virus
Infection
NS1-IN -1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN -1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN -1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
HY-146178
Others
Cancer
IMP2-IN -1 (compound 4) 是一种有效的 IMP2 抑制剂,对 IMP2 RNA 序列的 IC50 为 81.3~127.5 μM。IMP2-IN -1 在 SW480 细胞中降低了 IMP2 水平。IMP2-IN -1 显著降低分化和未分化 Huh7 细胞的活力
HY-147848
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -27 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
HY-147815
HY-147745
MMP
Cancer
MMP2-IN -2 (化合物 42) 是一种有效且选择性的 MMP-2 (基质金属蛋白酶)抑制剂,其 IC50 值为 4.2 μM。MMP2-IN -2 对 MMP-13 、MMP-9 和 MMP-8 也表现出抑制活性,其 IC50 分别为 12、23.3 和 25 μM。
HY-147746
MMP
Cancer
MMP2-IN -3 (化合物 2) 是一种有效的 MMP-2 (基质金属蛋白酶)抑制剂,其 IC50 值为 31 μM。MMP2-IN -3 对 MMP-9 和 MMP-8 也表现出抑制活性,其 IC50 分别为 26.6 和 32 μM。
HY-147896
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN -29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
HY-147748
HY-147824
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN -22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN -22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147133
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN -2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 19.32 nM。VEGFR2-IN -2 可用于抗癌研究。
HY-147874
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN -23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN -23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN -23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-147870
HY-146229
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -25 (compound 5d) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 12.1 nM。VEGFR-2-IN -25 可用于抗癌研究。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN -26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN -12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN -12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN -12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN -12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-147875
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Aldose reductase-IN -6 (Compound 3) 是一种竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂,IC50 为 3.164 μM,Ki 值为 0.018 μM。Aldose reductase-IN -6 对健康细胞无细胞毒性。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN -13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN -13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN -13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147872
HY-147821
HY-147873
iGluR
HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN -1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN -1 能有效穿透血脑屏障。
HY-147902
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -24 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂, IC 50 值为 0.22 µM。VEGFR-2-IN -24 可用于肿瘤研究。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN -7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN -7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN -6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN -6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN -1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN -1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN -1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-149011
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN -4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN -4 显示出抗癌活性。CDK7-IN -4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-136975
HY-112555
HY-147721
Bacterial
Infection
Dihydropteroate synthase-IN -1 (compound 5g) 是一种有效的 dihydropteroate synthase (DHPS) 抑制剂。Dihydropteroate synthase-IN -1 显示出抗微生物活性和抗真菌活性。Dihydropteroate synthase-IN -1 抑制细胞色素 P450。Dihydropteroate synthase-IN -1 可用作放射诊断影像材料。
HY-143423
MALT1
Cancer
MALT1-IN -5 (化合物 1) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。MALT1-IN -5 可用于癌症研究。
HY-143422
MALT1
Cancer
MALT1-IN -3 (化合物 122) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 0.06 μM。MALT1-IN -3 对 OCI-LY3 细胞中人 IL6/IL10 的IC50 分别为 0.14 和 0.13 μM。
HY-144189
HY-147601
CDK
Cancer
CDK7-IN -16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7 抑制剂,IC50 范围为 1 ~ 10 nM。CDK7-IN -16 可用于抗癌研究,尤其是转录异常的癌症。
HY-117678
Glutaminase
Others
TG-2-IN -1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2 ) 抑制剂。TG-2-IN -1 可用于近视研究。
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN -2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN -2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-112477
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Chk2-IN -1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoin t kin ase 2 (Chk2) 抑制剂,抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN -1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN -1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN -1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN -1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147905
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN -18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN -18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN -18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN -18 可诱导细胞凋亡。
HY-147962
HY-147961
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -23 (compound 9a) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,COX-2 和 COX-1 的 IC 50 值分别为 0.28 和 20.14 μM。COX-2-IN -23 具有抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-147934
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN -3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂,其 IC 50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC8-IN -3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-147926
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC 50 值为 0.83 µM。VEGFR-2-IN -28诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-147922
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN -11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN -11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN -11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN -C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN -C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-147927
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Human enteropeptidase-IN -1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN -1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加,并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN -1 可用于抗肥胖研究。
HY-147946
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN -30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN -30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN -30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-147948
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA Gyrase-IN -4 (compound 8p) 是一种有效的 DNA 促旋酶 抑制剂,其 IC50 为 0.13 μM。DNA Gyrase-IN -4 对金黄色葡萄球菌、单核增生李斯特菌、沙门氏菌和大肠杆菌表现出较好的抗菌活性,MIC 值分别为 0.05、0.05、0.05 和 8 μg/mL。
HY-147950
HY-147955
HY-147956
HY-147981
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization )抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN -31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-147185
HY-144294
Parasite
Infection
Purin ephosphorib osyltransferase-IN -1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv ) 和布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
HY-146327
Bacterial
Antibiotic
Infection
PqsR/LasR-IN -1 (compound 2a) 是一种有效的 PqsR 与 LasR 系统抑制剂。PqsR/LasR-IN -1 对铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aerugin osa ) 具有抗毒活性。PqsR/LasR-IN -1 可以减少铜绿假单胞菌中生物膜、绿脓苷和鼠李糖脂的产生。
HY-147923
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN -10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN -9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN -9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-149016
HY-149020
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicin e bin din g site of microtubulin ) 抑制微管蛋白的聚合, IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN -26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN -28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN -28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-149001
PARP
Cancer
PARP1-IN -9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂,IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN -9 诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。PARP1-IN -9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
HY-147931
HY-147974
HSP
Influenza Virus
Infection
HSP90-IN -14 (compound 4) 是一种有效的 Hsp90 (热休克蛋白 90) 抑制剂,其 Kd 为 0.26 μM。HSP90-IN -14 在 MDCK 细胞中表现出抗流感病毒活性,对 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的 EC50 值分别为 2.6、3.9 和 17 μM.
HY-147982
HY-147985
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA I-IN -1 (Compound 6q) 是一种人碳酸酐酶 I (hCA I )抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki 值分别为 38.3、716.4、940.1 和 192.8 nM。
HY-147986
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA I-IN -2 (Compound 6d) 是一种选择性的人碳酸酐酶 I (hCA I )抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki 值分别为 18.8、375.1、1721 和 283.9 nM。
HY-147988
HY-147990
HY-147998
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN -13 (Compound 1a) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(ENPP )抑制剂,对 ENPP1 和 ENPP3 的 IC50 分别为 1.29 μM 和 20.2 μM。Enpp-1-IN -13 具有抗癌活性。
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN -3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN -3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN -3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN -3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-147054
Wee1
CDK
Cancer
WEE1-IN -5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN -5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN -5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN -5 可用于抗癌研究。
HY-146329
HY-144187
HY-144188
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN -19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN -19 可占据 PRMT5 中的 SAM-bin din g pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN -19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
HY-118158
FAAH
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN -4 (Compound 13) 是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 和 甘油单酯脂肪酶 (MGL ) 抑制剂,IC50 分别为 9.1 nM 和 7.9 μM。FAAH/MAGL-IN -4 可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN -9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN -9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN -9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN -9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN -1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN -1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN -1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN -1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-146297
HY-147561
HY-147818
HY-147819
HY-147886
PARP
Cancer
PARP1-IN -11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其IC 50 值为 0.082 µM。PARP1-IN -11 显示完全抑制 PARP2 ,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
HY-147925
Carbonic Anhydrase
Others
hCAI/II-IN -4 (compound 6d) 是一个有效的的双重 hCA I/II 抑制剂,hCA I、hCA II 和 hCA Ⅸ 的K i 值分别为 16.95、15.22 和 27.04 nM。hCAI/II-IN -4 具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN -4 可用于急性高原病(AMS)研究。
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN -3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 50 nM。Mps1-IN -3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖,并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-143256
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN -19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN -19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN -19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN -19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-150573
CDK
Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2-IN -12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 11.6 μM。CDK2-IN -12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII,KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN -12 具有抗癌活性。
HY-150572
CDK
Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2-IN -11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 6.4 μM,对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2-IN -11 可用于抗癌研究。
HY-145835A
PERK
Infection
Cancer
(S)-PERK-IN -5 是 PERK-IN -5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN -5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂,其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
HY-147963
COX
Infection
COX-2-IN -24 是一种有口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 0.17 μM,表现出抗炎和低致溃疡活性。
HY-150504
Others
Inflammation/Immunology
ERAP2-IN -1 (compound 61) 是一种非竞争性 ERAP2 抑制剂。ERAP2-IN -1 特异性抑制 ERAP2 肽水解活性,对 Arg-AMC 水解作用的抑制活性为 IC50 = 27 μM,对模型肽的水解活性为 IC50 = 44 μM。
HY-147975
HY-144296
Parasite
Infection
Purin e phosphorib osyltransferase-IN -2 是一种恶性疟原虫 (Pf ),间日疟原虫 (Pv ) 以及布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT ) 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
HY-147953
HY-139362
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN -2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂,用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP:一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
HY-14550A
HY-146257
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN -2 (compound 6a) 是一种有效且选择性的 hCAIX 和 hCAXII 抑制剂,hCAI、hCAII、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki 值分别为 >10000、>10000、30.0、3.6 nM。
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN -13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN -13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN -13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-146236
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -27 (compound 7a) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 14.8 nM。VEGFR-2-IN -27 可用于抗癌研究。
HY-146258
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN -3 (compound 6q) 是一种有效且选择性的 hCAIX 和 hCAXII 抑制剂,hCAI、hCAII、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki 值分别为 >10000、>10000、66.2、4.4 nM。
HY-150594
IRAK
NF-κB
Cancer
IRAK4-IN -17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN -17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
HY-150595
HY-143254
HY-143255
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN -11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN -11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN -11 可用于抗癌研究。
HY-150543
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN -3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂,其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN -3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素依赖性乳腺癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 为 1.04 μM。
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN -12 (Compound 4g) 是一种 FMS kin ase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN -12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN -12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-128234
HY-150721
HY-136742
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN -13 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN -13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN -13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN -13 具有抗肿瘤活性。
HY-150695
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN -5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN -5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN -5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 20.7 nM,比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN -11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-150606
ERK
Cancer
ERK5-IN -4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5 ) 的选择性抑制剂。ERK5-IN -4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD ) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN -14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN -14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN -14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150630
HY-141431
HY-150717
HY-150732
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -18 是一种有效的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 15 nM。IRAK4-IN -18 可抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生,阻止关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN -18 可用于关节炎疾病的研究。
HY-150733
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -19 是一种有效的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。IRAK4-IN -19 可抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生,阻止关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN -19 可用于关节炎疾病的研究。
HY-150766
Bacterial
Infection
KPC-2-IN -1,硼酸衍生物,是一种有效的 KPC-2 抑制剂,其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN -1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN -1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性,可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
HY-150720
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
TYK2-IN -12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂,Ki 为 0.51 nM。TYK2-IN -12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ ,IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN -12 可用于银屑病研究。
HY-147235
HY-150756
Filovirus
Infection
EBOV-GP-IN -1 (Compound 28) 是一种有效的 Ebola 进入抑制剂,对埃博拉病毒包膜糖蛋白(EBOV-GP )的 IC50 为 0.05 μM。
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kin ase-IN -2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokin ase ) 抑制剂。Multi-kin ase-IN -2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kin ase-IN -2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kin ase-IN -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kin ase-IN -2 显示抗癌活性。
HY-150027
VEGFR
PDGFR
Cancer
Multi-kin ase-IN -3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokin ase ) 抑制剂。Multi-kin ase-IN -3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性,IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-150765
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN -12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN -12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-N10472
STAT
Cancer
STAT3-IN -14(Compound 1) 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
HY-150735
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -20 (Compound BAY-1834845) 是一种具有口服活性的 IRAK4 抑制剂, IC50 为 3.55 nM。 IRAK4-IN -20 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 的研究。
HY-122642
HY-147283
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin /HDAC-IN -1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN -1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin /HDAC-IN -1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin /HDAC-IN -1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /HDAC-IN -1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN -12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN -12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN -12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN -10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN -10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN -10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-150542
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN -2 是一种有活性的类固醇硫酸酯酶 (STS ) 抑制剂,IC50 值为 109.5 nM。Steroid sulfatase-IN -2 可用于激素依赖性癌症的研究,如雌激素依赖性乳腺癌和子宫内膜癌。
HY-150550
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -26 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,COX-1、COX-2、15-LOX 的 IC50 值为分别为 10.61、0.067、1.96 µM。COX-2-IN -26 显示出抗炎活性。COX-2-IN -26 显示胃肠道安全性。
HY-150551
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -27 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对 COX-1, COX-2, 15-LOX 的 IC50 值分别为 13.22, 0.045, 1.67 µM。COX-2-IN -27 具有抗炎活性。
HY-150553
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN -13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN -13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN -13具有研究癌症研究的潜力。
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN -4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN -4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN -4 可用于抗癌研究。
HY-150767
Bacterial
Infection
KPC-2-IN -2 (Compound 6c) 是一种有效的克雷伯肺炎杆菌碳青霉烯酶 (KPC-2 ) 抑制剂 (Ki =0.038 μM),可增强头孢噻肟在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN -13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN -13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN -13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN -13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN -13 可用于癌症研究。
HY-150615
SphK
Apoptosis
Cancer
SphK1-IN -2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂,SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 >10 μM。SphK1-IN -2 具有抗增殖活性,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SphK1-IN -2 可用于癌症研究。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN -5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN -5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN -5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN -15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN -15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-150569
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN -6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力,EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN -6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
HY-150974
ROS Kinase
Cancer
ROS1-IN -1 (Compound 31) 是一种有效的、选择性的 ROS1 激酶抑制剂,IC50 为 0.097 μM。
HY-115987
HY-146666
Apoptosis
STAT
Cancer
STAT3-IN -9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN -9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN -9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-150021
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN -12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC6-IN -12 可用于癌症研究。
HY-150967
Bacterial
Infection
MmpL3-IN -1 (compound 32) 是一种有效的霉菌膜大型蛋白 3 (MmpL3 ) 抑制剂。MmpL3-IN -1 具有抗结核活性,作用于 M. tuberculosis 的 MIC < 0.016 μg/mL,可用于耐药结核病的研究。
HY-150958
RAD51
Cancer
RAD51-IN -8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN -8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN -8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
HY-150051
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kin ases-IN -2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kin ases ),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora Kin ases-IN -2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kin ases-IN -2 可用于癌症研究。
HY-150566
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoin t cluster region-Abelson) 激酶抑制剂,其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN -5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
HY-150605
ERK
Cancer
ERK5-IN -3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN -3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 为 31 nM。
HY-150601
HY-146259
Carbonic Anhydrase
Others
hCAIX/XII-IN -4 (compound 6c) 是一种有效的 CAIX/XII 抑制剂,CAXII、 CAIXCAI、CAⅡ 和 CAIX 的 Ki 值分别为 4.5 nM、 23.6 nM、>10000 nM 和 >10000 nM。
HY-150593
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN -16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
HY-150643
HY-150559
HY-150052
HY-147362
HY-147369
HY-151095
Reactive Oxygen Species
Others
Phytoene desaturase-IN -1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stackin g) 效应。Phytoene desaturase-IN -1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN -1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS) 累积。Phytoene desaturase-IN -1 可用于农业生产领域。
HY-151118
Apoptosis
Cancer
HER2-IN -11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN -11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN -11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN -3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argin in emethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-151116
Apoptosis
Cancer
HER2-IN -10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN -10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN -10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111213
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN -5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN -5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN -5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN -5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-151162
EGFR
Cancer
HER2-IN -12 是一种 HER2 抑制剂 (IC50 : 121 nM)。HER2-IN -12 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-151150
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN -2 (Compound 3) 是一种竞争性的婴儿利什曼虫锥虫胱甘肽合成酶 (TryS ) 抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺 S 时,IC50 为 5.4 μM。
HY-151149
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN -4 是一个 L. in fantum TryS 抑制剂,其活性依赖于多胺底物的浓度。Trypanothione synthetase-IN -4 具有较强的抗 leishmanicidal 活性,其 EC50 值为 0.6 μM,选择性指数为 35。Trypanothione synthetase-IN -4 可用于利什曼病的研究。
HY-W015239
HY-147376
HY-126256A
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5 IN -1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5 ) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN -1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
HY-150060
HY-151093
HY-Q22471
HY-148036
FLT3
Cancer
FLT3-IN -16 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN -16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-136731
HY-148040
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 16.5 nM。
HY-143296
SphK
Cancer
SphK1-IN -1 (compound 48) 是 SphK1 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。SphK1-IN -1 抑制 SphK1 的 ATP 酶,其 IC50 值为 4.02 μM。SphK1-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-147393
HY-147389
HY-151148
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN -1 (Compound 1) 是一种竞争性的婴儿利什曼虫锥虫胱甘肽合成酶 (TryS ) 抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺 S 时,IC50 为 14.8 μM。
HY-151151
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN -3 是一种非竞争性的混合双曲线 Trypanothione synthetase (TryS) 抑制剂 (Ki : 0.8 μM)。 Trypanothione synthetase-IN -3 可用于寄生虫的研究,如 L. in fantum 。
HY-151174
HY-151191
HY-151197
HIV Protease
Infection
HIV protease-IN -1 (compound 1·succin ate) 是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 非肽抑制剂,可用于艾滋病的研究。
HY-143323
EGFR
Cancer
HER2-IN -9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为0.03 μM。HER2-IN -9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN -9 可用于乳腺癌研究。
HY-151185
Sirtuin
Cancer
Sirt2-IN -7 (compound 22) 是 SIRT2 的选择性抑制剂。Sirt2-IN -7 抑制 SIRT2,其 IC50 值和 Ki 值分别为 178.2 nM 和 154.3 nM。Sirt2-IN -7 可用癌症的研究。
HY-148045
HY-143322
Parasite
Infection
CRK12-IN -2 (compound 2) 是 CRK12 的抑制剂。CRK12-IN -2 对 Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 具有效能,其 EC50 值分别为 3.2 和 0.08 nM。CRK12-IN -2 可用于动物锥体虫病的研究。
HY-148052
HY-150081
HY-151200
HY-151208
HY-151209
HY-151210
HY-148046
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子,IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN -2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-143249
Bacterial
Infection
MtMetAP1-IN -1 是一种结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂,靶向蛋氨酸氨基肽酶1 (MetAP1 )。MtMetAP1-IN -1 具有抗分枝杆菌活性。
HY-146218
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN -5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN -5 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN -5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN -5 可用于癌症研究。
HY-146217
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN -4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN -4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN -4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN -4 可用于癌症研究。
HY-146216
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN -3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN -3 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN -3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN -3 可用于癌症研究。
HY-151273
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN -27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN -27 也抑制 ALK-2 。
HY-151283
HY-146211
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.15 μM。Tubulin polymerization-IN -14 具有抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN -1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN -1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-151277
HY-151275
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN -28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50 ≤10 nM; Ki ),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN -28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN -28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-146209
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN -13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
HY-148098
Ras
Cancer
Pan KRas-IN -1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
HY-151281
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN -31 (化合物 Ex-08) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50 ≤10 nM; Ki ),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN -31 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN -31 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-151282
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN -32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50 <100 nM),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN -32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN -32 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-147193
NAMPT
Cancer
Nampt-IN -10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN -10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN -10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
HY-151270
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN -25 (compound EX-02) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN -25 也抑制 ALK-2 。ALK5-IN -25 可用于癌症的研究。
HY-151272
Others
Cancer
ALK5-IN -26 (EX-22) 是 ALK (Activin receptor-like kin ase) 的抑制剂。ALK5-IN -26 抑制 ALK5,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN -26 可用于癌症的研究。
HY-148096
HY-151279
HY-151374
PKD
Cancer
3-IN -PP1 是一种蛋白激酶 D (PKD) 抑制剂。 3-IN -PP1 对 PKD1、PKD2 和 PKD3 具有有效广泛的 PKD 抑制活性, IC50 值分别为 108、94 和 108 nM。3-IN -PP1 也是一种广谱抗癌剂,对多种肿瘤细胞的生长有抑制作用。3-IN -PP1 可用于癌症研究。
HY-151289
HY-151348
HY-151371
CDK
Cancer
CDK8-IN -10 (compound 2) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK8 ) 抑制剂,其 IC50 值为 8.25 nM。CDK8-IN -10 可用于癌症的研究。
HY-151255
CDK
Cancer
CDK8-IN -9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂, 其IC50 值为 48.6 nM。CDK8-IN -9 可以抑制肿瘤生长,用于结直肠癌研究。
HY-151382
Casein Kinase
Cancer
CK2-IN -3 是一种选择性的、有效的 CK2 抑制剂 (Kd : 12 nM), IC50 值为 1.51 μM (CK2α),7.64 μM (CK2α’)。CK2-IN -3 可用于癌症的研究。
HY-147230
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN -13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN -13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN -13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-151380
Others
Infection
LANA-DNA-IN -1 是一种有效的 LANA-DNA 抑制剂。 LANA-DNA-IN -1 对 LBS2、LBS1 和 LBS3 具有抑制活性,IC50 值分别为 8 μM、9μM 和 8μM。 LANA-DNA-IN -1 对野生型 LANA 的 IC50 值为 53 μM。 LANA-DNA-IN -1 可用于感染研究。
HY-151360
HY-151343
HY-151376
Proteasome
Infection
SAP2-IN -1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN -1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN -1 可用于感染研究。
HY-151358
Others
Cancer
SENP2-IN -1 (compound 77) 是 SENP2 的选择性抑制剂。SENP2-IN -1 对 SENP1,SENP2 和 SENP5 具有抑制活性,IC50 值分别为 1.3,0.69 和 22.7 μM。SENP2-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-151351
SphK
Cancer
SphK2-IN -2 (21g) 是一种有效的选择性 SphK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.23 μM。
HY-148099
HY-151350
HY-150125
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN -5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19,188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN -5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN -5 可用于癌症的研究。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN -3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8,305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN -3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN -3 可用于癌症的研究。
HY-148104
HY-151368
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN -21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN -21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151383
HY-151384
HY-151393
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -32 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -32 抑制癌细胞增殖。Tubulin polymerization-IN -32 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151397
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -36 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.8 μM)。Tubulin polymerization-IN -36 与微管蛋白的 colchicin e 位点结合并抑制 colchicin e 的结合。Tubulin polymerization-IN -36 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151398
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -37 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.3 μM)。Tubulin polymerization-IN -37 与微管蛋白的 colchicin e 位点结合并抑制 colchicin e 的结合。Tubulin polymerization-IN -37 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN -4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52,624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN -4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN -4 可用于癌症的研究。
HY-151427
HY-151441
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN -5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂,抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN -5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN -5 可以通过血脑屏障。
HY-151444
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN -6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂,抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN -6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN -6 可以通过血脑屏障。
HY-Q48328
HY-148070
FLT3
FAK
Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN -17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN -17 也是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 12 nM。FLT3-IN -17 可用于癌症研究。
HY-151394
HY-151395
HY-151396
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN -4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN -4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN -4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-148129
TRP Channel
Cardiovascular Disease
TRPC6-IN -3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6 ) 抑制剂。TRPC6-IN -3 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN -3 可用于呼吸系统的研究。
HY-148134
HY-148135
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
hCAI/II-IN -6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN -6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN -6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN -6 可以用于癫痫的研究。
HY-151463
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN -11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN -11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN -11 可用于结肠癌的研究。
HY-151463A
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN -11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN -11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN -11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-151472
Carbonic Anhydrase
Infection
hCAIX/XII-IN -6 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,具有口服活性。hCAIX/XII-IN -6 抑制人 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 和 XII,Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM,4.1 nM 和 7.7 nM。hCAIX/XII-IN -6 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-151460
Others
Cancer
GCN2-IN -7 (compound 39) 是一种具有口服活性和选择性的 general control nonderepressib le 2 (GCN2 ) 抑制剂 (IC50 =5 nM),具有体内的抗肿瘤活性。
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN -1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN -1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性,IC50 值分别为 5.49 μM,11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN -1 可用于光动力疗法(PDT)和癌症的研究。
HY-148181
HY-151517
Ras
Cancer
SOS1-IN -14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN -14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN -14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN -14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
HY-151516
MicroRNA
Cancer
microRNA-21-IN -2 是一种潜在的 miR-21 抑制剂,AC50 值为 3.29 μM。microRNA-21-IN -2 可用于癌症研究。
HY-151522
HY-151519
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN -9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN -9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN -9 可用于癌症的研究。
HY-W011336
HY-148187
HY-148183
RAD51
Cancer
Homologous recombin ation-IN -1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50 =19 μM),可干扰同源重组。
HY-148184
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN -3 是一种选择性 USPI 抑制剂。USP1-IN -3 抑制 USPI-UAFI,IC50 值 <30 nM。USP1-IN -3 可用于癌症研究。
HY-112463
CDK
Cancer
CDK1-IN -2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-151609
PARP
Cancer
PARP7-IN -12 是一种有效的 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.836 nM。PARP7-IN -12 可用于癌症的研究。
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN -1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN -1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
HY-151625
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN -3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。 PARP-2-IN -3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。 PARP-2-IN -3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
HY-145655
CDK
Cancer
CDK7-IN -11 是一种 CDK7 抑制剂,具有口服活性。CDK7-IN -11 表现出高 CDK7 抑制活性,IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN -11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
HY-148262
SphK
Cancer
SphK1-IN -3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN -3 抑制 SphK1 激酶活性,IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN -3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
HY-151624
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN -2 (compound 27) 是 PARP‑2 的抑制剂,IC50 值为 0.057 µM。PARP-2-IN -2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP-2-IN -2 可用于癌症的研究。
HY-148215
HSP
Cancer
Hsp90-IN -17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-148215A
HSP
Cancer
Hsp90-IN -17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-148193
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -38 是 Tubulysin (HY-128914) 类似物,是一种有效的抗癌剂。Tubulin polymerization-IN -38 抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerisation ),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulysin 系列产物是有效的抗微管毒素 (anti-microtubule toxin s ),可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-151525
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN -2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。
HY-W478102
CDK
Cancer
CDK2-IN -13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN -13 可用于癌症的研究。
HY-148314
HY-148315
GLUT
Infection
GLUT1-IN -2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN -2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN -2 可用于感染的研究。
HY-148328
HY-148228
ROS Kinase
Cancer
ROS kin ases-IN -1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kin ases-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-151540
MMP
Cancer
MMP-7-IN -1 是一种有效的、选择性 MMP-7 抑制剂 (IC50 =10 nM),而对 MMP-1, -2, -3, -8, -9, -13 的 IC50 >11 mM。MMP-7 是癌症和纤维化等疾病的潜在靶点。
HY-151545
HY-148329
HY-148335
HY-122858A
PKC
Cancer
PKCiota-IN -2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN -2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε ,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
HY-151580
CDK
Cancer
CDK2-IN -14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-151807
15-PGDH
Metabolic Disease
15-PGDH-IN -1 是一种有效的 15-PGDH 抑制剂,具有口服活性。15-PGDH-IN -1 对重组人 15-PGDH 具有抑制活性,IC50 值为 3 nM。15-PGDH-IN -1 可用于组织修复和再生的研究。
HY-147346
RSV-<em >inem >-7
RSV
Infection
Zelicapavir (RSV-IN -7) 是一种 RSV 抑制剂 (EC50 : < 0.4 μΜ)。是是
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN -2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN -2 具有抗癌活性。APE1-IN -2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-151884
c-Myc
Cancer
FUBP1-IN -2 (compound 9) 是一种有效的 FUBP1 (远上游结合蛋白 1) 抑制剂。在凝胶移位试验中,FUBP1-IN -2 抑制 KH4 FUBP1-FUSE 相互作用。FUBP1-IN -2 在 ChIP 试验中与 FUBP1 结合。FUBP1-IN -2 可降低 c-Myc mRNA 和蛋白表达,增加 p21 mRNA 和蛋白表达,并消耗细胞内多胺。
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN -14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
HY-148408
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN -11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN -11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1A ,PUMA 和 NOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN -11 可用于 p53 相关的癌症研究。
HY-151881
Ras
Cancer
SOS1-IN -15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN -15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
HY-P3822
HY-151878
CDK
GSK-3
Metabolic Disease
CDK7-IN -20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK ) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。CDK7-IN -20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN -20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
HY-151891
Potassium Channel
Cancer
TASK-1-IN -1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂,IC50 为 148 nM。TASK-1-IN -1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低,并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN -1 具有抗癌作用。
HY-148458
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN -14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。EZH2-IN -14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN -14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
HY-151945
Trk Receptor
FLT3
VEGFR
RET
Cancer
TRK II-IN -1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂,抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3,6.4,4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN -1还可以抑制 FLT3 ,RET 和 VEGFR2 ,IC50 值分别为 1.3,9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN -1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-151936
Bacterial
Infection
LmNADK1-IN -1 (compound MC1) 是利斯特氏菌烟酰胺腺嘌呤二核苷酸激酶 (NADK1 ) 的抑制剂,Ki 值为 54 nM。LmNADK1-IN -1 可用于细菌感染的研究。
HY-151955
HY-151954
HY-151947
HY-151946
HY-151938
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN -3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物,是 HIV-1 的抑制剂。Reverse transcriptase-IN -3 对 HIV-1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
HY-152001
HY-148432
HY-151952
HY-148468
METTL3
Cancer
METTL3-IN -2 (compound 28) 是 METTL3 抑制剂,IC50 值为 6.1 nM。METTL3-IN -2 抑制 Caov3 癌细胞增殖。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN -1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN -1 可透过血脑屏障,抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN -1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。
HY-148467
HY-151974
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthin e oxidoreductase-IN -4 是一种黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,具有口服活性。Xanthin e oxidoreductase-IN -4 对 XOR 具有抑制活性,IC50 值为 29.3 nM。Xanthin e oxidoreductase-IN -4 可用于高尿酸血症的研究。
HY-151973
HY-151971
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN -30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1,IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN -30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN -15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN -15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN -15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-151982
HY-151980
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps1-IN -5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN -5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN -5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN -5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN -22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN -22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN -22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN -22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-151986
Others
Cancer
FOXM1-IN -1 是一种有效的 FOXM1 抑制剂,IC50 值为 2.65 µM。FOXM1-IN -1 显示出抗增殖活性。FOXM1-IN -1 降低FOXM1、PLK1、CDC25B 蛋白的表达。
HY-148469
HY-152027
HY-152028
HY-148481
HY-152030
Microtubule/Tubulin
MMP
Apoptosis
Cancer
Tubulin /MMP-IN -2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin /MMP-IN -2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin /MMP-IN -2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性,IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin /MMP-IN -2 可用于癌症研究。
HY-152032
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN -23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN -23 具有 LSD1 抑制活性,IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN -23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
HY-148482
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN -11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) (Deubiquitin ase ) 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。USP7-IN -11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1;实施例 187)。
HY-148489
Others
Cancer
CSNK1-IN -1 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN -1 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性,IC50 值为 21μM。CSNK1-IN -1 可用于增殖性疾病的研究。
HY-148491
Others
Cancer
CSNK1-IN -2 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN -2 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性,IC50 值为 2.52 μM。CSNK1-IN -1 可用于增殖性疾病的研究。
HY-151975
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN -18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN -18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN -18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN -18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-152074
CD73
Cancer
CD73-IN -14 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.17 nM。CD73-IN -14 增加肿瘤浸润性 CD8+ 细胞数量并显示出抗肿瘤活性。CD73-IN -14 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152078
HY-152092
MMP
Cancer
MMP-1-IN -1 (Compound 6) 是一种高效的 MMP-1 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。
HY-152109
HY-N10701
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN -11 (compound 1) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂,AChE 和 BChE 的 IC50 值为分别为 70 和 71 μM。AChE/BChE-IN -11 是一种天然产物,可以从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN -11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN -7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN -7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-152110
HY-N10702
HY-W327122
Others
Cancer
BAP1-IN -1 (Compound 8) 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1 ) 催化活性抑制剂,其 IC50 为 0.1-1 μM。
HY-152149
HY-152153
HSP
Cancer
GRP78-IN -3 是一种选择性 Grp78 (HSPA5) 抑制剂,IC50 为 0.59 μM。GRP78-IN -3 对 HspA5 的选择性是 HspA9 的 7 倍 (IC50 为 4.3 μM),是 HspA2 的 20 倍以上 (IC50 为 13.9 μM)。
HY-152143
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN -41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN -41 具有抗癌作用。
HY-152221
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9-IN -10 是一种有效的,具有口服活性的 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN -10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN -10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN -10 具有研究高脂血症的潜力。
HY-112447
STAT
Cancer
STAT3-IN -5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN -5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN -5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN -5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN -5 可用于癌症研究。
HY-152219
CDK
Infection
Cancer
CLK1-IN -2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN -2 对 Clk1 具有选择性,IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN -2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
HY-152223
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN -11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN -11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN -11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN -11 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-112460
CDK
Cancer
CDK2-IN -3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂,50 为 60 nM。
HY-116947
HY-18309
HY-152239A
HY-152239B
Influenza Virus
Infection
trans-RdRP-IN -5 (compound 18) 是一种有效的流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂。trans-RdRP-IN -5 可用于流感病毒的研究。
HY-152236
HY-152233
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN -4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN -4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152237
IKK
Cancer
TBK1-IN -1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1 ) 抑制剂,IC50 值为 22.4 nM。TBK1-IN -1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN -1 具有抗癌活性。
HY-152187
Topoisomerase
Apoptosis
Others
Topoisomerase IIα-IN -5 是一种拓扑异构酶 II (topo II ) α 催化抑制剂。Topoisomerase IIα-IN -5 插入 DNA 并与 DNA 小槽结合。Topoisomerase IIα-IN -5 表现出比 Etoposide (HY-13629) 更好的疗效和更小的遗传毒性。
HY-142093
HY-142095
HY-142094
HY-152202
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Mitochondrial respiration-IN -3 是 Dalfopristin (HY-A0241) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN -3 具有细胞膜渗透性。Mitochondrial respiration-IN -3 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译 (mitochondrial translation )。Mitochondrial respiration-IN -3 可用于癌症的研究
HY-142059
HY-152242
Others
Others
YEATS4-IN -1 (Compound 4d) 是一种有效的选择性 YEATS4 结合剂,可以与 YEATS 结构域的 KAc 识别位点结合,其 Ki 值为 33 nM。
HY-152257
HY-148763
HY-120908
HY-135710
HY-137046
Others
Cancer
Nek2-IN -4 是一种有效的 NEK2 抑制剂,IC50 值为 15 nM。Nek2-IN -4 抑制细胞增殖。Nek2-IN -4 具有胰腺癌研究的潜力。
HY-152203
HY-152228
HY-148673
HY-152235
HY-138556
HY-148706
STAT
Infection
Cancer
STAT3-IN -17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN -17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN -17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR ),抑制幽门螺杆菌。
HY-148753
PARP
Cancer
PARP10-IN -2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN -2 也抑制 PARP2 和 PARP15 ,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
HY-148754
PARP
Cancer
PARP10-IN -3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN -3 也抑制 PARP2 和 PARP15 ,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
HY-148758
HY-152473
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN -6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN -6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ,IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN -6 具有代谢稳定性。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN -7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN -7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN -7 具有代谢稳定性。
HY-148574
HY-150206
HY-W083062
HY-148778
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -4 是一种选择性的 FGFR3 抑制剂,IC50 值小于 50 nM。FGFR3-IN -4 对 FGFR3 的选择性至少比 FGFR1 高 10 倍。
HY-148779
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂,对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN -5 可用于癌症的研究。
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN -4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN -4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN -4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-115481
Others
Others
EphB1-IN -1 (Compound 1) 是一种有效的 EphB1 抑制剂,对 EphB1G703C 、EphB1T697G 和 EphB1WT 的 IC50 分别为 3.0、15 和 220 nM。
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN -1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-150232
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN -11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN -11 可抑制 IL10 分泌,IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN -11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-148847
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 为 65 nM。HPK1-IN -32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
HY-W176012
Others
Metabolic Disease
Glycolate oxidase-IN -1(compound 26),水杨酸衍生物,是一种乙醇酸氧化酶 (GO ) 抑制剂,其 IC50 值为 38.2 μM。Glycolate oxidase-IN -1 具有降低高草酸肝细胞中草酸盐生成的能力,可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 研究。
HY-148561
CDK
GSK-3
PKC
Cancer
CDK8-IN -12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN -12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN -12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN -12 是一种抗癌剂。
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶 抑制剂。BCR-ABL-IN -7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN -7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-118980
Others
Metabolic Disease
Sorbitol dehydrogenase-IN -1 是一种有效的具有口服活性的山梨醇脱氢酶 sorbitol dehydrogenase 抑制剂,对大鼠和人类的 IC50 s 值分别为 4、5 nM。
HY-149121
HY-149122
HY-149123
HY-153020
HY-136910
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN -7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN -7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN -7 可用于肿瘤研究。
HY-153034
Others
Cancer
LONP1-IN -2 (compound 9d) 是一种有效的选择性 LONP1 抑制剂,对 LONP1 和 20S 蛋白酶体的 IC50 值分别为 0.187 μM 和 >10 μM。LONP1-IN -2可用于癌症研究。
HY-148900
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SCFSkp2-IN -2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis ),显示出抗肿瘤活性。
HY-153058
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN -1 (UTBIN H-14) 是一种可逆的,竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂,对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN -1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN -1 增加小鼠排尿量,降低尿渗透性。UT-B-IN -1 可用于利尿机制的研究。
HY-153077
HY-153089
GSK-3
Mitophagy
Neurological Disease
GSK3-IN -3 是一种线粒体自噬 (mitophagy ) 诱导剂,可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN -3 也是一种 GSK-3 抑制剂,IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN -3 具有非 ATP 和非底物竞争性,对 6-OHDA 有神经保护作用。
HY-149901
Deubiquitinase
Cancer
USP8-IN -2 (Compd U52) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN -3 还抑制 H1957 细胞的增殖,GI50 为 24.93 μM。
HY-149902
Deubiquitinase
Cancer
USP8-IN -3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN -3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖,GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。
HY-153115
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN -1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN -1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN -1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN -1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-108461
HY-12658
Mps1
Cancer
Mps1-IN -4 是一种选择性的 Monopolar spin dle 1 (Mps1 )抑制剂,具有抗增殖活性,可用于癌症研究。
HY-148949
Kallikrein
Others
Kallikrein 5-IN -2 (compound 21) 是一种选择性 Kallikrein KLK5 抑制剂 (pIC50 =7.1)。KLK5 抑制可以使表皮脱落正常化并减少相关的炎症和瘙痒。
HY-148963
HSP
Cancer
HSP90-IN -20 (compound 78p) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 ≤10 μM。HSP90-IN -20 具有用于癌症研究的潜力。
HY-149213
HY-14411
JNK
Cancer
JNK-1-IN -1 是一种 JNK-1 抑制剂。JNK-1-IN -1 也抑制 MKK7 ,IC50 为 7.8μM。 JNK-1-IN -1 与 MKK7cp 结合并抑制 JNK-1 。
HY-149206
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂,Ki 值为 1.7 µM。HPK1-IN -33 抑制 IL-2 的产生,在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
HY-153078
Ras
Cancer
MRTF/SRF-IN -1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF ) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN -1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
HY-146802
HY-146814
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN -3 (compound 32) 是一种有效的 EBOV 和 MARV 抑制剂,IC50 值分别为 0.5、1.2 µM。EBOV/MARV-IN -3 与靠近 EBOV Y517 的疏水口袋结合。EBOV/MARV-IN -3 显示出抗病毒活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN -11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN -11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN -11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN -12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-146810
HY-146813
Others
Infection
EBOV/MARV-IN -2 (compound 13) 是埃博拉病毒 (EBOV ,IC50 =0.9 μM) 和马尔堡病毒 (MARV ,IC50 =2.7 μM) 的抑制剂。
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN -1 hydrochloride 是一种 Gemcitabin e (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (in fluenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN -1 hydrochloride 对 SARS-CoV-2 感染具有活性。Viral polymerase-IN -1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-149211
HY-153334
HY-149827
HY-149826
HY-149825
HY-149828
HY-149828A
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN -9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN -9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN -9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN -9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-153362
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -34 (Compound 143) 是一种造血祖激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂,IC50 <100 nM。
HY-149923
HY-149242
HY-153570
Influenza Virus
Infection
In fluenza virus-IN -7 (Example 16) 是一种具有口服活性的帽依赖性核酸内切酶 (cap-dependent endonuclease ) 抑制剂,可用于流感病毒感染性疾病的研究。
HY-149925
HY-149984
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN -3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN -3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN -3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN -3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-152949
Myosin
Neurological Disease
Myosin V-IN -1 (compound 8) 是一种有效的选择性的 Myosin V 抑制剂,Ki 为 6 μM。Myosin V-IN -1 表现出对肌动蛋白 V 的急性抑制作用。Myosin V-IN -1 通过特异性抑制肌动球蛋白复合物释放 ADP 来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATP 酶。
HY-149248
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN -8 竞争性拮抗 LPS 与 MD-2 的结合。NF-κB-IN -8 通过与 MD-2 结合来降低炎症因子的表达。NF-κB-IN -8 也抑制 ALP 活性。NF-κB-IN -8 可用于急性肺损伤 (ALI) 等炎症疾病的研究。
HY-149978
HY-153454
HY-153557
HY-153557A
EGFR
Cancer
HER2-IN -14 (Compound 34) 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 为 18 nM。HER2-IN -14 还能抑制 wt-EGFR ,其 IC50 为 6.3 μM。
HY-149100
HY-149968
HY-153278
CDK
Cancer
CDK7-IN -21 (compound A22) 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
HY-128047
Others
Others
GALK1-IN -1 (Compound 4) 是一种半乳糖激酶 抑制剂 (IC50 : 4.2129 μM)。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN -2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN -2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN -2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN -2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN -3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN -3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN -3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN -3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN -4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN -4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN -4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN -4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149974
Apoptosis
CDK
Cancer
CDK8-IN -13 is a potent, selective and orally active CDK8 in hib itor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN -13 in duces Apoptosis . CDK8-IN -13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN -13 shows antitumor activity.
HY-153279
HY-153444
HY-149232
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN -35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
HY-153335
HY-153443
CDK
Cancer
CDK4-IN -2 (A17) 是 CDK4 的抑制剂,Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。
HY-153554
HY-153563
MMP
Others
MMP-7-IN -2 (compound 16) 是 MMP7 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 16 nM。
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC8-IN -4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN -4 抑制 HDAC8 和 HDAC3,IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-143329
HY-145331A
Arginase
Cancer
ARG1-IN -1 (example 1) hydrochloride 是一种人精氨酸酶 1 抑制剂,IC50 为 29 nM。
HY-149234
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN -13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂,IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN -13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-149269
HY-153448
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -36 (compound 2) 是一种有效的 HPK1 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
HY-18406
HSP
Cancer
HSP70-IN -4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂,其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN -4 不具有血脑屏障渗透性。
HY-150257
HY-149227
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN -2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN -2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN -2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN -2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-149819
HDAC
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN -3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN -3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN -3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-153472
HY-153473
FLT3
Cancer
FLT3-IN -19 (Comp 50) 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 0.213 nM。FLT3-IN -19 可用于 AML 疾病研究。
HY-153590
PARP
Cancer
PARP-1-IN -4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN -4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN -4 可用于肺腺癌的研究。
HY-153626
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Chlamydia pneumoniae-IN -1 (compound 55) 是一种苯并咪唑,对细菌表现出高活性。Chlamydia pneumoniae-IN -1 在 10 μM 时对肺炎衣原体生长有 99% 的抑制作用,对宿主细胞的活力有 95% 的抑制作用。Chlamydia pneumoniae-IN -1 抑制 CV-6 菌株的生长,MIC 为 12.6 μM。Chlamydia pneumoniae-IN -1 具有抗衣原体功效。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN -2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN -2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-150257A
HY-149294
HY-153588
HSP
Cancer
HSP90-IN -22(Compound 35)是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
HY-149959
Mps1
Cancer
Mps1-IN -6 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 2.596 nM。Mps1-IN -6 显示出抗增殖活性。Mps1-IN -6 具有抗癌活性。
HY-153383
Others
Cancer
PDCD4-IN -1(compound 20031600) 是一种 PDCD4 抑制剂,其 Kd 值为350 nM,对海马神经元细胞 HT-22 中 BDNF 表达有促进作用。
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN -28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-153426
CDK
Cancer
CDK9-IN -23 (Example 4) 是一种 CDK9 抑制剂,IC50 <20 nM。
HY-153451
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9-IN -15 (compound 5) 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9 ) 抑制剂 (KD <200 nM)。PCSK9 参与胆固醇代谢,可调节血液中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。PCSK9-IN -15 可用于研究降胆固醇和血脂异常。
HY-153566
JAK
Cancer
JAK1-IN -10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
HY-149800
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
PARP-1-IN -3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN -3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN -3 可用于癌症研究。
HY-153261
HY-149820
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN -3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体,减少癌细胞增殖和 miR-21 水平,可用于抗肿瘤研究。
HY-W176171
HY-148908
HY-153734
Others
Others
In active ASO (in vivo) sodium 是一种未激活的反义寡核苷酸 (Antisense Oligonucleotide)。ASO 是一类寡核苷酸分子,通常由 20-30 个碱基组成,用于干扰或调控基因表达。In active ASO (in vivo) sodium 在啮齿类动物基因组中无靶向性,可作为 Tofersen 的阴性对照。In active ASO (in vivo) sodium 含有硫代磷酸骨架修饰
和 MOE 修饰。In active ASO (in vivo) sodium 的胞嘧啶均为 5'甲基胞嘧啶。化学修饰的位置见参考文献。
HY-153547
HY-149284
JAK
HDAC
Cancer
JAK/HDAC-IN -3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN -12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN -12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN -12 可用于免疫炎症研究。
HY-149851
HY-153751
HY-153761
HY-153788
Casein Kinase
Cancer
CK2-IN -7 (compound 2) 是酪蛋白激酶 CK2 的抑制剂。CK2-IN -7 与结构不同的 CK2 化学探针 SGC-CK2-1 具有协同抗癌作用。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN -2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN -2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN -2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN -2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-148974
HY-150255
HY-152947
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL6-IN -4 是一种有效的、选择性的、口服活性的长链脂肪酸延伸酶 6 (ELOVL6 ) 抑制剂,对人和小鼠 ELOVL6 的 IC50 值分别为 79 nM 和 94 nM。ELOVL6-IN -4 比其他人类 ELOVL 亚型(ELOVL1、-2、-3 和 -5)和小鼠 ELOVL3 表现出优异的选择性。
HY-154867
HY-153731
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN -4 (compound 10) 是一种 USP1 抑制剂,其 IC50 为 2.44 nM。USP1-IN -4具有抗癌活性并与多种抗癌药物有协同作用。
HY-128311
HY-154868
HY-149329
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Cancer
hCAIX/VII-IN -1 是一种选择性 hCA VII/IX 抑制剂。hCAIX/VII-IN -1 抑制 hCAⅠ, hCAⅡ, hCAⅣ, hCAⅦ, 和 hCAⅨ, Ki 值分别为 336.2 nM, 185.8 nM, 1055 nM, 35.6 nM and 28.0 nM。 hCAIX/VII-IN -1 可用于癌症和神经疾病的研究。
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN -18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN -18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -10 是一种 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN -10 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-149992
HY-153330
HY-153329
TNF Receptor
Others
TNF-α-IN -9 (compound 48) 是 NDM-1 in hib itor-3 (HY-150758) 的类似物。TNF-α-IN -9 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN -9 显示低抑制活性。
HY-154949
WDR5
Cancer
WDR5-IN -6 是一种 WDR5 抑制剂,靶向 WBM 位点。WDR5-IN -6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖,具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN -6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN -6 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-153831
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN -17 可用于抗癌研究。c-Met-IN -17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153276
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN -5 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN -5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 IN F-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
HY-153422
HY-153452
HY-153453
HY-153790
FLAP
Cancer
FEN1-IN -5 (compound 12A) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =12 nM) 抑制剂,参与 DNA 损伤修复。
HY-153791
FLAP
Cancer
FEN1-IN -6 (compound 9) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =10 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN -6 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 23 nM。
HY-153792
FLAP
Cancer
FEN1-IN -7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =18 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN -7 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN -7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化试剂的细胞敏感性。
HY-153913
MMP
Inflammation/Immunology
MMP-9-IN -7 是一种有效的 MMP9 抑制剂,在 proMMP9/MMP3 P126 激活试验中, IC50 为 0.52 μM。MMP-9-IN -7 源自专利WO2012162468 (例 59),可用于 MMP9/MMP13 介导的综合征研究。
HY-153935
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN -4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN -4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN -4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN -4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN -4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-153762
HY-153766
HY-153711
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN -11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN -11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN -11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN -11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-153942
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN -12 (compound 1) 是一种有效的和具有口服活性的 Usp7 抑制剂,IC50 值为 3.67 nM。USP7-IN -12 显示出抗增殖活性。
HY-155583
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN -16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quin azolin -4(3H)-One。HDAC6-IN -16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN -16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W335927
HY-153950
CDK
Cancer
CDK7-IN -22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -22 显示出对 CDK7 的选择性。
HY-155043
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min /kg)。IRAK4-IN -25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN -25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-155037
Others
Cancer
VE-PTP-IN -1 (compound 2) 是一种弱酸性、选择性的血管内皮蛋白酪氨酸磷酸酶 (VE-PTP ) 抑制剂。VE-PTP-IN -1 与血管稳态和血管生成有关。
HY-149345
HY-153398
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN -31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138939
Lipoxygenase
Cancer
5-LOX-IN -2 是 一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX ),IC50 为 0.33 μM,以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN -2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-149256
SARS-CoV
Infection
PLpro/RBD-IN -1 (化合物 5) 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 和刺突蛋白 RBD 双重抑制剂,IC50 分别为 7.197 μM 和 8.673 μM。
HY-155052
HY-149351
NF-κB
Cardiovascular Disease
NF-κB-IN -10 (化合物 E1) 是一种 NF-κB 抑制剂,可通过调节 Nrf2/NF-κB 信号通路减少氧化应激和炎症,从而改善心力衰竭。NF-κB-IN -10 可抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生以及 iN OS 和 COX-2 的表达。NF-κB-IN -10 可用于心血管疾病的研究。
HY-128433
HY-150184
HY-148674
HY-153866
Casein Kinase
Cancer
CK1-IN -2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂,对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
HY-103721
Sirtuin
Cancer
SIRT6-IN -2 (Compound 5) 是一种选择性的 SIRT6 抑制剂 (IC50 : 34 μM)。SIRT6-IN -2 增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN -2 还可以减少 T 细胞增殖。SIRT6-IN -2 具有免疫抑制和化疗增敏作用。
HY-139451
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL6-IN -1 是一种有效的,具有口服活性和选择性 ELOVL6 抑制剂。ELOVL6-IN -1 对小鼠 ELOVL6 的抑制作用呈剂量依赖性,IC50 值为 0.350 μM。ELOVL6-IN -1 对丙二酰辅酶 a (Ki =994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。
HY-149355
HY-155064
HSP
Metabolic Disease
TRAP1-IN -2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN -2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN -2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
HY-153391
HY-155006
HY-153464
HY-153158
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN -3 (compound 385) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
HY-149982
HY-154970
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN -1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN -1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-153255
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN -13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN -13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN -13 具有心血管安全性,并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
HY-148651
HY-149316
HY-156519
NF-κB
Inflammation/Immunology
ALPK1-IN -3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN -3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN -3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-109573
HY-149331
TNF Receptor
Caspase
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN -11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂,KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN -11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN -11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN -11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-156555
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -3 (Example 84) 是一种 pan-KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN -3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN -3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153617
Others
Metabolic Disease
FOXO1-IN -3 是一种高度选择性且具有口服活性的 FOXO1 抑制剂。FOXO1-IN -3 减少小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN -3 可改善 db/db 小鼠的胰岛素敏感性和血糖控制,且不会导致体重增加。
HY-155009
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN -7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN -7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabin e HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN -7 可用于癌症研究。
HY-153246
HY-156556
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kin ase-IN -1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kin ase-IN -1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN -23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN -23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN -23 可用于肿瘤研究。
HY-155120
HY-156592
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN -1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN -1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN -1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN -1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-149377
HY-149378
MMP
Metabolic Disease
MMP13-IN -5 (compound 13m) 是强效的 MMP-2 /MMP-13 (IC50 =3.6 μM/14.6 μM) 抑制剂,可用于研究骨关节炎疼痛。
HY-155063
HSP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
TRAP1-IN -1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN -1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN -1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
HY-155611
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN -6 (compound 2) 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C ) 抑制剂,具有抗炎活性。Cathepsin C-IN -6 抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活,在中性粒细胞负荷高的炎症性疾病 (如慢性阻塞性肺疾病) 中显示出潜在的抑制效力。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin /HDAC-IN -2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin /HDAC-IN -2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin /HDAC-IN -2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN -32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN -32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-156529
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -2 (compound 6) 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50 ≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
HY-156528
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kin ases-IN -4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kin ase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kin ases-IN -4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖,IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kin ases-IN -4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-149881
Bacterial
Infection
Quorum Sensin g-IN -2 (compound 23e) 是一种群体感应抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum Sensin g-IN -2 抑制细菌感染,但溶血活性很小。在铜绿假单胞菌 PAO1 感染菌血症模型中,Quorum Sensin g-IN -2 与环丙沙星 (HY-B0356) 具有协同作用。
HY-149893
Others
Metabolic Disease
MGAT2-IN -4 (compound 33) 是一种单酰基甘油转移酶 2 (MGAT2 ) 抑制剂,具有肝脏代谢稳定性。MGAT2-IN -4 可用于肥胖症、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-153699
SHP2
Cancer
SHP2-IN -14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =7 nM),具有抗肿瘤活性。SHP2-IN -14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展,表现出良好的药代动力学特征和安全性。
HY-153989
Ras
Cytochrome P450
Cancer
SOS1-IN -16 (Comp 54) 是< b>SOS1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 7.2 nM。当以睾酮为底物时,SOS1-IN -16 具有抑制 CYP3A4 的活性,IC50 为 8.9 μM。SOS1-IN -16 可用于肿瘤研究。
HY-153991
HY-153992
STAT
Inflammation/Immunology
STAT6-IN -3 (Compound 18a) 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50 = 44 nM)。STAT6-IN -3 靶向 STAT6 的 Src 同源 2 (SH2) 结构域。STAT6-IN -3 可用于哮喘等炎症研究。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN -14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN -14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN -14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN -31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN -31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN -31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN -31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN -31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-155510
Bacterial
Infection
DprE1-IN -5 (Compound 10) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN -5 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN -5 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN -5 具有较高的微粒体稳定性。
HY-155511
Bacterial
Infection
DprE1-IN -6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN -6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN -6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN -6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-155519
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -26 (Compound 21) 是一种 IRAK4 抑制剂 (IC50 : 6.2 nM)。IRAK4-IN -26 的口服生物利用度为 21%。IRAK4-IN -26 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-155512
Bacterial
Infection
DprE1-IN -7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN -7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN -7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN -7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-128450
HY-149270
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN -31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN -31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki =48.9 nM) 和 hCA XII(Ki =5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN -31 具有镇痛、抗炎活性。
HY-149394
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN -1 是 PRDX1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.164 μM。PRDX1-IN -1 可用于癌症相关研究。PRDX1-IN -1促进细胞内 ROS 积累,除诱导细胞凋亡外,还抑制癌细胞的增殖、侵袭和迁移。PRDX1-IN -1 可用于癌症研究。
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN -3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argin in emethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-155134
Kinesin
Cancer
Eg5-IN -1 (compound 6c) 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5 ) 抑制剂,IC50 值为 1.97 µM。Eg5-IN -1 可用于癌症研究。
HY-155686
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂,IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN -44通过触发G2/M 期阻滞,引起癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于肿瘤领域的研究。
HY-124643
RIP kinase
Cancer
RIPK2-IN -3 (FCG806791773) 是一种 RIPK2 抑制剂。RIPK2-IN -3 抑制重组截短的 RIPK2,IC50 为 6.39 μM。RIPK2-IN -3 可用于炎症和癌症研究。
HY-139434
Histone Demethylase
Cancer
JMJD6-IN -1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN -1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖,IC50 s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN -1可用于癌症研究。
HY-153191
HY-149390
TrxR
Cancer
TrxR1-IN -1 (Compound 5j) 是一种 TrxR1 抑制剂 (IC50 : 8.8 μM)。TrxR1-IN -1具有抗癌活性,对不同细胞系的 IC50 为 MCF-7 (1.5 μM)、HeLa (1.7 μM)、BGC-823 (2.4 μM)、SW-480 (2.8 μM)、A549 (2.1 μM)。 TrxR1-IN -1 具有抗氧化活性,并清除 DPPH 自由基。
HY-149395
Bacterial
Infection
MmpL3-IN -3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN -3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN -3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN -3 可用于抗结核研究。
HY-154946
HY-155071
HY-155593
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN -2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50 : 33.5 nM)。JNK-1-IN -2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN -2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN -2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN -2 可用于肺纤维化研究。
HY-155596
Phosphatase
Cancer
h-NTPDase-IN -1 (Compound 3i) 是一种 h-NTPDase 抑制剂 (对 h-NTPDase1 和 h-NTPDase3 的 IC50 分别为 2.88 μM 和 0.72 μM)。h-NTPDase-IN -1 可用于血栓、炎症、糖尿病和癌症的研究。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kin ase-IN -4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kin ase-IN -4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kin ase-IN -4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kin ase-IN -4 可用于癌症研究。
HY-155132
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50 =8.9 nM)。IRAK4-IN -28 对 IRAK4 具有结合亲和力,Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN -28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3-IN -20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN -20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN -20 可用于癌症研究。
HY-155095
Others
Infection
DNA polymerase-IN -4 (Compd 5c) 是一种香豆素衍生物,具有抗逆转录病毒能力,其 IC50 值为134.22 μM。
HY-155094
HY-155133
COX
COX-2-IN -34 (compound 8a) 是一种选择性的、口服有效的 COX-2 抑制剂,无胃溃疡毒性,有抗炎作用。
HY-148481A
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN -10 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂,其 IC50 为13.39 nM。
HY-149325
Others
Others
RPE65-IN -1(Compound 16e) 是一种有效的 RPE65 抑制剂,可用于视网膜病相关研究。
HY-149848
HY-149953
FABP
Inflammation/Immunology
FABP4-IN -2 (Compd 10g) 是一种选择性的、具有口服活性的 FABP4 抑制剂,作用于 FABP4 的 Ki 值为 0.51 μM,作用于 FABP3 的 Ki 值为 33.01 μM。FABP4-IN -2 可用于炎症相关疾病研究。
HY-155092
DNA/RNA Synthesis
Others
DNA polymerase-IN -2 (Compd 3c) 是一种香豆素衍生物,对 Taq DNA 聚合酶表现出抑制活性,其 IC50 值为 48.25 μM,可用于增值性疾病研究。
HY-155093
HY-155574
IRAK
Apoptosis
Cancer
IRAK4-IN -27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN -27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长,促进细胞凋亡 (apoptosis )。IRAK4-IN -27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
HY-156592A
HY-128147
MetAP
Cancer
MetAP2-IN -1 是一种 MetAP2 抑制剂。MetAP2-IN -1 可用于研究血管生成介导的疾病。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN -1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN -1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN -1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-156509
MAP4K
Others
HPK1-IN -38 (compound 15) 是一种 MAP4K1/HPK1 抑制剂,可用于 HPK1 相关疾病的研究。
HY-156525
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN -6 (compound 11) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50 <50 nM)。USP1-IN -6 还抑制 MDA-MB-436 细胞生长,IC50 <50 nM。
HY-156508
HY-156524
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN -5 (compound 10) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50 <50 nM)。USP1-IN -5 还抑制 MDA-MB-436 细胞生长,IC50 <50 nM。
HY-153568
JAK
Cancer
JAK1-IN -11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂,IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN -11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
HY-156609
HY-149402
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA XII-IN -6 (compound 4d) 是一种有效的 hCA XII 抑制剂,Ki 值为 84.2 nM。hCA XII-IN -6 具有抗增殖活性。hCA XII-IN -6 可用于癌症研究。
HY-153811
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN -3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN -3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434 ,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN -3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
HY-155111
Phospholipase
Neurological Disease
nSMase2-IN -1 是一种口服有效的中性鞘磷脂酶2 (nSMase2 ) 抑制剂,其 IC50 值为0.13 ± 0.06 μM。nSMase2-IN -1 在肝脏微粒体中代谢稳定,口服后脑血浆比值较高。nSMase2-IN -1 可用于神经系统相关疾病的研究。
HY-155115
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Cancer
LSD1-IN -27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50 : 13 nM)。LSD1-IN -27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN -27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN -27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
HY-155122
PARP
Cancer
PARP-1-IN -13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50 : 26 nM)。PARP-1-IN -13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN -13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis )。
HY-155830
HY-155139
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN -45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155128
Others
Infection
LANA-DNA-IN -2 (Compound 20) 是一种 潜伏期相关核抗原 (LANA)-DNA 相互作用抑制剂。LANA-DNA-IN -2 可用于卡波西肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR2-IN -4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR2 激酶抑制剂,GI50 值为 0.7 nM。VEGFR2-IN -4 显示抗血管生成作用。VEGFR2-IN -4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN -43 通过靶向 Colchicin e (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-149415
RET
FGFR
VEGFR
c-Kit
c-Met/HGFR
PDGFR
Raf
Cancer
Multi-kin ase-IN -5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kin ase-IN -5 可抑制一组蛋白激酶(RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-155652
BCRP
Cancer
ABCG2-IN -1(化合物 K2)是一种 Ko143 类似物,是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN -1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
HY-155653
BCRP
Cancer
ABCG2-IN -2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN -2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
HY-155751
HY-155766
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN -14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/− ) 和 Capan-1 (BRCA2−/− ) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
HY-156704
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-156705
CDK
Cancer
CDK7-IN -25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50 <1nM),可用于癌症的研究。
HY-149405
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN -1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN -1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN -1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
HY-149471
Tyrosinase
Cancer
hTYR/AbTYR-IN -1 (Compound 7) 是一种 hTYR/AbTYR 双重抑制剂,对 hTYR 和 AbTYR 的 IC50 分别为 5.4 μM 和 3.52 μM。
HY-149475
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -33 (Compound 4d) 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50 : 61.04 nM)。VEGFR-2-IN -33 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 为 4.31 nM。VEGFR-2-IN -33 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-149476
HY-149479
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN -15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN -15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN -15 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149485
JNK
Inflammation/Immunology
JNK2-IN -1 (Compound J27) 是一种 JNK2 抑制剂 (Kd s: 79.2 Μm)。JNK2-IN -1 具有抗炎活性。JNK2-IN -1通过抑制 NF-κB/MAPK 通路的激活来减少 TNF-α 和 IL-6 的释放。JNK2-IN -1 缓解 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症症状。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN -1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN -1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN -1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN -1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN -1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN -1 诱导核 CRM1 降解(IC50 : 0.27 μM)。CRM1-IN -1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖,并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis )
HY-155972A
CRM1
Apoptosis
Cancer
CRM1-IN -2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN -2 将 CRM1 定位在核外围,耗尽核 CRM1,并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN -2 抑制结直肠癌细胞生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN -20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN -20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN -20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN -20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-W560689
HY-155175
Tim3
Cancer
TIM-3-IN -2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD : 0.61 μM)。TIM-3-IN -2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN -2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN -2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN -27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 s: 0.424 μM)。CDK9-IN -27 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN -27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN -27 可用于癌症研究。
HY-155181
Others
Cancer
hCES2-IN -1 (Compound 24) 是一种可逆的选择性 hCES2 抑制剂 (IC50 : 6.72 μM)。hCES2-IN -1 降低活细胞中 hCES2 的水平。hCES2-IN -1 可有效对抗 Irin otecan (HY-16562) 引起的迟发性腹泻和 DSS 引起的溃疡性结肠炎。
HY-155663
HY-155664
HY-155733
HY-155735
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN -2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN -2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN -2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN -2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-155806
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN -2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50 s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-155844
CDK
Cancer
CDK9-IN -26 (compound 1d) 是 CDK9 抑制剂 (IC50 =0.18 μM)。
HY-155849
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN -4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
HY-155962
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulin polymerization-IN -47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
HY-155963
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin polymerization-IN -48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN -48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50 分别为 79 和 165 nM。
HY-155966
CDK
Cancer
CDK2-IN -19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki : 0.18 nM)。CDK2-IN -19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂,具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN -18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性,IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN -17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN -17 用于癌症研究。
HY-155687
HY-149366
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1-IN -1 (compound 3) 是一种有效的 ABCB1 抑制剂。ABCB1-IN -1 诱导细胞凋亡。ABCB1-IN -1 带有 1-苯甲基咪唑,对于 Colo205 和 Colo320 细胞的 IC50 值分别为 1.26 μM 和 2.21 μM。
HY-47979A
FAP
Others
FAP-IN -2 TFA 是 99m Tc 标记的含异腈的 FAP 抑制剂的衍生物,可以用于肿瘤显像。
HY-155746
JAK
Infection
Inflammation/Immunology
JAK2-IN -9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。JAK2-IN -9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN -9 具有代谢稳定性。JAK2-IN -9 诱导细胞凋亡(apoptosis )。JAK2-IN -9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
HY-156027
HY-155692
HY-155828
Phosphatase
Cancer
h-NTPDase-IN -4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN -18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN -18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN -18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-149420
Epigenetic Reader Domain
Others
BRD7-IN -2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂,靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN -2 对 BRD7 有选择性,对 BRD9 没有选择性,IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
HY-155829
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN -5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1),44.73 μM (h-NTPDase2),26.14 μM (h-NTPDase3),0.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-155827
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN -3 (compound 4d) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1),0.33 μM (h-NTPDase2),23.21 μM (h-NTPDase3),2.48 μM (h-NTPDase8)。
HY-156668
HY-148279
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN -15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
HY-155812
HY-155818
HY-155834
HY-112456
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN -19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN -19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-149508
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2-IN -3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN -3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN -3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitin ib (HY-50895) 敏感。
HY-149510
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN -1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50 : 36 μM)。MET/PDGFRA-IN -1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN -1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
HY-149511
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN -2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN -2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN -11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN -11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN -11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN -11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN -11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-155999
Fungal
Infection
MoTPS1-IN -1 (Compound j11),一种抗真菌剂,是一种 MoTPS1 抑制剂。MoTPS1-IN -1 通过与 MoTPS1 中的 Glu396 相互作用而发挥作用。MoTPS1-IN -1 抑制 M. oryzae 的致病性。
HY-156011
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN -1 (Compound (+)-13b) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN -1 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 19 和 5.5 nM。PSEN1-IN -1 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-156012
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN -2 (Compound 13K) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN -2 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 6.9 和 2.4 nM。PSEN1-IN -2 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN -49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN -49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-149516
Others
Others
Human enteropeptidase-IN -3 是一种肠肽酶抑制剂。Human enteropeptidase-IN -3 抑制肠肽酶活性,且抑制状态持续时间长。Human enteropeptidase-IN -3 可用于肠道消化相关疾病的研究。
HY-149520
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -39 (Compound 10n) 是一种选择性的 HPK1 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。HPK1-IN -39 抑制 SLP76 的磷酸化。HPK1-IN -39 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN -5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN -5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iN OS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN -5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IB D) 作用。PDE1-IN -5 可用于 IB D 研究。
HY-155204
HY-155233
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN -5 (compound 10b) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂 (IC50 : 0.32 nM)。Steroid sulfatase-IN -5 抑制 T-47D 细胞增殖,IC50 为 35.7 μM。Steroid sulfatase-IN -5 可用于乳腺癌研究。
HY-155234
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN -6 (Compound 10c) 是一种不可逆的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Steroid sulfatase-IN -6 对人胎盘 STS 的 Ki 值为 0.4 nM。Steroid sulfatase-IN -6 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-155235
HY-155951
JAK
Cancer
JAK3-IN -14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3 和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN -14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
HY-155989
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN -19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-149527
HY-155246
Apoptosis
PARP
Cancer
PARP1-IN -15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN -15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN -15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN -15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN -15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN -5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN -5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN -5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN -5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-149529
HDAC
Cancer
HDAC8-IN -5 (Compound 6a) 是一种 HDAC8 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。HDAC8-IN -5 可用于癌症研究。
HY-N12027
HY-155237
Others
Cancer
LIN 28-IN -1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN 28 的抑制剂,与 LIN 28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN 28-IN -1 有效抑制 LIN 28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM),阻断 LIN 28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN 28-IN -1 显著抑制表达 LIN 28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN -36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN -36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-149528
HY-149531
HSP
Cancer
HSP90-IN -25 (compound 4a) 是一种 HSP90 抑制剂,特异性抑制 HSP90 的 ATP 酶活性。
HY-122721
HY-155708
HY-23338
PARP
Others
TNKS-2-IN -1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN -1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN -2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN -2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN -2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN -2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN -2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN -2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-149534
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA Gyrase-IN -9 (compound 4j) 是一种抗细菌剂,靶向 DNA 旋转酶。抑制革兰氏菌的 MIC 为 0.5-2 μg/mL,杀灭革兰氏菌的 MBC 为 2-8 μg/mL。DNA Gyrase-IN -9 抑制金黄色葡萄球菌中的 DNA 旋转酶,IC50 =6.29 μg/mL。
HY-156093
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN -24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN -24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN -28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN -28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN -28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-130631
SHP2
Cancer
SHP2-IN -5 (compound 1) 是 SHP2 抑制剂 (IC50 : 97 nM)。SHP2 是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶,与细胞生长和增殖相关。SHP2-IN -5 有潜力抑制癌症和 SHP2 相关人类疾病。
HY-44170
Others
Metabolic Disease
Pantothenate kin ase-IN -2 是一种有效的 泛酸激酶1/3 (PanK1/3) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.36 μM。Pantothenate kin ase-IN -2是 PKAN (PanK-相关性神经变性) 和糖尿病研究中很有前景的化合物。
HY-149393
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
Cancer
RIPK3-IN -3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kin ase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50 =10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lin eage Kin ase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡,RIPK3-IN -3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN -3 还下调 CXCL5 分泌,抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
HY-149421
HY-155154
Others
Cancer
PRMT4-IN -2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂,IC50 s 分别为 92 nM (PRMT4),436 nM (PRMT6),460 nM (PRMT1),823 nM (PRMT8),1.386 μM (PRMT3)。
HY-155154A
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN -46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN -46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-155843
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN -1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN -1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN -1 可用于 NSCLC 研究。
HY-12862
Mps1
Cancer
Mps1-IN -7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50 = 0.020 μM),对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50 =0.11 μM, JNK2 IC50 =0.22 μM)。Mps1-IN -7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长,GI50 值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。
HY-18297
HY-77491
HY-W184800
HY-156121
HY-155945
Others
Others
Firefly luciferase-IN -1 (compound 48) 是一种高效且可逆的萤火虫荧光素酶抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN -21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN -21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN -21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-156759
METTL3
Cancer
METTL3-IN -5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN -5 抑制 MOLM-13 生长,IC50 小于 2 μM。METTL3-IN -5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC50 >30 μM)。METTL3-IN -5 可用于 AML 研究。
HY-12570
Casein Kinase
Wnt
Cancer
CK2-IN -9 是一种有效的 CK2 kin ase 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CK2-IN -9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN -9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min /kg) 的特性。
HY-156140
HY-N12283
HY-156271
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin /HDAC-IN -3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin /HDAC 双重抑制剂。Tubulin /HDAC-IN -3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin /HDAC-IN -3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin /HDAC-IN -3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-155027
HY-156243
Others
Cancer
GDI2-IN -1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2 ) 抑制剂,IC50 为 2.87 μM,KD 为 36 μM。GDI2-IN -1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-149580
HY-149581
Bacterial
Infection
DprE1-IN -9 (compound B18) 是一种有效的可逆 DprE1 抑制剂,可以与 DprE1 的受体腔结合。DprE1-IN -9 显示出强大的抗分枝杆菌 活性,不仅针对非致病性菌株 H37Ra (MIC=0.18 µg/mL),而且针对致病性 H37Rv 以及临床 MDR 和 XDR 分离株。
HY-112428
HY-117562
FABP
Metabolic Disease
a-FABP-IN -1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP ) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN -1 抑制促炎细胞因子的产生。
HY-128060
HY-12813A
HY-155303
Ser/Thr Protease
Cancer
DCLK1-IN -2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂,IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN -2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用(IC50 为 0.6 μM)和体内抗肿瘤效力。
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN -50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
HY-156573
DGK
Cancer
DGKα&ζ-IN -1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN -1 能增强 T 细胞功能,与 PD-1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
HY-156762
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -6 (Compound 246) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 5.8 nM 和 4.4 nM。
HY-156763
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -7 (Compound 248) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 6.7 nM 和 5.2 nM。
HY-156764
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -8 (Compound 293) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM 和 7.8 nM。
HY-156765
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
HY-156766
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -10 (Compound 463) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 6.0 nM 和 3.5 nM。
HY-156767
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -11 (Compound 466) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 6.4 nM 和 6.1 nM。
HY-156768
HY-156769
HY-156771
HY-149602
HY-156167
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN -10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN -10 具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-156169
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN -7 (compound 3e) 是一种有效的 hCA IX 和 XII 抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 3.2 nM、9.2 nM、503.7 nM 和 59 nM。hCAIX/XII-IN -7 具有用于缺氧肿瘤研究的潜力。
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN -22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN -22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN -1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN -1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN -22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN -22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-156254
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN -2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN -2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN -2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-155227B
HY-156181
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN -8 (compound 3g) 是一种有效的人(碳酸酐酶)CA IX 和 XII 抑制剂,Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN -8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性,同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
HY-149607
SHP2
Cancer
SHP2-IN -22 是 SHP2 的变构抑制剂,IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN -22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN -22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
HY-155272
SHP2
Cancer
SHP2-IN -16 (compound 222) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 1 nM。SHP2-IN -16 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155273
SHP2
Cancer
SHP2-IN -17 (compound 192) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 2 nM。SHP2-IN -17 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155274
SHP2
Cancer
SHP2-IN -18 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN -18 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155275
SHP2
Cancer
SHP2-IN -19 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN -19 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155276
SHP2
Cancer
SHP2-IN -20 (compound 193) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN -20 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155277
SHP2
Cancer
SHP2-IN -21 (compound 208) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN -21 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155315
Others
Cancer
Tubulin polymerization-IN -51 (compound 7u) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,对 SK-Mel-28 细胞的IC50 值为 2.55 - 17.89μM。Tubulin polymerization-IN -51 可用于癌症的研究。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN -7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN -7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN -7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
HY-Q36691
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN -30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂,IC50 为 0.33 μM,Kd 为 0.987 μM。PRMT5-IN -30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN -30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化。
HY-100326
HY-156255
HY-149604
HY-156274
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -23 (compound 9) 是一种具有口服活性的 HDAC6 抑制剂。
HY-156363
Ras
Cancer
K-Ras-IN -2 (Compound CHI-000-667) 是一种 K-Ras 拮抗剂,可用于肿瘤研究。
HY-156782
HY-156784
HY-156796
HY-123535
HY-156258
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -21 (compound 13) 是一种不可逆的组蛋白去乙酰化酶 6 (histonedeacetylase 6(HDAC6) ) 抑制剂。
HY-156779
HSP
Cancer
HSP90-IN -27 (compound 19) 是 HSP90 抑制剂。
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN -16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-149623
HY-149661
HY-155351
PARP
Cancer
PARP7-IN -15 (Compound 18) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.56 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN -55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-155375
Others
Others
AtPCO4-IN -1 是 AtPCO4 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 264.4 μM。
HY-156336
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN -3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN -3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-156790
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -6 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN -6 可用于癌症研究。
HY-156791
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN -7 可用于癌症研究。
HY-112374
HY-149622
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN -12 (Compound 1) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50 : 6 nM)。Bcl-2-IN -12 可用于癌症研究。
HY-149624
Others
Cancer
Bcl-2-IN -14 (Compound 13c) 是一种 BCL-2 抑制剂,IC50 值为 0.471μM。Bcl-2-IN -14 可用于癌症的研究。
HY-149625
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN -15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50 : 363 nM)。Bcl-2-IN -15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
HY-149641
CDK
Cancer
CDK9-IN -29 是一种有效 的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 3.20 nM),具有良好的激酶选择性。CDK9-IN -29 抑制细胞增殖 并诱导细胞凋亡 。
HY-149652
Others
Inflammation/Immunology
IRF5-IN -1 (compound C5) 是一种 IRF5 通路特异性抑制剂。IRF5-IN -1 显着减少 IRF5 核转位,而不影响 NF-κB p65 的激活。IRF5-IN -1 通过 SLC15A4 起作用,选择性抑制细胞中 TLR7/8 诱导的 IRF5 反应。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN -53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN -53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN -53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50 值为3.24 μM。
HY-155362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN -56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
HY-155374
HY-156329
Epoxide Hydrolase
FLAP
Inflammation/Immunology
sEH/FLAP-IN -1 (Compound 46A) 是一种 sEH /FLAP 抑制剂。sEH/FLAP-IN -1 抑制 SACM 刺激的 PBMC 中 5-LOX 产物的形成 (EC50 : 11 nM)。sEH/FLAP-IN -1 抑制 sEH (EC50 : 18 nM) 和血栓素的产生。sEH/FLAP-IN -1 可用于炎症性疾病的研究。
HY-156332
PARP
Cancer
TNKS-2-IN -2 是一种有效的 TNKS2 选择性抑制剂,其 IC50 为 22 nM。
HY-156348
HY-156349
Others
Others
Sec61-IN -4 (Compound 16b) 是一种 Sec61 抑制剂 (IC50 : 在 U87-MG 细胞中为 0.04 nM)。
HY-156355
Others
Cancer
Sec61-IN -5 (Compound 16c) 是一种 Sec61 抑制剂。Sec61 在 A549 细胞中显示出细胞毒性 (IC50 : 0.27 nM)。Sec61-IN -5 抑制 Sec61 依赖性分泌功能 (IC50 : 0.08 nM)。
HY-156360
HY-156367
HY-156368
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN -4 (Compound 42) 是一种 RIPK3 抑制剂。RIPK3-IN -4 抑制 HK-2 细胞损伤、坏死性凋亡 (necroptosis ) 和炎症反应。RIPK3-IN -4 可减少急性肾损伤中 (Cisplatin (HY-17394)) 和 I/R 诱导的肾损伤、炎症反应和坏死性凋亡。
HY-156400
HY-156408
HY-156410
FLT3
Cancer
FLT3-IN -23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂,IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN -23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖 活性。
HY-156419
PARP
Cancer
PARP7-IN -16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN -16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-156425
HY-156450
ERK
Cancer
ERK5-IN -5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN -5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 6.23 µg/mL。
HY-156451
ERK
Cancer
ERK5-IN -6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN -6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 4.56 µg/mL。
HY-156455
HY-156469
HY-156470
HY-156424
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosin e kin ase-IN -7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosin e kin ase-IN -7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50 s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
HY-147131
HY-149657
HY-149658
HY-155404
HY-157033
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN -37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-156489
Sirtuin
Cancer
Epigenetic factor-IN -1 (40569Z) 是一种表观遗传因子抑制剂。Epigenetic factor-IN -1 对 SIRT7 有很强的结合作用。Epigenetic factor-IN -1 可用于肝癌研究。
HY-149646
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -24 (compound N1) 是 HDAC6 的抑制剂。
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -25(compound 8)是一种选择性的HDAC6 抑制剂,IC50为0.6 nM。
HY-156453
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN -3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50 为10 nM。PAK4-IN -3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-157024
Others
Others
PDS-IN -1 是水稻 Oryza sativa 八氢番茄红素去饱和酶 (OsPDS) 的抑制剂,有除草活性。
HY-156955
HY-157016
Others
Others
OfChi-h-IN -1 是一种有效的 OfChi-h 抑制剂,Ki 值为 0.33 μM。OfChi-h-IN -1 能显著抑制幼虫的生长发育,且杀虫活性高于 Hexaflumuron (HY-B1848)。OfChi-h-IN -1 是昆虫生长调节剂的新候选化合物。
HY-157037
Parasite
Others
OfChi-h-IN -2 (化合物 TQ19) 是一种强效 OfChi-h 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.33 μM。OfChi-h-IN -2 能显著抑制玉米螟幼虫的生长发育。OfChi-h-IN -2 可用于农业杀虫的研究。
HY-157039
HY-157045
ATP Synthase
Infection
ATP Synthesis-IN -1 (Compound 4) 是喹啉衍生物,是 PA ATP 合成活性的有效抑制剂。 ATP Synthesis-IN -1 具有 PA ATP 合成抑制作用,IC50 值为 11.1μg/mL。ATP Synthesis-IN -1 还具有抗菌活性。 ATP Synthesis-IN -1可用于耐药PA感染的研究。
HY-157046
Bacterial
ATP Synthase
Infection
ATP Synthesis-IN -2 (Compound 5) 具有抗菌活性。ATP Synthesis-IN -2有效的 ATP 合成活性抑制剂,对 Pseudomonas aerugin osa (PA) 的 IC50 值为 0.7 μg/mL。
HY-116238
HY-156456
Bacterial
Infection
Elastase LasB-IN -1 (Compound 4b) 具有抗菌活性。Elastase LasB-IN -1 (Compound 4b) 是一种选择性弹性蛋白酶 LasB 抑制剂,IC50 值为 76 nM。
HY-156465
Others
Cancer
RIOK2-IN -2 (8) 是RIOK2 的抑制剂,其在MKN-1 和MOLT4 的IC50 值分别为3.02 μM 和5.34 μM。
HY-156877
HY-157092B
ICMT
Cancer
(R)-ICMT-IN -3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。
HY-157092A
ICMT
Cancer
(S)-ICMT-IN -3 (compound ent 1-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.23 μM)。
HY-156148
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN -8 (compound 26f) 是一种含有三甲氧基 (trimethoxy group) 的 BCR-ABL 抑制剂。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN -20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN -20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN -20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-155415
HY-160002
HY-157138
Others
Cancer
MMP-9-IN -8 (Compound 3) 是一种 MMP-9 抑制剂,在 10 μM 和 50 μM 浓度下分别具有 42.16% 和 58.28% 的抑制活性。MMP-9-IN -8 具有抗癌活性,可诱导 MCF-7 细胞凋亡,IC50 值为 23.42 μM。
HY-157167
mTOR
Neurological Disease
Cancer
mTORC1-IN -1 (compound T1) 是一种雷帕霉素同源物 (rapalog) 和选择性 mTORC1 抑制剂。mTORC1 调控细胞生长和代谢,与癌症在内的多种疾病有关。mTORC1-IN -1 通过结合 FKBP12-FRB 复合物(对接分数为−11.6 kcal/mol),靶向 mTORC1。
HY-157146
HY-157137
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM,PARP-2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP1-IN -17 具有良好的抗增殖活性。
HY-149700
ROCK
MMP
STAT
Others
ROCK2-IN -7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN -7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN -7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
HY-149721
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC4-IN -1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50 =0.077 μM)。HDAC4-IN -1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN -1 具有抗癌活性。HDAC4-IN -1 能够用于药物联合抗癌的研究。
HY-157147
HY-157150
HY-P10113
STAT
Cancer
STAT3-IN -23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
HY-105304
HY-155410
HY-155411
HY-155457
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN -19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50 =68 nM)。Enpp-1-IN -19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN -19 还增强 STIN G 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
HY-155459
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂,是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin polymerization-IN -57 可诱导有丝分裂停滞,抑制癌细胞增殖。
HY-155463
HY-155475
HY-155476
Influenza Virus
Infection
In fluenza virus-IN -8 (compound A4) 是流感病毒 (In fluenza Virus) 抑制剂,可诱导病毒核蛋白 (NP) 聚集并防止其核积聚。In fluenza virus-IN -8 具有广谱抗流感活性,可抑制甲型流感病毒的复制和转录。In fluenza virus-IN -8 对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1/pdm09 菌株也有抑制作用。
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN -15 可激活 T 细胞功能,EC50 =0.41 μM。
HY-155478
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor-IN -6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50 =0.12 μM in vitro ),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN -6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
HY-157219
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -26 (compound 23) 是 HDAC6 的有效抑制剂。
HY-16032
Akt
Cancer
AKT-I-1 是一种 Akt1 的选择性抑制剂,IC50 为 4.6 µM。
HY-18849
ERK
Cancer
ERK2-IN -3 (compound 2) 是 ERK2 的抑制剂,可抑制 Erk2WT 和 Erk2DS1 活化环的磷酸化,其 IC50 分别为 5 μM 和 42 nM。
HY-149726
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN -17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂,IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN -17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
HY-149736
HY-149759
SHP2
ERK
Cancer
SHP2-IN -23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50 =38 nM),优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN -23 抑制 ERK 磷酸化,IC50 =5 nM。
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN -3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN -3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN -3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin /PARP-IN -1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin /PARP -IN -1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin )。Tubulin /PARP-IN -1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-157170
HY-157210
CDK
Cancer
CDK7-IN -26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 : 7.4 nM)。CDK7-IN -26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长,体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
HY-163032
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN -1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂,对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN -1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN -1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-157055
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN -25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN -25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN -25 延迟肿瘤生长。
HY-157078
ADC Cytotoxin
Cancer
Eg5-IN -2 (Compound Scaffold B (4)) 是一种 Eg5 抑制剂 (IC50 : < 0.5 nM)。Eg5-IN -2 可用作 ADC 载荷,来合成 ADC。
HY-160007
HY-160008
HY-160009
HY-160027
HY-160029
HY-160036
HY-160073
HY-160073A
HY-163015
Others
Infection
RNA polymerase-IN -2 是 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 抑制剂。 RNA 聚合酶-IN -2 抑制 CYP 同工酶。
HY-163016
Others
Infection
RNA polymerase-IN -2 是 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 抑制剂。 RNA 聚合酶-IN -2 抑制 CYP 同工酶。
HY-163029
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
CTSLCTSB-IN -1 (化合物212-148) 是宿主病毒刺突切割蛋白 CTSL/CTSB 和 TMPRSS2 的双特异性抑制剂,IC50 分别为 2.13/64.07 nM 和 1.38 μM。 CTSLCTSB-IN -1 通过抑制病毒刺突蛋白切割阻断了两条相关的 SARS-CoV-2 病毒进入通路,并可应用于抗 SARS-CoV-2 病毒研究。
HY-P10118
HY-160010
HY-163031
HY-160096
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -11 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 <0.1 μM (DE102010035744A1;化合物 36)。
HY-160108
HY-156961
HY-157314
HDAC
Parasite
Infection
HDAC6-IN -27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN -27 显示出有效的抗寄生虫作用。
HY-157321
HY-162035
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN -7 (compound E) 是 VEGFR2 的抑制剂。VEGFR2-IN -7 可用于癌症研究。
HY-134621
HY-162013
HY-162009
Others
Cancer
CaMKK2-IN -1 是一种选择性配体有效的 CaMKK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
HY-157302
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -21 (compound 54) 是一种 c-met 抑制剂,IC50 值为 0.45? nM,在体内具有抗肿瘤作用。
HY-163081
PARP
Cancer
PARP7-IN -17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN -17 显示抗肿瘤作用。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN -5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN -5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN -5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN -5可用于免疫疾病的研究。
HY-161046
HY-157326
HY-157309
HY-163068
FLT3
Cancer
FLT3-IN -24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kin ase 选择性抑制剂,其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN -24 具有抗细胞增殖作用。
HY-157313
HY-156902
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3-IN -25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN -25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-162039
MMP
Cancer
MMP-11-IN -1 是一类新型次膦酸盐前药。MMP-11-IN -1 是 RXP03 的糖基酯,可改善血脑屏障 (BBB) 行为。
HY-162004
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin /PARP-IN -2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin /PARP-IN -2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN -2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN -2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-160171
CDK
Cancer
CDK9-IN -31 (化合物 Z1) 是一种 CDK9 抑制剂,可抑制癌细胞生长。CDK9-IN -31 有开发成抗癌剂的潜力。
HY-W031307
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN -8 (compound 15) 是一种较弱的人 DNA 拓扑异构酶 IIa (htIIa) 抑制剂,IC50 为 462 ± 38.0 μM。
HY-157392
HY-162063
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN -29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN -29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-161014
DYRK
Cancer
DYRK2-IN -1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK2 ,其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
HY-161015
HY-157332
HY-157412
CRM1
Cancer
CRM1-IN -3 (B28) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。 CRM1-IN -3可用于蛋白质定位和肿瘤的研究。
HY-160132
HY-160191
HY-157420
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN -28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN -28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN -28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-157333
HY-157394
HY-157400
HY-161017
Others
Others
WDR91-IN -1 (Compd 1) 是首创的、WDR91 小分子化合物配体,其KD 值为6 μM。
HY-157437
HY-157434
HY-160217
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-157433
Bacterial
Infection
Mab-SaS-IN -1 (compoud 1H) 是 Mab-SaS 抑制剂,IC50 为 2 μM。Mab-SaS-IN -1 可通过阻断铁的摄取和代谢用于抗生素的研究。
HY-157435
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PELI1-IN -1 (compound 3d) 是 PELI1,一种 E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase ) 的有效抑制剂。 PELI1-IN -1 具有抗肿瘤作用。
HY-160216
HY-160183
HY-162061
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
ChEs/MAOs-IN -1 (Compound 4i) 是胆碱酯酶(ChEs ) 和单胺氧化酶 (MAOs ) 双重抑制剂. ChEs/MAOs-IN -1 对 AChE 、BChE 、MAO-B 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.048 μM、0.89 μM、3.58 μM 和0.095 μM。ChEs/MAOs-IN -1 可以用于神经退行性疾病的研究。
HY-157431
ADC Cytotoxin
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN -2 (化合物 29) 是一种细菌抑制剂,能有效抑制 Mycobacterium Tuberculosis 。Mycobacterium Tuberculosis-IN -2 可用于结核病的研究 (MIC = 0.07-0.16 μM)。
HY-157456
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN -19 (化合物 10b) 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 =15 nM)。RIPK1-IN -19 在 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和Imiquimod (IMQ) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN -19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
HY-162134
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN -5 (compound 9) 是一种锥硫酮还原酶 (TR) 抑制剂,对于幼年利什曼原虫 TR 而言,IC50 为 20.5 μM. Trypanothione synthetase-IN -5 对人谷胱甘肽还原酶 (hGR) 也具有抑制活性,IC50 为 62.4 μM。
HY-157440
HY-157451
Others
Cancer
CBR1-IN -7 (化合物 JV-2) 是一种人 CBR1 抑制剂 (IC50 =8 μM)。CBR1-IN -7 可用于癌症的研究。
HY-163131
HY-157447
Others
Cancer
CBR1-IN -4 (化合物 13p) 是一种人 CBR1 (carbonyl reductase 1) 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。CBR1-IN -4 可用于抗癌的研究。
HY-162114
PARP
Cancer
PARP1-IN -18 (compound 25) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 2.7 nM。PARP1-IN -18 具有抗癌活性。
HY-112877
HY-157441
HY-157445
HY-157449
Others
Cancer
CBR1-IN -5 (compound 13o) 是有效的 CBR1 的抑制剂,IC50 值为 0.1 μM。
HY-160218
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -42 (compound 185) 是 HPK1 抑制剂,其 IC50 50 为0.24 nM。
HY-161109
HY-162097
RIP kinase
Necroptosis
Cancer
RIPK1-IN -20 具有良好的 RIPK1 激酶 抑制活性,IC50 值为 59.8 nM。RIPK1-IN -20 可阻断人和小鼠细胞中 TNFα 诱导的坏死性凋亡 (EC50 =1.06–4.58 nM)[ 1] 。
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN -12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-163141
HY-157443
Wee1
Cancer
Myt1-IN -4 (21) 是具有口服活性的、选择性的 MYT1 抑制剂,其IC50 值为2.6 nM。Myt1-IN -4 (21) 具有抗肿瘤活性。
HY-157387
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN -22(compound 51am) 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值是 2.54 nM。c-Met-IN -22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met-IN -22 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-160259
PROTACs
VEGFR
Cardiovascular Disease
VEGFR-2-IN -39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50 : 208.6 nM)。VEGFR-2-IN -39 具有低毒性。VEGFR-2-IN -39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖,IC50 为 38.65 µM。
HY-161120
HY-161145
EGFR
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/microtubule-IN -1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂,抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN -1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平,阻碍微管蛋白聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163189
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN -6 (compound A6) 是一种 c-ABL 抑制剂,IC50 值为 16.6 nM。c-ABL-IN -6 对 MPP+ (HY-W008719) 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡具有更高的神经保护作用。c-ABL-IN -6 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-157526
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN -1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
HY-157490
PARP
HDAC
Cancer
PARP/HDAC-IN -1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN -1 对 PARP1 ,PARP2 和 HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
HY-160417
PARP
Cancer
PARP1-IN -19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP1 抑制剂 (CN107955001A;实施例3)。
HY-160419
Mps1
Cancer
Mps1-IN -8 是一种 Mps1 抑制剂。Mps1-IN -8 可应用于各种肿瘤的研究。
HY-163147
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN -1 (Compound 23) 是有效的 PAN 内切酶的抑制剂,其对 WT、I38T 和 E23K PAN 内切酶的 Kd 值分别为 277 μM、384 μM 和 328 μM。RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 N 端内切酶是流感病毒复制机制的关键组成部分,是抗病毒靶点。
HY-162124
NAMPT
HDAC
Cancer
HDAC/NAMPT-IN -1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂,IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM[1 ] 。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN -14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN -14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN -14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-160409
Others
Cancer
TopBP1-IN -1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN -1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-162102
HY-157481
HDAC
Cancer
HDAC1-IN -6 (compound 1) 是 HDAC1 和 HDAC11 的抑制剂,其 IC50 分别为 1.9 μM 和 1.6 μM。HDAC1-IN -6 可诱导 AML 细胞分化。
HY-123524
STAT
Cancer
STAT3-IN -4 (compound B9) 是一种 STAT3 抑制剂,对 STAT3 (I634S/Q635G) 和 WT 的 Kd 值分别为 22.75 和 4.59 μM。STAT3-IN -4 可抑制肿瘤细胞增殖。
HY-13486
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN -8 是 WDR5 抑制剂,IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN -8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN -8 具有抗肿瘤活性。
HY-155987
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN -31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN -31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-160421
HY-157535
SHP2
Cancer
SHP2-IN -24 (compound 111675) 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 0.878 µM, Ki 值为 0.118 µM。
HY-163143
HDAC
Cancer
HDAC8-IN -6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN -6 显示细胞毒性。
HY-157517
HY-157538
HY-157546
HY-160437
HY-160436
HY-160434
HY-160433
HY-161154
HDAC
Cancer
HDAC3-IN -3 (compound 31) 是一种有效的 HDAC3 抑制剂。HDAC3-IN -3 具有研究癌症的潜力。
HY-157516
CDK
Cancer
CDK2-IN -22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 64.42 nM。CDK2-IN -22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF-7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效,IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
HY-157448
HY-161150
HY-W017441
Others
Cancer
hUP1-IN -1 是一种 hUP1 抑制剂,Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。 hUP1-IN -1 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。 hUP1-IN -1 可用于癌症研究。
HY-161147
HY-161152
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA relaxation-IN -1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂,其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN -1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用,对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
HY-162146
HY-163184
HY-163185
Ser/Thr Protease
Cancer
DCLK1-IN -4 (compound D2) 是一种有效的、选择性的双皮质素样激酶 1 (DCLK1 ) 抑制剂,IC50 为 70 nM。DCLK1-IN -4 能够用于癌症的研究。
HY-163198
ASCT
mTOR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ASCT2-IN -1 (compound 20k)是一种 ASCT2 抑制剂,在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN -1 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。ASCT2-IN -1 抑制肿瘤生长。
HY-163199
HY-D2204
Phosphatase
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN -1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN -1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN -1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-157562
Others
Cancer
PTDSS1-IN -1 是一种磷脂酰丝氨酸合成酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。PTDSS1-IN -1 可用于肿瘤的研究。
HY-163108
HY-160435
HY-157574
HY-157555
HY-163179
HY-161158
HY-157534
HY-W017441A
Others
Cancer
hUP1-IN -1 potassium (compound 6a) 是一种 hUP1 抑制剂,Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。hUP1-IN -1 potassium 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。hUP1-IN -1 potassium 可用于癌症研究。
HY-128493
HY-157530
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin /NEDDylation-IN -1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin )-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin /NEDDylation-IN -1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-161110
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42-IN -5 (Compound 0152) 是具有口服活性的淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 降解剂,可以减少阿尔茨海默病 iPSC 神经元中的 Aβ42。Aβ42-IN -5 可以结合 APRIN 1 和 APP 并增强蛋白质-蛋白质相互作用。
HY-149455
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN -59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。
HY-162172
PARP
Cancer
PARP7-IN -18 (Compund 8) 是一种选择性的 PARP7 抑制剂 IC50 为 0.11 nM。PARP7-IN -18 具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。
HY-157480
EGFR
Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN -1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂,抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN -1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋,抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移,可用于癌症研究。
HY-162126
Microtubule/Tubulin
YAP
Cancer
Tubulin polymerization-IN -58 (Compound K18) 是微管蛋白 聚合抑制剂,其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN -58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解,因此可用于癌症研究。
HY-157611
HY-157612
HY-157605
HY-157606
HY-157607
HY-157604
HY-157610
HY-157609
HY-157608
HY-157603
HY-157578
HY-157583
COX
Others
COX-2-IN -38 (compound 52*) 是 COX -2 的有效抑制剂,IC50 值为 79.4 nM。
HY-157602
HY-163273
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -17 (Compound (S)-23) 是一种含有吡啶基的哌嗪基二氟茚衍生物。FGFR4-IN -17 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 24.2、16.1、78.0 和 68.0 nM。FGFR4-IN -17 具有抗肿瘤活性。
HY-162167
HY-162230
HY-163194
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -16 (compound 31) 是口服有效的环指 E3 连接酶 Cbl-b 抑制剂,IC50 为 30 nM。 Cbl-b-IN -16 可以促进人 T 细胞中 IL-2 的产生,EC50 为 230 nM。Cbl-b-IN -16 具有抗肿瘤活性。
HY-157746
HY-163299
Ras
Apoptosis
Cancer
pan-KRAS-IN -5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂,靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan-KRAS-IN -5 诱导细胞周期停滞,促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162244
HY-162247
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN -26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂,可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用,从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN -26 可用于癌症的研究。
HY-162252
Sirtuin
Others
SIRT2-IN -12 (Compound 3) 是一种 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 50 μM。
HY-163275
HY-151233
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN -10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN -10 能够用于癌症的研究。
HY-157762
HY-157820
Others
Others
Galectin -4-IN -2 (compound 12) 是半乳糖凝集素 4C 的抑制剂,半乳糖凝集素解离常数为 1.6 mM。
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN -1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN -1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
HY-162270
CDK
Cancer
CDK2-IN -24 (compound 3f) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂,具有升高的结合能值。
HY-163303
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN -15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN -15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-163308
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN -18 (Compound 23) 是一种乳腺癌 Bcl-2 抑制剂,对 MCF-7 的 IC50 值为 4.7 μM。Bcl-2-IN -18 具有抗肿瘤活性。
HY-157783
HY-157822
HY-161240
HY-161249
HY-163300
HY-163304
JAK
Cancer
Tyk2-IN -16 是一种选择性且有效的 TYK2 抑制剂,对于 TYK2-JH2 的 IC50 为 <10 nM。Tyk2-IN -16 在 NK92 细胞中抑制 pSTAT4,IC50 为 <10 nM (WO2023220046A1; compound 184)。
HY-161290
HY-161267
HY-157871
MAP3K
Cancer
TAK1-IN -5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1 ) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN -5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长,其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN -5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-157751
HY-N12605
HY-157888
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN -26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN -26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN -26 具有抗肿瘤活性。
HY-160515
HY-161274
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN -1 (Compound 15) 是一种有效的 Bfl-1 选择性抑制剂。Bfl-1-IN -1 抑制Bfl-1 和 Mcl-1 ,Ki 分别为 0.63 和 6.77 μM。
HY-113574
HSP
Cancer
HSP90-IN -29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物,是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂,IC50 值为 30 nM。HSP90-IN -29 具有抗肿瘤活性。
HY-162293
CDK
Cancer
CDK8-IN -14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性,IC50 值为 39.2 nM,并具有抗 AML 细胞增殖活性(molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM,MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM)。
HY-163305
HY-163309
HY-163316
HY-163320
HY-163325
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN -1 (compound 21) fumarate 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN -1 fumarate 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-163325A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN -1 (compound 21) 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN -1 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-156467A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN -27 TFA 是 ALK-IN -27 (HY-156467) 的 TFA 盐形式。ALK-IN -27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN -27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN -27 的 IC50 为 2.7 nM。
HY-157821
Galectin
Others
Galectin -4-IN -3 (Compound 11) 是一种半乳糖凝集素 4C (Galectin 4C ) 抑制剂,Kd 为 160 μM。
HY-160524
NADPH Oxidase
Cancer
NOX2-IN -3 (compound 3) 是 NOX2 (NADPH Oxidase 2) 抑制剂。NOX2-IN -3 可提高肿瘤细胞对 MRTX1133 (HY-134813) 的敏感程度。
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN -32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学,导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长,最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-161291
CDK
Cancer
CDK2-IN -25 (compound 7e) 是 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.149 μM。
HY-161294
COX
Cancer
COX-2-IN -41 (compound 5e) 是 COX-2 的选择性抑制剂 (IC50 =1.74 μM),与 COX-1 相比,选择性的 IC50 (COX-1)/IC50 (COX-2)=16.32。
HY-161295
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN -10 (compound DK-8) 是碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 抑制剂。hCAIX/XII-IN -10 对肿瘤相关膜结合亚型 hCA IX 和 XII 具有强大的抑制活性,Ki 值分别为 32.5 nM 和 29.2 nM。
HY-162233
HY-162237
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN -13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1 ) 的选择性抑制剂,抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN -13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用,pIC50 为 7.2。
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2-IN -23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN -23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN -23可用于癌症的研究。
HY-162268
MALT1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN -13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN -13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN -13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-162283
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -18 (compound 8z) 是 FGFR4 的抑制剂,可用于癌症研究。
HY-163343
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN -20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1 ) 抑制剂,IC50 为 0.09 nM。Enpp-1-IN -20 在细胞检测中具有最强的抑制活性,IC50 为 8.8 nM。Enpp-1-IN -20 在体外抑制 ENPP1 和刺激 STIN G 通路方面均具有显著功效。Enpp-1-IN -20可用于癌症的研究。
HY-161303
Others
Cancer
ZNF207-IN -1 (compound C16) 是锌指蛋白 207 (ZNF207) 的有效抑制剂,抑制球体形成和细胞毒性的 IC50 值分别为 0.5–2.5 μM 和 0.5–15 μM。ZNF207-IN -1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-120502
HY-160545
HY-163356
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN -33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN -33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
HY-161311
HY-160556
CDK
Cancer
CDK2-IN -26 (compound 9) 是 CDK2 有效的抑制剂。
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN -15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN -15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN -15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN -15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-162326
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN -41 (Compound 8) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.0554 μM。VEGFR-2-IN -41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN -41 具有抗肿瘤活性。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN -34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN -34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN -34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -35 (compound C4 (ZIN C000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN -35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-157963
HY-157913
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN -6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 23 nM。PKM2-IN -6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN -6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN -6 显示出抗癌活性,具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-160586
SRPK
Others
Srpk1-IN -1 (compound 12) 是 SRPK 1 的有效抑制剂,IC50 为 0.3 nM。
HY-161315
HY-163374
CDK
Cancer
Cdc7-IN -20 (EP-05) 是一种口服有效的、选择性的 Cdc7 抑制剂, IC50 和 Ki 值分别为 0.93 和 0.11 nM。Cdc7-IN -20 具有抗肿瘤活性。
HY-116198
15-PGDH
Metabolic Disease
15-PGDH-IN -2 ( Conpound 2) 是一种 15-PGDH 抑制剂,IC50 值为 0.274 nM。15-PGDH-IN -2 可以用于脱发,骨形成、胃溃疡愈合、皮肤伤口愈合的研究。
HY-160530
Wee1
Cancer
WEE1-IN -6 (compound 110) 是一种口服活性 WEE1 抑制剂,DC50 值≤ 100 nM。WEE1-IN -6 抑制细胞增殖。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN -1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN -1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN -1 显示出抗肿瘤活性。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin /HDAC-IN -4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin /HDAC-IN -4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin /HDAC-IN -4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin /HDAC-IN -4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin /HDAC-IN -4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN -42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用,IC50 值为 25 µM。
HY-162330
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN -36 (compound 11d) 是一种 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.64 nM。 HDAC6-IN -36 诱导 PC12 细胞的神经突生长,而不产生毒性作用。
HY-162334
HY-161328
HY-161329
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN -4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN -4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN -4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN -4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN -61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-124230
HY-116302
HY-160643
CDK
Cancer
CDK2-IN -27 (compound 1) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,对于CDK2/cyclin E1 和 CDK2/cyclin B1 的 IC50 值分别为 <10,>10-20 nM。
HY-163398
HY-161353
c-Met/HGFR
P-glycoprotein
Cancer
c-Met-IN -23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met-IN -23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met-IN -23 是一种抗癌剂。
HY-163414
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN -11 (Compound 6c) 是 hCA IX 和 hCA XII 的抑制剂,对两种异构体的 Ki 值均为 0.7 μM 。hCAIX/XII-IN -11 可用于抗癌研究。
HY-162355
SHP2
Cancer
SHP2-IN -27 (compound 28) 是酪氨酸磷酸酶 SH2 的变构抑制剂。
HY-121280
ERK
Cancer
ERK2-IN -4 (Compound 6o) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,对ERK2的 Ki 为 0.006 μM。ERK2-IN -4 抑制 ERK 信号通路,可用于癌症研究 。
HY-157979
Aquaporin
Cancer
AQP3-IN -1 (compounds 3) 是一种 AQP3 抑制剂,IC50 值为 8.91 μM。AQP3-IN -1 抑制黑色素瘤细胞的细胞增殖。
HY-157980
CDK
Cancer
CDK9-IN -32 (compound 006-3) 是一种 CDK9 抑制剂。
HY-158010
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -8 (example91) 是选择性的 FGFR3 抑制剂。
HY-158011
FGFR
Cancer
FGFR3-IN -9 (example27) 是选择性的 FGFR3 抑制剂。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN -37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂,具有神经保护作用。HDAC6-IN -37 可恢复海马神经元形态,减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达,抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此,HDAC6-IN -37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型,调节氧化应激状态,平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-112337
VEGFR
PDGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂,IC50 值为 70 nM。VEGFR-2-IN -44 还抑制 PDGF-Rβ ,IC50 为 920 nM。
HY-132150A
MAP4K
FLT3
Src
Cancer
HPK1-IN -2 dihydrochloride 是一种的有效的具有口服活性的 HPK1 抑制剂 (IC50 <0.05 µΜ),具有抗肿瘤活性。HPK1-IN -2 dihydrochloride 还抑制 Lck (IC50 <0.05 µΜ) 和 Flt3 (IC50 <0.05 µΜ) 激酶活性。
HY-161350
HY-160672
HY-163406
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PDE1-IN -6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。PDE1-IN -6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis )。
HY-162370
HY-162361
HDAC
Cancer
HDAC1-IN -7 (compound 9) 是有效的 HDAC1 抑制剂,其 IC50 值为 0.957 mM。
HY-N12660
Bacterial
Infection
Quorum Sensin g-IN -4 (compound 2) 是一种群体感应抑制剂,可从泰国红树林产链霉菌 OUCMDZ-5511 中分离得到。
HY-158009
Others
Cancer
SGF29-IN -1 (Compound Cpd_DC60) 是 Spt-Ada-Gcn5 乙酰转移酶 (SAGA) 相关因子 29 (SGF29 )-Tudor 结构域的选择性抑制剂。SGF29-IN -1 具有抗白血病的特性。
HY-158018
EGFR
Cancer
EGFR-TK-IN -2 (compound 10b) 是 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.16 μM。EGFR-TK-IN -2 抑制细胞增殖。
HY-160617
HY-160681
HY-161378
Deubiquitinase
Cancer
UCHL1-IN -1 (Compound 46) 是一种泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂,IC50 5.1 μM。UCHL1-IN -1 可用于癌症研究。
HY-163403
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2-IN -15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN -15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN -17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN -17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2-IN -16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN -16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-128029
Others
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN -1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ,可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成,IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN -1 可以改善 2 型糖尿病。
HY-160670
HY-160671
HY-163419
EGFR
Cancer
HER2-IN -18 是一种 HER2 抑制剂,对于 HER-YVMA 和 HER-WT 的 IC50 低于 200 nM。HER2-IN -18 可用于癌症研究。
HY-162385
HY-155583A
DNA/RNA Synthesis
Infection
RNase L-IN -1 (compound 17a) trihydrochloride 是 RNase L 或核糖核酸酶 L 的抑制剂。RNase L 会降解 RNA 以阻止病毒复制,并介导先天免疫反应和炎症。
HY-130391
HY-161335
MAP4K
Interleukin Related
IFNAR
Cancer
HPK1-IN -43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN -43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化,并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN -43 可用于癌症研究。
HY-161359
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN -9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN -9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用,与 Gemcitabin e (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-160662
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4-IN -5 (example 51) 是一种 BRD4 抑制剂,对 BRD4 的两个结构域 BDI_K57-E168 和 BDII_E352-M457 的 Ki 值分别为 0.0097 μM 和 0.0161 μM。BRD4-IN -5 可用于癌症研究。
HY-163452
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN -2 (comppund isomer A-(1S, 3R)-14i) 是一种具有口服活性的角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,对角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 和胆固醇合成 (cholesterol synthesis ) 的 IC50 值为 3.4,99 nM。Squalene synthase-IN -2 具有降低血浆胆固醇和甘油三酯。
HY-151220
HY-163385
Others
Cancer
ALKBH1-IN -1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂,在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN -1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN -1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
HY-163469
Others
Cancer
SRC-3-IN -2 (SI-12 6c) 是一种具有口服活性的类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂。SRC-3-IN -2 具有抗肿瘤活性。
HY-163407
Galectin
Cancer
Galectin -3-IN -4 (compound 5) 是一种羧酰胺类似物。Galectin -3-IN -4 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的人和小鼠 Galectin -3 抑制剂,对 hGal-3 和 mGal-3 的 IC50 值分别为 21 和 167 nM。 Galectin -3-IN -4 对于 hGal-1 和 hGal-9 的 IC50 值分别为 1580 和 2750 nM[1] 。
HY-162416
CDK
Cancer
CDK7-IN -27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (CDK7 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 3 nM。CDK7-IN -27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-160768
HY-158038
Aurora Kinase
Cancer
AurkA allosteric-IN -1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA ) 抑制剂 (IC50 : 6.50 μM),可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度,具有非催化功能。AurkA allosteric-IN -1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋,阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN -2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN -2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN -2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN -2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN -2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-401485
Pyk2
FAK
Cancer
Pyk2-IN -2 (compound 13j) 是 Pyk2 的抑制剂,对 FAK 激酶的 IC50 为 0.608 μM。
HY-163405
Galectin
Cancer
Galectin -3-IN -3 (compound 4) 是一种具有口服活性的和选择性的 Gal-3 抑制剂,其对 mGal-3 和 b>hGal-3 的 IC50 值分别为 11 nM 和 84 nM。
HY-161459
Apoptosis
Hedgehog
Gli
Cancer
GLI1-IN -1 (CBC-1) 是 GLI-1 抑制剂,具有良好的水溶性和抗癌活性。GLI1-IN -1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并且通过抑制Hedgehog (HH) (IC50 =1.3 μM) 通路来抑制结直肠癌的生长。
HY-162402
HY-119724
BCRP
Cancer
ABCG2-IN -3 (Compound 52) 是乳腺癌耐药蛋白 (ABCG2 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.238 µM 。ABCG2-IN -3 克服 ABCG2 介导的对 SN-38 的抗性并抑制 ATPase 活性。
HY-161446
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN -7 (Compound 3) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂,IC50 ≤50 nM。USP1-IN -7 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖,IC50 ≤50 nM。
HY-161447
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN -8 (Compound 16) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂,IC50 ≤50 nM。USP1-IN -8 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖,IC50 ≤50 nM。
HY-162440
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-162441
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-162443
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-158171
HY-161434
HY-161455
HY-161471
HY-163498
HY-W181026
Others
Inflammation/Immunology
KLF10-IN -1 (#48-15) KLF10 抑制剂,其对KLF10 报告基团的 IC50 值为 40 μM。KLF10-IN -1 可以抑制 KLF10-DNA 结合和转录活性,抑制 CD4+CD25− T 细胞向CD4+CD25+ T 调节细胞的转化,以及 KLF10 靶基因的表达。KLF10-IN -1 可以用于 KLF10 介导效应和 T 调节细胞生物学的有用机制探针的研究。
HY-W186242
HY-162432
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN -27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
HY-158173
HY-161439
Akt
Cancer
Akt1-IN -4 (Compound 62) 是一种 AKT1-E17K 抑制剂,IC50 值小于 15 nM。
HY-163492
PARP
Cancer
PARP7-IN -19 (compound 5a) 是 PARP7 的抑制剂 (IC50 ≤10nM)。PARP7-IN -19可用于肿瘤研究领域。
HY-163488
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -14 (compound 20) 是 Pan-KRAS 抑制剂 (IC50 =2.3 nM)。
HY-163490
Others
Cancer
PKMYT1-IN -1 (Compound 1) 是膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶 (PKMYT1 ) 的抑制剂,IC50 为 8.8 nM。PKMYT1-IN -1 抑制肿瘤细胞 HCC1569 的增殖,IC50 为 42 nM。
HY-163493
HY-163497
HY-161465
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂,IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN -38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-163474
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN -16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN -16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN -16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN -16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-163448
Phosphatase
Cancer
NPP1-IN -2 (compound 3h) 是一种有效的选择性外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1 (Ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase-1 (NPP1) ) 抑制剂,对于 NPP1、NPP3 的 IC50 值分别为 0.55、3.73 µM。
HY-163455
HY-158127
HY-163442A
Pim
Cancer
PIM3-IN -1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3 ) 抑制剂,其中对 PIM3 的抑制程度最高,IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN -1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
HY-161381
HY-163453
EGFR
Cancer
HER2-IN -19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 0.87 和3.5 nM。HER2-IN -19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性, IC50 NCI-N87 = 1.63 nM, IC50 BT474 = 15.17 nM, IC50 BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
HY-160785
Others
Others
TREX1-IN -1 (Compound 180) 是一种 TREX1 抑制剂,对 hTREX1 的 IC50 值小于0.1 μM 。
HY-161433
HY-160865
HY-158075
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT/HDAC-IN -1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN -1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),用于肿瘤的研究。
HY-161438
Akt
Cancer
Akt1-IN -3 (Compd 7) 是 AKT1 的抑制剂。Akt1-IN -3 抑制 AKT1- E17K,IC50 < 15 nM。
HY-161427
HY-163496
MAP4K
Cancer
HPK1-IN -45 (Compound 3) 是一种 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。HPK1-IN -45 抑制 SLP-76 磷酸化 (IC50 = 57.52 nM) 和 IL-2 释放 (IC50 = 38 nM)。HPK1-IN -45 可用于癌症研究。
HY-162438
HY-158202
HY-163464
HY-161472
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN -7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase , 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN -7 的细胞毒性较小,拥有有效的抗癌活性。
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN -13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN -13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN -13 具适用于肿瘤学研究。
HY-161508
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN -41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-161463
CDK
Cancer
CDK2-IN -28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机,对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN -28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM),
HY-163509
COX
Apoptosis
Cancer
COX-2-IN -43 (Compound MYM4) 是一种 COX-2 抑制剂 (IC50 : 对 COX-1 和 COX-2 分别为 0.983 和 0.247 μM)。COX-2-IN -43 抑制癌细胞增殖和定植,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-163449
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN -5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂(IC50 = 2±1 nM )。CARM1-IN -5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN -5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-161435
HY-163526
HY-163520
HY-162446
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN -13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
HY-158201
Others
Neurological Disease
ATF4-IN -1 (Compound 21) 是一种 ATF4 抑制剂。ATF4-IN -1 抑制 Thapsigargin (HY-13433) 刺激的
HEK-293T 细胞中 ATF4 表达,IC50 值为 32.43 nM。ATF4-IN -1 比 ISRIB (HY-12495A) 更有活性。ATF4-IN -1 表现出低细胞毒性 (对 HEK-293T 细胞的 IC50 为 96 μM)。ATF4-IN -1 可用于神经退行性疾病研究。
HY-163507
HY-161402
HY-128142
PKD
PKC
Cardiovascular Disease
PKC/PKD-IN -1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD ) 抑制剂,对 PKD1 的IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN -1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
HY-158174
HY-163491
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN -2 是一种有效的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。PKMYT1-IN -2 抑制 HCC1569 细胞的生长,IC50 为 22 nM (WO2024061343A1; compound 2)。
HY-161507
Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
hCAI/II-IN -8 (Compound 8) 是一种基于 4- 羟基苯甲醛的肼酮衍生物。 hCAI/II-IN -8 主要靶向人类碳酸酐酶异构酶 I (hCA I ) 和II (hCA II ) 进行抑制 (IC50 = 21.35 ± 0.39 nM (hCA I); 7.12 ± 0.12 nM (hCA II))。对 AChE 和 BChE 也有抑制效果 (IC50 = 46.27 ±0.75 nM (AChE); 43.38 ± 0.83 nM (BChE))。。
HY-Y0407A
TPAOH (40% w/w <em >inem > water)
Biochemical Assay Reagents
Others
四正丙基氢氧化铵
Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 是一种属于季铵化合物类的化合物,是一种具有阳离子特性的强碱。Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的转移。它还用于半导体的生产,特别是薄膜晶体管和其他电子设备的制造。
HY-101058A
HY-129172A
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-12039
Bafet<em >inem >ib analog
Bcr-Abl
Cancer
Lyn-IN -1 (Bafetin ib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
HY-12022
PARP-<em >inem >-1
PARP
Cancer
3-Amin obenzamide (PARP-IN -1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
HY-13464
HY-15617
JNK <em >inem >hib itor
JNK
Cancer
JNK-IN -7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 1.5,2 和 0.7 nM。
HY-12453
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC-IN -7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
HY-12475
HY-12839
HY-18717
HY-18769
HY-18770
HY-12971
LSN3154567
NAMPT
Cancer
Nampt-IN -1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN -1 抑制纯化的 NAMPT,IC50 为 3.1 nM。
HY-19949
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN -1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN -1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。
HY-19757
HY-19773
HY-100462
HY-101587
HY-U00324
HY-101648
HY-U00413
HY-101928
HY-U00457
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN -1 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
HY-108939
HY-100270
ROCK
Cancer
Rho-Kin ase-IN -1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1,ROCK2 的 Ki 分别是 30.5,3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1,化合物 1.008。
HY-102034
HY-111427
CDK
Cancer
CDK8/19-IN -1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。
HY-126244
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN -3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN -3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-131179
Influenza Virus
Infection
In fluenza A virus-IN -1 是一种二氢吡咯烷酮衍生物,也是一种有效的针对 A 型流感病毒 (IAV ) 广泛亚型的抑制剂,IC50 值为 3.11-7.13 μM。 In fluenza A virus-IN -1 有效抑制 IAV 的复制,上调关键抗病毒细胞因子 IFN-β 和抗病毒蛋白 MxA 的表达。
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN -1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN -1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-101789
HY-111916
HY-111887
RAD51-<em >inem >-2
RAD51
Cancer
Emzadirib (RAD51-IN -2) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。是是
HY-136606
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN -1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN -1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-15133
HY-102998
HY-111390
HY-109562
HY-100328
HY-103046
HY-100445
HY-100132
Histone Acetyltransferase
Cancer
P300/CBP-IN -5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase ) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
HY-124652
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN -4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN -4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。
HY-101774
HY-112436
HY-117427
Others
Metabolic Disease
D5D-IN -326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN -326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
HY-111420
HY-114459
HY-111798
HY-111798A
HY-114339
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
HY-114428
PI3K
Cancer
P110δ-IN -1 是一种有效、选择性的 P110δ 抑制剂,来自专利 WO 2014055647 A1,IC50 值为 8.4 nM。
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN -5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN -5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN -5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-128342
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN -1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN -1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-128876
HY-128761
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CBP/EP300-IN -2 是 CBP/EP300 的抑制剂,结合 CBP/HTRF 和 Myc,IC50 值分别为 1.07 nM 和
5.96 nM。CBP/EP300-IN -2,例 25,源于专利文献 WO2017205538A1。
HY-133126A
HY-133149
HY-135670A
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN -E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN -E9 对 CDK7/Cyclin H 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN -1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN -1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-111753A
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN -4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN -4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-18370
HY-135860
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -1 是有效的 Mpro 抑制剂。SARS-CoV-2-IN 1抑制纯化的重组 SARS-CoV-2 Mpro,SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro,IC50 分别为 0.67、0.90 和 0.58 μM。
HY-133148
HY-107575
HY-130676
CDK
Cancer
CLK-IN -T3N 是 CLK-IN -T3 (HY-115470) 的阴性对照,是 CLK 的探针。
HY-136464
β-catenin
Cancer
β-catenin -IN -2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin -IN -2 可用于结直肠癌的研究。
HY-115555
HY-135129
HY-135128
HY-101097A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN -17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-133145A
HY-122605
HY-130264
HY-136920
HY-131062
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN -1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂。yGsy2p-IN -1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1 ) 抑制剂,IC50 为 2.75 µM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN -1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
HY-137298
HY-131453A
HY-18770A
HY-18770C
HY-19366
HY-136579
ERK-<em >inem >-3
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN -3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2 。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-131973
HY-138281
Complement System
Inflammation/Immunology
Complement factor D-IN -2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN -2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN -2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。
HY-131063
CDK
Cancer
CDK6/9-IN -1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂,其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
HY-135127
HY-138294
Ras
Raf
Cancer
RAS/RAS-RAF-IN -1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN -1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-10652
HY-15756
HY-115687
HY-103081
Bacterial
Infection
Cancer
β-Glucuronidase-IN -1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase ) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。
HY-131040
HY-114645
PDK-1
Cancer
PDK1-IN -RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN -RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
HY-130794
HY-136579A
ERK-<em >inem >-3 benzenesulfonate
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN -3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2 。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-138562
HIV
Infection
HIV-1 Nef-IN -1 是一种 HIV-1 Nef 蛋白抑制剂,可有效竞争 Nef-SH3Hck 的相互作用,Kd 为 6.7 μM。
HY-132169
SARS-CoV
Infection
HCoV-229E-IN -1 是 HCoV-229E 复制的有效抑制剂,在 MTS 和 CPE 细胞中的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 0.6 μM。
HY-132197
HY-138931
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN -6 (example 110) 是 TBK1 和 IKKε 的双抑制剂,其IC50 值为<100 nM。
HY-138944
HY-141539
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN -1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN -1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN -1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-141547
HY-141661
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ/tau aggregation-IN -1 是一种有效的 Aβ1-42 β-sheets 形成和 tau 聚集抑制剂。Aβ/tau aggregation-IN -1 对 Aβ1-42 和 tau 的 KD 分别为 160 μM 和 337 μM。Aβ/tau aggregation-IN -1 能通过血脑屏障。
HY-112094S
HY-139323
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin -IN -37 是 β-Catenin /T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin /Tcf PPI) 。β-catenin -IN -37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-139449
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -5 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,对 CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
HY-139595
HY-139594
HY-139596
HY-137175A
HY-139600
HY-139601
HY-139560
HY-139561
HY-139751
HY-139779
HY-137813S
HY-132932
HY-132885
HY-139830
HY-115713
HY-139640
HY-139641
HY-132886
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -6 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,显示了有效的酶抑制活性,IC50 值 73 nM。
HY-141841
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -7 在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,以纳摩尔 IC50 值(844 nM)抑制病毒复制。
HY-139732
HY-132868
Others
Others
SLK/STK10-IN -1 是一种有效的选择性 SLK 和 STK10 抑制剂,具有纳摩尔效力。
HY-139650
HDAC
Cancer
HDAC1/2-IN -3 是一种 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
HY-139684
HY-139866
HY-139861
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN -1 是一种有效的 BAZ1A (含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN -1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN -1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-145034
HY-136748
HY-115872
HY-145408
CDK
Cancer
CDK7/9-IN -1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9 ) 抑制剂。CDK7/9-IN -1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN -1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7,IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN -1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9,IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN -1可用于癌症研究。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN -11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN -11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145240
HY-145262
HY-145357
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 in tegrin -IN -1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂(pIC50 = 8.2)。
HY-145375
HY-142660
HY-139781
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN -1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN -1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN -1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-18302
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit-IN -5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN -5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN -5 还表现出理想的药代动力学特性。
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN -1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A,其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN -1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-145309
HY-108196
HY-145328
PARP
Others
PARP-1/2-IN -1是一种有效的PARP-1/2抑制剂,其IC50 分别为0.51nm和23.11nm。
HY-145280
HY-142706
Monoamine Oxidase
HDAC
Cancer
MAO A/HDAC-IN -1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN -1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119283
CAY10499
MAGL
FAAH
Metabolic Disease
MAGL-IN -5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH),其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50 =2.1nM)。CSF1R-IN -3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN -3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
HY-142669
HY-142670
HY-142774
HY-142777
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN -10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN -10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-142779
HY-142957
Others
Others
NaPi2b-IN -1 是一种有效的口服活性钠依赖性磷酸转运蛋白 2b (NaPi2b ) 抑制剂,IC50 为 64 nM。NaPi2b 主要在小肠、肺和睾丸中表达,在磷酸盐稳态中起重要作用。NaPi2b-IN -1具有研究高磷血症的潜力。
HY-144301A
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN -2 TFA (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN -2 TFA 可用于神经性疼痛的研究。
HY-144302A
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN -3 TFA 是一种喹啉类似物,一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1 ) 抑制剂,IC50 为 11 nM。AAK1-IN -3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。
HY-143749
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -6 (compound 13) 是一种 Cap 依赖性内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -6 对流感病毒有抑制作用。
HY-143768
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -14 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -14 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN -14 具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力 (信息摘自专利 CN113620948A,化合物 1-c)。
HY-143766
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -13 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -13 具有研究流感病毒感染 (仅甲型流感) 的潜力 (信息摘自专利 WO2021180147A1,化合物 I-1)。
HY-143769
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -15 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -15 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN -15 具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力 (摘自专利 CN113226327A,化合物 c-1)。
HY-143775
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -20 是一种帽依赖性核酸内切酶 (CEN )抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -20 对流感病毒 A/Hanfang/359/95 (H3N2 ) 具有抗病毒活性,IC50 值为 4.82 μM (CN112940009A; DSC801)。
HY-144066
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -21 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -21 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN -21 具有研究流感病毒感染 (流感 A) 的潜力 (摘自专利 WO2021233302A1,化合物 8B 或 8A)。
HY-144065
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN -19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-143776
HY-144067
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -23 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -23 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN -23 具有研究流感病毒感染 (流感 A ) 的潜力 (摘自专利 WO2021233302A1,化合物 8A 或 8B)。
HY-143781
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -206 是一种帽依赖性核酸内切酶 (CEN )抑制剂,IC50 为 286 nM。Cap-dependent endonuclease-IN -26 对流感病毒 A 和 B 都具有抗病毒活性。
HY-144068
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -25 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -25 是一种大环吡啶并三嗪衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN -25 具有研究由Orthomyxoviridae 家族病毒引起的病毒感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020075080A1,化合物 4)。
HY-143744
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -3 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -3 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN -3 具有研究甲型和乙型流感感染的潜力 (摘自专利 WO2019141179A1,化合物 III-2)。
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN -2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-143747
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -5 能很好地抑制流感病毒,和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1,化合物 13-1)。
HY-143750
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -7 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -7 抑制病毒 mRNA 的合成并最终抑制病毒增殖。Cap-dependent endonuclease-IN -7 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (信息摘自专利 WO2020177715A1,化合物 5)
HY-143752
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -8 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -8 抑制正粘病毒 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的复制 (摘自专利 CN111410661A,化合物 I-196)。
HY-143757
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -10 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN -10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1,化合物 1-1)。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN -9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-143770
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -16 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -16 是一种吡啶酮多环衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN -16 具有研究流感的潜力 (信息摘自专利 CN112778330A,化合物 15A)。
HY-143771
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -17 是一种帽依赖性核酸内切酶 (CEN )抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -17 对流感病毒 A/Hanfang/359/95 (H3N2 ) 具有抗病毒活性,IC50 值为 1.29 μM (CN112898346A; DSC701)。
HY-143762
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -12 (EXP-35) 是一种有效的 Cap 依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂,具有低细胞毒性。Cap-dependent endonuclease-IN -12 对 H1N1具有抑制活性。
HY-145758
HY-144040
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -4 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN -4 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN -4 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 104)。
HY-144041
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -5 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN -5 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN -5 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 11)。
HY-144042
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -6 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R 在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN -6 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN -6 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 5)。
HY-144307
Aurora Kinase
PKC
Cancer
Aurora A/PKC-IN -1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂,对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN -1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-145887
HY-144176
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN -2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN -2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-132133
HY-145899
Others
Cancer
PKN1/2-IN -1 是一种有效的细胞渗透剂和选择性 PKN2 (PRK2) 抑制剂(IC50 =16 nM;Ki =8 nM)。
HY-144309
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN -1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50 =8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN -1 能透过血脑屏障。
HY-145850
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN -1 是一种人类肠道病毒 A71 (EV-A71) 衣壳蛋白抑制剂,对 EV-A71 的 EC50 为 0.27 μM。EV-A71-IN -1 是一种衣壳粘合剂,可阻断病毒 VP1 和宿主受体 hSCARB2 之间的相互作用。EV-A71-IN -1 可抑制一系列不同的人类肠道病毒,但无明显的细胞毒性 (CC50 > 56.2 μM)。
HY-144438
Aurora Kinase
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
Aurora/LIM 激酶-IN -1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora 和 lim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN -1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN -1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架,可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
HY-144643
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN -1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN -1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
HY-144995
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN -1 是一种有效的 PHD2 /HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN -1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN -1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN -1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN -1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-115993
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4/6-IN -10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN -10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN -10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-145803
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN -3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50 =61 nM)。KIF18A-IN -3 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN -3 可用于肿瘤研究。
HY-145802
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN -2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50 =28 nM)。KIF18A-IN -2 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN -2 可用于肿瘤研究。
HY-145827
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN -4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN -4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-145880
Bacterial
Infection
Elongation factor P-IN -1 是一种有效的延伸因子 P (EFP ) 抑制剂。Elongation factor P-IN -1 是一种 β-赖氨酸衍生化合物。Elongation factor P-IN -1 影响大肠杆菌的增殖率。
HY-143425A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN -7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN -7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-145881
Bacterial
Infection
Elongation factor P-IN -2 是一种有效的延伸因子 P (EFP ) 抑制剂。Elongation factor P-IN -2 是一种 β-赖氨酸衍生化合物。Elongation factor P-IN -2 影响大肠杆菌的增殖率。
HY-143422A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN -3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 20 nM。(R)-MALT1-IN -3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN -5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN -5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN -5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-143432A
CDK
Cancer
(S)-Cdc7-IN -18 是一种有效的 CDC7 抑制剂。huCdc7 的过表达促进了肿瘤细胞的重要标志物 MCM2 的过度活化,从而促进了肿瘤细胞的异常增殖。(S)-Cdc7-IN -18 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020239107A1,化合物 1-1)。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1/2-IN -2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-115981
HCV Protease
Infection
NS5A-IN -2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN -2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力,提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
HY-115982
HCV Protease
Infection
NS5A-IN -3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN -3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力,提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN -3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
HY-144181
HY-144184
HY-144185
HY-146724
HY-146735
MNK
Apoptosis
Cancer
MNK1/2-IN -6 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂,IC50 s 分别为 2.3 nM 和 3.4 nM。 MNK1/2-IN -6 以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN -1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN -1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN -1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-143414
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -6 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂,对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.56 μM、29.50 μM 和 5.78 μM。Metallo-β-lactamase-IN -6 与 Meropenem 具有较强的协同抗菌活性,能抑制重组大肠杆菌 (Escherichia coli ) 以及临床分离、能产生 VIM-2 MBL 的铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aerugin osa )。
HY-143415
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -7 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂,对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。Metallo-β-lactamase-IN -7 能增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。
HY-145775
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN -1 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN -1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)[1] 。
HY-115966
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN -2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN -2 对 COX-1 和 COX-2 均有明显抑制作用,IC50 分别为 13.9 ± 3.21 µM 和 6.4±0.74 µM。
HY-144778
HY-115967
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN -2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN -2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂均有明显抑制作用,IC50 分别为 9.7±0.09 µM 和 4.6±1.45 µM。
HY-144178
HY-144179
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN -2 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN -2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN -5 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN -5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 35)。
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN -1 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN -1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN -3 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN -3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN -4 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN -4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-46568
CDK
Cancer
CDK7/12-IN -1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂,对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
HY-44062
HY-144636
HY-146981
HY-115978
HY-146984
HY-146752
Amylases
Others
α-Amylase-IN -1 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 抑制剂,IC50 为 4.46 μM。
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN -2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN -2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN -3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN -3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN -3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN -2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN -2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN -2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN -1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN -1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-146004
Influenza Virus
Infection
In fluenza A virus-IN -4 (化合物 23b),是一种 Oseltamivir 衍生物,是有效的神经氨酸酶抑制剂。In fluenza A virus-IN -4 对流感病毒具有强大的抑制作用。
HY-115992
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -9 (compound 10) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,对 CDK6/cyclin D1 的 IC50 为 905 nM。CDK4/6-IN -9 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
HY-145954
APA
Others
Cancer
NAT2-IN -1 (APA) 是活性分子代谢酶 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 的抑制剂。NAT2-IN -1 可以选择性地杀死慢速 NAT2 细胞。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN -2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN -2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN -2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN -2 可用于抗癌耐药研究。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN -1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN -1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-146695
Others
Cancer
S100P-IN -1 (Compound 4) 是一种 S100P 抑制剂,其 IC50 值为 22.7 nM。S100P-IN -1 对胰腺癌 (pancreatic) 细胞具有抗转移作用。
HY-145894
Others
Others
NaPi2b-IN -2 (化合物 5) 是一种有效的钠依赖性转运蛋白 2b (SLC34A2 , NaPi2b ) 抑制剂,抑制人 NaPi2b 的 IC50 值为 38 nM。NaPi2b-IN -2 可用于高磷血症的研究。
HY-146704
HY-144393
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN -1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP ) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN -1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN -1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
HY-146888
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN -2 是一种有效的 HIV-1 protease 抑制剂,其IC50 为 2.53 nM。HIV-1 protease-IN -2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均显示出抗病毒活性。
HY-143470
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -18 (Compound 26) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3C-like protease 抑制剂,IC50 值为 45 nM。
HY-143398
PARP
Cancer
PARP10/15-IN -1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂,IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN -1 可以用于癌症的研究。
HY-146303
Others
Cancer
C-RAF kin ase-IN -1 (compound 1l) 是一种有效的 C-RAF 激酶抑制剂,IC50 为 0.193 μM。C-RAF kin ase-IN -1 是一种喹啉衍生物。C-RAF kin ase-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143477
HY-147007
β-catenin
Wnt
Cancer
β-catenin -IN -3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin ) 抑制剂,KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin -IN -3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。
HY-144100
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
β-Lactamase-IN -7 (compound 14) 是一种有效的 VIM 型金属 β 内酰胺酶抑制剂,对 VIM-1 和 VIM-4 的 Ki 分别为 1.26 μM 和 0.54 μM。β-Lactamase-IN -7 能有效抑制肺炎杆菌 Klebsiella pneumoniae 。
HY-146075
HY-146135
HY-144738
HY-146305
HY-146675
COX
Inflammation/Immunology
COX/5-LOX-IN -1 (compound 6b) 是一种有效的 COX /5-LOX 双重抑制剂,IC50 s 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX ,分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。COX/5-LOX-IN -1 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN -T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN -T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN -T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN -T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-146491
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN -1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN -1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-146492
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN -2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN -2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-146379
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -19 (Compound 6g) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 为 8.8 μM。SARS-CoV-2-IN -19 显示出对 SARS-CoV-2 解旋酶 (nsp13) 的有效活性,这是一种高度保守的酶,突出了对抗新兴 HCoV 爆发的潜力。SARS-CoV-2-IN -19 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-146501
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP10/15-IN -2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN -2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )
HY-146429
Others
Metabolic Disease
NaPi2b-IN -3 (compound 5) 是一种有效的钠依赖转运蛋白 2b (SLC34A2, NaPi2b) 抑制剂,对人和大鼠的 NaPi2b IC50 分别为 71 nM 和 28 nM。NaPi2b-IN -3 可用于高磷血症的研究。
HY-147516
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -21 (compound 10),青霉素砜苄基 C6 衍生物,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 5.3 μM。SARS-CoV-2-IN -21 可用于 COVID-19 研究。
HY-144771
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN -14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN -14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144772
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN -15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN -15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-143481
HY-146381
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -20 (Compound 1a) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 6.5 μM。SARS-CoV-2-IN -20 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN -1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN -1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN -1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-144697
HY-146502
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP10/15-IN -3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN -3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146445
HY-144659
Beta-lactamase
Apoptosis
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -5 (compound 5c) 是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN -5 对MBLs NDM-1和VIM-1表现出抑制活性。Metallo-β-lactamase-IN -5 可抑制HUVECs,IC50 值为 45 μg/mL。Metallo-β-lactamase-IN -5 与 Imipenem 联用具有协同抗微生物活性。
HY-146440
HY-144261
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN -3 对 VIM-1 和NDM-1 的活性较高,其 IC50 值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN -3 对 IMP-7 无抑制作用。
HY-144262
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.5 μM (VIM-1), 2.1 μM (NDM-1), 和 3.3 μM (IMP-7)。
HY-146280
HY-146281
HY-146388
Bacterial
ATP Synthase
Infection
Mtb ATP synthase-IN -1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb ) ATP 合成 抑制剂,对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN -1 代谢稳定性好,细胞毒性低 (Vero IC50 > 64 μg/mL),具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN -1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。
HY-146126
HCV Protease
Infection
NS5A-IN -4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂,对 gT1b 、gT1a 、gT2a 、gT3a , gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。
HY-144770
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN -13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN -13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN -1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN -1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144824
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN -2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN -2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN -3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN -3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-146680
FLT3
RET
CDK
MAP4K
Cancer
FLT3/ITD-IN -4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD ) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN -4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-145280A
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kin ase-IN -1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kin ase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kin ase-IN -1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kin ase-IN -1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-144382
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kin ase-IN -2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kin ase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.2 μM. Glutamate-5-kin ase-IN -2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kin ase-IN -2 具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-144688
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN -1 (Compound 1e) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 90 pM。HIV-1 protease-IN -1 对 B-HIV 具有抗病毒活性,EC50 值为 89 nM。HIV-1 protease-IN -1 对 C-HIV 毒株 ZM246 表现出 EC50 值为 13.59 nM 的活性。HIV-1 protease-IN -1 对 C-HIV 株 In die 显示出显着的EC50 值为 8.23 nM 的活性。
HY-115952
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -3 (Compound ZIN C21942954) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂。
HY-146012
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN -4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂。HIV-1 protease-IN -4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶-IN -4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1] 。
HY-115951
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -2 (Compound ZIN C35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
HY-146674
HY-146673
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN -2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN -2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN -2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN -3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN -3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN -3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN -1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN -1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN -1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-146212
HDAC
HSP
Cancer
这些化合物具有强大的HDAC 和HSP90 抑制活性,化合物20(HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM)和化合物26((HDAC IC50 = 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白,而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
HY-146335
CDK
Cancer
CLK1/4-IN -1 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 Clk1 和 Clk4 抑制剂,IC50 分别为 9.7 nM 和 6.6 nM。CLK1/4-IN -1 对 T24 癌细胞的生长具有抑制活性,GI50 为 1.1 μM。CLK1/4-IN -1 可用于抗癌研究。
HY-147585
HY-147586
HY-147587
HY-147643
HY-147693
HY-147650
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN -5 (Compound 13c) 是一种 HIV-1 protease 抑制剂,IC50 值为 1.64 nM。HIV-1 protease-IN -5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 具有显著活性。
HY-147651
β-catenin
Cancer
β-catenin -IN -4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂,Ki 值为 0.64 μM。β-catenin -IN -4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。
HY-147615
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -12 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN -12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 1)。
HY-146013
Sirtuin
Microtubule/Tubulin
Cancer
Sirt1/2-IN -1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂,对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN -1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性,IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN -1 具有明显抗癌活性。
HY-147674
HY-147616
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -13 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN -13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 32)。
HY-143441
HY-146277
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN -19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN -19 显示出抗肿瘤活性。
HY-147617
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN -14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN -14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1,化合物 1)。
HY-143442
HY-146277A
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN -19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN -19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
HY-143440
HY-147066
DYRK
Cancer
Dyrk1A-IN -4 (compound 48) 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂,IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN -4 具有抗癌作用。
HY-146143
Others
Infection
Falcipain -2/3-IN -2 (Compound 12) 是一种 falcipain -2 和 falcipain -3 的双重抑制剂。
HY-146214
CDK
Cancer
作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性,理想的抗增殖活性,优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
HY-146161
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN -2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN -2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-146160
PARP
HDAC
Cancer
PARP-1/HDAC-IN -1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN -1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-146157
HY-146155
HY-147718
HY-146156
HY-146165
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -8 (化合物 17) 是一种有效,可逆和竞争的性广谱 metallo-β-lactamases (MβLs) 抑制剂,抑制 L1 ,ImiS ,IMP-1 和 VIM-2 的 IC50 值分别为 1.3 μM,5.7 μM,9.8 μM 和 9.9。Metallo-β-lactamase-IN -8 具有抗菌活性。
HY-146167
HY-147611
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。
HY-147608
HY-147609
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.012 μM。
HY-147610
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.028 μM
HY-146148
Histone Demethylase
Cancer
KDM4C-IN -1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,IC50 为 8 nM。KDM4C-IN -1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长,IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN -2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN -2 具有较强的抗癌活性。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN -2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN -2 具有较强的抗癌活性。
HY-147846
HY-147754
Btk
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN -6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN -6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN -6 可用于血液和免疫疾病的研究。
HY-147758
HY-147823
HY-147813
HY-147830
HY-147817
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN -1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN -1 抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移,抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-147879
HY-113831
CDK
SRPK
Cancer
CLK1/2-IN -3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN -3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN -3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
HY-145435
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -12 (Compound 27) 是一种有效的 SARS-CoV-2 相关 3C 样蛋白酶抑制剂 (Ki =32.1 pM),可用于预防 SARS-CoV-2 病毒复制,用于 COVID-19 的研究。
HY-143417
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -16 (Compound 12) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -16 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 3.69 μM。SARS-CoV-2-IN -16 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN -16 是一种有效的 NPro 配体。
HY-143418
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -17 (Compound 16) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -17 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 2.18 μM。SARS-CoV-2-IN -17 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN -17 是一种有效的 NPro 配体。
HY-139331
HY-146221
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN -5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN -5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN -5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN -5 可用于唐氏综合征的研究。
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN -2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN -2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-147945
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA gyrase B-IN -1 (compound 13) 是一种有效的 DNA gyrase B 抑制剂。DNA gyrase B-IN -1 对 P. aerugin osa DNA gyrase B 有抑制作用,其 IC50 值为 2.2 μM。DNA gyrase B-IN -1 具有良好的结合亲和力和稳定性。
HY-147954
HY-147964
HY-147965
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -10 (compound 13) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 为 92.7 μM。α-Glucosidase-IN -10 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-147977
Aldose Reductase
Cancer
ALR1/2-IN -1 (Compound 6e) 是一种醛还原酶(ALR1 )和醛糖还原酶(ALR2 )抑制剂,对 ALR1 和 ALR2 的 IC50 值分别为 3.26 μM 和 3.06 μM。ALR1/2-IN -1 具有抗癌活性。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN -4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN -5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease
Cancer
α-Amylase-IN -3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂,IC50 值为 18.04 μM,且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性,其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN -3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein –ligand 相互作用,α-Amylase-IN -3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性,有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-147991
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN -1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN -1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN -抑制 LPS 诱导的 iN OS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN -1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN -1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-144718
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN -17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 30.2 μM。PTP1B-IN -17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144716
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN -19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 23.3 μM。PTP1B-IN -19 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN -1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN -1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN -1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN -1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-147916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN -1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素,抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II) ,IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN -1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性,对正常细胞的毒性更低。
HY-147930
HY-147932
HY-144717
HY-143339
HY-144713
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN -16 (Compound 46) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 12.6 μM。PTP1B-IN -16 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-146271
CMV
Infection
pUL89 Endonuclease-IN -2 (Compound 15k) 是人类巨细胞病毒 (HCMV ) pUL89 核酸内切酶的有效抑制剂,IC50 为 3.0 μM。具有抗病毒活性。
HY-146270
CMV
Infection
pUL89 Endonuclease-IN -1 (Compound 13d) 是人类巨细胞病毒 (HCMV ) pUL89 核酸内切酶的有效抑制剂,IC50 值为 0.88 μM,并具有抗病毒活性。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN -3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂,IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN -3可用于胃癌的研究。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN -3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN -3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-149014
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN -3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN -3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-150591
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN -3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50 =1.64 μM),表现出抗肿瘤增殖活性。
HY-144259
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.1 μM (VIM-1), 1.3 μM (NDM-1), 和 5.0 μM (IMP-7)。
HY-150640
ROCK
Neurological Disease
Rho-Kin ase-IN -2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK ) 抑制剂 (ROCK2 IC50 =3 nM)。Rho-Kin ase-IN -2 可用于亨廷顿病的研究。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN -2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN -2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN -2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-150549
HIV Protease
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 protease-IN -6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,其 IC50 为 21 pM,Ki 为 4.7 pM。HIV-1 protease-IN -6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity ),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-150691
SARS-CoV
Cancer
SARS 3CLpro-IN -1 (Compound 3b) 是一种 SARS 3CL 蛋白酶 抑制剂,其 IC50 值为 95 μM,是八氢异色胺支架的特定立体异构体,指导P1位点咪唑。
HY-150789
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -23 (compound GRL-0617) 是一种 SARS-COV-2 类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-143257
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -7 是一种有效,选择性和具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK4/6-IN -7 可用于乳腺癌的研究。
HY-143258
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
HY-150960
HY-150783
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -24 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。SARS-CoV-2-IN -24 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-150959
HY-150961
HY-128172
NBA
TRP Channel
Cancer
TRPM4-IN -2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂,IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN -2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
HY-147356
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN -2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN -2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
HY-150637
Bacterial
Infection
Mab Aspartate Decarboxylase-IN -1 是一种有效的天冬氨酸脱羧酶 aspartate decarboxylase (PanD) 抑制剂,IC50 值为 56.3 µM。 Mab Aspartate Decarboxylase-IN -1 具有抗菌活性。
HY-150560
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -11 是一种具有高渗透性的竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其IC50 值为0.56 μM。α-Glucosidase-IN -11 可以与 α-葡萄糖苷酶中 Trp 残基结合,调节蛋白质的折叠。α-Glucosidase-IN -11 可用于调节血糖水平。
HY-147357
HY-151108
HY-151145
HY-151141
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -17 (Compound 12B) 是一种有效的、具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 3.79 μM。α-Glucosidase-IN -17 具有抗糖尿病活性。
HY-151135
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -15 (Compound 14B) 是一种有效的、具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 3.34 μM。α-Glucosidase-IN -15 具有抗糖尿病活性。
HY-151138
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN -1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN -1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN -1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN -1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN -1 可用于膀胱癌的研究。
HY-151142
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -18 (7B) 是一种具有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其 IC50 值为 3.96 μM。α-Glucosidase-IN -18 具有抗糖尿病活性。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN -8 抑制 EGFR 激酶,HER2 激酶和 DHFR,其 IC50 值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN -8 对多种癌细胞具有抗癌活性,具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN -8 可用于癌症的研究。
HY-151166
Bacterial
Cancer
β-Glucuronidase-IN -2 是一种有效的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 β-glucuronidase 抑制剂,IC50 值为 0.24 μM,K< sub>i 值为 1.09 μM。β-Glucuronidase-IN -2 显示出抗增殖活性。β-Glucuronidase-IN -2具有抗癌和抗炎研究的潜力。
HY-122844
BI-853520; <em >inem >-10018
FAK
Cancer
Ifebemtin ib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK ) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50 =1 nM),Ifebemtin ib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-151143
HY-151144
HY-131236
EBV
Cancer
EBNA1-IN -SC7 (compound SC7) 是一种选择性 Epstein -Barr nuclear antigen 1 (EBNA1 ) 抑制剂,可干扰 EBNA1-DNA 结合活性,其 IC50 值为 23 μM。EBNA1-IN -SC7 可用于 EBV (Epstein -Barr virus) 相关癌症研究。
HY-151156
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN -6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN -6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR,其 IC50 值分别为 0.122,0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN -6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性,以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN -8 可用于癌症的研究。
HY-151173
HY-151192
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN -3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 11 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,LSD1/2-IN -3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-151194
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN -4 是 PCPA 衍生物,是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN -4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用,其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN -4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
HY-151195
Proteasome
Parasite
Infection
20S Proteasome-IN -4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂,对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN -4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
HY-151250
HY-151263
HDAC
G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN -1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN -1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN -1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-151267
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -25 (Compound CP026) 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂,IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN -25 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-146213
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN -12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN -12 可用于癌症的研究。
HY-151274
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -28 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN -28 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN -28 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151269
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -23 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN -23 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN -23 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151271
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -27 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN -27 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN -27 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-151276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -29 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN -29 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN -29 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-151278
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -30 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN -30 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN -30 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-151256
JAK
Cancer
JAK-2/3-IN -2 (Compound 3h) 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
HY-151285
Apoptosis
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK-2/3-IN -3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN -3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN -3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-132894
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -1 是一种高效的帽依赖内切酶抑制剂,具有口服活性。Cap-dependent endonuclease-IN -1 可用于流感的研究。
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN -1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN -1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN -1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-151459
HY-151464
HY-151465
HY-151466
HY-151474
SARS-CoV
Cancer
SARS-CoV-2-IN -31 是一种有效的 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -31 对各种癌细胞系表现出优异至温和的活性,IC50 值范围为 28.84 至 38.36 μM。SARS-CoV-2-IN -31 可用于癌症研究。
HY-151477
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN -32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN -32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN -32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151478
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN -33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN -3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN -33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN -34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN -34 可用于感染的研究。
HY-133084A
ERK
Cancer
ERK-IN -2 free base 是一种 ERK2 抑制剂, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN -2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
HY-148318
Casein Kinase
Cancer
CK2α-IN -1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50 =7.0 µM; Ki =1.6 µM),其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN -1 具有较好的抗癌研究潜力。
HY-128875
HY-151573
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN -1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN -1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-151800
HY-151812
HY-148387
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -35 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 M pro 抑制剂,其 Ki 值为 12.1 nM。SARS-CoV-2-IN -35 可用于 COVID-19 的研究。
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN -20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-N10649
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN -21 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.56 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 >100 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-136582
Androgen receptor-<em >inem >-2
Androgen Receptor
Cancer
Masofaniten (Androgen receptor-IN -2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN -14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-151903S
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN -1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN -1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN -1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN -1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN -1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN -1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN -2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN -2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN -2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-148439
RAS-<em >inem >-2
Ras
Cancer
RMC-6236 (Compound A122) 是一种有效的 RAS(ON)MULTI 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-151988
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV ) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN -36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
HY-147089
HY-151999
Ras
Cancer
KRASG12C IN -1 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂,可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRASG12C IN -1 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
HY-152035
HY-152105
HY-152111
HY-152117
HY-152158
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -22 (compound 7i) 是一种苯并咪唑,一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 0.64 μM。α-Glucosidase-IN -22 是一种有效的抗糖尿病活性分子,具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究的潜力。
HY-112466
HY-152204
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L/S-IN -1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂,IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN -1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN -15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN -15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-W279260
HIV
Infection
APOBEC3G-IN -1 (MN136.0185) 是一种强效的 HIV 抑制剂,靶向 APOBEC3G。
HY-148707
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN -1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN -1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN -1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-148575
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -23 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,具有口服活性。α-Glucosidase-IN -23 通过抑制 a-glucosidase 降低血糖,IC50 值为 4.48 μM。α-Glucosidase-IN -23 可用于糖尿病的研究。
HY-105253
PARP
Neurological Disease
ABT-888对映体
PARP-2/1-IN -2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP-2 和 PARP-1 的 Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP-2/1-IN -2 的 EC50 为 3 nM。
HY-12577
Others
Cancer
TNKS1/2-IN -1 是一种强效的 tankyrase TNKS1/2 抑制剂,pIC50 的范围为 7.1-8.2。TNKS1/2-IN -1 可用于癌症、纤维化和其他高增殖性疾病的研究。
HY-139192
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN -2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN -2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN -2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN -2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-148860
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN -1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN -1 是 TTBK1-IN -1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN -1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-148868
Akt
PKA
CDK
Others
Akt1&PKA-IN -1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN -1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
HY-148868A
Akt
CDK
Cancer
Akt1&PKA-IN -2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN -2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a ,IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
HY-150235
Galectin
Inflammation/Immunology
Galectin -8N-IN -1 (compound 19a) 是一种有效的选择性 galectin -8N 抑制剂,Kd 值为 1.8 μM。Galectin -8N-IN -1 是一种 galectin -8N 配体。Galectin -8N-IN -1可用于免疫系统的研究。
HY-153018
HY-153065
HY-153066
HY-153088
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -16 (example 195) 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其对于 CDK4 的 IC50 为 0.013 μM。CDK4/6-IN -16可用于 CDK4 介导的疾病的研究,如癌症。
HY-153111
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -9 (Compound 1) 是一种 EGFR 和 HER2 抑制剂,对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
HY-152954
HY-153321
BTK-<em >inem >-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN -24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、lin ker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein ; Blue: CRBN; Black: lin ker)。
HY-146804
HY-153268
EGFR-<em >inem >-76
EGFR
Cancer
EGFR-IN -76 (compound 37A) 是 EGFR 的有效抑制剂。
HY-149281
HY-128363
HY-128364
HY-128367
HY-128362
HY-N11512
HY-149973
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN -1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN -1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-153262
Ras
Cancer
KRASG12C IN -2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN -2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-149282
HY-149915
HY-153427
Tau Protein
Neurological Disease
Tau protein aggregation-IN -1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN -1 可用于蛋白质折叠障碍的研究,如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
HY-153561A
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN -2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN -2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN -2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN -2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-149830
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN -2 抑制PD-L1 ,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN -2 是 Naamidin e J 衍生物,在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN -2 用于结直肠癌研究。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN -2 是 murin e double min ute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN -2 降解 MDM2,并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是,MDM2/XIAP-IN -2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1,IC50 值为 0.3 μM。
HY-153430
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ/tau aggregation-IN -3 是一种有效的淀粉样蛋白聚集 抑制剂,通过 Aβ-硫黄素 T (Aβ-ThT) 功能聚集测定,IC50 为 0.85 μM。Aβ/tau aggregation-IN -3 具有抗淀粉样蛋白活性。
HY-153561
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN -8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN -8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN -8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-153559
HY-153560
Phospholipase
Neurological Disease
Lp-PLA2-IN -14 (Compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂,对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 8.4。Lp-PLA2-IN -14 可用于神经退行性相关疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 或心血管疾病包括动脉粥样硬化等。
HY-153565
HY-153455
HY-153183
HY-149239
HY-149238
HY-149987
HY-153638
HY-153640A
Akt
Cancer
AKT-IN -14 (Example 2) free base 是一种有效的 AKT 抑制剂,作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。AKT-IN -14 free base 可以用于癌症研究。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN -4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN -4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN -4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN -4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN -4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN -1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN -1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN -1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN -1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN -15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-149288
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Amyloid-β
hAChE/hBACE-1-IN -2 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 hAChE /hBChE /hBACE-1 三重抑制剂,IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。hAChE/hBACE-1-IN -2 具有抗氧化活性。hAChE/hBACE-1-IN -2 也抑制 Aβ11-42 聚集。hAChE/hBACE-1-IN -2 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-153940
Ras
Cancer
SOS1/KRAS-IN -1(Compound 2) 是一种 SOS1/KRAS 抑制剂,可用于 SOS1/KRAS 介导的疾病研究。
HY-155013
HY-149875
Bacterial
Infection
T3SS-IN -1 (compound B9) 是一种有效的 III 型分泌系统 (T3SS ) 抑制剂。T3SS-IN -1 还可以抑制 hpa1 启动子活性和 harpin 蛋白表达,而不影响细菌生长。
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin -IN -6 是一种 β-catenin 抑制剂,靶向典型的 win gless 相关整合位点信号通路。β-catenin -IN -6 抑制人类结直肠癌细胞增殖,在 β-catenin /RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-153567
Others
Inflammation/Immunology
Immune cell migration-IN -2 是一种有效的免疫细胞迁移 Immune cell migration-IN -2 抑制剂,在 t 细胞粘附试验中,EC50 为 13.5 nM。 Immune cell migration-IN -2 源自专利 WO2019001171,例 11,有潜力用于干眼症和视网膜疾病研究。
HY-W549903
HY-155016
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -46 是一种新型冠状病毒(SARS-CoV-2 )复制抑制剂,在 Calu-3 细胞中 EC50 值为 0.9 μM。SARS-CoV-2-IN -46 具有抗病毒活性,可用于新型冠状病毒 (COVID-19) 研究。
HY-149315
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -48 (compound 19) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,对 Omicron BA.1 的 IC50 为 2.7 μM。SARS-CoV-2-IN -48 显示出抗病毒活性。
HY-149313
Amylases
Metabolic Disease
α Amylase-IN -1 (Compound 11) 是 α-Amylase 抑制剂,其 IC50 值为 0.5509 μM。α-Amylase-IN -1 具有抗氧化 (antioxidant ) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 53.49 μM。α Amylase-IN -1 可用于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-149368
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -51 (S-10) 是 Omicron 融合抑制剂的有效先导化合物。SARS-CoV-2-IN -51 抑制 Omicron 和其他变体,EC50 为 0.82-5.45 μM。SARS-CoV-2-IN -51 通过与预融合状态下的 S 直接相互作用来抑制 SARS-CoV-2 病毒进入。
HY-149954
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -39(化合物 21)是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 为 1 μM。 SARS-CoV-2-IN -39 通过抑制 SKP2 蛋白并稳定 BECN1 来对抗 SARS-CoV-2。
HY-149358
HY-149955
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -38 (化合物 24) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,具有较好的小鼠口服生物利用度 (F%=39.75%)。
HY-155030
HY-155014
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -44 是 SARS-CoV-2 的抑制剂,抑制病毒复制的 EC50 为 0.6 μM。SARS-CoV-2-IN -44 对 Calu-3 细胞无明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究。
HY-155504
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -11 (化合物 5f) 是一种 Metallo-β-lactamases (MBLs ) 抑制剂,能有效抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA (IC50 =45 µM)。Metallo-β-lactamase-IN -11 (10 µM) 能抑制 49% 的 NDM-1 和 61% 的 AIM-1 。Metallo-β-lactamase-IN -11 可用于抑制抗生素耐药性的研究。
HY-154998
HY-155571
MDM-2/p53
IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN -3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN -3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达,从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
HY-149332
HY-149304
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -40 (Compound 19) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -40 抑制 Calu3 肺细胞中的 SARS-CoV-2 BA.1 和 BA.5 变异体感染,IC50 s 分别为 100 nM 和 160 nM。
HY-149858
Wnt
Cancer
β-catenin -IN -7 (Compound 9) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin -IN -7 抑制 β-catenin 和 Tcf-4 之间的相互作用,并抑制 Wnt 依赖性靶基因表达。β-catenin -IN -7 具有抗癌活性。
HY-154976
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -50 (Compound X77C) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 抑制剂。. SARS-CoV-2 -IN -50 与 MPro 催化位点具有高亲和力。
HY-149868
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -42 (Compound 8q) 是 SARS-CoV-2 复制的有效抑制剂 (EC50 : 0.4 μM)。SARS-CoV-2-IN -42 对宿主细胞无明显损伤。
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN -2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN -2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin -resistant cells-IN -1 (Compound 8) has high cytotoxicity again st Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin -resistant cells-IN -1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-155015
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -45 (Compound 8p) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -45 可抑制 Calu-3 细胞中 SARS-CoV-2 的复制,EC50 为 0.5 μM,且无明显细胞毒作用。
HY-155007
Bacterial
Infection
DNA gyrase B-IN -2 (Compound E) 是一种基于 2-amin obenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂,具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。DNA gyrase B-IN -2 对 DNA 旋转酶表现出低纳摩尔抑制 (IC50 < 10 nM),并对 ESKAPE 的病原体具有广谱抗菌活性,对于大多数革兰氏阳性菌株,最低抑菌浓度 < 0.03 μg/mL;对于革兰氏阴性 E. coli , Acin etobacter baumannii , Pseudomonas aerugin osa , 和 Klebsiella pneumoniae 的最低抑菌浓度为 4 - 16 μg/mL。DNA gyrase B-IN -2 可用于感染研究。
HY-154960
HY-153259
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN -2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中,TNKS1/2-IN -2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN -2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖,IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN -2 可用于癌症研究。
HY-155595
Others
Others
SNM1A-IN -1 (compound 11a) 是 SNM1A (一种具有细胞毒性的 DNA 损伤修复酶) 的抑制剂。
HY-155597
HY-149341
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -28 (Compound 18) 是一种 α-Glucosidase 抑制剂 (IC50 : 0.62 μM, Ki< /sub> : 3.93μM)。α-Glucosidase-IN -28 在原始结合位点 (OBS) 与 α-葡萄糖苷酶结合,并与附近的氨基酸形成多重疏水相互作用。α-Glucosidase-IN -28可用于糖尿病及相关疾病的研究。
HY-149342
HY-149886
HY-153704
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂,在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN -17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-154975
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN -1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN -1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN -1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
HY-153199
Others
Cancer
MDM2/XIAP-IN -1 (compound 14) 是一种具有口服活性MDM2/XIAP 双靶点抑制剂。MDM2/XIAP-IN -1具有抗癌活性,IC50 值为0.3 μM,可用于癌症研究。
HY-154966
RSV
Infection
RSV L-protein -IN -3 是一种野生型 RSV 聚合酶抑制剂,IC50 值为 10.4 μM,EC50 值为 2.1 μM(RSV)。RSV/IAV-IN -2 细胞毒性远低于临床活性分子 Rib avirin (HY-B0434)。
HY-155734
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -55 (compound 65) 是一种低细胞毒性的 SARS-CoV-2 抑制剂, 其 IC50 值为 0.3 μM,通过与刺突蛋白 S 作用抑制病毒感染。
HY-123194
HY-154964
RSV
Infection
RSV L-protein -IN -2 (Compound A) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 4.5 μM)。RSV L-protein -IN -2 对长 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 1.3 μM)。
HY-154967
RSV
Infection
RSV L-Protein -IN -4 (Compound C) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)。RSV L-protein -IN -4 对 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 0.25 μM)。
HY-149398
Apoptosis
PARP
CDK
Cancer
PARP-1/2-IN -2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN -2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN -2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-149314
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -47 (Compound 13) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂 (IC50 : 对 Omicron BA.1 为 0.77 μM,对 Delta 病毒株为 0.93 μM)。SARS-CoV-2-IN -47 可用于抗病毒研究。
HY-149379
HY-155599
HIV
PKC
Infection
HIV-1 protease-IN -10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50 : 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN -10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50 : 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN -10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
HY-149411
HY-149409
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -31 (compound R1) 是一种口服有效的 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 值为 10.1 μM。α-Glucosidase-IN -31 显着降低血糖水平并具有抗糖尿病活性。
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN -3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN - 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN -3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
HY-155097
SARS-CoV
Infection
ARS-CoV-2-IN -53 (Compd 5d) 可以抑制 SARS-CoV-2 的复制,EC50 值为 14.3 μM。ARS-CoV-2-IN -5 对人类冠状病毒 229E (HCoV-229E) 显示出显着的抗病毒活性。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein -IN -5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein -IN -5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein -IN -5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein -IN -1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein -IN -1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein -IN -1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-156521
Integrin
Others
αvβ1 in tegrin -IN -2 (compound 32) 是整合素 ανβ1 和 α5β1 的有效抑制剂,IC50 分别为 0.9 nM 和 33 nM。αvβ1 in tegrin -IN -2 也抑制其他整合素,IC50 分别为 380 nM (ανβ3)、280 nM (ανβ5)、230 nM (ανβ6)、87 nM (ανβ8)。
HY-155105
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN -30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-155119
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -54 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -54 具有抗病毒活性。 SARS-CoV-2-IN -54 抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2,IC50 为 21.4 μM。
HY-155121
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -56 (Compound 63) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -56 具有抗病毒活性。 SARS-CoV-2-IN -56 抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2,IC50 为 0.7 μM。
HY-155076
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN -9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN -9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
HY-139593S
HY-156703S
HBV
Infection
HBV-IN -39-d3 (实施例 14) 是 HBV-IN -39 (实施例 13) 的氘代物。HBV-IN -39 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN -39-d3 具有比 HBV-IN -39 更好的口服生物利用率。
HY-155550
HY-155755
Others
Cancer
hCES2A-IN -1 (compound 20w) 是一种有效的 hCES2A 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。 hCES2A-IN -1 是一种 bysspectin A 衍生物,与先导化合物 bysspectin A 相比,性能提高了约 1000 倍。
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN -1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN -1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN -1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN -1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN -2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN -2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN -2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN -3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN -3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN -3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155729
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN -4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂,IC50 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2),和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN -4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化,具有潜在抗癌活性。
HY-155758
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN -2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM),对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX),16.1 nM (hCA II),16.7 nM (hCA XII),75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN -2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155760
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN -3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX),22.9 nM (hCA II),25.1 nM (hCA I),28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN -3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN -4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII),6.2 nM (hCA IX),19.8 nM (hCA II),35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN -4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155768
COX
Cancer
COX-1/2-IN -5 (compound 2a) 是 COX1/2 的双抑制剂 (IC50 =2.650 μM, 0.958 μM),具有抗癌活性。COX-1/2-IN -5 抑制肝癌 HepG2 的 IC50 为 60.75 μM。
HY-155668
HY-155680
HY-155676
HY-155694
Carbonic Anhydrase
VEGFR
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN -1 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 26.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN -1 具有抗癌活性。
HY-155764
COX
Cancer
COX-1/2-IN -4 是一种 COX 抑制剂,对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN -4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
HY-155690
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN -11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN -11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
HY-155691
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN -12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN -12 还可抑制 HIV 耐药变体。
HY-118151
ROCK
Neurological Disease
Rho-Kin ase-IN -3 (compound 12) 是一种有效的选择性 Rho 激酶 (ROCK1 ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。Rho-Kin ase-IN -3 可用于高血压研究。
HY-149418
HY-149417
HY-155149
HY-155151
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2/3-IN -1 是一种有效的双 RIPK2/3 kin ases 激酶抑制剂,其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN -1 对 RIPK2 具有抑制作用,IC50 值 14±4 nM。
HY-156008
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN -1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN -1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN -1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN -1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-156028
Parasite
Infection
FIKK9.1-IN -1 (Compound 1) 是一种 FIKK9.1 抑制剂。FIKK9.1-IN -1 与 FIKK9.1 中的 ATP 结合残基相互作用。FIKK9.1-IN -1 是一种抗疟剂 (IC50 : 2.68 μg/mL),会破坏寄生虫的生命周期并导致寄生虫死亡。
HY-156078
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN -32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN -32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-155990
RUNX-<em >inem >-1
Apoptosis
Cancer
Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN -1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN -1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN -1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN -1 可用于抗银屑病研究。
HY-N12139
NO Synthase
Cancer
Nitric oxide production-IN -1(Compound 1) 是一种从 Tupistra chin ensis 分离得到的 NO Production 的抑制剂。Nitric oxide production-IN -1(Compound 1) 抑制脂多糖诱导的大鼠腹腔巨噬细胞 NO 产物。
HY-155230
HY-149532
HY-149533
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN -2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN -2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN -2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN -3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN -3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN -3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN -4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN -4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN -4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-155244
HY-155148
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN -2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN -2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-155155
SARS-CoV
Sigma Receptor
Infection
SARS-CoV-2-IN -57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50 : 80 nM)。SARS-CoV-2-IN -57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
SARS-CoV-2-IN -59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN -59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN -1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN -1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN -1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-155635
HY-155229
HY-W783267
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -35 是一种色烯。α-Glucosidase-IN -35 可以从 Brickellia cavanillesii 地上部分的水提取物中分离得到。α-Glucosidase-IN -35 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50 值为 0.169 mg/mL。
HY-149579
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 6.69 ± 0.18 μM,Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN -36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN -36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-149597
Monoamine Oxidase
Cancer
Lysyl hydroxylase 2-IN -1 (compound 12) 是一种选择性赖氨酰羟化酶 2 (LH2 ) 抑制剂,IC50 约为 300 nM。Lysyl hydroxylase 2-IN -1 对 LH2 的选择性高于 LH1 和 LH3。
HY-155308
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -61(化合物 8i)是一种 SARS CoV-2 PLpro 抑制剂,IC50 为 16 µM。SARS-CoV-2-IN -61 具有抗病毒活性。
HY-149611
Monoamine Oxidase
Cancer
Lysyl hydroxylase 2-IN -2 (compound 13) 是一种有效的 Lysyl hydroxylase 2 (LH2) 抑制剂,IC50 值约为 500 nM。Lysyl hydroxylase 2-IN -2 抑制了 344SQ 野生型细胞的迁移,但不阻碍 LH2 敲除的344SQ 细胞的迁移。
HY-155311
HY-N12007
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN -1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN -1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN -1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N12008
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN -2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN -2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN -2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂,IC50 为 9 μM,Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN -60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN -60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-155312
Others
Cancer
NKG2D-IN -2 (compound 47) 是一种自然杀伤细胞群 2D 受体 (NKG2D ) 抑制剂,在 NKG2D/MICA 和 ULBP6 TR-FRET 测定中,IC50 分别为 0.1 µM 和 0.2 µM。
HY-155344
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -38 (Compound 11j) 是一种有效的 α-葡糖苷酶 (glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 12.44±0.38 μM。α-Glucosidase-IN -38 在糖尿病 (DM) 中发挥着重要作用。
HY-155372
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN -62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-156337
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -63 (Compound R3e)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN -63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
HY-156441
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -65 (compound 2f (81)) 是一种有效的、具有口服活性的、可逆的 SARS-CoV-2 进入抑制剂。SARS-CoV-2-IN -65 主要通过抑制 Calu-3 细胞中的 RBD:ACE2 相互作用和 TMPRSS2 活性来抑制假病毒进入 ACE2 依赖性途径。
HY-156799
Cytochrome P450
Others
Cholesterol 24-Hydroxylase-IN -2 是胆固醇 24-羟化酶(CH24H 或 CYP46A1)的抑制剂,IC50 为 5.4 nM。 胆固醇 24-羟化酶-IN -2 可用于哺乳动物胆固醇 24-羟化酶的成像。
HY-N12347
Others
Inflammation/Immunology
α-Glucosidase-IN -37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN -37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
HY-149649
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -64 (compound 9) 是一种鹅去氧胆酸衍生物,是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突糖蛋白抑制剂。
HY-156346
SARS-CoV
Infection
HCoV-OC43-IN -1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN -1 具有抗病毒功效 (EC50 : 90 nM)。HCoV-OC43-IN -1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
HY-156423
HY-156447
HY-149635
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN -6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂,在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN -6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
HY-157022
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -67 (Compound 16) 是一种维生素 K 衍生物,具有抗 SARS-CoV-2 活性(VeroE6/TMPRSS2 细胞中 EC50 : 64.8 μM)。SARS-CoV-2-IN -67 抑制 SARS-CoV-2 RdRp 活性。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN -1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN -2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN -2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN -2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-155337
Others
Cancer
eIF4E-IN -6 (compound 4b) 是针对 eIF4E 并抑制其与 cap mRNA 结合而合成的 GMP 类似物。eIF4E-IN -6 对 Caco-2、HepG-2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 31、 27 和 21 μM。
HY-149668
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -41 (compound 5o) 是一种有效的α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂。α-Glucosidase-IN -41 可引起 α-Glu 二级结构的改变,从而阻碍酶的催化活性。α-Glucosidase-IN -41 可用于糖尿病研究。
HY-157021
HY-149676
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -42 (Compound 26) 是一种 9-O-小檗红素羧酸衍生物。 α-Glucosidase-IN -42 具有有效的 α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50 值在 1.61 μM 范围内。 α-Glucosidase-IN -42可用于抗糖尿病的研究。
HY-157139
HY-157130
HY-157144
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -68 (compound 6C) 是一种共价 SARS-CoV-2 PLpro/Mpro 抑制剂,具有有效的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN -68 与 PLpro 的锌指结构域结合。
HY-157145
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN -69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro ) 的非共价抑制剂。
HY-157089
HY-P10049
HY-155464
VEGFR
Aurora Kinase
Cancer
VEGFR-2/AURKA-IN -1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN -1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN -1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-163005
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 4.32 μM),具有急性降血糖活性。α-Glucosidase -IN -43 具有安全性和体内效力,它对小鼠正常成纤维细胞无毒,并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN -43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN -1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN -1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN -1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-128355A
HY-157090
HY-157212
Apoptosis
PARP
Proteasome
Cancer
PARP-1/Proteasome-IN -1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome -IN -1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-157087
HY-155403
HY-163066
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -44 (compound IT4) 是一种 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 2.35 μM。 α-Glucosidase-IN -44 具有口服 活性。α-Glucosidase-IN -44 可抑制糖尿病小鼠的空腹血糖水平。
HY-162010
HY-162015
HY-163067
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -71 (compound 8h) 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -71 在抑制冠状病毒复制的多个阶段。SARS-CoV-2-IN -71 通过同时作用于 3CLpro 和 TMPRSS2 来显示抗冠状病毒作用。
HY-157391
HY-161048
Others
Others
PDH E1-IN -1 是一种选择性 TPP 竞争性 PDH E1,IC50 值为 0.99 μM。
HY-162016
HY-157311
Glucosidase
Cancer
α-Glucosidase-IN -45 是 α-葡萄糖苷酶 的抑制剂。α-Glucosidase-IN -45 是一种新型吲哚稠合吡喃并[2,3-D]嘧啶化合物。
HY-160171A
CDK
Cancer
CDK9-IN -31 dimaleate (化合物 Z1) 是一种 CDK9 抑制剂,可抑制癌细胞生长。CDK9-IN -31 dimaleate 有开发成抗癌剂的潜力。
HY-157399
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN -10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
HY-P10140
JNK
Cancer
JNK-IN -15, Cell-Permeable (JNK in hib itor III) 是 JNK 的抑制剂。JNK-IN -15, Cell-Permeable 可用于研究与年龄相关的神经退行性疾病。
HY-161016
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN -1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN -1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-160172
HY-160174
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL kin ase-IN -3 (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-157408
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN -2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN -2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN -2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-160172A
HY-161094
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -12 是一种 Metallo-β-lactamase (MβLs (NDM-1、IMP-1)) 和 Serin e β-lactamase (SβLs (OXA-48、KPC-2)) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.64 μM、1.32 μM、1.01 μM 和 0.57 μM。Metallo-β-lactamase-IN -12 具有抑菌活性。
HY-161084
HY-163062
HY-162044
HY-160216A
HY-157422
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -19 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN -19 影响 TAMs 与胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN -19 具有研究癌症的潜力。
HY-157489
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -47 (compound 8H) 是一种 非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 值为 38.2 μM,Ki 值为 38.2 µM。α-Glucosidase-IN -47 可以用于糖尿病的研究。
HY-161021
HY-157439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -72 (compound 12) 是 SARS-COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶结构域的有效变构抑制剂,可触发 NSP3 降解。
HY-157446
Fungal
Infection
MoTPS1/2-IN -1 (Compound A1-4 ) 是一种 MoTps1 和 MoTps2 的双特异性抑制剂。MoTPS1/2-IN -1 具有抗真菌活性,对 B. cin erea 和 F. gramin earum 的生长和毒力表现出良好的抑制活性。
HY-161104
HY-163136
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN -1 是自噬 和REV-ERB 的双重抑制剂。 Autophagy/REV-ERB-IN -1 具有抗肿瘤 活性,在 BTB-474 细胞上的 CC50 值为 2.3 μM。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN -1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN -1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN -1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN -2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN -2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN -2 有抗肿瘤活性。
HY-163183
HY-160284
CDK
Cancer
CDK12/13-IN -1 (Compound 4) 是 CDK12/13 抑制剂。CDK12/13-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-162127
HY-161136
EGFR
STAT
Cancer
EGFR/STAT3-IN -1 (Compound 5k) 是一种 EGFR/STAT3 双重抑制剂,对 EGFR 和 STAT3 的 IC50 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR/STAT3-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-157488
HY-157478
HY-160261S
HY-117848
HY-120818
HY-122706
IKK
Metabolic Disease
TBK1/IKKε-IN -3 是一种有效的 IP6K 抑制剂,对 IP6K1 、IP6K2 和 IP6K3 的 IC50 值分别为 3、8.65 和 3.72 μM。TBK1/IKKε-IN -3 可用于肥胖疾病的研究。
HY-163182
Casein Kinase
Infection
CSNK2A-IN -2 (compound 6c) 是选择性的 CSNK2A 抑制剂,具有抗病毒活性。CSNK2A-IN -2 表现出对病毒复制的抑制作用,和对 PIM3 的选择性。
HY-163188
HY-162154
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -75 (compound 13) 是基于氯乙酰胺抑制的 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -75 可抑制细胞 SARS-CoV-2 复制,EC68 (病毒滴度的半对数降低) 为 3 μM。
HY-162111
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -73 (compound 4) 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 阻断剂。
HY-161142
HY-160260
HY-W783268
HY-160447
Aurora Kinase
FAK
Cancer
FAK/aurora Kin ase-IN -1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kin ase ) 抑制剂,IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/aurora Kin ase-IN -1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
HY-161143
HY-162135
HY-162151
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -74 (compound 30) 是一种环氧化物 抑制剂,抑制细胞 SARS-CoV-2 复制,EC68 为 5 μM。SARS-CoV-2-IN -74 能用于冠状病毒的研究。
HY-163206
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -77 (compound 11e) 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,Ki 值分别为 111 nM 和 103 nM。SARS-CoV-2-IN -77 在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV-2 ,EC50 值为 38.4 nM,且未表现出细胞毒性。
HY-161068
HY-157537
HY-162107
HY-160456
FABP
Metabolic Disease
FABP4/5-IN -4 (compound E1) 是 FABP 4 和 FABP 5 的有效抑制剂,IC50 s 值分别为 3.78 μM 和 5.72 μM。FABP4/5-IN -4 在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
HY-160457
FABP
Metabolic Disease
FABP4/5-IN -4 (compound E1) 是 FABP 4 和 FABP 5 的有效抑制剂,IC50 s 值分别为 4.68 μM 和 10.72 μM。FABP4/5-IN -4在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
HY-161238
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -79 (Compound 5) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 和 CC50 值分别为 55 μg/mL 和 311.6 μg/mL。SARS-CoV-2-IN -79 对 (hCoV-19/Egypt/NRC-03/2020) 具有最高的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN -79 可用于 COVID-19 的研究。
HY-162177
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -78 (compound 3) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -78 作为 N7 甲基转移酶具有抗病毒活性。
HY-163272
Glutathione Peroxidase
CDK
Cancer
GPX4/CDK-IN -1 是 GPX4 和 CDK 的双重抑制剂,GPX4、CDK4 和 CDK6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK-IN -1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
HY-163207
HY-163187
HY-115871A
Others
Others
(Rac)-PDE4-IN -4 是 PDE4-IN -4 (HY-115871) 的非对映体混合物。PDE4-IN -4 是一种 M3 拮抗剂(pIC50 = 10.2) 和 PDE4 抑制剂(pIC50 = 8.8),用于肺部疾病的吸入性研究。
HY-163276
HY-162248
HY-162246
HY-161261
AAK1
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN -81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN -81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化,并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用,最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-162275
Others
Cancer
JMJD1C-IN -1 (compound 193D7) 是一种具有口服活性的 JMJD1C 抑制剂。 JMJD1C-IN -1 以肿瘤 Treg 细胞为目标,而不影响全身免疫稳态。
HY-161272
HY-162254
EGFR
Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN -1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂,IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN -1 可抑制细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-161270
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN -13 (compound 18d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 值为 0.54 nM。HIV-1 protease-IN -13 还显示出针对 HIV-1DRVRS(DRV 抗性突变)和 HIV-1NL4_3 变体(野生型)的有效活性。
HY-161281
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂,IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN -49 具有口服生物活性,可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
HY-161285
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN -2 (compound 6e) 是 MMP 10 和 MMP 9 的有效抑制剂,对 MMP 10 的 IC50 MMP 10 为 0.076 μM,MMP 9 的抑制浓度为 0.5 μM,抑制率为 93.18%。MMP-9/10-IN -2 在抗肿瘤方面发挥着重要作用。
HY-162236
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -80 (compound 13) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 值为 0.964 µM。
HY-162242
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN -27 (Compound 8) 是一种具有口服活性的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN -27 是一种抗病毒剂,具有抗乙型流感病毒的活性。Cap-dependent endonuclease-IN -27 对 IFV A/WSN/33 (H1N1) 聚合酶具有抑制活性 (EC50 = 12.26 nM)。
HY-163285
HY-162262
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN -1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂,对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN -1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-163333
Integrin
Apoptosis
Cancer
αvβ5 in tegrin -IN -2 (Cpd_AV2) 是一种 αvβ5 整合素抑制剂,可破坏整合素异二聚体的稳定性。αvβ5 in tegrin -IN -2 靶向 ITGAV (整合素 αV) 的 β 螺旋桨中央口袋。αvβ5 in tegrin -IN -2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162286
HY-162287
HY-162295
HY-163339
Beta-lactamase
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -14 (Compound 17e) 是一种 Metallo-β-Lactamase 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN -14 显示对 VIM-1 和 VIM-2 的抑制活性。Metallo-β-lactamase-IN -14 对革兰氏阴性 (GN) 细菌和铜绿假单胞菌 (P. aerugin osa ) 具有抗菌活性。
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN -2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂,可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN -2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积,且对其他器官组织无药物毒性。
HY-157848
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -82 (compound A) 是 SARS-CoV-2 的 Programmed-1 核糖体移码 (-1 PRF ) 抑制剂。
HY-161298
HY-163338
Beta-lactamase
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -13 (Compound 13i) 是一种泛金属-β-内酰胺酶 (Metallo-β-Lactamase ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN -13 更广泛地覆盖表达革兰氏阴性 (GN) 细菌的金属-β-内酰胺酶。Metallo-β-lactamase-IN -13 对铜绿假单胞菌 (P. aerugin osa ) 具有抗菌活性。
HY-162309
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN -20 (compound 7a) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 值为 467 nM。CSF1R-IN -20 抑制 CSF-1R 自身磷酸化。
HY-160589
HY-160591
HY-160592
HY-160593
HY-160588
HY-163370
HY-W371164
HY-161317
HY-161318
HY-161321
HY-163389
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN -1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN -1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN -13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridin e (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN -13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN -13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-157990
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin -IN -1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin -IN -1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
HY-157995
HY-157996
HY-161310
Beta-lactamase
Infection
Metallo-β-lactamase-IN -15 (Compound ±13) 是一种有效的 MBL 抑制剂,对NDM-1,IMP-1 和 VIM-2 的 IC50 值分别为 0.29 μM,0.088 μM和 0.063 μM
HY-161351
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN -1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN -4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN -4可用于癌症的研究。
HY-158022
HY-161363
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN -11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
HY-160637
HY-160646
HY-163380
HY-W011082R
HY-112418
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN -18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
HY-N12664
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -54 (compound 2) 是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其IC50 值为 0.011 mM,可从 Syzygium jambos (L.) 中分离得到。α-Glucosidase-IN -54 可用于糖尿病的研究。
HY-158037
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -55 (Compound 8g) 是一种具有口服活性的、竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (< alpha-glucosidase ) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.1 和 9.66 µM。α-Glucosidase-IN -55 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究,可以改善血糖控制和代谢健康。
HY-163434
EGFR
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN -1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN -1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN -1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN -1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN -12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN -12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-162357
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN -5 (X22) 是一个口服活性的PD-L1抑制剂,IC50 值为 785.6 nM。PD-L1-IN -5 具有体内抗肿瘤活性。
HY-161349
HY-162395
HY-162399
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN -1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN -1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN -1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN -1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-163433
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -57 (Compound 10c) 是一种具有竞争性和口服活性的 α-glucosidase 抑制剂, IC50 值为 0.180 μM,Ki 为 0.15 μM。α-Glucosidase-IN -57 能降低小鼠空腹和总体血糖水平,可用于抗糖尿病的研究。
HY-158159
HY-N12721
HY-158148
HY-161411
HY-154970A
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN -1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN -1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-161342
HY-162368
HY-162404
HY-162405
HY-158237
HY-N12689
HY-162445
Ras
Cancer
KRASG12D-IN -3 是一种具有口服活性 KRASG12D 抑制剂,可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长,IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM (WO2024061370A1, compound Z1084) 。
HY-158210
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin -IN -3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin -IN -3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡,触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-162414
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -84 (compound 20) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 的 3CL 蛋白酶 (3CL Pro) (IC50 : 369.5 nM)。
HY-162428
Phosphatase
Cancer
PTPN2/1-IN -3 (compound 4) 是基于 ABBV-CLS-484 (HY-145923) 改良的、具有口服活性的 PTPN2/N1 抑制剂。PTPN2/1-IN -3 具有抗肿瘤效果,抑制 PTPN2 的 IC50 为 9.3 nM,且在小鼠中的口服生物利用率为 93%。
HY-161421
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -61 (Compd 1j) 是具有竞争性的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 0.73 μM。α-Glucosidase-IN -61 (Compd 1j) 可用于二型糖尿病研究。
HY-163463
HY-160709
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin -IN -2 (Compound 3235-0367) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 和 KD 值分别为 7.1 和 2.5 μM。Wnt/β-catenin -IN -2 可用于癌症研究。
HY-162376
Bacterial
Infection
T3SS-IN -4 (Compound Z-8) 是 T3SS 抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下抑制白叶枯病菌 (Xoo ) T3SS 相关基因的表达。T3SS-IN -4 可以有效减少由 Xoo 在烟草中引起的超敏反应 (HR),并降低 Xoo 在水稻中的致病性。
HY-158320
Bacterial
Infection
T3SS-IN -5 (Compound F9) 是毒力因子中的第三型分泌系统 (T3SS ) 的特异性抑制剂。T3SS-IN -5 通过抑制 T3SS 相关基因的表达,来减少细菌的致病性而不影响细菌的生存能力。
HY-163479
HY-158164
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT3A-IN -2 (compound 1a) 是基于氢酞嗪酮的 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A ) 抑制剂 (IC50 : 14 μM),对 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 的 Ki 为 9.16-18.85 μMsup>[1]。
HY-158150
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN -5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂,对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC50 值分别为 0.19 和 52.5 μM。
HY-158165
HY-161512
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN -4 (化合物AK-2) 是一种喹唑啉衍生物,hAChE/hBACE-1-IN -4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力,具有血脑屏障通透性和口服活性,且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN -4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-162479
HY-147507
Fluorescent Dye
Others
SBP-1 是亚硫酸盐生物发光探针 (SBP)。SBP-1 对亚硫酸盐具有优良的响应性、选择性和灵敏度。SBP-1 对亚硫酸盐的识别是基于亚硫酸盐介导的分子内裂解反应机理。SBP-1 可用于活体动物中外源性和内源性亚硫酸盐的检测。SBP-1 还具有定量检测溶液中一定浓度范围内亚硫酸盐的能力。
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-129172
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-15308
HY-Y0829
Benzyltrimethylammonium hydroxide (40% w/w <em >inem > methanol); N,N,N-Trimethyl-1-phenylmethanam<em >inem >ium hydroxide (40% w/w <em >inem > methanol)
Biochemical Assay Reagents
Others
Triton B (40 wt. % in methanol) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-13033
CDK <em >inem >hib itor II
CDK
Cancer
CDK-IN -2是CDK特异性抑制剂,IC50值为<8 nM。
HY-13319
JNK <em >inem >hib itor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN -8 (JNK In hib itor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-80002
BMX k<em >inem >ase <em >inem >hib itor
Btk
BMX Kinase
Cancer
BMX-IN -1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-16694
ITPKA-<em >inem >-C14
Phosphatase
Cancer
BAMB-4 (ITPKA-IN -C14) 是一种特异性的膜透性 ITPKA 抑制剂。BAMB-4 具有较高的稳定性和膜透性,并对 ITPKA 的 In sP3 激酶活性有抑制作用,其 IC50 值为 20 μM。BAMB-4 可用于肺癌转移的研究。
HY-78869
Osimert<em >inem >ib analog
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN -1 (Osimertin ib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
HY-79511
O-Desmorphol<em >inem >opropyl Gefit<em >inem >ib
FAAH
Autophagy
Others
FAAH-IN -2 (O-Desmorpholin opropyl Gefitin ib ) 是摘自专利WO/2008/100977A2中的 FAAH 抑制剂。
HY-12960
FLT3-<em >inem >-1
FLT3
c-Kit
Apoptosis
Cancer
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12836A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN alpha-IFNAR-IN -1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN -1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中,改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应,IC50 为 2-8 μM。
HY-12790
HY-50862
Akt
Cancer
Akt1/Akt2-IN -1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂,抑制 Akt1 (IC50 =3.5 nM) 和 Akt2 (IC50 =42 nM)。
HY-100198
PI4K
Infection
PI4KIIIb eta-IN -10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。
HY-19798
PI4K
PI3K
Cancer
PI4KIIIb eta-IN -9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIb eta-IN -9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
HY-101857
HY-101941
HY-18874
HY-107379
17β-HSD
Others
AKR1C3-IN -1 是一种有效的,高度选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 值为 13 nM。
HY-U00427
HY-U00444
HY-111102
HY-100877
HY-18509
IRE1
Cancer
IRE1α kin ase-IN -2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kin ase-IN -2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50 =3.12 μM)。IRE1α kin ase-IN -2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
HY-135273
BCL2-<em >inem >-1
Bcl-2 Family
Cancer
A-1211212 (BCL2-IN -1),一种有效的 Bcl-2 抑制剂,与 Bcl-2 结合,Ki 值 <0.01 nM。
HY-101115
PI3K
Cancer
PI3K-IN -6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN -6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。
HY-114320
HY-133124
PARP
PI3K
Apoptosis
Cancer
PARP/PI3K-IN -1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN -1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-135281
HY-133029
PI3K
Cancer
PI3K-IN -9 (compound 1-14) 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 8.9 nM。
HY-136735
IRE1
Neurological Disease
Cancer
IRE1α kin ase-IN -1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kin ase-IN -1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kin ase-IN -1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50 =80 nM)。
HY-111414
HSP
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN -1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
HY-101517
PI3K
Cancer
PI3K-IN -2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50 =7.1/8.6 nM),与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50 =13/190 nM),选择性更好。
HY-131132
SHP2-<em >inem >-6
SHP2
Phosphatase
Cancer
JAB-3068 (SHP2-IN -6) 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。
HY-114334
CB839 derivative
Glutaminase
Cancer
Glutamin ase-IN -1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM。Glutamin ase-IN -1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
HY-101785
HY-111540
HY-128598
HY-101513
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN -1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM; Kd =0.043 μM),eIF4A3-IN -1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合,并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
HY-109562A
HY-129035
HY-130258
Atg8/LC3
ATTECs
Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN -AN1 (Compound AN1) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物,LC3-mHTT-IN -AN1 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用,但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN -AN1 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-130259
Atg8/LC3
ATTECs
Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN -AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物,LC3-mHTT-IN -AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用,但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN -AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL-2-IN -3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-129700
HY-129681
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL-2-IN -2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
HY-114009
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN -1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN -1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN -1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-135906
Casein Kinase
ERK
Pim
DYRK
Apoptosis
Cancer
CK2/ERK8-IN -1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2 ) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN -1 还与 PIM1 ,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN -1 具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-100445A
HY-12836
HY-111905A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD7-IN -1 free base 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
HY-16905
Src
Cancer
T338C Src-IN -1是突变型c-Src T338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。
HY-U00423
HY-16906
Src
Cancer
T338C Src-IN -2 是突变型 c-Src 激酶抑制剂,IC50值 317 nM,还能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S 双突变 Src 活性,IC50 值 57 和 19 nM。
HY-U00325
HY-136310
Others
Cancer
PIP4K-IN -a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN -a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
HY-136379
Cdc42-<em >inem >-1
Ras
Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN -1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
HY-44688
Bacterial
Fungal
Infection
S.pombe lumazin e synthase-IN -1 是 lumazin e 合酶的抑制剂,对粟酒裂殖酵母和结核分枝杆菌的 lumazin e 合酶的 Ki 值分别为 243 μM 和 9.6 μM。
HY-136534
RET
Cancer
RET V804M-IN -1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
HY-129702
HY-125990
HY-124029
MMP13-<em >inem >-3
MMP
Inflammation/Immunology
BI-4394 (MMP13-IN -3) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究。
HY-136773
HY-134472
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -8 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM。PI3Kδ-IN -8 对 PI3Kδ 的选择性超过 PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ (IC50 =377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3Kδ-IN -8 具有抗肿瘤活性。
HY-131132A
SHP2-<em >inem >-6 hydrochloride
SHP2
Phosphatase
Cancer
JAB-3068 (SHP2-IN -6) hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利 WO2017211303A1,compound 7。
HY-131970
Histone Demethylase
HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN -1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN -1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-101921
HY-131345
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -4 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN -4 具有抗肿瘤活性。
HY-130247
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN -1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN -1 具有抗癌活性。
HY-138293
CDK7-<em >inem >-3
CDK
Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN -3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM),CDK9 (Ki =960 nM),CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-131345A
PI3K
Cancer
(S)-PI3Kα-IN -4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN -4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3,4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN -4 可用于癌症的研究。
HY-135816
HY-112191
PI3K
Cancer
PI3K-IN -10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂,苯并咪唑衍生物,源于专利文献 WO2018057808,化合物 332。
HY-125012
MAP4K
Metabolic Disease
MAP4K4-IN -3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
HY-138557
17β-HSD
Cancer
AKR1C3-IN -4 是一种有效的,选择性醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 0.56 μM。AKR1C3-IN -4 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-131177
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN -H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 µM。yGsy2p-IN -H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN -H23 用于糖原储存疾病 (GSDs) 的相关研究。
HY-120878A
CXCR
Inflammation/Immunology
(R,R)-CXCR2-IN -2 是 CXCR2-IN -2 (compound 68) 的非对映异构体,是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂,在 TANGO 试验中 pIC50 为 9,在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
HY-15133A
HY-139031
HY-139296
Akt
Cancer
PP2A Cancerous-IN -1 是一种强效的 CIP2A (Cancerous in hib itor of PP2A)和 p-Akt 抑制剂。PP2A Cancerous-IN -1显示出很强的抗增殖活性。PP2A Cancerous-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141690A
PI3K
Cancer
PI3K-IN -19 hydrochloride 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K ) 抑制剂,提取自专利 WO2017153220, step 5.
HY-132301
MCT4-<em >inem >-1
Monocarboxylate Transporter
Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN -1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
HY-126539
HY-131493
HY-139697
Others
Infection
HAV 3C protein ase-IN -1 是一种Hepatitis A virus 3C protein ase 的抑制剂。
HY-132898
PI3K
Others
PI3K-IN -23 是一种 (E)-9-oxooctadec-10-en-12-ynoic acid 类似物,可促进葡萄糖摄取,EC50 值为 7.00 μM。
HY-139654
Others
Infection
α/β-Hydrolase-IN -1 分别对 M. smegmatis 和 M. tuberculosis H37Ra 表现出 50 μM(25 μg/mL)和16 μM(8.4 μg/mL)的同类最佳 MIC 值。
HY-139872
HY-139862
Keap1-Nrf2
Others
Keap1-Nrf2-IN -3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂,并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
HY-10620
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K-IN -22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN -22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN -22 可用于癌症研究。
HY-139696
Aldose Reductase
Cancer
AKR1B10-IN -1 是一种有效的 AKR1B10 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。AKR1B10-IN -1 抑制顺铂 (Cisplatin ) 耐药的肺癌细胞的增殖和转移。
HY-145260
HY-131979
HY-145336
JAK
Cancer
JAK1/TYK2-IN -1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
HY-131952
HY-145359
HY-145360
HY-145361
HY-142646
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -9 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 值为 3.8 nM。
HY-142659
IRE1
Cancer
IRE1α kin ase-IN -6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,其 IC50 值为 4.4 nM。
HY-145471
HY-141882
HY-144220
HY-144226
HY-144223
HY-145695
HY-145338
PI3K
Cancer
PI3Kβ-IN -1 (化合物 (P)-14) 是一种选择性和具有口服活性的 PI3Kβ 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
HY-142704
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 D1-IN -1 是一种选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC50 <0.092 µM)。BRD4 D1-IN -1 对 BRD4 D1 具有 18 nM 亲和力,对 BRD4 D1 和 BRD4 D2 具有 18 nM 的亲和力和 500 倍以上的选择性。
HY-142705
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 D1-IN -2 (compound 26) 是一种有效的选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC50 <0.092 µM)。BRD4 D1-IN -2 对 BRD4 D1 具有 15 nM 亲和力,对 BRD2 D1 和 BRD4 D2 具有 500 倍以上的选择性。
HY-142691
HY-142692
HY-142694
HY-142696
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN -1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN -1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN -1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN -1 具有抗AML活性。
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3K-IN -27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族,在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN -27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1,化合物 1)。
HY-145381
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN -6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。
HY-144266
HY-142676
HY-144295
PI3K
mTOR
Cancer
PI3Kα-IN -5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN -5 可用于结直肠癌的研究。
HY-145433
Others
Cancer
17β-HSD1-IN -1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂,抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN -1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-143884
HY-144325
Cytochrome P450
Infection
CYP121A1-IN -1 是一种有效的 CYP121A1 抑制剂,对抗结核分枝杆菌具有良好的活性 (H37Rv MIC90 ∼6.25 μM, ∼2.2 μg/mL)。CYP121A1-IN -1 通过抑制 CYP121A1 介导的环(l-酪氨酸-l-酪氨酸)转化为真菌环素,可显著减少真菌环素的产生。
HY-144388
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN -3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN -3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN -3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-144338
HY-143404
PI3K
Cancer
PI3K-IN -30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
HY-144450
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN -29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN -29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用,IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN -29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
HY-145708
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN -4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN -4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN -4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN -4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-126003
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH1A1-IN -2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1 ) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族,在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN -2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1,化合物 295)。
HY-144430
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN -1 (化合物 3) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 1.19 μM 和 4.53 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN -1 可用于癌症研究。
HY-144431
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN -3 (化合物 1) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.14 μM 和 0.23 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN -3 可用于癌症研究。
HY-144428
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN -2 (化合物 2) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.88 μM 和 4.70 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN -2 可用于癌症研究。
HY-115904
CDK
FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN -1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN -1 对某些癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-144389
HY-144254
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN -10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN -10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路,诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144761
JNK
Cancer
TOPK-p38/JNK-IN -1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂,具有抗炎活性,对NO产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN -1 抑制下游相关蛋白磷酸化,避免 TOPK 的降解。
HY-143403
PI3K
Cancer
PI3K-IN -31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN -31 具有抗癌作用。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN -1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN -1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-145845
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN -11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN -11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN -11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-144464
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -1 (化合物 16b-3) 是一种有效、选择性和不可逆的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 116 nM。
HY-143471
HY-144650
Apoptosis
HSP
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN -3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer ) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN -3 通过共价结合抑制 Hsp90 −Cdc37 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144667
HY-W017186
HY-145907
MDM-2/p53
Cancer
p53-HDM2-IN -1 是一种有效的 p53-HDM2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 值为 0.103 μM。p53-HDM2-IN -1 可用于癌症研究。
HY-144088
HPK1-<em >inem >-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-146074
Others
Cancer
RUVBL1/2 ATPase-IN -1 (compound 18) 是一种有效且选择性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂,IC50 值为 6.0 和 7.7 μM,分别。RUVBL1 和 RUVBL2 是高度保守的 AAA ATP 酶 (与各种细胞活动相关的 ATP 酶),与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN -1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-122593
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -5 (compound 7n) 是 PI3Kδ 的高效选择性抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN -2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN -2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN -2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN -2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN -1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN -1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN -1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN -1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-141539A
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN -1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN -1 TFA 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN -1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-146032
HY-144809
Others
Metabolic Disease
Pancreatic lipase/Carboxylesterase 1-IN -1 (Compound 39) 是一种有效的胰脂酶 (PL ) 和人羧酸酯酶 1A (hCES1A ) 双重抑制剂,对 PL 和 hCES1A 的 IC50 值分别为 2.13 µM 和 0.055 µM。
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kin ase-IN -3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 480 nM。IRE1α kin ase-IN -3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145419
IRE1
Others
IRE1α kin ase-IN -4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 140 nM。IRE1α kin ase-IN -4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145420
IRE1
Others
IRE1α kin ase-IN -5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 98 nM。IRE1α kin ase-IN -5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-131194
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN -10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN -10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN -10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-143892
HY-143893
HY-146577
HY-146578
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN -8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein -protein in teraction) 抑制剂,IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN -8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN -1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN -1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN -1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN -2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN -2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN -2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-146058
HY-147518
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38-α MAPK-IN -5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂,对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN -5 具有抗炎作用,并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
HY-145902
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN -1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN -1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145903
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN -2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN -2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145904
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN -3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN -3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN -28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN -28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN -28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN -28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-18313
HY-146293
HDAC
HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN -1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN -1 可下调 IN F-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN -1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-144671
HY-144670
HY-146573
Others
Cancer
AKR1C3-IN -6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN -6 具有抗肿瘤活性。
HY-146574
Others
Cancer
AKR1C3-IN -7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN -7 具有抗肿瘤活性。
HY-146575
Others
Cancer
AKR1C3-IN -8 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.069 μM。AKR1C3-IN -8 具有抗肿瘤活性。
HY-146312
HY-144669
HY-144749
Others
Cancer
AKR1C3-IN -5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN -5 源自 drupanin ,其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM,选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN -1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN -1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-147659
HY-147658
HY-147767
HY-149000
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN -7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN -7 也抑制 PI3Kβ 。PI3Kα-IN -7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A/B-IN -1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN -1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN -1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-147799
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA XII/II/IX-IN -1 (Compound 3) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂,对 hCA I、 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 IC50 分别为 2.6、0.004、0.005 和 0.001 μM。hCA XII/II/IX-IN -1 具有抗癌活性。
HY-103030
PI3K
Cancer
PI3K-IN -32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂,pIC50 为 6.85。
HY-149022
HSV
Orthopoxvirus
Infection
HSV-1/HSV-2-IN -1 (化合物 7d) 是一种 HSV-1 和 HSV-2 抑制剂,对 HSV-1 (KOS),HSV-2 (G),HSV-1 TK- KOS ACVr 和牛痘病毒的 EC50 值分别为 7.6,7.6,4 和 12 μM。
HY-147135
TEAD-<em >inem >-3
YAP
Cancer
MYF-03-69 (TEAD-IN -3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN -1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN -1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN -1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-146240
HY-N10432
HY-N10433
HY-149012
HY-147898
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN -33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN -33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN -33 可用于白血病研究。
HY-147836
HY-147900
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN -35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN -35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN -35 可用于白血病研究。
HY-147951
HY-147999
Bacterial
Fungal
Cytochrome P450
Infection
GlcN-6-P Synthase-IN -1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(GlcN-6-P synthase )抑制剂,IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN -1 具有显著的抗菌(antimicrobial )活性。GlcN-6-P Synthase-IN -1 在 CNS 中具有良好的穿透性,能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
HY-147983
HY-147825
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN -1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂,IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN -1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN -1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性,IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-147899
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN -34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN -34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN -34 可用于白血病研究。
HY-147924
HY-150558
HY-149023
HSV
Infection
HSV-1/HSV-2-IN -2是一种HSV-1 、HSV-2 和VV 抑制剂,EC50 值为6.8、8.9和8.9 µM,并显示出抗病毒活性。
HY-146238
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN -1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN -1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN -2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN -2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-150685
HY-150719
Others
Cancer
AIMP2-DX2-IN -1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂,IC50 值为 0.1063 μM。
HY-150022
HY-150755
HY-150034
HY-150548
HY-150557
HY-150574
HY-150578
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN -13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN -13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN -13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
CYP3A4-IN -2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN -2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN -2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-150581
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN -2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN -2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN -2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN -2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-147284
PI3K
mTOR
Others
PI3K-IN -37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α/β/δ 抑制剂,其 IC50 分别为 6、8、4 nM。PI3K-IN -37 可抑制mTOR (IC50 =4 nM)。
HY-141432
Cbl-b-<em >inem >-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN -3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b ) 抑制剂, IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶,负调控 T 细胞活化。
HY-150568
Sirtuin
SIRT1/2/3-IN -1 (compound 10) 是一种高效的,选择性的和细胞渗性的 SIRT1/2/3 抑制剂,抑制 SIRT1 ,SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 0.54,0.253,0.72 μM。SIRT1/2/3-IN -1 (compound 10) 可用于癌症研究。
HY-150774
HDAC
HSP
Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90-IN -2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN -2 可用于癌症的研究。
HY-150976
HY-150977
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN -9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN -9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN -9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-150537
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN -1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN -1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN -1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN -1 可用于癌症研究。
HY-150618
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN -9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα in hib itor),对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ,其 IC50 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN -9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN -9 可用于癌症研究。
HY-150609
SHP2
Phosphatase
CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN -1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂,IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN -1 能有效诱导 G0/G1 阻滞,抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN -1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN -1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-33838
HY-151140
Cytochrome P450
Others
CYP11B1-IN -2 (compound 7aa) 是一种口服有效且选择性的 CYP11B1 抑制剂,其对 human CYP11B1 和 rat CYP11B1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 25 nM。CYP11B1-IN -2 可用于皮质醇过量所致疾病的研究。
HY-151172
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDM2-p53-IN -15 是 MDM2-p53 的抑制剂,其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN -15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN -15 可用于癌症的研究。
HY-143299
HY-143300
HY-143324
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN -1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂,其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN -1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN -2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN -2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-148075
PI4K
Infection
PI4KIIIb eta-IN -11 是 PI4KIIIβ 抑制剂,平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
HY-151271A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -27 disodium 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN -27 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN -27 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-151254
HY-151269A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -23 disodium 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN -23 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN -23 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151274A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -28 disodium 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN -28 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN -28 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151276A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -29 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN -29 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN -29 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-151278A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -30 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN -30 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN -30 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-151337
HY-151366
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN -1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂,对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM,对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN -1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-151341
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1/2α-IN -1 是一种 HIF-2α 抑制剂,具有口服活性。HIF-1/2α-IN -1 具有 HIF-2α 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。HIF-1/2α-IN -1 也可以降低 HIF-1α 水平。HIF-1/2α-IN -1 可用于透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的研究。
HY-151344
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN -1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN -1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN -1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-151362
HY-151388
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN -1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN -1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN -1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151390
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN -2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN -2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN -2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-148112
HY-151267A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -25 (Compound CP026) disodium 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂,IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN -25 disodium 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN -2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-151551
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN -4 (compound 1g) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -4 能有效抑制 Mycobacterium tuberculosis 的生长 (MIC=8 μM),其可用于结核病的研究。
HY-151548
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN -1 (compound 1x) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM,其可用于结核病的研究。
HY-151550
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN -3 (compound 1u) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -3 能有效抑制 Mycobacterium tuberculosis 的生长 (MIC=32 μM),其可用于结核病的研究。
HY-151578
HY-18725
HY-148264
HY-151580S
CDK
Cancer
CDK2-IN -14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂。CDK2-IN -14-d3 可用于癌症的研究。
HY-151608
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -3 是一种有效的 Mpro 抑制剂,其 IC50 值为 ﹥5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN -3 可用于研究 COVID-19。
HY-151627
HY-W106057
HY-W129359
HY-W324220
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN -10 (化合物 c3a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂 (对人 IC50 =1.8 µM)。11β-HSD1-IN -10 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-W324243
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN -9 (化合物 c4a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂,对人源和鼠源 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 0.48 和 1.3 µM。11β-HSD1-IN -9 与大鼠 11β-HSD1 有竞争性的相互作用。11β-HSD1-IN -19 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-148213
CDK
Cancer
CDK2/4/6-IN -1 (example 29) 是一种 CDK2/4/6 抑制剂,作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK2/4/6-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148214
CDK
Cancer
CDK2/4/6-IN -2 是一种 CKD2/4/6 抑制剂,IC50 值分别为: 小于 1 μM, 小于 10 nM, 小于 100 nM。
HY-150019
PI3K
Cancer
PI3K-IN -36 (compound A36) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN -36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。
HY-151528
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN -1 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN -1 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性,Kd 和 IC50 值分别为 0.7 μM 和 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-151529
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN -2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN -2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性, Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN -2 可用于癌症的研究。
HY-151530
HY-151531
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN -4 (compound 15) 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 5.5 μM 和 11.1 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN -4 可用于抗癌研究。
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN -5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN -5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN -5 可用于抗癌研究。
HY-151534
HY-151538
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN -8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd =4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50 =0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd =25 μM),其具有抗癌活性。
HY-151533
HY-151549
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN -2 是结核杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 的抑制剂,IC50 值为 0.67 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -2 抑制结核杆菌的生长 MIC 值为 256 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -2 可用于感染的研究。
HY-151553
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN -6 是一种结核分枝杆菌细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -6 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 4 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -6 可用于结核病的研究。
HY-151563
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN -1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂,抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-151562
HY-151574
Parasite
Infection
PfGSK3/PfPK6-IN -1 (compound 23e) 是血浆激酶 PfGSK3 和 PfPK6 的有效抑制剂,IC50 分别为 97 nM 和 8 nM。PfGSK3/PfPK6-IN -1 对血期 Pf3D7 寄生虫具有抑制活性,EC50 为 1.4 mM。
HY-151552
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN -5 (化合物 1k) 是一种结核分枝杆菌 (Mtb ) 细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂,其 IC50 值为 0.37 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -5 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 256 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -5 可用于结核病的研究。
HY-151575
GSK-3
Infection
PfGSK3/PfPK6-IN -2 是一种有效的 PfGSK3/PfPK6 (Plasmodium falciparum GSK3/PK6) 双重抑制剂 (IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK3/PfPK6-IN -2 可用于疟疾的研究。
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN -4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN -4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN -5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN -5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-151885
HY-148455
HY-151956
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN -7 是一种细胞色素 bd 末端氧化酶 (Cyt-bd ) 抑制剂,Kd 值为 4.17 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN -7 具有抗结核活性。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S-IN -1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂,IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN -1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN -1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-123090
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN -12 是一种 11β-HSD1 抑制剂 (专利中的 Example 21)。11β-HSD1 可从非活性形式再生活性糖皮质激素,在调节细胞内糖皮质激素浓度方面很重要。11β-HSD1-IN -12 可用于肥胖和代谢综合征的研究。
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN -3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN -3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN -3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
HY-152114
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN -4 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN -4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN -4 显示出显着的抗氧化活性,并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN -4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-152094
Others
Endocrinology
SRD5A1-IN -1 (Compound 4) 是一种竞争性共价类固醇 5α-还原酶 1 型 (SRD5A1 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.44 µM。SRD5A1-IN -1 调节 SRD5A1 功能,导致二氢睾酮 (DHT) 产生水平降低和 SRD5A1 蛋白抑制。
HY-152108
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -6 是一种共价、不可逆和选择性的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 为 0.18 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN -6 不抑制人组织蛋白酶 B、F、K 和 L,以及半胱天冬酶 3。
HY-152112
HY-152113
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN -3 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN -3 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN -3 显示出显着的抗氧化活性,并具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-152118
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN -4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50 =0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN -4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
HY-152159
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN -1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂,IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN -1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN -1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN -1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-148700
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN -2 (example 57) 是一种有效的 Werner综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-152188
HY-152196
HY-148709
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP10-IN -1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN -1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15 ,ARTD8/PARP14 ,ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1 ),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
HY-148710
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP10-IN -2 (compound 19) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN -2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP10 ) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1 ),IC50 分别为 2.0 μM,和 9.7 μM。
HY-148740
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN -3 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂,IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN -3 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN -3 具有抗癌活性。
HY-148741
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN -4 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂,IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN -4 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN -4 具有抗癌活性。
HY-152471
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂,IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达,能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
HY-152469
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂,IC50 值为 14.5 nM。Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。
HY-148443
HY-148444
HY-148445
HY-148446
HY-148447
HY-148448
HY-148449
HY-148450
HY-148451
HY-148452
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN -18 (compound 72) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN -18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN -18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性,LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN -18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
HY-148833
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53-IN -16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN -16 可重激活 p53,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN -16 可用于癌症研究。
HY-152470
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -2 (compound 23) 是一种 Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein (ENL ) 抑制剂,IC50 值为 10.7 nM。Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -2 可用于白血病的研究。
HY-18510
IRE1
Others
IRE1α kin ase-IN -7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kin ase-IN -7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
HY-129119
Akt
Caspase
Cancer
Akt1/Akt2-IN -2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂,靶向 Akt1/Akt2 (IC50 =138 nM,212 nM)。Akt1/Akt2-IN -2 增加了 caspase-3 的活性,并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
HY-W130648
Biochemical Assay Reagents
Others
Sodium 2-ethylhexyl sulfate,40% in water 是一种阴离子表面活性剂,在各种工业过程中通常用作洗涤剂、润湿剂和乳化剂,特别是在个人护理产品、清洁剂和纺织助剂的生产中。Sodium 2-ethylhexyl sulfate,40% in water 具有独特的化学性质,使其成为许多应用中的有效成分,有助于降低表面张力并增强清洁能力。
HY-W340839
HY-P4222
Caspase-8-<em >inem >-1
Caspase
Others
IETD-CHO (Caspase-8-IN -1) 是一种有效的 caspase-8 抑制剂。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN -1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN -1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN -1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN -1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-149278
HY-149276
GLUT
Metabolic Disease
SLC26A3-IN -2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50 =360 nM)。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白,属于 SLC26 家族。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调,参与氯化物和草酸盐的肠道吸收。SLC26A3 功能突变的丧失与氯离子丢失性腹泻有关。
HY-149802
GLUT
Metabolic Disease
SLC26A3-IN -1 是一种阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50 =340 nM)。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白,属于 SLC26 家族。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调,参与氯化物和草酸盐的肠道吸收。SLC26A3 功能突变的丧失与氯离子丢失性腹泻有关。
HY-143332
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TRIM24/BRPF1-IN -2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN -2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN -2 可用于前列腺癌研究。
HY-149275
HY-149235
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN -12 (化合物 13) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (pIC50 = 5.8),其对 PI3Kδ/γ/β/α 的 pKi 值分别为 8.0/6.5/6.4/6.7。PI3Kδ-IN -12 可用于慢性呼吸系统疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。
HY-149245
HY-153446
PTPN2/1-<em >inem >-1
Phosphatase
Cancer
Tegeprotafib (PTPN2/1-IN -1) 是一种具有口服活性的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂,对 PTPN2 和 PTP1B 的 IC50 分别为 4.4 nM 和 1-10 nM。
HY-128399
Parasite
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN -3 (化合物 20) 是一种 CpCDPK1 和 TgCDPK1 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.003 和 0.0036 µM。CpCDPK1/TgCDPK1-IN -3 可用于顶复门原生动物相关疾病的研究,如研究弓形虫 (T. gondii )、细小隐孢子虫 (C. parvum ) 和隐孢子虫 (C. homin us ) 感染。
HY-153581
Others
Others
ARTD3/PARP3-IN -1 是白喉毒素样 ADP-核糖基转移酶 3 (ARTD3 )/PARP3 的非选择性抑制剂。
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN -7 是 LRRK2-IN -7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN -7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN -7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-153474
IRE1
Others
IRE1α kin ase-IN -8 是一种苯并杂环甲醛衍生物,是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kin ase-IN -8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-153747
HY-128398
Parasite
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN -2 (Compound 7r) 是一种 CpCDPK1 和 TgCDPK1 抑制剂,其 IC50 值分别为 12 和 5 nM。CpCDPK1/TgCDPK1-IN -2 可用于顶复门原生动物相关疾病的研究,如研究弓形虫 (T. gondii )、细小隐孢子虫 (C. parvum ) 和隐孢子虫 (C. homin us ) 感染。
HY-P2854
HY-153749
Others
Cancer
Nek2/Hec1-IN -2 (Compound 14) 是 Nek2/Hec1 的抑制剂。Nek2/Hec1-IN -2 抑制癌细胞增殖,IC50 >25 μM。
HY-P4669
Elastase
Cancer
KLK7/ELA2-IN -1 是有效的激肽释放酶相关肽酶 7 (KLK7 ) 和表皮弹性蛋白酶 2 (ELA2 ) 抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 55 nM (WO2009024527A1, Example 4)。
HY-153915
HY-153904
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kin ase 1δ-IN -5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 47 nM。Casein kin ase 1δ-IN -5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kin ase 1δ-IN -5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-153905
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kin ase 1δ-IN -6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。Casein kin ase 1δ-IN -6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kin ase 1δ-IN -6 是一种很有前途的候选小分子,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-154954
OGM; GPR68-<em >inem >-1
GPR68
Inflammation/Immunology
Ogremorphin (GPR68-IN -1) 是一种有效的 GPR68 抑制剂,其 EC50 为 170 nM。Ogremorphin 源自专利WO2020214896 (OGM1),可用于自身免疫性慢性炎症疾病研究。
HY-155057
HY-128402
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN -10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN -10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-155061
HY-155535
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
17β-HSD10-IN -2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂,靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10),这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN -2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS-CoV-2 Mpro-IN -9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-155534
Endogenous Metabolite
Others
17β-HSD10-IN -1 (compound 9) 是口服有效、具有血脑通透性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10 ) 抑制剂。17β-HSD10-IN -1 对线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用没有额外的影响。
HY-154993
Others
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN -1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN -1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-154996
Others
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN -2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN -2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-155056
SARS-CoV
Infection
Mpro-IN -7 (compound 6g) 是 Mpro -SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50 =8.8 μM, CC50 =10 μM)。
HY-128361
HY-128397
Parasite
Bcr-Abl
Src
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN -1 (compound 7p) 是一种有效的 CpCDPK1/TgCDPK1 双重抑制剂 (IC50 分别为 10 nM 和 5 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN -1 还抑制 Abl 和 Src (IC50 分别为 75 nM 和 65 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN -1 可用于弓形虫病研究。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN -2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN -2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN -2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN -1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN -1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-P5480
HY-153475
IRE1
Cancer
IRE1α kin ase-IN -9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂,平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kin ase-IN -9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-156530
Cytochrome P450
Endocrinology
CYP11A1-IN -1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂,IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN -1 可用于类固醇受体,特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究,如前列腺癌。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN -2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN -2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-155833
HY-156672
FGFR
Cancer
S6K2-IN -1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50 : 22 nM)。S6K2-IN -1 还抑制 FGFR4 (IC50 : 216 nM)。S6K2-IN -1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。
HY-155141
Cytochrome P450
Cancer
hCYP3A4-IN -1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN -1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN -1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
HY-155654
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -10(27h)是一种有效的 Mpro 抑制剂, IC50 值和 EC50 值分别为 10.9 nM 和 43.6 nM。 SARS-CoV-2 Mpro-IN -10 可用于 SARS-CoV-2 病毒的研究。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl2-IN -1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN -1 也能抑制 Bcl-2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-149496
HY-155160
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN -3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN -3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO),具体抗炎活性。
HY-155161
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN -14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN -14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN -14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN -14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-155730
PI3K
Cancer
PI3K-IN -41 (compound 2) 是一种光笼化合物,也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50 =18.92 nM)。 PI3K-IN -41 有潜力用于精确控制的癌症治疗。 PI3K-IN -41 在紫外线照射下表现出有效的 PI3K 抑制作用,增加抗癌效果。
HY-48869
HY-155159
HY-156034A
HY-155958
HY-149512
FGFR
VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN -1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。FGFR1/VEGFR2-IN -1 可用于癌症研究。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN -13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN -13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN -13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-156080
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN -48 是 PI3K 抑制剂,对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN -48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡,下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN -48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-156735
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN -2 (compound 1) 是一种有效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -2 具有细胞实验活性。
HY-156736
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN -3 (compound 2) 是一种有效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -3 不具有细胞实验活性。
HY-149517
EGFR
Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合,结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合,阻断受体自磷酸化,并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-149518
EGFR
Apoptosis
Others
EGFR/BRAFV600E-IN -3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂,其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR/BRAFV600E-IN -3 还是凋亡诱导剂,同时也显示出良好的抗氧化活性。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN -47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN -47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN -47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-155191
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin -3/galectin -8-IN -1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin -3 和 galectin -8 C 末端结构域抑制剂,K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin -3/galectin -8-IN -1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin -3/galectin -8-IN -1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-155192
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin -3/galectin -8-IN -2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin -3 和 galectin -8 C 末端结构域抑制剂,Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin -3/galectin -8-IN -2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin -3/galectin -8-IN -2 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-155232
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN -16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN -16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
HY-149537
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN -2 (Compound 2g) 是一种 TWIK-1/TREK-1 抑制剂。TWIK-1/TREK-1-IN -2 抑制 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,IC50 分别为 10.13 μM 和 15.5 μM。TWIK-1/TREK-1-IN -2 是一种抗抑郁化合物
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN -1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN -1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN -1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN -1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN -1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-125376
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -3 (Compound 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 9 nM)。PI3Kδ-IN -3 抑制 B 细胞功能。PI3Kδ-IN -3 具有良好的药代动力学特性。
HY-156662
HY-156040
HY-156666
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN -12 抑制 HCT-116 和 U87-MG,IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN -12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-108418
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN -15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN -3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN -3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN -1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN -3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
HY-106012
PI4K
PI3K
Cancer
PI4K-IN -1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂,PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN -1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δ ,pIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。
HY-155195
Others
Cancer
FLT3/CHK-IN -1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN -1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN -1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-156273
HY-156434
HY-149633
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN -1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN -1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN -1 具有抗血管生成作用。
HY-149634
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3K δ 抑制剂,IC50 为 2.82?nM。PI3Kδ-IN -17 在 SU-DHL-6 细胞中表现出强烈的增殖 (proliferation ) 活性 (IC50 = 0.035 μM)。
HY-149637
Sirtuin
HSP
Cancer
HSP70/SIRT2-IN -1 (Compounds 2a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂,IC50 为 17.3±2.0 μM。HSP70/SIRT2-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-149638
Sirtuin
HSP
Cancer
HSP70/SIRT2-IN -2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂,IC50 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN -2 具有抗肿瘤活性。
HY-149654
HY-149632
EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN -2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN -2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 :9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN -2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-155379
Virus Protease
Infection
β-Herpesvirus protease-IN -1 (compound 19) 是一种 β-herpesvirus 蛋白酶抑制剂,对 HCMVPro 和 HHV6Pro 的 IC50 分别为 2.5 μM 和 0.33 μM。
HY-156297
HY-156435
α-synuclein
Neurological Disease
tau protein /α-synuclein -IN -1 是 tau protein 和 α-synuclein 的双重抑制剂。tau protein /α-synuclein -IN -1 减少 M17D 神经母细胞瘤细胞 α-syn 包涵体的发育。tau protein /α-synuclein -IN -1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN -1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN -1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN -1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-156459
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -12 (compound D026) 是一种 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-49459
Casein Kinase
Others
Casein kin ase 1δ-IN -14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kin ase) 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
HY-155391
Carbonic Anhydrase
P-glycoprotein
Wnt
β-catenin
Cancer
hCA/Wnt/β-catenin -IN -1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin -IN -1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin -IN -1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin -IN -1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-156190
Others
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN -2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN -2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-149674
VEGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN -1 是 VEGFR -2 和 c-Met 的双重抑制剂,IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR-2/c-Met-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN -14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN -14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN -14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-157128
HY-155456
HY-157161
11β-HSD
Cancer
11β-HSD2-IN -1 (compound CDSN) 是 11β-HSD2 的有效抑制剂,抑制 11β-HSD2 将细胞中的 Cholestane-3β,5α,6β-triol (CT) 代谢为肿瘤促进剂,癌甾酮。11β-HSD2-IN -1 抑制睾酮生物合成,进而抑制 MCF-7 细胞增殖。11β-HSD2-IN -1 具有免疫活性和抗病毒感染的作用。
HY-149773S
HY-136806
HY-161040
Others
Cancer
MDM2-p53-IN -19 (化合物 A-8d) 是一种化学中间体,可用于合成具有抗癌活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。
HY-161039
HY-161019
HY-161023
Others
Cancer
Importin β1-IN -1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN -1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN -1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-157319
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN -15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长,IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN -15可用于癌症研究。
HY-161041
HY-149777
Others
Others
B3GNT2-IN -1 (compound 8j) 是一种 β-1,3-N-Acetylglucosamin yltransferase 2 (B3GNT2) 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。
HY-162051
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN -6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN -6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
HY-160174A
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL kin ase-IN -3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-161032
HY-162082
DNA Methyltransferase
Cancer
METTL1-WDR4-IN -2 (compound 6) 是一种选择性 METTL1-WDR4 抑制剂,IC50 为 41 μM。METTL1-WDR4-IN -2 对 METTL3-14 显示出显着的选择性,对 METTL16 也显示出轻微的选择性。
HY-162080
METTL3
Cancer
METTL1-WDR4-IN -1 (1) 是 METTL1-WDR4 的抑制剂,其IC50 值为 144 μM。
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN -1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂,能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程,其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN -1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN -1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
HY-162096
Keap1-Nrf2
Cancer
Keap1-Nrf2-IN -17 (compound 18) 是 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。
HY-160282
PI3K
Cancer
PI3K-IN -49 (compound 29) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN -49 对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞具有抗增殖活性 (WO2023239710A1; example 29)。
HY-160283
PI3K
Cancer
PI3K-IN -50 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K ) 抑制剂,提取自专利 WO2023239710A1,example 35。
HY-162104
Others
Cancer
BRCA2-RAD51-IN -1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,EC50 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-163186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -13 (compound 20j) 是一种共价的 SARS-CoV-2 蛋白酶 (MPro) 抑制剂,IC50 值是 19.0 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN -13 具有抗病毒活性,EC50 值是 138.1 nM。
HY-157388
HY-160418
PI3K
Cancer
PI3K-IN -51 是一种 PI3K 抑制剂,对于 p120γ 和 p110δ/p85α 的 IC50 值 < 500 nM (WO2016204429A1; Example 10)。
HY-161140
PI3K
Wnt
Cancer
PI3Kα-IN -16 (Z86) 是一种新型 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN -16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN -16 还会抑制 Wnt 信号通路。
HY-163211
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -14 (Compound 19) 是 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 IC50 为 0.044 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN -14 具有水溶性且无细胞毒性,可以用于 COVID-19 的研究。
HY-161066
Ras
Cancer
KRAS G13D-IN -1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50 : 0.41 nM),对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN -1 是 GDP 状态的抑制剂,靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN -1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
HY-161211
17β-HSD
iGluR
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -7 (compound 1) 是一种含氟苯酚的化合物,是一种有效的 HSD17B13 抑制剂,以 β-雌二醇和白三烯 B4 作为底物,IC50 分别为 0.18 μM 和 0.25 μM。HSD17B13-IN -7 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) NR2B 受体拮抗剂。HSD17B13-IN -7具有用于非酒精性脂肪肝研究的潜力。
HY-163240
HY-161227
HY-163241
HY-163246
HY-163248
HY-163259
HY-161231
HY-163255
HY-162216
HY-162212
HY-162211
HY-162214
HY-161212
HY-157627
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -58 (96) 是 17β-羟基类固醇脱氢酶(HSD17B13) 的抑制剂,其对50 nM HSD17B13的IC50 值为0.01 μM。可用于非酒精性脂肪肝研究。
HY-162215
HY-162209
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -63 (Compound 160) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -63 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-128145
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -41 (Compound C) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -41 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-148926
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -1 (compound 2) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN -1 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-157601
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -4 (Compound 95) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇底物 LCMS 的 Ki 值为 ≤ 50 nM。HSD17B13-IN -4 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-157613
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -5 (Compound 96) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇底物 LCMS 的 Ki 值为 ≤ 50 nM。HSD17B13-IN -5 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-157615
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -6(Compound 475) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 值为 0.01 μM。HSD17B13-IN -6可以用于肝病的研究。
HY-157630
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -10 (Compound 464) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 值为 0.01 μM。HSD17B13-IN -10 可以用于肝病的研究。
HY-157632
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -13 (Compound 5) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂, 其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -13 可以用于肝病,如 NAFLD 的研究。
HY-157646
HY-157650
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -38 (Compound 18.02) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -38 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-157653
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -22 (Compound 18.03) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -22 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-157654
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -26 (Compound 18.04) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -26 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-157662
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -33 (Compound 115) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂, 其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -33 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-157663
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -36 (compound 116) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN -36 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-157664
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -38 (Compound D) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -38 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-157665
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -39 (Compound A) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN -39 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-157667
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -44 (Compound 23) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -44 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157671
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -45 (Compound 195) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -45 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157674
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -46 (Compound 351) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -46 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157676
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -47 (Compound 500) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -47 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157708
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -67 (Compound 677) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -67 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157710
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -68 (Compound 16) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其都雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -68 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157717
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -70 (Compound 39) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -70 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157720
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -72 (Compound 62) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -72 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157722
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -73 (Compound 85) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -73 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157723
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -74 (Compound 760) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -74 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157724
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -76 (Compound 773) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -76 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157726
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -77 (Compound 808) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN -77 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-160458
PI3K
Others
PI3Kα-IN -17 (example 4) 是 PI3K α 的有效抑制剂。
HY-161213
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -11 (Compound 2) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -11 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161214
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -12 (Compound 3) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值均为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -12 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161215
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -14 (Compound 4) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -14 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161216
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -15 (Compound 6) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -15 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161217
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -16 (compound 8) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN -16 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161218
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -17 (compound 9) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN -17 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161219
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -18 (compound 13) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN -18 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161220
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -19 (compound 16) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN -19 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161221
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -21 (compound 17) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN -21 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161222
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -23 (compound 18) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN -23 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161223
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -27 (compound 30) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的 IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。HSD17B13-IN -27 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161224
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -31 (compound 32) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN -31 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161225
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -40 (compound 6) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN -40 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161226
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -42 (compound 10) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN -42 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161228
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -48 (Compound 12) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -48 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161229
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -69 (Compound 11) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -69 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161230
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -75 (Compound 21) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -75 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161232
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -79 (Compound 32) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -79 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162207
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -54 (Compound 158) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -54 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162208
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -55 (Compound 167) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -55 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162210
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -65 (Compound 168) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -65 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162213
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -86 (Compound 188) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -86 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162217
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -91 (Compound 5) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值大于 0.1 μM 且小于或等于 0.5 μM。HSD17B13-IN -91 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162219
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -93 (Compound 9) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 大于 0.1 μM 且小于或等于 0.5 μM。HSD17B13-IN -93 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163242
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -28 (compound 47) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN -28 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-163243
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -29 (Compound 53) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -29 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163244
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -30 (compound 64) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN -30 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-163245
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -32(Compound 67) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -32 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163247
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -35 (compound 76) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN -35 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-163249
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -49 (Compound 81) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -49 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163250
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -51 (Compound 82) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -51 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163251
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -52 (Compound 84) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -52 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163252
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -53 (Compound 88) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 的抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -53 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163253
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -56 (Compound 89) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -56 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163254
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -57 (Compound 93) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -57 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163256
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -59 (Compound 177) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -59 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163257
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -60 (Compound 126) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -60 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163258
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -61 (Compound 132) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -61 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163260
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -64 (Compound 143) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -64 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163261
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -66 (Compound 146) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -66 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163262
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -71 (Compound 149) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -71 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163263
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -80 (Compound 151) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -80 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163264
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -81 (Compound 154) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -81 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163265
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -82 (Compound 156) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -82 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163266
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -83 (Compound 150) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -83 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162221
HY-162222
HY-162224
HY-157750
MEK
Raf
Cancer
MEK1/C-Raf-IN -1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-161266
HY-161277
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN -100 (compound 34) 是 HSD17B13 的抑制剂,对雌二醇的 IC50 <0.1μM。
HY-161278
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN -100 (compound 37) 是 HSD17B13 的抑制剂,对雌二醇的 IC50 <0.1μM。
HY-163312S
HY-163314S
HY-157810
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN -11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 2.0 μM。AKR1C3-IN -11 与 abiraterone (HY-70013) 联合使用可抑制细胞增殖。AKR1C3-IN -11 能够用于前列腺癌的研究。
HY-162220
HY-162223
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -97 (compound 4) 是一种有效的 羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 hydroxysteroid 17ß-dehydrogenase 13 (HSD17B13) 抑制剂,IC50 值 ≤0.1 µM。HSD17B13-IN -97 具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 或药物性肝损伤 (DILI) 的潜力。
HY-162264
Microtubule/Tubulin
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN -1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN -1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-162278
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -101 是一种选择性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 (HSD17B13 ) 的抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值 <0.1 μM。HSD17B13-IN -101 可用于非酒精性脂肪肝研究 (WO2023146897A1; compound 94)。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN -29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN -29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN -29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-163313S
HY-163323
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN -12 (compound 2j) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 27 nM。AKR1C3-IN -12 可增强吉西他滨和顺铂对膀胱癌的疗效。
HY-157872
HY-161293
HY-162225
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -99 (Compound 6) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -99 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-157935
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN -18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN -18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-163357
CDK
MDM-2/p53
Cancer
CDK2/MDM2-IN -1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂,对 CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2/MDM2-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-163355
HY-157929
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN -19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein –protein in teraction (PPI) 抑制剂,其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN -19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
HY-163361
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -20 (compound 2) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。
HY-162332
Apoptosis
EGFR
JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN -1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN -1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-161301
PI3K
Cancer
PI3K-IN -52 (compound cis 6g) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,在 HGC-27 细胞中的 IC50 为 0.23 μM。 PI3K-IN -52 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-124647
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -1 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 < 0.5 nM),并且还抑制 mTOR (IC 50 : 104 nM)。
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN -7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN -7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-116052
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
p53-MDM2-IN -2 (Compound 5q) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN -2 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
HY-121893
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
p53-MDM2-IN -3 (Compound 5s) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN -3 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
HY-160488
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin -IN -1 (compound 01065) 是一种有效的 PTK7/β-catenin 抑制剂,对 PTK7/β-catenin 和 p53/MDM2 的 IC50 值分别为 8.9 μM 和 56.5 μM。PTK7/β-catenin -IN -1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-109633
mTOR
PI3K
Cancer
PI3K-IN -18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂,也能够有效的抑制同源酶 mTOR 。PI3K-IN -18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
HY-162367
FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT3/CHK1-IN -2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂,对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN -2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN -2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一,能够用于癌症研究。
HY-163413
HY-158026
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH1A1-IN -5 (compound 25) 是一种有效的醛脱氢酶1A1 (ALDH1A1 ) 抑制剂,对于 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3 的 EC50 值分别为 83、45、43 µM。ALDH1A1-IN -5 具有研究高级别浆液性卵巢癌 (HGSOC) 的潜力。
HY-162336
HY-160618
HY-162364
HY-160493
Wnt
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin -IN -6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN -22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂,pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN -22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN -1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN -1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN -1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-158031
HY-158131
FKBP
HSP
Neurological Disease
Cancer
FKBP51-Hsp90-IN -2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN -2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN -2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-160489
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin -IN -2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin -IN -2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin -IN -2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-33299
BTCA
Others
Cancer
Serpin B9-IN -1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂;而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂,但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB,通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN -1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫治疗 (LCBM)。
HY-161461
HY-163471
PDGFR
VEGFR
Cancer
PDGFRα/β/VEGFR-2-IN -1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β 和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶,浓度为纳摩尔级。
HY-160557
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PLK1/BRD4-IN -2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂,同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50 =28 nM,PLK1 IC50 =40 nM)。
HY-158055
HY-158130
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN -1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN -1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长,IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN -1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN -1 可用于前列腺癌的研究。
HY-158147
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -20 (compound ( S )-36) 是 PI3K δ 的有效抑制剂,IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN -20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡。
HY-163475
CXCR
Cancer
CXCL-CXCR1/2-IN -1 是一种具有口服活性的 ELR+ CXCL-CXCR1/2 通路抑制剂,对 CXCR2 的 EC50 为 42.7 nM。CXCL-CXCR1/2-IN -1 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-161403
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN -8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN -8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性,并抑制细胞迁移和侵袭。
HY-158161
HY-16750
GS-9669
HCV
Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a in trin sic EC50 = 2.9 nM, GT1b EC50 = 6 nM)。
HY-138407
GS-4224; PD-1/PD-L1-<em >inem > 7
PD-1/PD-L1
HBV
Infection
Cancer
Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
HY-163340
HY-18604
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN -1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-18606
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN -3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-18967
HY-18676B
HY-U00347
HY-14176
γ-Secretase-<em >inem >-1
γ-secretase
Cancer
Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
HY-126294
AZD4604; JAK1-<em >inem >-7
JAK
Inflammation/Immunology
Londamocitin ib (AZD4604) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,IC50 为 0.54 nM。Londamocitin ib 具有抗炎活性。
HY-103484
Others
Cardiovascular Disease
GATA4-NKX2-5-IN -1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用,IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN -1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN -1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
HY-108706
Histone Demethylase
Cancer
KDM2A/7A-IN -1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
HY-136557
HY-128771
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN -4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
HY-128582
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN -1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-110195
HY-100468
Others
Cancer
REV7/REV3L-IN -1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂,IC50 值为 78 μM,在核磁共振分析中,其直接与 REV7 结合,并抑制在启动子和报告子区域之间含有链间交联 (ICL) 的报告载体的再活化。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-<em >inem >-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-18605
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN -2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
HY-119402
BCL6-<em >inem >-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN -8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 µM。
HY-U00326
PI3K
mTOR
Cancer
PI3Kα/mTOR-IN -1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
HY-112294
HY-131312
Mutant IDH1-<em >inem >-6
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN -6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H ,IDH1 R132C ,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN -6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-132202
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN -9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN -9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-<em >inem >-7
SHP2
Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是一种 SHP2 抑制剂,SHP2 是一种磷酸酶,其抑制可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活。Vociprotafib 具有抗肿瘤活性。
HY-12572
Tie
VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂,pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -2 是一种抗血管生成剂,可用于癌症研究 。
HY-130247A
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN -1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN -1 (TFA) 具有抗癌活性。
HY-139450
CDK4/6-<em >inem >-6
CDK
Cancer
PF-07220060 (CDK4/6-IN -6; example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
HY-43913
HY-129388A
CC-90011; LSD1-<em >inem >-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-145087
HY-142963
HY-145053A
HBV
Infection
(5S,8R)-HBV-IN -10 是compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM)。详细信息来自专利 WO2021204258A1,compound 6。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN -13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-142674
HY-142675
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4-BD1/2-IN -2 是一种有效的 BRD4-BD2 抑制剂,对 BRD4 BD2 和 BRD4 BD1 的 IC50 分别为 < 0.5 nM 和 < 300 nM (WO2021233371A1, compound 2)。
HY-144258
HY-144993
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN -1 是一种有效、选择性的 PI3Kδ/γ 抑制剂,研究血液系统恶性肿瘤。
HY-144806
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT-IN -1 是一种有效的 PI3K /AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50 分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN -1 具有抗癌活性,其作用机制是抑制 PI3K /AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN -27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN -27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN -24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN -24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-144612
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroin flammation-IN -1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroin flammation-IN -1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroin flammation-IN -1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroin flammation-IN -1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-146002
HY-146789
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN -2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN -2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN -2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN -1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN -1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
HY-144644
HY-144736
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN -4 (Compound 34e) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 DENV2 和 ZIKV 的 NS2B/NS3蛋白酶的 IC50 值分别为 0.69 µM 和 1.04 µM。
HY-144740
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN -5 (Compound 25b) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV2 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 0.67 µM 和 4.38 µM。
HY-144742
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN -6 (Compound 1a) 是一种变构的 DENV 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 2.23 µM 和 25.2 µM。
HY-144442
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -15 (Compound M17) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 60.1 nM。PD-1/PD-L1-IN -15 具有肿瘤免疫研究的潜力。
HY-144443
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -16 (Compound M23) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 53.2 nM。PD-1/PD-L1-IN -16 具有肿瘤免疫研究的潜力。
HY-144447
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN -17 是一种很有前途的先导化合物,可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144746
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN -26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN -26 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144833
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro 已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -1 具有感染性疾病研究的潜力。
HY-146998
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -2 (Compound 1) 是一种有效的 3CL 蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN -2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂,具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN -2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN -2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144695
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein -IN -1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein -IN -1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-144696
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein -IN -2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein -IN -2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN -1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN -1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN -1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-146201
Phosphodiesterase (PDE)
Others
1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ,具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M)。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外,22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
HY-147777
HY-147778
HY-147711
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -1 (compound 33) 是一种有效的 α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶 抑制剂,α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的 IC50 值分别为 2.01、2.09 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -1 有抗高血糖潜力。
HY-139192A
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN -2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN -2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN -2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN -2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-147768
HY-146177
HY-146159
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN -2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN -2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN -2具有显着的抗癌作用。
HY-147804
HY-147805
HY-146225
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -2 (compound 5) 是一种有效的 α-淀粉酶 和 α-葡萄糖苷酶 双重抑制剂,α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的 IC50 值分别为 13.02、13.09 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -2 具有研究糖尿病并发症的潜力。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN -19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN -21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN -22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN -20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-147797
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN -2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN -2 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147798
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN -3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN -3 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147796
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN -1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN -1 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147911
HY-147912
HY-150681
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN -2 是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 Nsp14 methyltransferase ) 抑制剂,IC50 值为 0.093 µM。SARS-CoV-2 nsp14-IN -2 显示出抗病毒活性 SARS-CoV-2 nsp14-IN -2 显示血浆和肝脏 S9 稳定性。SARS-CoV-2 nsp14-IN -2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-150680
HY-150625
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -4 (C4 (d)) 是一种强效的选择性 nsp13 helicase 小分子抑制剂,可抑制 nsp13 的 ssDNA+ ATPase 活性,其 IC50 值为57 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN -4 为类活性分子分子,分子量小于450 Da,具有广谱抗 病毒 作用。
HY-150623
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -2 (Compound C2) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13(nsp13 )小分子抑制剂,对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的IC50 为 42 μM。
HY-150624
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -3 (Compound C3) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13(nsp13 )小分子抑制剂,对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的 IC50 为 32 μM。
HY-150626
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -5 (compound C6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 nsp13 抑制剂,对 ssDNA+ ATPase 和 ssDNA- ATPase 的 IC50 分别为 50 和 55 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN -5 可用于研究抗 COVID-19。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
In fluenza A virus-IN -8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。In fluenza A virus-IN -8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。In fluenza A virus-IN -8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-150600
HY-150638
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ/γ-IN -3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂,IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN -3 诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis ),可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-150622
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -1 (compound C1) 是一种有效的 nsp13 (非结构蛋白 13) 抑制剂。SARS-CoV-2 nsp13-IN -1 只抑制 nsp13 ssDNA+ ATPase ,IC50 为 6 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN -1 不抑制 ssDNA- ATPase。SARS-CoV-2 nsp13-IN -1 可用于 COVID-19 研究。
HY-150632
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -6 (compound C5) 是一种有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13 (nsp13) 抑制剂,对 ssDNA+ ATPase 和 ssDNA- ATPase 的 IC50 分别为 27 和 33 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN -6 可用于研究抗 COVID-19。
HY-151169
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN -1 是一种有效的 MDM2-p53 和 MDM4-p53 抑制剂, 对 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 值分别为 35.9、57.4 nM。MDM2/4-p53-IN -1 显示出抗增殖活性。
HY-151170
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDM2/4-p53-IN -2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂,作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN -2 可以调控细胞周期,诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-151171
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN -3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50 s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN -3 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-150062
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp3-IN -1 (Compound 15c) 是一种 Mac1 (SARS-CoV-2 nsp3 macrodomain ) 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 μM。SARS-CoV-2 nsp3-IN -1 可以抑制 Mac1 ADP-核苷酸水解酶的活性,并对病毒的大分子域表现出明显的选择性,尤其是 SARS-CoV-2 Mac1。
HY-150064
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp3-IN -2 是一种 Mac1 抑制剂,IC50 值为 180 μM。 SARS-CoV-2 nsp3-IN -2 是一种小分子化学探针,可用于病毒的研究。
HY-136557A
HY-143305
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN -25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN -25 可用于癌症的研究。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN -1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN -1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性,IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN -1 对 BRPF1 具有抑制活性,Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN -1 可用于癌症研究。
HY-148305
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50 =0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN -28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
HY-151535
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -5 可用于 COVID-19 的研究。
HY-152009
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 1.4 µM。
HY-151990
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2/MERS Mpro-IN -1 (compound 9c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 MERS 主要蛋白酶抑制剂,IC50 sub> 值分别为 0.10、0.06 µM。
HY-152005
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性,IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -6 可用于COVID-19 的研究。
HY-151991
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2/MERS Mpro-IN -2 (compound 9d) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 MERS 主要蛋白酶抑制剂,IC50 sub> 值分别为 0.21, 0.07 µM。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-152240
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN -29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN -29 具有抗癌活性。
HY-148862
HY-148863
HY-148866
HY-153012
HY-N2024B
HY-149264
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -13 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease ) 抑制剂,IC50 值为 21 nM. SARS-CoV-2 3CLpro-IN -13 具有抗冠状病毒活性。
HY-149272
HY-18725A
HY-153277
HY-154869
HY-155540
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -14 (compound 11j) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -14 在 Vero E6 细胞中表现出显着的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =0.18 μM) 和低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。
HY-155531
Biochemical Assay Reagents
Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN -2 (化合物 12) 是一种 PEX14-PEX5 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN -2 在 T. b. brucei 和 HepG2 细胞中抑制 PEX14-PEX5 PPI 的 EC50 值分别为 5 和 17 µM。PEX5-PEX14 PPI-IN -2 可用于锥虫感染相关疾病的研究。
HY-149356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN -31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
HY-154972
Glucosidase
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -3 (Compound 17) 是一种 α-Amylase /α-Glucosidase 双重抑制剂,IC50 s 为 0.70 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -3 可用于 II 型糖尿病研究。
HY-155530
Bacterial
Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN -1(Compound 8) 是一种 PEX14-PEX5 PPI 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN -1 可破坏 PEX5-TbPEX14 PPI,Ki 为 53 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN -1 抑制 T. b. brucei 的 bloodstream 形式 (EC50 : 5 μM)。
HY-156635
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -3 可用于血管生成的研究。
HY-156637
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -4,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -4 可用于血管生成的研究。
HY-156638
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 可用于血管生成的研究。
HY-152944
HY-149321
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN -3 (4975) 是一种 SARS-CoV-2 Nsp14 N7-甲基转移酶的抑制剂 (IC50 : 7 μM)。
HY-156523
MAP4K
Cancer
TNIK&MAP4K4-IN -1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂,在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN -1 可用于抑制癌症和纤维化。
HY-155979
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
HY-155980
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -17 (Compound 3h) 是一种选择性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 s: 0.322μM)。
HY-155981
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50 = 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
HY-155186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 s: 0.7μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -19 对人细胞中感染的 Omicron 亚变体 (BA.5、BQ.1.1 和 XBB.1.5) 感具有广谱的抗病毒活性,EC50 值在 30-69 nM 范围。
HY-155187
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -20 (Compound 5g)是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 0.43 μM,Ki : ?0.33?μM)。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN -32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
HY-155959
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN -33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN -33 具有免疫调节和抗癌活性。
HY-155679
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN -4 (Compound 12q) 是 SARS-CoV-2 nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 nsp14 methyltransferase ) 的抑制剂 (IC50 为19 nM)。SARS-CoV-2 nsp14-IN -4 无细胞毒性,且具有细胞渗透性。SARS-CoV-2 nsp14-IN -4 用于 COVID-19 研究。
HY-156007
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -21 (Compound D6) 不可逆地、共价地抑制 SARS-CoV-2 3CLpro ,IC50 为0.03μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -21 还可抑制 SARS-CoV-13CLpro ,IC50 0.12 μM。
HY-149557
Glucosidase
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -5 (compound 4l) 是 α-葡萄糖苷酶 (Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (Amylases) 的双抑制剂,IC50 s 分别为 5.96 μM 和 1.62 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -4 具有潜在抗糖尿病的活性。
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN -2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN -2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN -2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN -3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN -3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN -3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN -1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN -1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN -1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-W760546
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COVID-19 先导化合物有关键作用。
HY-149617
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN -4 (compound 14a-2) 是一种有效的双靶点 (CYP51/PD-L1 ) 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 和 0.021 μM。CYP51/PD-L1-IN -4 在体外表现出优异的抗真菌和抗耐药真菌活性。CYP51/PD-L1-IN -4 可用于真菌感染研究。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN -2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN -2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN -2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN -2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-144644A
HY-156380
Amylases
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -6 (compound 5j) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 双重抑制剂, IC50 s 值分别为 17.0 和 40.1 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -6 具有抗高血糖活性。
HY-155377
HY-163041
HY-162036
HY-P10141
JNK
Cancer
JNK-IN -15, Cell-Permeable, Negative Control 是 JNK-IN -15, Cell-Permeable (HY-P10140) 的阴性对照。JNK-IN -15, Cell-Permeable 是 JNK 的抑制剂。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN -3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN -3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN -3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-161011
Others
Others
Spire2/FMN2 in teractin g-IN -1 (Compd 13) 是选择性靶向 Spire2-FMN2 相互作用的抑制片段,IC50 为60 μM。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 IN F-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN -38 具有抗肿瘤活性。
HY-157477
HY-162169
Amylases
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -8 (Compound 7p) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 10.19μM 和 10.33μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -8 具有良好的抗氧化活性 (IC50 = 14.93μM)。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -8 可用于糖尿病的研究。
HY-W037976
HY-163307
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN -39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN -39 具有抗肿瘤活性。
HY-157811
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -40 (Compound EP16) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -40 抑制外泌体 PD-L1 的产生,IC50 = 0.108 μM。PD-1/PD-L1-IN -40 可以作为消除外泌体 PD-L1 的先导化合物。PD-1/PD-L1-IN -40 可用于癌症研究。
HY-163318
HY-160585
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN -1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN -1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN -1 具有抗癌活性。
HY-157966
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN -23 (Compound Cd3) 是一种可以从扁平橘 (Citrus depressa ) 中分离得到的化合物。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -23 对 SARS-CoV-2 刺突蛋白具有良好的抑制活性,KD 为0.79 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN -23 可与关键氨基酸残基结合,破坏刺突蛋白和 h-ACE2 复合物的形成。
HY-160623
MAP4K
Cancer
TNIK&MAP4K4-IN -2 (compound 112) 是一种 TNIK 和 MAP4K4 抑制剂,IC50 值分别为 12-120、12-120 nM。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN -2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN -2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN -2 具有抗肿瘤活性。
HY-163388
Others
Others
CHI3L1-IN -2 (Compound 36) 是一种 CHI3L1 (YKL-40) 抑制剂。CHI3L1-IN -2 抑制 CHI3L1 和硫酸乙酰肝素 (CHI3L1:HSIII) 之间的相互作用,IC50 为 26 nM。
HY-120826
Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN -1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN -1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN -1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-161355
HY-163387
HY-162343
HY-P10217
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN -42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
HY-162373
Amylases
Glucosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN -10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-162445S
HY-161469
HY-163477
Others
Cancer
PIP5K1C-IN -2 (compound 33) 是一种有效的选择性 4-磷酸 5-激酶 1 C (PIP5K1C ) 抑制剂,IC50 值 0.0059 µM。
HY-163476
HY-163536
HY-163439
Amylases
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -12 (compound 10k) 是靶向 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的双抑制剂,IC50 分别为 34.52 nM 和 24.62 nM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -12 是基于三唑并[4,3-b][1,2,4]三嗪设计的抑制剂,有潜力用于糖尿病的研究。
HY-162390
Amylases
Glucosidase
Endocrinology
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种,具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM ) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM ) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
HY-N4310
HY-12682
Compound 968
Glutaminase
Cancer
Glutamin ase C-IN -1 (Compound 968) 是 Glutamin ase C 变构抑制剂,可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。
HY-111787
TPX-0022; CSF1R-<em >inem >-2
Src
c-Met/HGFR
c-Fms
Cancer
Elzovantin ib (TPX-0022) 是 SRC ,MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC ,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
HY-112829
HY-111540A
(Rac)-IDO1-<em >inem >-5
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
(Rac)-LY-3381916 ((Rac)-IDO1-IN -5; Example 1) 是 LY-3381916 的外消旋体。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
HY-111540B
(S)-IDO1-<em >inem >-5
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
(S)-LY-3381916 ((S)-IDO1-IN -5; Example 1B) 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体,与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
HY-136383
Rac1/Cdc42-<em >inem >-1
Ras
Apoptosis
Cancer
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
HY-136773A
ALK2-<em >inem >-4 succ<em >inem >ate
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
ALK2-IN -4 succin ate 是一种有效的 ALK2 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2020086963A1,compound Formula I free base。
HY-136328
HY-131347
HY-134622
HY-134829
LX-9211; AAK1-<em >inem >-1
AAK1
Neurological Disease
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的,高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kin ase 1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-139733
Others
Others
β-N-Acetyl-D-hexosamin idase-IN -1 是一种新型的 β-N-乙酰-d-己糖胺酶 抑制剂,其 Ki 值为 3.72 μM。
HY-108473
TLR3-<em >inem >-1
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
CU-CPT 4a (TLR3-IN -1) 是一种有效、高选择性的 TLR3 信号抑制剂。CU-CPT 4a 抑制由 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路的表达,包括 TNF-α 和 IL-1β。
HY-W092043
HY-145689
PI5P4K
Others
PI5P4Ks-IN -1 (compound 7) 是一种活性化合物,对 PI5P4K α 或 β 同种型没有可检测到的抑制作用。
HY-146751
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN -2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN -2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN -2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN -1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN -1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN -1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-145900
MDM-2/p53
Cancer
S100A2-p53-IN -1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白,与细胞信号传导有关,已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN -1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative again st-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative again st-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-146336
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN -1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1 、PARP-2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂,对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN -1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147913
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN -3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN -3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN -3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN -3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-151199
Steroid Sulfatase
Endocrinology
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -1 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) 和 17β-羟甾类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 抑制剂,对胞内人类固醇硫酸酯酶的 IC50 为 28 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -1 可用于雌激素依赖性疾病的研究。
HY-151201
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -3 (compound 19) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -3 不可逆地抑制 hSTS 的活性,其 IC50 值为 27 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -3 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-151202
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -4 不可逆地抑制 hSTS 的活性,其 IC50 值为 63 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -4 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN -1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/Cyclin T (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/Cyclin A (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN -1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-151260
HY-151596
HY-151635
PI3K
VEGFR
Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR2-IN -1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂,抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR2-IN -1 可用于癌症的研究。
HY-13319G
JNK in hibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN -8 (JNK In hib itor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN -8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN -8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-152095
Ras
Cancer
PPI-GIT1/β-Pix in teraction-IN -1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂,其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix in teraction-IN -1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix in teraction-IN -1 抑制胃癌转移。
HY-148699
Werner syndrome RecQ helicase-<em >inem >-1
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HRO761 (Werner syndrome RecQ helicase-IN -1) (example 42)是一种有效的 Werne r综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-153103
LRRK2
JAK
AMPK
Inflammation/Immunology
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN -1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt) 、LRRK2 (G2019) 、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性,其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN -1 可用于自身免疫性疾病研究。
HY-153531
HY-153526
PI5P4K
Others
PI5P4Ks-IN -2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN -2 靶向 PI5P4K 亚型,pIC50 值分别 <4.3 (PI5P4Kα)、<4.6 (PI5P4Kβ)、6.2 (PI5P4Kγ)、0.32 (PI5P4Kγ+)。
HY-153789
Others
Cancer
PI5P4Kγ-IN -1 (compound 2) 是选择性的 PI5P4Kγ 抑制剂。PI5P4Kγ-IN -1 可用于加了 MCF-7 乳腺癌细胞中的 mTORC1 信号,并进一步表征细胞中的 PI5P4Kγ。
HY-153413
Ras
Cancer
Kras4B G12D-IN -1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂,具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN -1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达(WO2016179558A1,Comp 994566)。
HY-155010
Steroid Sulfatase
Metabolic Disease
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -5 是类固醇硫酸酯酶 (STS ) 的不可逆抑制剂,也是 17β - 羟甾类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 的可逆和选择性抑制剂,对 17β-HSD1 和 17β-HDS1 的 IC50 s 分别为 43 nM 和 6.2 μM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN -5 可用于代谢性疾病(尤其是子宫内膜异位症)的研究。
HY-154965
SIM0417; SARS-CoV-2-<em >inem >-41
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -41 (compound 2) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂, IC50 值为 0.022 µM。SARS-CoV-2-IN -41 显示出抗病毒作用。
HY-149892S
JAK
Cancer
TYK2 JH2-IN -1-d3 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h),靶向 JH2 结构域 (IC50 =0.1 nM)。
HY-153529
Others
Cancer
PI5P4Ks-IN -3 (compound 30) 是 PI5P4K 共价抑制剂,IC50 为 1.34 μM (PI5P4Kα) 和 9.9 μM (PI5P4Kβ)。PI5P4Ks-IN -3 的细胞活性较弱。
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN -1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN -1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN -1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-149639
Virus Protease
Infection
NS2B-NS3pro-IN -1 是 Zika Virus NS2B-NS3 蛋白酶的有效抑制剂,EC50 为 50 μM,在 Zika Virus (ZIKV) 循环中发挥重要作用。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN -1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN -1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN -1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN -1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-149640
HY-157035
Proteasome
Others
Proteasome β2c/i-IN -1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
HY-P10099
STAT
Cancer
STAT3-IN -21, cell-permeable, negative control 是一种多肽,可用于 Stat3 活性检测的阴性对照。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin /BCL9 PPI-IN -1 (compound B4) 是 β catenin /B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin /BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-162166
HY-163259S
HY-163263S
HY-163253S
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -56-D3 (Compound 169) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -56-D3 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163263S1
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN -80-d2 (Compound 200) 是 HSD17B13-IN -80 (HY-163263) 氘代物。HSD17B13-IN -80 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -80 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-156190A
Others
Cancer
NR2F2-IN -1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN -1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN -1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-161323
FLT3
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD/D835Y-IN -1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN -1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis ) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN -1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-163359
Cytochrome P450
HDAC
Cancer
CYP17A1/HDAC6-IN -1 (compound 12) 是 CYP17A1 和 HDAC 6 的有效抑制剂,IC50 分别为 0.284μM 和 0.6015 μM。CYP17A1/HDAC6-IN -1 具有抗肿瘤活性。
HY-E70284
Biochemical Assay Reagents
Others
Keratanase II,bacillus circulans,expressed in E.coli 具有转糖基活性。Keratanase II,bacillus circulans,expressed in E.coli 有效催化 α(2→3)-sialylated 6,6′-di-sulfo-LacNAc 与两种糖基受体 6-sulfo-Lewis X 和 6,6'-di-sulfo-LacNAc 衍生物,提供唾液酸磺基六糖和唾液酸磺基五糖。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN -4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN -4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN -4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-161462
ERK
p38 MAPK
Cancer
ERK2/p38α MAPK-IN -1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2 和 p38α MAPK 抑制剂,ERK2 的 IC50 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN -1 以不同的方式结合 ERK2 和 p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN -1 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-120914
GO-Y015
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN -B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN -B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激,然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍,最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-B0539
HY-127009
HY-N4331
HY-N0212
HY-N9903
TDDC
Others
Others
四氢去氢二愈创木基醇
Tetrahydrodehydrodiconiferyl alcohol (TDDC) 是一种二氢脱氢二柏醇在苯基香豆素苄基醚还原酶的催化下的还原产物。Tetrahydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从原木质素的氢解产物中分离得到。
HY-10704
HY-13983
HY-108540
2-Am<em >inem >o-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-<em >inem >-1
Apoptosis
Cancer
BCH (2-Amin o-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-134884
PD-1/PD-L1-<em >inem >-8
PD-1/PD-L1
Cancer
IN CB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。IN CB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化,并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。IN CB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-115733
(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L-IN -2 (Z-Phe-Phe-FMK) 是一种有效且不可逆的组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂。
HY-117213
HY-153064
PD-1/PD-L1-<em >inem >-30
PD-1/PD-L1
Cancer
MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN -30) 是一种 PD-1/PD-L1 结合抑制剂,IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
HY-W010221
Trimethylanil<em >inem >ium hydroxide (ca. 8.5% <em >inem > Methanol)
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N,N-Trimethylbenzenamin ium hydroxide 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-149824
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN -2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN -2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN -2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN -2 具有抗癌活性。
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN -1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN -1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN -1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN -1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-114153C
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 in AIN -76A Diet (1200 ppm) 每 Kg 饲料中包含 1200 mg PLX5622 (HY-114153),可用于小胶质细胞的清除 (microglia clearance )。PLX5622 in AIN -76A Diet (1200 ppm) 是研究健康/疾病状态下小胶质细胞功能 (microglia function research ) 的理想选择。PLX5622 in AIN -76A Diet (1200 ppm) 已经过 MCE 专业的生物实验验证。
HY-149255
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN -2 (Compound 7f) is a dual PTP1B /AKR1B1 in hib itor (IC50 s: 3.2 and 2.1 μM, Ki s: 4.0 and 0.9μM). PTP1B/AKR1B1-IN -2 is an in sulin -mimetic agent. PTP1B/AKR1B1-IN -2 improves glucose uptake in murin e C2C12 myoblasts. PTP1B/AKR1B1-IN -2 can be used for research of Type 2 diabetes mellitus (T2DM).
HY-149424
Others
Cancer
PI5P4K-β-IN -2 (compound d5)?是一种?PI5P4K-β?抑制剂?(IC50=0.35 μM),具有抗癌活性。
HY-149423
Others
Others
PI5P4K-β-IN -1 (compound vs1) 是 PI5P4K-β 的有效抑制剂 (IC50 : 0.80 μM)。
HY-W457085
HY-48934
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -29 in termediate-1 是 PD-1/PD-L1 抑制剂的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antib ody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-137392
1-Naphthalenesulfonyl-Ile-Trp-CHO
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN -4 是一个纳摩尔浓度的 cathepsin L 抑制剂。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN -3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN -3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN -3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-W423489
S-Adenosyl-DL-homocyste<em >inem >e
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -76 (compound 1) 是一种 nsp14 病毒帽 N7 甲基转移酶 和 PLpro 抑制剂,用于研究严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV-2 )。
HY-117887
BLU-782; IPN-60130; ALK2-<em >inem >-1
TGF-β Receptor
Cancer
ALK2-IN -1 是一种活化素受体样激酶 2 (ALK2 ) 抑制剂,IC50 <10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017181117A1 中的化合物 876。
HY-158175
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN -4 是一种有效的 EGFRT790M/L858R 抑制剂,具有抗癌作用 (WO2024064091A1; Example 14)。
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN -6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物,一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN -6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-158176
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN -5 (example 52) 是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂,在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN -7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN -7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
HY-W018035
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-<em >inem >-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-138247
HY-151251
HY-151253
HY-151809
HY-155493
Cytochrome P450
Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN -1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN -1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN -1 可用于乳腺癌的研究。
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN -1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑 EGFRWT ,EGFRT790M 和 EGFRL858R 的 IC50 值分别为 0.097,0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN -1 可用于癌症研究。
HY-17442
HY-100079
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质
9-Propenyladenin e 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-112535
HY-145245
HY-P10072
Hsp25 k<em >inem >ase <em >inem >hib itor; Mk2 pseudosubstrate
ERK
JNK
p38 MAPK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
Others
MK2-IN -5 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN -5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN -5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN -24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN -24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-N12537A
HY-P10072A
Hsp25 k<em >inem >ase <em >inem >hib itor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN -5 (Hsp25 kin ase in hib itor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN -5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN -5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-153118
ctDNA sodium, Type I, fib ers; DNA sodium, from calf thymus, Type I, fib ers; Thymonucleic acid sodium, Type I, fib ers
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
脱氧核糖核酸钠盐, 来源于小牛胸腺 (Type I, fibers)
Deoxyrib onucleic acid sodium, from calf thymus, Type I, fib ers 是小牛胸腺 DNA (HY-109517) 的钠盐形式。小牛胸腺 DNA 是从小牛胸腺中分离出来的双链模板 DNA,可用于研究 DNA 与 DNA 结合剂之间的相互作用以及 DNA 的结构和功能,以及用于 DNA 定量、用作 DNA 聚合酶分析的底物等。
HY-154921
HY-157919
HY-10371
LKB1/AAK1 dual <em >inem >hib itor
Pim
Cancer
Pim1/AKK1-IN -1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1 ,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K-IN -1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN -1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-P1459
Bacterial
Infection
Sphistin Synthetic Peptide (12-38, Fitc in N-Termin al-Fluorescently Labeled Peptide) 是Sphistin 合成肽的截短片段,具有有效的抗微生物 (antimicrobial ) 活性。
HY-101407
HY-135404
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-N7454
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素
Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-U00288
4-(3-Cyano-5,6-difluoro<em >inem >dol-1-yl)-2-hydroxybenzoic acid
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthin e oxidase-IN -1是黄嘌呤氧化酶 (xanthin e oxidase ) 抑制剂,来自专利WO2008126898A1,第68页,化合物实施例3,IC50 值为6.5 nM。
HY-155743A
2',3'-Dideoxyurid<em >inem >e-5'-triphosphate lithium
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
ddUTP (锂盐)
ddUTP (lithium), 100mM in H2 O 是一种核苷酸类似物,可以掺入 DNA、RNA 或其他核酸中。ddUTP (lithium), 100mM in H2 O 可用于准备 DNA/RNA 的杂交实验,例如 Southern blots、Northern blots。
HY-10319
ROCK-<em >inem >-2; Aza<em >inem >dole 1; TC-S 7001
ROCK
Cardiovascular Disease
BAY-549 (Azain dole 1) 是有口服活性,ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
HY-145253
HY-145254
HY-W011245
HY-136642
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-W011258
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothec<em >inem >
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin ) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenin e (Standard) 是 9-Propenyladenin e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenin e 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-145255
HY-133787
HY-B0539R
HY-131818
HY-B1434
HY-N8728
HY-101407R
HY-133776
HY-B1610E
HY-157921
HY-135810S
HY-135810S1
HY-136185
HY-123672S
HY-L116
675 compounds
MCE EMA批准上市药物库包含675 种具有药理多样性EMA批准上市药物。该化合物库中所有药物均已完成广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,是进行药物重定位的一个有用工具,可以大大加快药物开发速度。
HY-L0107V
13,236 compounds
Natural products are small molecules produced naturally by any organism including primary and secondary metabolites. Nowadays, new drugs based on Natural products are successfully applied to treat tumors, viral and bacterial diseases, and nervous disorders.
In response to the current drug discovery demand, we created this natural product-like compound library with 13,236 in-stock synthetic compounds similar to natural ones. The library was designed by 2D fingerprint similarity filtering, chemical descriptor-based and natural-likeness scoring selection. These compounds are useful tools for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS) programs.
HY-L022M
2945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Min i 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L902
5000 compounds
MCE 5K Scaffold Lib rary 由 5,000 种类药化合物组成,每种化合物代表一种结构骨架,最大程度保证了库的结构多样性。所有化合物均具有类药性,符合“Lipin ski 五规则”,分子量适中(300<MW<500),便于后续修饰;具备理论溶解度良好(-3.2<logP<5)、口服生物利用度好(RotB<=10)、药物转运性佳(2.5<PSA<120)等多重特质。库中的化合物均经过 MedChem & PAIN S filters 筛选,剔除了不合适的化学结构,避免“目标错误”。本库化合物数量少但结构足够多样,是药物筛选的有力工具。
HY-L901
50000 compounds
MCE 50K Diversity Lib rary 由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性(Tanimoto Coefficient)及聚类算法(Bemis-Murcko)对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52,共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外,确保每簇化合物具有尽可能多的官能团,从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样,占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性,化合物结构类型多样、化学空间丰富,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L903
5196 compounds
基于片段的药物发现(FBDD)作为发现新药的有力方法,已备受制药行业和学术界关注。 在近期上市的药物结构中, sp3 中心和立体中心的比例显著增加,研究者们对高三维度(3D)和富含 Fsp3 中心的片段库颇感兴趣。
MCE 3D 多样片段库由 5,196 个非平面片段分子组成(平均 Fsp3 值为 0.58),超过4,700个片段至少包含一个手性中心。本库设计的关键元素是 3D 结构、多样性、生物反应性等。另,库中化合物在保证高sp3中心和 3D 结构优势的同时,还有效提高了片段潜在生物活性,为基于片段的药物发现提供了更高的片段命中优化概率,增加了找到创新命中的可能性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-116583
Fluorescent Dyes/Probes
Resorufin butyrate 是甘油三酯脂肪酶 (triglyceride lipases ) 和胆碱酯酶 (cholin esterase ) 的荧光底物 (Ex=570 nm, Em=580 nm)。
HY-D0952
Fluorescent Dyes/Probes
Acridin e Orange base 是一种细胞通透性荧光染料,能将生物体 (细菌,寄生虫,病毒等) 染成亮橙色,而当在适当条件下 (pH=3.5, Ex=460 nm) 可将人类细胞区别性地染成绿色,以便用荧光显微镜进行检测。Acridin e Orange base 与 dsDNA 结合时发出绿色荧光 (Ex=488, Em=520-524),与 ssDNA (Ex=457, Em= 630-644) 或 ssRNA 结合时发出红色荧光 (Ex=457, Em=630-644),也可用于细胞周期测定。
HY-D1518
HY-D1248
Dyes
CBQCA 是一种用于蛋白定量的荧光染料 (Ex=488nm, Em=530 nm)。
HY-D1562
HY-W040143
HY-15534
CBIC2
Fluorescent Dyes/Probes
JC-1 (CBIC2) 是一种广泛用于检测线粒体膜电位的理想荧光探针。JC-1 染料以电势依赖性的方式积聚在线粒体内,可以用来检测细胞、组织或纯化的线粒体膜电位。正常线粒体内,JC-1 聚集在线粒体基质中形成聚合物,聚合物发出强烈的红色荧光 (Ex=585 nm, Em=590 nm) ;在线粒体膜电位较低时,JC-1不能聚集在线粒体的基质中,产生绿色荧光 (Ex=514 nm, Em=529 nm) 。
HY-136865
Fluorescent Dyes/Probes
MeOSuc-AAPV-AMC is a fluorogenic substrate for human leukocyte and porcin e pancreatic elastase (Km : 362 μM, Ex=380 nm, Em=460 nm).
HY-P2065
HY-D1689
HY-133852
HY-D1705
Fluorescent Dyes/Probes
Ac-ANW-AMC 是免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 的荧光底物。Ac-ANW-AMC 可用于测量 β5i 活性 (Ex=345 nm, Em=445 nm)。
HY-121030
N-(7-Dimethylam<em >inem >o-4-methyl-3-coumar<em >inem >yl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
DACM (N-(7-Dimethylamin o-4-methyl-3-coumarin yl)maleimide) 是一种巯基定向荧光染料 (Ex=396 nm, Em=468 nm)。
HY-D1699
HY-D1344
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 630/650 azide 是一种明亮的、光稳定的叠氮化物染料 (BDP 630/650: Ex=630 nm, Em=650 nm)。BDP 630/650 azide 可用于用点击化学标记。
HY-D1319
Cy5 acid chloride
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanin e5 carboxylic acid chloride (Cy5 acid chloride) 是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm)。Cyanin e5 carboxylic acid chloride 是一种非反应性染料,可用于对照样品。
HY-D1666
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 558/568 azide 是一种叠氮化 BDP 558/568 (BDP 558/568: Ex=558 nm, Em=568 nm)。BDP 558/568 azide 可用于点击化学标记。
HY-D1621
Fluorescent Dyes/Probes
C-12 NBD cholesterol 是一种具有亲水性荧光团 NBD 标记的胆固醇衍生物 (NBD:Ex=465 nm, Em=535 nm)。C-12 NBD cholesterol可用于研究胆固醇的利用和代谢。
HY-D1693
HY-D1509
Dyes
吩嗪硫酸乙酯
Phenazin e ethosulfate 是一种阳离子染料 (Ex=390 nm, Em=530 nm) 和电子受体,可用于染料连接酶测定。Phenazin e ethosulfate 可作为一种中间体与抗坏血酸 (ascorbic acid) 协同检测一氧化氮还原酶 (Nors) 的活性。
HY-W356117
Fluorescent Dyes/Probes
C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶活性的测定。
HY-D1073
3,3'-Diheptyloxacarbocyan<em >inem >e iodide
Fluorescent Dyes/Probes
DiOC7(3) (3,3'-Diheptyloxacarbocyanin e iodide) 是一种绿色膜电位探针 (Ex=450-490 nm, Em=510-520 nm)。DiOC7(3) 可用于量化血管密度。
HY-D1655
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 581/591 DBCO 是一种具有共轭烯烃体系的硼二吡咯亚甲基染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 DBCO 可用作常规荧光团,也可于 ROS 的检测 (氧化后,其荧光移动到光谱的绿色部分)。
HY-D1672
Fluorescent Dyes/Probes
TMR Biocytin 是一种极性示踪剂,用于研究细胞-细胞和细胞-脂质体融合,以及膜通透性和胞饮过程中的细胞摄取。TMR Biocytin 可使用链霉亲和素检测,是活组织中有效的神经元示踪剂 (Ex=544 nm, Em=571 nm)。
HY-D1042
HY-D1043
HY-D1704
Fluorescent Dyes/Probes
Bodipy TMR-X muscimol 是一种 Bodipy 标记的 Muscimol (HY-N2313) (Ex=543 nm, Em=572 nm)。Muscimol 是一种 GABAA 受体激动剂。Bodipy TMR-X muscimol 可用于对可逆的脑失活的扩散进行可视化。
HY-151711
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5.5 Azide 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5.5 Azide 也是一种水溶性染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),可设计用于标记敏感分子,如肽、蛋白质和寡核苷酸。
HY-114354
BOD FL alkyne
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL alkyne (BOD FL alkyne) 是一种绿色荧光染料 (Ex=503 nm; Em=512 nm),是一种明亮和光稳定的荧光基团,在荧光素 (FAM) 通道中发光。BODIPY FL alkyne 可以通过铜催化的 Click Chemistry 与一些叠氮分子共轭。
HY-D1325
Dyes
Sulfo-Cyanin e5.5 (Cy5.5) alkyne,Cy5.5 类似物,是一种炔基修饰的近红外 (NIR) 荧光染料 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 alkyne 可与叠氮化物反应,用于点击化学标记。
HY-P3484
Fluorescent Dyes/Probes
Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 可用来定量 MMPs 的活性 (Ex=280 nm, Em=360 nm)。
HY-D0986
Fluorescent Dyes/Probes
TMA-DPH 是一种疏水性荧光膜探针 (Ex=355 nm; Em=430 nm)。TMA-DPH 能够锚定在细胞表面,定位磷脂双分子层的不同区域。通过分析 TMA-DPH 在质膜及膜的亚结构中的荧光极化数值,可以测定细胞膜的流动性。
HY-D1700
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-in do-1/AM 是一种具有细胞渗透性的镁离子荧光指示剂,也可指示钙离子 (Ex=340-390 nm, Em=410-490 nm)。Mag-in do-1/AM 可用于测定细胞内镁离子和钙离子浓度。
HY-D1702
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fura-2 tetrapotassium 是一种可紫外激发的比率荧光 Mg2+ /Ca2+ 指示剂 (Ex=334-360 nm, Em=510 nm)。Mag-Fura-2 tetrapotassium 可用于 Mg2+ 和 Ca2+ 浓度的测定。
HY-D1688
Fluorescent Dyes/Probes
Flubida-2 是一种可渗透细胞的染料,可被细胞内的内酯酶水解为 Fubi-2 (水解后,Ex=492 nm, Em=517 nm)。通过将探针引导至亲和素融合蛋白所在的位置,Flubida-2 可用于检测细胞器中特定位点的 pH 值。
HY-D1541
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cyanin e5.5 alkyne,一种近红外 (NIR) 荧光染料,是一种炔基修饰的 Sulfo-Cyanin e5.5 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 alkyne 可与叠氮化物反应,用于点击化学标记。
HY-D0819A
Cy5 NHS Ester triethylam<em >inem >e salt; Sulfo-Cyan<em >inem >e5 Succ<em >inem >imidyl Ester triethylam<em >inem >e salt
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-SE (Cy5 NHS Ester) triethylamin e salt 一种用于标记肽, 蛋白质, 寡核苷酸的氨基基团的反应染料 (Ex=649 nm; Em=670 nm)。
HY-D1308
Dyes
Sulfo-Cyanin e5.5 azide tripotassium 是一种近红外 (NIR) 荧光染料,是一种叠氮形式的 Sulfo-Cyanin e5.5 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 azide tripotassium 可以与炔烃反应用于点击化学标记。
HY-D1535
HY-D2285
Fluorescent Dyes/Probes
MOR-CES2 是一种近红外荧光探针 (Ex = 630 nm, Em =735 nm),能够识别癌细胞和组织,并对炎症作出灵敏反应。MOR-CES2 具有作为一种高效的成像工具,在协助 CES2 相关肿瘤手术切除方面的潜力 (E)。
HY-D1348
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G alkyne 是一种炔烃修饰的 BDP R6G。BDP R6G 是一种明亮、稳定的染料 (BDP R6G: Ex=530 nm, Em=545 nm)。BDP R6G alkyne 可用于点击化学标记。
HY-D1656
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 581/591 carboxylic acid 是一种荧光染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 carboxylic acid 末端的游离羧酸基团可以在催化剂 (如EDC 或 HATU) 的催化下与伯胺发生反应,形成稳定的酰胺键。BDP 581/591 carboxylic acid 具有很强的光稳定性,可用于 ROS 的检测。
HY-D1421
Fluorescent Dyes/Probes
PKH67 是一种具有绿色荧光的荧光细胞连接染料。PKH67 可染色细胞膜,Ex/Em 为 490/502 nm。PKH67 常与非特异性红色荧光染料 PKH26 (Ex/Em=551/567 nm) 联用,用于标记细胞、检测体外细胞增殖以及体内外的细胞示踪。
HY-D1588
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-X-Alkyne 是一种炔基修饰的 BODIPY 衍生物 (Ex=526 nm,Em=540 nm)。BODIPY-X-Alkyne 可以通过铜催化的点击反应与叠氮化物反应。
HY-118540
Diazoresorc<em >inem >ol
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcin ol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D1365
HY-D1365A
HY-D1585
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY TR methyl ester 是一种 GFP 亲脂性复染剂。BODIPY TR methyl ester 很容易渗透细胞膜,并在膜内细胞器中定位,但不强烈地定位于质膜中。BODIPY TR methyl ester 是一种较好的红色荧光活体染色剂 (Ex=568 nm, Em=625 nm),可用于揭示细胞核的位置和形状、胚胎组织内细胞的形状,以及整个胚胎内器官形成组织的边界。
HY-D1572
HY-128868
Fluorescent Dyes/Probes
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868A
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868D
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-143285
Fluorescent Dyes/Probes
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-D1653
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 581/591 NHS ester 是一种具有较长的荧光寿命和双光子激发截面的硼二吡咯亚甲基染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 NHS ester 可用于荧光偏振分析,还能与活性氧 (ROS) 反应并改变荧光。BDP 581/591 NHS ester 还是一种 NHS 酯衍生物,可用于结合蛋白质、多肽和其他分子的伯胺和仲胺基团。
HY-D2093
Protein Labeling
PE-VF750 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。Ex/Em=495-566/777 nm。PE-VF750 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 777 nm。
HY-W356116
Nbd-ceramide
Dyes
C6 NBD Ceramide 是一种具有细胞膜渗透性的高尔基体荧光探针 (Ex=466 nm, Em=536 nm)。C6 NBD Ceramide 能快速便捷地在活体细胞和固定细胞中对高尔基体进行绿色荧光标记,可用于观察活细胞中高尔基体形态的变化。C6 NBD Ceramide 能被代谢为荧光鞘磷脂和葡糖基甘油酰胺,可用于鞘脂转运和代谢机制的研究。
HY-D2092
Protein Labeling
PE-VF680 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。Ex/Em=495-566/701 nm。PE-VF680 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 701 nm。
HY-D1598
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-CY3 tetrazin e potassium 是一种 sulfo-Cyanin e3 衍生物,其含有甲基四嗪基团 (Ex=548 nm. Em=563 nm)。Sulfo-CY3 tetrazin e potassium 可用于标记代谢工程细胞表面的糖缀合物。Sulfo-CY3 tetrazin e (potassium) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazin e 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-128868B
Dyes
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式:避光。
HY-137834A
HY-130025
HY-W073524
Fluorescent Dyes/Probes
DFAME 是一种红色荧光基团 (Ex=508 nm, Em=641 nm)。Beetroot 和 Corn 是二聚体荧光 RNA 适体,可与 DFAME 结合形成 Beetroot-DFAME 复合体(Kd =460nM) 和 Corn-DFAME 复合体 (Kd =3600nM)。Beetroot-DFAME 和 Corn-DFAME 可用于在细胞中形成 RNA 组装体。 RNA 结构具有自组装特性,可用于进行 RNA 纳米结构的研究。
HY-D1880
HY-128868G
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 150000)
FITC-Dextran (MW 150000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=491 nm; Em=518 nm)。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 150000) 可用于动物的灌注研究和荧光微淋巴造影,用于研究影响血脑屏障 (BBB) 通透性的过程。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为荧光探针研究细胞渗透性。
HY-D1613
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyan<em >inem >e5 dib enzocyclooctyne
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanin e5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanin e5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanin e5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-141646
HY-D0056
Fluorescent Dyes/Probes
5-Carboxyfluorescein diacetate N-succin imidyl ester 是一种细胞渗透性染料 (Ex=492 nm,Em=517 nm)。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succin imidyl ester 可与细胞内分子共价结合,从而标记细胞。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succin imidyl ester 可用于示踪淋巴细胞的迁移和增殖。
HY-D1584
HY-D1696
HY-138159
HY-D2237
HY-D2216
HY-W588722
HY-D2256
HY-131013
Dyes
GSHtracer 是测量 GSH 水平的比率探针。GSHtracer 和 GSH 结合时,Ex/Em 会从 520/580 nM 变化到 430/510 nm。
HY-D0127
HY-135239
HY-D1445
Fluorescent Dyes/Probes
PDMPO 是一种溶酶体 pH 指示剂,是可用于荧光成像的荧光酸性试剂。PDMPO 是研究活细胞酸性细胞器的有效工具。PDMPO 表现出 pH 依赖性双激发和双发射光谱峰。PDMPO 在弱酸性细胞器中产生蓝色荧光,在酸性更强的溶酶体中变为黄色 (Abs=329 nm;Em=440 nm)。
HY-D2206
HY-D1678
Fluorescent Dyes/Probes
5(6)-Carboxynaphthofluorescein diacetate 是一种用于酯酶检测的荧光底物,可以被细胞内酯酶切割,产生红色荧光来测量酶的活性 (Ex = 590 nm; Em = 645 nm)。
HY-D0940
DCFH-DA; 2',7'-Dichlorodihydrofluoresce<em >inem > diacetate
Fluorescent Dyes/Probes
H2DCFDA (DCFH-DA) 是一种可渗透细胞的,用于检测细胞内活性氧 (ROS) 的探针 (Ex/Em=488/525 nm)。
HY-D2211
HY-134435
Fluorescent Dyes/Probes
Z-Arg-AMC hydrochloride 是胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的荧光底物 (fluorogenic substrate )。Z-Arg-AMC hydrochloride 可用于研究胰蛋白酶的活性 (Ex/Em=355/460 nm)。
HY-D2207
HY-D1869
Fluorescent Dyes/Probes
800CW maleimide 是一种红外染料 (Ex: 778 nm; Em: 796 nm),可用于标记含有游离巯基 (-SH) 基团的分子。800CW maleimide 结合血浆蛋白。
HY-D1707
HY-114350
Fluorescent Dyes/Probes
BDP FL maleimide 是一种硫醇反应性染料 (Ex: 503 nm; Em: 509 nm)。BDP FL maleimide 可用于蛋白质标记、肽修饰,并可取代荧光素 (FAM) 用于显微镜观察。
HY-D1587
HY-D1853
Dyes
Sulfo-Cy5 carboxylic acid 是一种 Cy5 衍生物,可用于化学合成。Cy5 是用于成像的红色荧光标记染料 (Ex/Em=642/670 nm)。
HY-W400925
HY-D1540
Cy 5.5 am<em >inem >e; Lumiprobe Cy 5.5 am<em >inem >e
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanin e5.5 amin e (Cy 5.5 amin e),Cy5.5 类似物,是一种近红外 (NIR) 荧光染料 (Ex=648 nm,Em=710 nm)。Cyanin e5.5 amin e 可用于制备 Cy5.5 标记的纳米颗粒,从而得以用共聚焦显微镜进行跟踪和成像,且荧光背景低。
HY-D1698
HY-66022
HY-D1853A
HY-D0968B
Cyan<em >inem >e3 triethylam<em >inem >e
Fluorescent Dyes/Probes
Cy 3 Non-Sulfonated (Cyanin e3) triethylamin e 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamin e 是 Cyanin e5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 Non-Sulfonated triethylamin e 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-124409
HY-D1692
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 650/665 NHS ester 是明亮的远红荧光染料,可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。Ex / Em = 646 / 660 nm
HY-D1816
Dyes
Vari Fluor 555-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光,可使用 PE 通道进行荧光成像 (Ex/Em=550 nm/561 nm)。
HY-D1817
Dyes
Vari Fluor 488-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现绿色荧光,可使用 FITC 通道进行荧光成像 (Ex/Em=488 nm/513 nm)。
HY-D1274
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-cyanin e3 azide 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-D1274C
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-cyanin e3 azide potassium 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide potassium 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-D0717
Diam<em >inem >ofluoresce<em >inem >-FM diacetate
Chromogenic Assays
DAF-FM DA (Diamin ofluorescein -FM diacetate) 是一种用于一氧化氮 (NO) 检测和生物成像的荧光探针。 DAF-FM DA 自发穿过质膜,随后被酯酶裂解,生成细胞内 DAF-FM (Ex/Em=495/515 nm)。
HY-D1274A
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-cyanin e3 azide sodium 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide sodium 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-110251A
HY-101879
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶橙
Acridin e Orange hydrochloride 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridin e Orange hydrochloride 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-130027
BXY2142
Fluorescent Dyes/Probes
HKOCl-4 (BXY2142) 是一种以铑为基础的黄色荧光探针,用于检测次氯酸,与荧光素探针相比,具有优异的灵敏度和选择性。HKOCl-4 具有更长的吸收波长和更好的 pH 稳定性。 Ex : 530 nm; Em 557 nm。
HY-D1629
Fluorescent Dyes/Probes
Calcium Orange AM 是一种细胞内钙报告因子。 当游离钙与 Calcium Orange AM 结合时,可检测到特异性荧光 (Ex/Em=549/576 nm)。Calcium Orange AM 不进入液泡,也不划分成酸性小泡。
HY-D1274B
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-cyanin e3 azide TEA 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide TEA 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-D0720
NSC-151912; L-6868
Fluorescent Dyes/Probes
光泽精
Lucigenin 是一种化学发光探针。Lucigenin 可用于检测产生的内源性超氧阴离子自由基 (O2- )。Lucigenin 对氯离子极其敏感,当 Lucigenin 与氯离子结合会导致荧光淬灭。Lucigenin 也常被用作氯离子指示剂。其荧光波长:Ex/Em=455/505 nm。
HY-D1451
Fluorescent Dyes/Probes
PKH 26 是一种红荧光染料,PKH 26 可以稳定的与细胞膜脂质区结合并发出红色荧光 (Ex/Em=551/567 nm),主要用于细胞体外标记、体外细胞增殖研究以及体内外的细胞示踪研究。
HY-103311
Ammoniated ruthenium oxychloride
Dyes
钌红
Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (I Ca ) 阻断剂。
HY-D1601
Fluorescent Dyes/Probes
N-Amin ofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Amin ofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。
HY-D1804
Dyes
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Dyes
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Dyes
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Dyes
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Dyes
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Dyes
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin )是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-D1549
Dyes
o-Pah 是一种带有 -NH2 和 -OH 取代的 meso-Ph 基团的 BODIPY 衍生物。o-Pah 在 Cu2+ 存在下,表现为金属诱导的 J 聚集和对 Hg2+ 特定荧光增强 (Ex/Em=483/(495-600) nM)。
HY-150978
Fluorescent Dyes/Probes
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物,是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针,用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-D0942
Euchrys<em >inem >e 3RX
DNA Stain
Acridin e Orange (Euchrysin e 3RX) zin c chloride salt 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridin e Orange zin c chloride salt 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-D1883
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5-COOH (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-D1156
Fluorescent Dyes/Probes
HKSOX-1m (5/6-mixture) 是靶向线粒体的 O2 荧光探针(Ex/Em=509/534 nm; 绿色),具有极好的选择性,且在较大范围的 pH 值区间,细胞中即使有大量强氧化剂和还原剂的时候依然有效。
HY-D2293
Fluorescent Dyes/Probes
RORγ allosteric probe-1 (Compound 12h) 是一种 RORγ 变构荧光探针 (Ex/Em: 490/524 nm)。RORγ allosteric probe-1 可用于探索 RORγ 变构抑制剂和 RORγ 功能。
HY-D1156A
Fluorescent Dyes/Probes
HKSOX-1m (5/6-mixture) hydrobromide 是靶向线粒体的 O2 荧光探针(Ex/Em=509/534 nm; 绿色),具有极好的选择性,且在较大范围的 pH 值区间,细胞中即使有大量强氧化剂和还原剂的时候依然有效。
HY-D0146
BzRes; 7-Benzyloxyresoruf<em >inem >; 7-Benzyloxyphenoxazone
Dyes
7-苄氧基-3H-吩恶嗪-3-酮
Resorufin benzyl ether (BzRes) 是一种荧光酶底物,可用于检测 CYP3A4 酶活。Resorufin benzyl ether 经有识别功能的硼酸基团修饰后,可通过自焚机制用于 ONOO- 检测。Ex/Em=530-570 nm/590 nm。
HY-D2291
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY TMR NHS ester 是明亮的橙色荧光染料,Ex/Em 为 544/570 nm。BODIPY TMR NHS ester 的 NHS 酯(或琥珀酰亚胺酯)是将染料与蛋白质或抗体结合的常用工具。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。
HY-D1883A
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5-COOH TEA (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH TEA 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-D2222
Fluorescent Dyes/Probes
5-HMSiR-Hoechst 是一种 DNA 探针。5-HMSiR-Hoechst 由 Hoechst 33258 和自发远红外羟甲基硅罗丹明 (HMSiR) 组成。5-HMSiR-Hoechst 可以对活细胞进行染色。 Ex/Em=640 nm/675 nm。
HY-D1713
HY-131020
JF525, SE; JF525, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 525, SE (JF525, SE) 是一种黄色的荧光染料 (Ex = 525 nm; Em = 549 nm)。Janelia Fluor 在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical In stitute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-D1790
VF 640 SE
Dyes
Vari Fluor 640 SE 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=648 nm/664 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1800
VF 680 SE
Fluorescent Dyes/Probes
Vari Fluor 680 SE (VF 680 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=680 nm/700 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1801
VF 488 SE
Dyes
Vari Fluor 488 SE (VF 488 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=488 nm/513 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1802
VF 425 SE
Dyes
Vari Fluor 425 SE (VF 425 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=430 nm/475 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1803
VF 565 SE
Dyes
Vari Fluor 565 SE (VF 565 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=563 nm/594 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1797
VF 660 SE
Dyes
Vari Fluor 660 SE (VF 660 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=660 nm/679 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1798
VF 350 SE
Dyes
Vari Fluor 350 SE (VF 350 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=350 nm/448 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1799
VF 568 SE
Dyes
Vari Fluor 568 SE (VF 568 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=573 nm/595 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1791
VF 750 SE
Dyes
Vari Fluor 750 SE (VF 750 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=747 nm/770 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1792
VF 555 SE
Dyes
Vari Fluor 555 SE (VF 555 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=550 nm/561 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1794
VF 405 SE
Dyes
Vari Fluor 405 SE (VF 405 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=399 nm/421 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1795
VF 532 SE
Dyes
Vari Fluor 532 SE (VF 532 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=532 nm/545 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1796
VF 594 SE
Dyes
Vari Fluor 594 SE (VF 594 SE) 是 Vari Fluor SE 系列的标记染料 (Ex/Em=585 nm/609 nm)。Vari Fluor SE 系列染料是一类含有 NHS 酯基的荧光染料,用于标记抗体、蛋白质、肽、胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离胺 (-NHX)。
HY-D1261
Thiol-green 1
Fluorescent Dyes/Probes
Naph-EA-mal (Thiol-green 1) 是一种快速检测和超快 turn-on 型硫醇 (thiol ) 荧光探针,可用于蛋白标记和生物成像。Naph-EA-mal (Thiol-green 1) 可用于检测活细胞中的硫醇,标记蛋白质硫醇,定量细胞裂解液中总硫醇的浓度,并确定固定细胞中可逆的蛋白质硫醇氧化。Ex: 488 nM; Em: 540 nM。
HY-D1578
Fluorescent Dyes/Probes
C12FDGlcU 是荧光素 di-β-D-glucuronic acid 的亲脂性类似物。C12FDGlcU 可用于检测 β-glucuronidase (GUS) 基因的表达。C12FDGlcU 可进入细胞,然后被 GUS 裂解,生成黄色、绿色荧光的荧光素 (反应产物 Abs/Em: 495/518 nm)。
HY-D1052
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7-YNE 是一种荧光标记试剂 (Ex=700-770 nm,Em=770 nm)。Cyanin e 染料可用于标记蛋白质,抗体,肽等。Cy7-YNE 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1533
Fluorescent Dyes/Probes
RhoNox-1 是一种特异性检测二价铁离子的荧光探针,当 RhoNox-1 与 Fe2+ 反应后,可以生成一种不可逆的橙色 (红色) 荧光产物 (Ex/Em:540/575 nm) 。FeRhoNox-1 可以很好的进入到细胞内部,适用于活细胞内 Fe2+ 的检测,倾向定位在高尔基体。
HY-D2089
Protein Labeling
PE-VF594 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。PE-VF594 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 617 nm。
HY-D2091
Protein Labeling
PE-VF647 Maleimide 是一种可进行巯基反应的双染染料,它含有 Maleimide 基,可与硫醇基团反应形成共价键。PE-VF647 Maleimide 含有的两种染料 PE 和 VF 的激发波长 (Ex) 分别为 495 nm 和 566 nm。PE-VF594 Maleimide 的发射波长 (Em) 为 665 nm。
HY-156832F
Fluorescent Dyes/Probes
5'6-FAM-GGUGAAAGACGAUGGACAATT,UUGUCCAUCGUCUUUCACCTT 是被荧光分子 5'6-FAM 修饰的核糖核苷双链。5'6-FAM 是混合物,包括 5-FAM (HY-66022) 和 6-FAM (HY-66021)。5-FAM 的 Ex/Em= 490 nm/520 nm。
HY-D1687
Fluorescent Dyes/Probes
Flubi-2 是一种基于荧光素-生物素的 pH 值比率染料 (Ex=480 nm, Em= 520-560 nm),pK值为6.7。Flubi-2 是 Flubida-2 (无荧光,具有膜渗透性) 的水解产物。Flubi-2 可用于活细胞分泌途径细胞器 (如高尔基体和内质网) 的 pH 值测定。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-111330
HPF; 3'-p-(Hydroxyphenyl) fluoresce<em >inem >
Fluorescent Dyes/Probes
羟苯基荧光素
Hydroxyphenyl Fluorescein (HPF) 是一种稳定的 ROS 荧光探针染料,比 H2DCFDA (HY-D0940) 的特异性与稳定性强。Hydroxyphenyl Fluorescein 通过羟基自由基,与细胞内过氧亚硝基反应,可产生强烈的绿色荧光。Hydroxyphenyl Fluorescein 可应用于荧光显微镜、高通量成像仪、荧光酶标仪或流式细胞仪。其荧光波长:Ex/Em=490/515 nm。
HY-110251
Fluorescent Dyes/Probes
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spin ach, Spin ach2, iSpin ach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-D1735
Golgi-Red Tracke
Fluorescent Dyes/Probes
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY TR Ceramide ((Golgi-Red Tracke)) 是一种高尔基体特异性荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=589 nm/616 nm。
HY-D1612
Fluorescent Dyes/Probes
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY Fl C5-Ceramide 是一种高尔基体特异性绿色荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=505 nm/512 nm。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical In stitute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glib enclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glib enclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-116862
DBF
Fluorescent Dyes/Probes
Dib enzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dib enzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dib enzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-D0093
EthD-1
DNA Stain
溴乙啡锭二聚体1
Ethidium homodimer (EthD-1) 是一种高亲和性的荧光核酸染料,常用于哺乳动物、细菌、酵母和真菌的染色。Ethidium homodimer 可与 DNA 或 RNA 结合,使荧光增强 30 多倍。Ethidium homodimer 带有较强正电荷,所以不能穿过细胞膜而染色活细胞;但 Ethidium homodimer 能穿过死细胞膜的无序区域而到达细胞核,并且嵌入 DNA 双链而产生红色荧光。因此 Ethidium homodimer 可以准确检测溶液中的核酸或者解体细胞中的核酸,是一种较灵敏的核酸染色剂。Ethidium homodimer 结合 DNA 的 Ex/Em=528/617 nm。
HY-D1301
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 581/591 C11 是一种 BODIPY 氟硼荧衍生物,具有良好的光稳定性、低荧光伪影特质。BODIPY 581/591 C11 常用于活细胞内脂质过氧化和抗氧化性能的研究,或与羟基自由基反应、检测铁死亡 (ferroptosis )。BODIPY 581/591 C11 本身为红色荧光 (还原型;Ex=581 nm, Em=591 nm),与脂质结合后会产生绿色荧光 (氧化型;Ex=500 nm, Em=510 nm)。
HY-D0934
HY-126821A
HY-D1818
Dyes
Vari Fluor 680-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光 (Ex/Em=680 nm/700 nm)。
HY-D1819
Dyes
Vari Fluor 633-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光 (Ex/Em=630 nm/650 nm)。
HY-D1820
Dyes
Vari Fluor 594-Phalloidin 是 Phalloidin 的荧光衍生物,可对肌丝蛋白特异性标记,在标记时可呈现红色荧光 (Ex/Em=585 nm/609 nm)。
HY-D1667
HY-D1482
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-Tetrazin e 是一种四嗪偶联的 Cy5 衍生染料,对 pH 值不敏感,其荧光性质与 CY5 相近(Ex/Em=633/647 nm)。Sulfo-Cy5-tetrazin e 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazin e 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D1575
Dyes
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
HY-D1345
HY-126561
CMFDA
Fluorescent Dyes/Probes
Green CMFDA 是一种具有细胞渗透性的荧光探针,放射光为 514 nm,激发光为 485 nm,可作为细胞示踪剂。Green CMFDA 可被活细胞中常见的非特异性酯酶裂解,产生荧光化合物荧光素,在荧光显微镜下可见。
HY-D1755
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3FF AM 是一种低亲和力 (Kd = 42 μM) 荧光 Ca2+ 敏感指示剂 (激发和发射极值为 462 nm/526 nm)。Fluo-3FF AM 对 Mg2+ 不敏感并且具有相对较高的光稳定性。Fluo-3FF AM 是 Fluo-3FF AM 的类似物,Fluo-3FF AM 本质上是无荧光的,但在进入细胞并与钙结合时表现出强烈的荧光增强。
HY-D2334
Dyes
AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针,用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN -1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN -1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN -1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-162051
HY-13319G
JNK <em >inem >hib itor XVI (GMP)
Fluorescent Dye
JNK-IN -8 (JNK In hib itor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN -8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN -8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W035051
HY-W008848
HY-160278
Drug Delivery
DSPE-PEG-Fluor 647, MW 2000是一种荧光脂质 (Ex/Em=648/671 nm),由 PEG-脂质-染料缀合而成。DSPE 是一种磷脂。Fluor 647是一种荧光染料,可应用于活体的显微镜检测。
HY-118667
Biochemical Assay Reagents
去氢麦角甾醇
Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物(Ex/Em=325/375 nm),可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合,用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
HY-W040201
3-[3-(Cholamidopropyl)dimethylammonio]-2-hydroxy-1-propanesulfonate
Surfactants
CHAPSO 是两性离子去污剂,具有热稳定性。CHAPSO 能够拓宽颗粒定向分布,使单颗粒冷冻电子显微镜 (cryo-EM) 产生各向同性均匀的图。CHAPSO 能消除细菌转录复合物的方向偏差,有助于冷冻电镜确定细菌转录复合物的结构。
HY-D0942
Euchrys<em >inem >e 3RX
DNA Stain
Acridin e Orange (Euchrysin e 3RX) zin c chloride salt 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridin e Orange zin c chloride salt 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-W250183
Polyethylene glycol octadecyl ether (n~10, average Mn~711)
Surfactants
聚氧乙烯(10)十八烷基醚
Polyoxyethylene (10) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether, n~10, average Mn~711) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-W025784
Sodium tetraphenylborate; Tetraphenylboron sodium
Chelators
四苯基硼酸钠
Kalib or (Sodium tetraphenylborate; Tetraphenylboron sodium) 可以作为一种分析试剂,在单价阳离子,如金属阳离子和碱性有机氮化合物的重量分析中发挥沉降作用。
HY-W076042
Sodium tetrakis(4-fluorophenyl)borate dihydrate
Chelators
四(4-氟苯基)硼酸钠二水合物
Cesib or dihydrate 是一种添加剂盐,用于离子选择性电极 (ISEs) 和微型离子选择场效应晶体管 (μ-ISFETs) 中以增强或调节其对特定离子的选择性响应。
HY-W250183A
Polyethylene glycol octadecyl ether (n~100, average Mn~4670)
Surfactants
聚氧乙烯(100)十八烷基醚
Polyoxyethylene (100) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether, n~100, average Mn~4670) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-Y0703D
HY-ER013B
HY-Y0537C
HY-Y0420E
HY-Y1242A
HY-W250110B
HY-W250110C
HY-157881
HY-W250110A
HY-W250152
HY-160276
Drug Delivery
DOPE-PEG-Fluor 555, MW 5,000 由一种不饱和磷脂 (DOPE 磷脂) 和一种亮橙色菁染料 (Fluor 555 染料) 组成,可用于荧光显微镜、FRET 和其他体内成像技术。
HY-150145
Gene Sequencing and Synthesis
Cy5-UTP 是末端脱氧核苷酰转移酶 (TdT) 的底物。Cy5-UTP 可用于对体外转录的 RNA 探针进行标记 (Excitation/Emission: 650/665 nm)。Cy5 标记的 mRNA 会发出橙色的荧光。
HY-E70090
Biochemical Assay Reagents
T7 RNA聚合酶
T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-157914
6,6-Dib enzyl-1,4,8,11-tetraoxacyclotetradecane
Chelators
Dibenzyl-14-crown-4试剂
Dib enzyl-14-crown-4 (6,6-Dib enzyl-1,4,8,11-tetraoxacyclotetradecane) 是一种冠醚衍生物,在 PVC 离子选择性电极中作为 Li+ 离子的中性载体,对 Na+ 和 K+ 离子具有选择性。
HY-154921A
HY-Y0407A
TPAOH (40% w/w <em >inem > water)
Biochemical Assay Reagents
四正丙基氢氧化铵
Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 是一种属于季铵化合物类的化合物,是一种具有阳离子特性的强碱。Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的转移。它还用于半导体的生产,特别是薄膜晶体管和其他电子设备的制造。
HY-156261
HY-Y0829
Benzyltrimethylammonium hydroxide (40% w/w <em >inem > methanol); N,N,N-Trimethyl-1-phenylmethanam<em >inem >ium hydroxide (40% w/w <em >inem > methanol)
Biochemical Assay Reagents
Triton B (40 wt. % in methanol) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-W130648
Biochemical Assay Reagents
Sodium 2-ethylhexyl sulfate,40% in water 是一种阴离子表面活性剂,在各种工业过程中通常用作洗涤剂、润湿剂和乳化剂,特别是在个人护理产品、清洁剂和纺织助剂的生产中。Sodium 2-ethylhexyl sulfate,40% in water 具有独特的化学性质,使其成为许多应用中的有效成分,有助于降低表面张力并增强清洁能力。
HY-N2024B
HY-Y1017A
Biochemical Assay Reagents
Glutaraldehyde solution, 50% in H2O 是以水为溶剂的 50% 的戊二醛溶液,可在细胞染色实验中用于固定细胞。Glutaraldehyde solution 也可作为杀菌剂、食品工业加工助剂、消毒剂、鞣革剂、木材防腐剂。
HY-157920
HY-13319G
JNK <em >inem >hib itor XVI (GMP)
Biochemical Assay Reagents
JNK-IN -8 (JNK In hib itor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN -8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN -8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-157364
Lev<em >inem >e <em >em em >B Agar
Microbial Culture
伊红美蓝琼脂培养基 (Levine)(USP)
Levin e Eosin -Methylene Blue Agar Medium (Levin e EMB Agar) 一种弱选择性培养基,用于分离肠道病原体,特别是大肠杆菌。1 升 Levin e Eosin -Methylene Blue Agar Medium 的成分为: 10.0 g 蛋白胨,10.0 g 乳糖,2.0 g 磷酸氢二钾,15.0 g琼脂,0.4 g伊红,0.065 g亚甲蓝。
HY-W010221
Trimethylanil<em >inem >ium hydroxide (ca. 8.5% <em >inem > Methanol)
Biochemical Assay Reagents
N,N,N-Trimethylbenzenamin ium hydroxide 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-154921
HY-157919
HY-155743A
2',3'-Dideoxyurid<em >inem >e-5'-triphosphate lithium
Gene Sequencing and Synthesis
ddUTP (锂盐)
ddUTP (lithium), 100mM in H2 O 是一种核苷酸类似物,可以掺入 DNA、RNA 或其他核酸中。ddUTP (lithium), 100mM in H2 O 可用于准备 DNA/RNA 的杂交实验,例如 Southern blots、Northern blots。
HY-B1610E
HY-157921
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-136865
Fluorescent Dye
Others
MeOSuc-AAPV-AMC is a fluorogenic substrate for human leukocyte and porcin e pancreatic elastase (Km : 362 μM, Ex=380 nm, Em=460 nm).
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-P3484
MMP
Cancer
Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 可用来定量 MMPs 的活性 (Ex=280 nm, Em=360 nm)。
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-137834A
Peptides
Others
Gly-Pro-AMC 是一种有生物活性的肽。(这是荧光二肽氨基肽酶 IV 底物,Abs/Em=353/442 nm。)
HY-P5374
Peptides
Others
MeOSuc-AAPV-AFC 是一种有生物活性的肽。(高度特异性的中性粒细胞弹性蛋白酶底物,Abs/Em=380/500 nm。)
HY-P3413
HY-W436471
Peptides
Others
H-Ala-Pro-AFC 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光肽,Abs/Em=380/500nm。它是二肽基肽酶 IV (DPP IV) 和 Xaa-Pro 二肽酶的底物。)
HY-P2179
HY-P10073
Fluorescent Dye
Others
Calpain -1 substrate, fluorogenic 可以作为 calpain -1 的敏感且特异的底物,可裂解 Tyr-Gly 键并导致荧光增强。(Ex/Em = 490 nm/518 nm)
HY-P4878
HY-P10163
Fluorescent Dye
Others
α-Secretase Substrate II, Fluorogenic 是 α-分泌酶的内部猝灭荧光肽底物,含有 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α-分泌酶切割位点。Ex/Em = 340/490 nm
HY-P4937
Peptides
Cancer
NBD-Arg-Pro-Lys-Pro-Leu-Ala-Nva-Trp-Lys-(DMC)-NH2 是基质金属蛋白酶溶质素 (MMP -3) 水解的底物,可在 Abs/Em=350/465 nm 检测。
HY-P2176
Z-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC
Biochemical Assay Reagents
Others
Z-LRGG-AMC (Z-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC) 是一种荧光底物,可水解并释放游离的荧光 7-amin o-4-methylcoumarin (AMC)。AMC 的检测波长:Ex/Em=360/460?nm。
HY-P0136F
Peptides
Others
FAM-SAMS 是一种有生物活性的肽。(5-FAM 标记为 HY-P0136。这种 FAM 标记的肽 (Abs/Em = 494/521 nm) 可用作体外激酶测定中 5-AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 的底物。)
HY-P5915
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 是一种 5-FAM 标记的 HIF-1α 肽,是 VHL 的底物。FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 与 VHL 蛋白结合,KD 为 3 nM。Ex/Em (λ) = 485/520 nm。
HY-P2089
MMP
Others
Dnp-PYAYWMR 是选择性靶向 MMP3 的肽底物。Dnp-PYAYWMR 被 MMP3 裂解,可产生 Dnp-PYA(非荧光基团)和 YWMR(360 nm 处可检测的荧光基团)。MMP3 与 Dnp-PYAYWMR 共孵育 2 小时后,测量 MMP3 荧光强度。Ex/Em = 328/350 nm。
HY-P5356
Plasm<em >inem > substrate
Peptides
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-P1883
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P5419
Peptides
Others
WAAG-3R 是一种有生物活性的肽。(聚集蛋白聚糖酶属于 ADAMTS(一种具有血小板反应蛋白基序的解整合素和金属蛋白酶)蛋白酶家族。聚集蛋白聚糖酶裂解聚集蛋白聚糖,软骨的主要结构成分。 Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 是人骨关节炎软骨中的主要聚集蛋白聚糖酶。该 FRET 肽用于 ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 测定。 Ex/Em = 340/420 nm。)
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P5481
Peptides
Others
DABCYL-LPETG-EDANS 是一种有生物活性的肽。(这种 5 个氨基酸肽是分选酶底物,即 C 端分选信号。分选酶在 LPXTG 基序处裂解表面蛋白,并催化苏氨酸的羧基与细胞壁跨桥的氨基之间形成酰胺键。分选酶是革兰氏阳性转肽酶家族,负责将表面蛋白毒力因子锚定到肽聚糖细胞壁层。分选酶对该 FRET 底物的切割显示了荧光信号,Abs/Em = 340/490 nm。)
HY-P5378
Catheps<em >inem > S substrate
Peptides
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
HY-P5419A
Peptides
Others
WAAG-3R TFA is a biological active peptide. (Aggrecanases belong to the ADAMTS (A disin tegrin and metalloprotease with thrombospondin motif) family of proteases. Aggrecanases cleave aggrecan, the major structural component of cartilage. Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) is a major aggrecanase in human osteoarthritic cartilage. This FRET peptide was used in an ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) assay. Ex/Em = 340/420 nm.).
HY-P5377
Catheps<em >inem > K substrate
Peptides
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P5510
HCV NS3 protease substrate
Peptides
Others
Ac-Asp-Glu-Asp(EDANS)-Glu-Glu-Abu-ψ-(COO)Ala-Ser-Lys(DABCYL)-NH2 (HCV NS3 protease substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 HCV 蛋白酶底物,在残基 P1 和 P1 之间掺入了酯键。由于易断键与酰基酶中间体的酯交换反应很快,该底物显示出非常高的 kcat/Km 值,从而能够检测亚纳摩尔非结构蛋白 3(NS3 蛋白酶)浓度的活性。它广泛用于 NS3 蛋白酶活性的连续测定。底物裂解与酶浓度成正比,NS3 的检测限在 1 nM 至 250 pM 之间。该底物裂解后,可以在 Abs/Em = 355/500 nm 处监测荧光。)
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-P5323
Peptides
Others
Dabcyl-AGHDAHASET-Edans 是一种有生物活性的肽。(这是一种用 EDANS/DABCYL FRET 对标记的 I 型信号肽酶 (SPase1) 底物肽,包含源自表皮葡萄球菌前 SceD 蛋白 C 末端区域的关键切割位点。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P3512
HY-P1269
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P1269A
HY-P0132
HY-P5415
Peptides
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-P10016
HS-20039; EPO-018B
Peptides
Endocrinology
Pegmolesatide(HS-20039; EPO-018B) 一种合成的基于肽的促红细胞生成剂,可用于慢性肾病贫血的研究。
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusib an (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusib an 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-P0162
HCV
Infection
HCV-IN -4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN -3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN -3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN -3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN -30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN -30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-P4543
HY-P5352
Peptides
Others
Hyaluronan-IN -1 是一种有生物活性的肽。(这种 12 个氨基酸肽是一种透明质酸抑制剂 (HA),一种在细胞外基质和细胞表面大量表达的高分子量糖胺聚糖。该肽与可溶性、固定化和细胞相关形式的 HA 具有特异性结合,并且几乎完全抑制白细胞与 HA 底物的粘附。)
HY-P10150
Bacterial
Infection
IN -2-LF 是 lethal factor 的抑制剂。IN -2-LF 抑制 furin ,IC50 为 2 μM。IN -2-LF 与 D6R 联合使用可增强对炭疽致命毒素的保护作用。
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN -1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN -1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-144277
HY-P3426
HY-P3822
HY-153563
MMP
Others
MMP-7-IN -2 (compound 16) 是 MMP7 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 16 nM。
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN -3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN -3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-P10113
STAT
Cancer
STAT3-IN -23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
HY-P10118
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN -1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN -1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-151250
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN -34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN -34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN -34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN -34 可用于感染的研究。
HY-P10049
HY-P10140
JNK
Cancer
JNK-IN -15, Cell-Permeable (JNK in hib itor III) 是 JNK 的抑制剂。JNK-IN -15, Cell-Permeable 可用于研究与年龄相关的神经退行性疾病。
HY-158150
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN -5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂,对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC50 值分别为 0.19 和 52.5 μM。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-143884
HY-P4222
Caspase-8-<em >inem >-1
Caspase
Others
IETD-CHO (Caspase-8-IN -1) 是一种有效的 caspase-8 抑制剂。
HY-P4669
Elastase
Cancer
KLK7/ELA2-IN -1 是有效的激肽释放酶相关肽酶 7 (KLK7 ) 和表皮弹性蛋白酶 2 (ELA2 ) 抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 55 nM (WO2009024527A1, Example 4)。
HY-P5480
HY-158055
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
In fluenza A virus-IN -8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。In fluenza A virus-IN -8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。In fluenza A virus-IN -8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-P10096
PYLKTK
Peptides
Others
STAT3-IN -22, negative control (PYLKTK) 是一种多肽,可作为磷酸酪肽的对照肽。
HY-P10141
JNK
Cancer
JNK-IN -15, Cell-Permeable, Negative Control 是 JNK-IN -15, Cell-Permeable (HY-P10140) 的阴性对照。JNK-IN -15, Cell-Permeable 是 JNK 的抑制剂。
HY-P10217
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN -42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P10099
STAT
Cancer
STAT3-IN -21, cell-permeable, negative control 是一种多肽,可用于 Stat3 活性检测的阴性对照。
HY-137392
1-Naphthalenesulfonyl-Ile-Trp-CHO
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN -4 是一个纳摩尔浓度的 cathepsin L 抑制剂。
HY-P10072
Hsp25 k<em >inem >ase <em >inem >hib itor; Mk2 pseudosubstrate
ERK
JNK
p38 MAPK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
Others
MK2-IN -5 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN -5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN -5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN -24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN -24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-P10072A
Hsp25 k<em >inem >ase <em >inem >hib itor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN -5 (Hsp25 kin ase in hib itor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN -5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN -5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-P1459
Bacterial
Infection
Sphistin Synthetic Peptide (12-38, Fitc in N-Termin al-Fluorescently Labeled Peptide) 是Sphistin 合成肽的截短片段,具有有效的抗微生物 (antimicrobial ) 活性。
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-W011258
HY-K3011
MEM 非必需氨基酸溶液 (100×),是已经过滤除菌,可直接使用的常用细胞培养添加剂,其主要促进细胞生长和存活,减少体外细胞的生物合成负担。
HY-KE7019
Hin f I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7018
Hin d III 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-K3001
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
HY-K3003
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
HY-K3002
DMEM/F-12 (Dulbecco’s Modified Eagle Medium/Nutrient Mixture F-12) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 MDCK、神经胶质细胞、成纤维细胞和人内皮细胞等。
HY-K0301
Cell Countin g Kit-8,简称CCK-8试剂盒或CCK8试剂盒,是一种基于WST-8而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
HY-K1075
MCE Annexin V-PE 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-PE 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-K1073
MCE Annexin V-FITC/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-FITC 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光(Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光(Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光(Annexin V+/PI+)。
HY-K1074
Annexin V-EGFP/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-EGFP 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光(Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光(Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光(Annexin V+/PI+)。
与 FITC 相比,EGFP 的绿色荧光更强,不易淬灭,稳定性更高。
HY-K1076
Annexin V-mCherry 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCherry 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-KD1030
Tubulin Deep Red 是一种带有红色荧光的可以特异性标记哺乳动物活细胞中微管的荧光探针。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅰ(100X,DMSO储存液)可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,如:PP1、 PP2A,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅱ(100X ,水储存液)可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅲ(100X,DMSO储存液)可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0030
去乙酰化酶抑制剂Cocktail (100X)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
HY-K1080
MCE Annexin V-iFluor 488/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-iFluor 488 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光 (Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光 (Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光 (Annexin V+/PI+)。
HY-K0010
蛋白酶抑制剂Cocktail(100X,DMSO储存液)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1077
Annexin V-mCherry/SYTOX Green 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCherry 和 SYTOX Green 联合染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈红色荧光,坏死细胞呈红色和绿色荧光。
HY-K0012
Protease In hib itor Cocktail, Bacteria (EDTA-Free, 100× in DMSO) 是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。
HY-K0013
MCE Protease and Phosphatase In hib itor Cocktail (EDTA-Free, 10× in ddH2O) 是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99209
MEDI-524
RSV
Infection
Motavizumab (MEDI-524) 是一种 anti-human RSV (呼吸道合胞病毒) 单克隆抗体。Motavizumab 可用于高危婴儿的呼吸道合胞病毒感染的研究。
HY-P99430
HY-152228
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN -20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN -20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0093S
Mexiletin e-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletin e hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletin e hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
HY-B0031S1
Quetiapin e-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapin e hemifumarate 的氘代物。Quetiapin e hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamin e receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-W008848S1
DMT-dG(ib ) Phosphoramidite-15 N5 是 15 N 标记的 DMT-dG(ib ) Phosphoramidite。 DMT-dG(ib ) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
HY-W008848S
DMT-dG(ib ) Phosphoramidite-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 DMT-dG(ib ) Phosphoramidite。 DMT-dG(ib ) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
HY-A0093S1
Mexiletin e-d3 (hydrochloride) 是 Mexiletin e (hydrochloride) 氘代物。Mexiletin e hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-B0031S3
Quetiapin e-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapin e hemifumarate 的氘代物。Quetiapin e hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapin e hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamin e receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapin e hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0076S
Bisoprolol-d7 (hemifumarate) 是 Bisoprolol hemifumarate 的氘代物。Bisoprolol hemifumarate 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor ) 阻断剂。
HY-141838
LpxA-IN -1 是一种新型的UDP-N-乙酰氨基葡萄糖酰基转移酶 (LpxA) 抑制剂(IC50 2 nM)。LpxA-IN -1 具有抑制Pseudomonas aerugin osa (MIC 8 μg/mL)的活性。
HY-150516S
BET-IN -12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
HY-153951S
BTK-IN -26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosin e kin ase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN -26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-156575S
HY-160219S
BTK-IN -33 是一种具有抗癌作用的 Btk 抑制剂 (WO2023174300A1; 化合物 I)。
HY-126242S
Tyk2-IN -7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN -7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN -7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-144031S
Tyk2-IN -8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN -8 抑制 JAK1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN -8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-161447
USP1-IN -8 (Compound 16) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂,IC50 ≤50 nM。USP1-IN -8 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖,IC50 ≤50 nM。
HY-112094S
WNK-IN -11-d3 是一种具有口服活性、选择性和强效的 With-No-Lysin e (WNK ) 激酶抑制剂。WNK-IN -11-d3 有效调节心血管稳态。
HY-137813S
PERK-IN -4-d3 是 PERK-IN -4 的氘代物。PERK-IN -4 是一种有效的选择性PERK 抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
HY-151903S
FGFR2/3-IN -1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN -1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN -1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-139593S
Polθ-IN -1-d3 (example 1) 是 Polθ 的氘代抑制剂,可用于癌症研究 (信息来自专利 WO2021028670)。
HY-156703S
HBV-IN -39-d3 (实施例 14) 是 HBV-IN -39 (实施例 13) 的氘代物。HBV-IN -39 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN -39-d3 具有比 HBV-IN -39 更好的口服生物利用率。
HY-157029S
KRASG12D-IN -1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN -2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN -2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN -2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-160261S
EP300/CBP-IN -2 是一种有效的 EP300/CBP 抑制剂,具有良好的体内活性。EP300/CBP-IN -2 能够用于癌症的研究。
HY-151580S
CDK2-IN -14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂。CDK2-IN -14-d3 可用于癌症的研究。
HY-149773S
HPK1-IN -40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN -40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-163312S
Tyk2-IN -18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN -18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-163314S
Tyk2-IN -18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23 和 IFNα 的IC50 值均为 < 30 nM。Tyk2-IN -18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。
HY-163313S
Tyk2-IN -19-d6 (compound 15) 是 Tyk2-IN -19 (HY-163313) 的氘代物。
HY-162445S
pan-KRAS-IN -5-d3 是氘代标记的 pan-KRAS-IN -5。
HY-149892S
TYK2 JH2-IN -1-d3 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h),靶向 JH2 结构域 (IC50 =0.1 nM)。
HY-163259S
HSD17B13-IN -62-d3 (176) 是 17β-羟基类固醇脱氢酶(HSD17B13) 的抑制剂,其对雌二醇的IC50 值为<0.1 μM。可用于非酒精性脂肪肝研究。
HY-163263S
HSD17B13-IN -80-d3 (179) 是 17β-羟基类固醇脱氢酶 (HSD17B13) 的抑制剂,其对雌二醇的IC50 值为<0.1 μM。可用于非酒精性脂肪肝研究。
HY-163253S
HSD17B13-IN -56-D3 (Compound 169) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -56-D3 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163263S1
HSD17B13-IN -80-d2 (Compound 200) 是 HSD17B13-IN -80 (HY-163263) 氘代物。HSD17B13-IN -80 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN -80 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-135810S
Cletoquin e-d4 是 Cletoquin e 氘代物。Cletoquin e (Desethylhydroxychloroquin e) 是 Hydroxychloroquin e 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquin e 也是一种 Chloroquin e 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquin e 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135810S1
Cletoquin e-d4 -1 是 Cletoquin e 的氘代物。Cletoquin e (Desethylhydroxychloroquin e) 是 Hydroxychloroquin e 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquin e 也是一种 Chloroquin e 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquin e
HY-123672S
Lovastatin -d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevin olin ic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82689
BTF2 p80; COFS2; CXPD; <em >em em >9; ERCC2; MAG; TFIIH p80; TTD; XPD; XPDC
WB, ICC/IF
Human
HY-P81220
F4/80; Adhesion G prote<em >inem >-coupled receptor E1; Cell surface glycoprote<em >inem > <em >em em >R1; Cell surface glycoprote<em >inem > F4/80; DD7A5 7; Egf like module conta<em >inem ><em >inem >g muc<em >inem > like hormone receptor like 1; Egf like module conta<em >inem ><em >inem >g muc<em >inem > like hormone receptor like sequence 1; EGF like module receptor 1; EGF TM7; EGF-like module receptor 1; EGF-like module-conta<em >inem ><em >inem >g muc<em >inem >-like hormone receptor-like 1; EGFTM7; <em >em em >R 1; <em >em em >R1; <em >em em >R-1; <em >em em >R1 hormone receptor; <em >em em >R1_HUMAN; AGRE1_HUMAN; Gpf480; Ly71; Lymphocyte antigen 71; TM7LN3.
WB; ELISA; Flow-Cyt
Human, Mouse(predicted: Rat, Pig, Guinea Pig)
ADGRE1 Antibody is an unconjugated, approximately 95 kDa, rabbit-derived, anti-ADGRE1 polyclonal antibody. ADGRE1 Antibody can be used for: WB, ELISA, Flow-Cyt expriments in human, mouse, and predicted: rat, pig, guinea pig background without labeling.
HY-P82663
IRF4; MUM1; <em >inem >terferon regulatory factor 4; IRF-4; Lymphocyte-specific <em >inem >terferon regulatory factor; LSIRF; Multiple myeloma oncogene 1; NF-<em >em em >5
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human
HY-P81083
F4/80 (mouse); Adhesion G prote<em >inem >-coupled receptor E1; Cell surface glycoprote<em >inem > <em >em em >R1; Cell surface glycoprote<em >inem > F4/80; DD7A5 7; Egf like module conta<em >inem ><em >inem >g muc<em >inem > like hormone receptor like 1; Egf like module conta<em >inem ><em >inem >g muc<em >inem > like hormone receptor like sequence 1; EGF like module receptor 1; EGF TM7; EGF-like module receptor 1; EGF-like module-conta<em >inem ><em >inem >g muc<em >inem >-like hormone receptor-like 1; EGFTM7; <em >em em >R 1; <em >em em >R1; <em >em em >R-1; <em >em em >R1 hormone receptor; <em >em em >R1_HUMAN; AGRE1_HUMAN; Gpf480; Ly71; Lymphocyte antigen 71; TM7LN3.
WB; IP
Human(predicted: Mouse, Rat)
ADGRE1 (F4/80) Antibody (YA920) is an unconjugated, approximately 95 kDa, mouse-derived, anti-ADGRE1 (F4/80) (YA920) monoclonal antibody. ADGRE1 (F4/80) Antibody (YA920) can be used for: WB, IP expriments in human, and predicted: mouse, rat background without labeling.
HY-P82244
ACVR1B; ACVRLK4; ALK4; Activ<em >inem > receptor type-1B; Activ<em >inem > receptor type ib ; ACTR-ib ; Activ<em >inem > receptor-like k<em >inem >ase 4; ALK-4; Ser<em >inem >e/threon<em >inem >e-prote<em >inem > k<em >inem >ase receptor R2; SKR2
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81230
DF 5L; DF5L; DFNA 5L; DFNA5L; FKSG 10; FKSG10; FLJ12150; Gasderm<em >inem > D; Gasderm<em >inem > doma<em >inem > conta<em >inem ><em >inem >g 1; Gasderm<em >inem > doma<em >inem > conta<em >inem ><em >inem >g prote<em >inem > 1; Gasderm<em >inem > doma<em >inem >-conta<em >inem ><em >inem >g prote<em >inem > 1; Gasderm<em >inem >-D; Gasderm<em >inem >D; GSDMD_HUMAN; GSDMDC 1; GSDMDC1; Gasderm<em >inem >-D, N-term<em >inem >al; GSDMD-NT; hGSDMD-NTD; Gasderm<em >inem >-D, C-term<em >inem >al; GSDMD-CT; hGSDMD-CTD.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human(predicted: Mouse, Rat)
GSDMD Antibody is an unconjugated, approximately 53 kDa, rabbit-derived, anti-GSDMD polyclonal antibody. GSDMD Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, and predicted: mouse, rat background without labeling.
HY-P81112
ib P1; IGF 1; IGF I; IGF-1; IGF IA; IGF ib ; IGF1; IGFI; IGFIA; <em >inem >sul<em >inem > like growth factor 1 (somatomed<em >inem > C); Full=<em >inem >sul<em >inem >-like growth factor I; <em >inem >sul<em >inem > Like Growth Factor 1; <em >inem >sul<em >inem > like growth factor IA; <em >inem >sul<em >inem > like growth factor ib ; Mechano growth factor; MGF; Mechano growth factor; MGF; Somatomedia C; Somatomed<em >inem > C; IGF1_HUMAN. IGF-I;
WB; ELISA; IP; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat, Dog(predicted: Pig, Cow, Rabbit, Sheep)
IGF 1 Antibody is an unconjugated, approximately 7.7/21 kDa, rabbit-derived, anti-IGF 1 polyclonal antibody. IGF 1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IP, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, dog, and predicted: pig, cow, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P80484
alpha sarcomeric Act<em >inem >; alpha smooth muscle Act<em >inem >; Act<em >inem > alpha; ASMA; ASM-A; alpha-SMA; alpha SMA; AAT6; ACTA2; Act<em >inem > alpha 2 smooth muscle aorta; Act<em >inem > aortic smooth muscle; ACTSA; ACTVS; Alpha 2 act<em >inem >; Alpha-act<em >inem > 2; Cell growth <em >inem >hib it<em >inem >g gene 46 prote<em >inem >; Growth <em >inem >hib it<em >inem >g gene 46; ACTA_HUMAN; Act<em >inem > alpha 2 smooth muscle aorta; Act<em >inem > aortic smooth muscle; Act<em >inem >, aortic smooth muscle; Alpha 2 act<em >inem >; Alpha act<em >inem > 2; Alpha cardiac act<em >inem >; Alpha-act<em >inem > 2; Alpha-act<em >inem >-2; Cell growth <em >inem >hib it<em >inem >g gene 46 prote<em >inem >; Cell growth-<em >inem >hib it<em >inem >g gene 46 prote<em >inem >; Growth <em >inem >hib it<em >inem >g gene 46; MYMY5 α-Smooth Muscle Act<em >inem >; α Smooth Muscle Act<em >inem >
WB, IHC-P, FC, IP
Human, Mouse
alpha smooth muscle ActinAntibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 42 kDa, targeting to alpha smooth muscle Actin. It can be used for WB,IHC-P,FC,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P82901
Deleted <em >inem > azoospermia-associated prote<em >inem > 1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81285
LPP; Lipoma-preferred partner; LIM doma<em >inem >-conta<em >inem ><em >inem >g preferred translocation partner <em >inem > lipoma
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat, Monkey, Hamster
HY-P81285A
LPP; Lipoma-preferred partner; LIM doma<em >inem >-conta<em >inem ><em >inem >g preferred translocation partner <em >inem > lipoma
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P81419
CLDN5; AWAL; TMVCF; Claud<em >inem >-5; Transm<em >em em >brane prote<em >inem > deleted <em >inem > VCFS; TMDVCF
IHC-P
Human
HY-P81074
FOXO1; FKHR; FOXO1A; Forkhead box prote<em >inem > O1; Forkhead box prote<em >inem > O1A; Forkhead <em >inem > rhabdomyosarcoma
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA, ChIP
Human, Mouse, Rat, Pig
HY-P83452
FUS; FUS-CHOP; TLS; 75 kDa DNA-pair<em >inem >g prote<em >inem >; Oncogene FUS; Oncogene TLS; POMP75; Translocated <em >inem > liposarcoma prote<em >inem >
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81457
SPARC; ON; SPARC; Bas<em >em em >ent-m<em >em em >brane prote<em >inem > 40; BM-40; Osteonect<em >inem >; ON; Secreted prote<em >inem > acidic and rich <em >inem > cyste<em >inem >e
IHC-P
Human
HY-P80676
FOXO1; FKHR; FOXO1A; Forkhead box prote<em >inem > O1; Forkhead box prote<em >inem > O1A; Forkhead <em >inem > rhabdomyosarcoma
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human
FOXO1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 70 kDa, targeting to FOXO1. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80677
FOXO3; FKHRL1; FOXO3A; Forkhead box prote<em >inem > O3; AF6q21 prote<em >inem >; Forkhead <em >inem > rhabdomyosarcoma-like 1
WB
Human
FOXO3 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 71 kDa, targeting to FOXO3. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81481
DMT1; DMRT1; DM doma<em >inem > expressed <em >inem > testis prote<em >inem > 1; Doublesex- and mab-3-related transcription factor 1
IHC-P
Human
HY-P83052
CEP55; C10orf3; URCC6; Centrosomal prote<em >inem > of 55 kDa; Cep55; Up-regulated <em >inem > colon cancer 6
WB, ICC/IF
Human, Rat
HY-P80817
FOXO3; FKHRL1; FOXO3A; Forkhead box prote<em >inem > O3; AF6q21 prote<em >inem >; Forkhead <em >inem > rhabdomyosarcoma-like 1
WB
Human, Mouse, Rat
Phospho-FOXO3A (Ser253) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 71 kDa, targeting to Phospho-FOXO3A (Ser253). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83592
DAZ homolog; DAZ like autosomal; DAZH; DAZL; DAZL1; DAZLA; Deleted <em >inem > azoospermia like 1; Germl<em >inem >e specific RNA b<em >inem >d<em >inem >g prote<em >inem >; SPGY like autosomal; SPGYLA; Tpx2
WB
Human
HY-P82235
SERP<em >inem >G1; C1<em >inem >; C1NH; Plasma protease C1 <em >inem >hib itor; C1 <em >inem >h; C1<em >inem >h; C1 esterase <em >inem >hib itor; C1-<em >inem >hib it<em >inem >g factor; Serp<em >inem > G1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P80764
NFKB1; Nuclear factor NF-kappa-B p105 subunit; DNA-b<em >inem >d<em >inem >g factor KBF1; EBP-1; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B-cells 1
WB
Human, Mouse, Rat
NF-KB p105 Antibody (YA700) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 105 kDa, targeting to NF-KB p105 (5E3). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83599
Mata1l1; Metastasis associated gene 1 like 1; Metastasis associated gene family m<em >em em >ber 2; Mmta2; MTA1L1; p53 target prote<em >inem > <em >inem > deacetylase complex; PID
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P83443
CXCL12; SDF1; SDF1A; SDF1B; Stromal cell-derived factor 1; SDF-1; hSDF-1; C-X-C motif ch<em >em em >ok<em >inem >e 12; <em >inem >tercr<em >inem >e reduced <em >inem > hepatomas; IRH; hIRH; Pre-B cell growth-stimulat<em >inem >g factor; PBSF
WB, ICC/IF
Human
HY-P81239
NF-kB p65 (phospho S276); p-NF-kB p65 (phospho S276); RELA(phospho S276); NF kB P65; NF-kB p65; NF kB P65; NF-κBp65; p65 NF kappaB; p65 NFkB; RELA; Transcription Factor p65; v rel avian reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B cells 3 (p65)); V Rel Avian Reticuloendotheliosis Viral Oncogene Homolog A; v rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (avian); v-rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A; p65NFKB; Avian reticuloendotheliosis viral (v rel) oncogene homolog A; MGC131774; NFKB 3; NFKB3; Nuclear Factor NF Kappa B p65 Subunit; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B cells 3; Nuclear Factor Of Kappa Light Polypeptide Gene Enhancer <em >inem > B Cells. NFκB-p65; NFκB p65; NF κB-p65; NFκBp65
ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF;
Human, Mouse, Rat, (predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, )
HY-P81049
NFKB1; NF-KB; Nuclear factor NF-kappa-B p105 subunit; DNA-b<em >inem >d<em >inem >g factor KBF1; EBP-1; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B-cells 1; DNA-b<em >inem >d<em >inem >g factor KBF1; EBP-1; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B-cells 1; Nuclear factor NF-kappa-B p50 subunit; NFkB p105 / p50; NFkB p105/p50; nuclear factor kappa B subunit 1; NF-kB; CVID12; NF-kB1; NFKB-p50; NFkappaB; NF-kappaB; NFKB-p105; NF-kappa-B1; NF-kappabeta
WB, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF, ELISA
Human, Mouse (predicted: Rat, Pig, Cow)
Phospho-NFKB1 p105/p50 (Ser337) Antibody is an unconjugated, approximately 50&120 kDa, rabbit-derived, anti-NFKB1 p105/p50 (Ser337) polyclonal antibody. Phospho-NFKB1 p105/p50 (Ser337) Antibody can be used for: WB, IHC-P, ICC/IF expriments in human, mouse, rat background without labeling.
HY-P80763
NFKB2; LYT10; Nuclear factor NF-kappa-B p100 subunit; DNA-b<em >inem >d<em >inem >g factor KBF2; H2TF1; Lymphocyte translocation chromosome 10 prote<em >inem >; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B-cells 2; Oncogene Lyt-10; Lyt10
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
NF-KB p100 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 97 kDa, targeting to NF-KB p100. It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81238
NF-kB p65 (phospho S536); p-NF-κB p65(Phospho-Ser536); RELA(phospho S536); NF kB P65; NF-kB p65; NFKBp65; NF-κBp65; p65 NF kappaB; p65 NFkB; NFKBp65; RELA; Transcription Factor p65; v rel avian reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B cells 3 (p65)); V Rel Avian Reticuloendotheliosis Viral Oncogene Homolog A; v rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (avian); v-rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A; p65NFKB; Avian reticuloendotheliosis viral (v rel) oncogene homolog A; MGC131774; NFKB 3; NFKB3; Nuclear Factor NF Kappa B p65 Subunit; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer <em >inem > B cells 3; Nuclear Factor Of Kappa Light Polypeptide Gene Enhancer <em >inem > B Cells; TF65_HUMAN. NFκB-p65; NFκB p65; NF κB-p65; NFκBp65
WB; IHC; Flow-Cyt;
Human, Mouse, Rat, (predicted: Chicken, Dog, Cow, Horse, )
HY-P82250
B cell antigen receptor Ig beta associated prote<em >inem > 1; BPM 90; BPM L; BPM-L; BPM90; BPML; ib AP 1; Imp 9; Import<em >inem > 9; Novel centrosomal prote<em >inem > RanBPM; RAN b<em >inem >d<em >inem >g prote<em >inem > 9; Ran b<em >inem >d<em >inem >g prote<em >inem > centrosomal; Ran B<em >inem >d<em >inem >g Prote<em >inem > <em >inem > the Microtubule organiz<em >inem >g center; Ran b<em >inem >d<em >inem >g prote<em >inem > M; Ran BP9; Ran-b<em >inem >d<em >inem >g prote<em >inem > 9; Ran-b<em >inem >d<em >inem >g prote<em >inem > M; RANB9_HUMAN; RanBP 7; RANBP 9; RanBP7; RanBP9; RanBPM.
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D1666
叠氮化物
标记与荧光成像
BDP 558/568 azide 是一种叠氮化 BDP 558/568 (BDP 558/568: Ex=558 nm, Em=568 nm)。BDP 558/568 azide 可用于点击化学标记。
HY-151711
叠氮化物
标记与荧光成像
Sulfo-Cy5.5 Azide 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5.5 Azide 也是一种水溶性染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),可设计用于标记敏感分子,如肽、蛋白质和寡核苷酸。
HY-D1325
炔烃
Sulfo-Cyanin e5.5 (Cy5.5) alkyne,Cy5.5 类似物,是一种炔基修饰的近红外 (NIR) 荧光染料 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 alkyne 可与叠氮化物反应,用于点击化学标记。
HY-D1308
叠氮化物
Sulfo-Cyanin e5.5 azide tripotassium 是一种近红外 (NIR) 荧光染料,是一种叠氮形式的 Sulfo-Cyanin e5.5 (Ex=678 nm, Em=694 nm)。 Sulfo-Cyanin e5.5 azide tripotassium 可以与炔烃反应用于点击化学标记。
HY-D1598
四嗪
标记与荧光成像
Sulfo-CY3 tetrazin e potassium 是一种 sulfo-Cyanin e3 衍生物,其含有甲基四嗪基团 (Ex=548 nm. Em=563 nm)。Sulfo-CY3 tetrazin e potassium 可用于标记代谢工程细胞表面的糖缀合物。Sulfo-CY3 tetrazin e (potassium) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazin e 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2216
叠氮化物
SiR-azide 是一种近红外荧光染料,广泛应用于细胞染料、生物染料、生物分子和颗粒荧光标记。Ex/Em = 652/674 nm
HY-W588722
二苯并环辛炔
ICG-DBCO 是一种近红外荧光染料,广泛应用于细胞染料、生物染料、生物分子和颗粒荧光标记。Ex/Em = 789/813 nm
HY-W400925
叠氮化物
Sulfo-Cy5-N3 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Cy5 是用于成像的红色荧光标记染料 (Ex/Em=642/670 nm)。
HY-D1274
叠氮化物
Sulfo-cyanin e3 azide 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-D1274C
叠氮化物
Sulfo-cyanin e3 azide potassium 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide potassium 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-D1274A
叠氮化物
标记与荧光成像
Sulfo-cyanin e3 azide sodium 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide sodium 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-D1274B
叠氮化物
Sulfo-cyanin e3 azide TEA 是一种水溶性的叠氮青色素染料和荧光探针 (Ex/Em=548/563 nm)。Sulfo-cyanin e3 azide TEA 可参与融合三环杂环的合成,制备免疫刺激剂。
HY-D1052
炔烃
标记与荧光成像
Cy7-YNE 是一种荧光标记试剂 (Ex=700-770 nm,Em=770 nm)。Cyanin e 染料可用于标记蛋白质,抗体,肽等。Cy7-YNE 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1482
四嗪
标记与荧光成像
Cy5-Tetrazin e 是一种四嗪偶联的 Cy5 衍生染料,对 pH 值不敏感,其荧光性质与 CY5 相近(Ex/Em=633/647 nm)。Sulfo-Cy5-tetrazin e 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazin e 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-U00318
炔烃
JAK-IN -11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK-IN -11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-U00277
炔烃
JAK-IN -10 是一种 JAK 抑制剂,可用于干眼症的研究。JAK-IN -10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150781
炔烃
EGFR-IN -71 是一种有效的窄谱表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 为 3.7 μM。EGFR-IN -71 可用于脊索瘤的研究。EGFR-IN -71 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151872
炔烃
HDAC-IN -48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN -48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN -48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148921
炔烃
SDH-IN -2 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,IC50 为 0.55 μg/mL。SDH-IN -2 也是一种抗真菌剂。SDH-IN -2 抑制植物病原真菌的平均 EC50 值为 3.82-9.81 μg/mLSDH-IN -2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153050
炔烃
JAK-IN -24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN -24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK-IN -24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149057
叠氮化物
NDV-IN -1 是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒剂。 NDV-IN -1 对新城疫病毒 (NDV ) 具有体外抑制活性。NDV-IN -1 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放出来,显著抑制 Vero 细胞的 NDV 感染。Neuramin idase-IN -12 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149058
叠氮化物
Neuramin idase-IN -13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuramin idase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuramin idase-IN -13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuramin idase-IN -13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161407
炔烃
AURKA-IN -1 (compound 9) 是细胞活性共价 AURKA 抑制剂。AURKA-IN -1 是一种赖氨酸反应活性探针。
HY-15843
叠氮化物
MIR96-IN -1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN -1 结合到 RNA1,RNA2,RNA3,RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN -M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN -M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN -M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN -M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN -M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN -3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN -3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN -3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144312
炔烃
Galectin -3-IN -1 (Compound 1) 是一种有效的多价半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Galectin -3 参与许多与癌症相关的代谢过程。Galectin -3-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144313
炔烃
Galectin -3-IN -2 (Compound 9) 是一种有效的多价半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ; IC50 =8.3 μM) 抑制剂。Galectin -3 参与许多与癌症相关的代谢过程。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN -2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN -2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN -2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN -2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN -9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN -9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN -9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN -9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120330
炔烃
Nek2-IN -5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN -5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152074
炔烃
CD73-IN -14 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.17 nM。CD73-IN -14 增加肿瘤浸润性 CD8+ 细胞数量并显示出抗肿瘤活性。CD73-IN -14 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152233
叠氮化物
Reverse transcriptase-IN -4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN -4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148908
叠氮化物
TNF-α-IN -8 (compound I-42) 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN -8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF-α-IN -8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF-α-IN -8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN -18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN -18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN -18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153831
炔烃
c-Met-IN -17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN -17 可用于抗癌研究。c-Met-IN -17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156519
炔烃
ALPK1-IN -3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN -3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN -3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156555
炔烃
pan-KRAS-IN -3 (Example 84) 是一种 pan-KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN -3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN -3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126271
炔烃
PYCR1-IN -1 (compound 4) 是一种吡咯啉-5-羧酸还原酶 1 (PYCR1 ) 抑制剂,IC50 为 8.8 µM。PYCR1-IN -1 具有抗癌活性。
HY-163143
炔烃
HDAC8-IN -6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN -6 显示细胞毒性。
HY-163488
炔烃
pan-KRAS-IN -14 (compound 20) 是 Pan-KRAS 抑制剂 (IC50 =2.3 nM)。
HY-162446
炔烃
pan-KRAS-IN -13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
HY-136211
炔烃
Cystathionin e-γ-lyase-IN -1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE ) 抑制剂,其IC50 值为 6.3 μM。Cystathionin e-γ-lyase-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142706
炔烃
MAO A/HDAC-IN -1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN -1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN -1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN -2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN -2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN -2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-162356
叠氮化物
PD-L1-IN -4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN -4可用于癌症的研究。
HY-139296
炔烃
PP2A Cancerous-IN -1 是一种强效的 CIP2A (Cancerous in hib itor of PP2A)和 p-Akt 抑制剂。PP2A Cancerous-IN -1显示出很强的抗增殖活性。PP2A Cancerous-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148213
炔烃
CDK2/4/6-IN -1 (example 29) 是一种 CDK2/4/6 抑制剂,作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK2/4/6-IN -1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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